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新的降血糖和降血脂药DRF—2189 总被引:1,自引:0,他引:1
刘力军 《国外医学(药学分册)》2000,27(3):147-149
噻唑烷二酮类药物作为重要的胰岛素增敏剂用于临床。在此基础上进行结构改造,设计出一系列新的含吲哚的噻唑烷二酮类化合物。其中DRF-2189具有突出的降血糖及降甘油三酯活性。本文总结该药构效关系、药理学和药代动力学等特点,并讨论了该药对过氧化物酶体增殖活化受体(PPAR)的作用。 相似文献
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白术糖复合物AMP-B的理化性质及降血糖活性的研究白术糖复合物AMP-B的理化性质及降血糖活性的研究 总被引:4,自引:0,他引:4
目的研究白术糖复合物AMP-B的理化性质及其对正常和糖尿病大鼠降血糖的作用。方法用水浸、醇沉、膜分离和冷冻干燥得到粗多糖,再经柱色谱得白术糖复合物AMP-B。建立大鼠四氧嘧啶糖尿病模型,分3个剂量组给药,测定血糖值、饮水量和耗食量,及胸腺指数、胰腺指数。结果AMP-B是一种糖复合物,各元素质量分数为:C 32.84%, H 5.68%, N 1.79%。碳水化合物 50.3%,糖醛酸40.4%,蛋白质11.5%。气相色谱分析表明AMP-B 由葡萄糖、半乳糖、甘露糖、阿拉伯糖和鼠李糖组成,摩尔比3.0∶2.5∶1.3∶3.5∶1.0。AMP-B 50,100和200 mg·kg-1 ig 能显著降低四氧嘧啶糖尿病大鼠血糖水平,与模型组比较P<0.01,对正常大鼠血糖无影响。AMP-B能减少糖尿病大鼠的饮水量和耗食量,对四氧嘧啶引起的大鼠胰岛损伤有一定的恢复作用,抵抗四氧嘧啶引起的大鼠胸腺、胰腺萎缩。结论AMP-B对四氧嘧啶引起的糖尿病大鼠有明显降血糖作用。 相似文献
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白术糖复合物AMP-B的理化性质及降血糖活性的研究 总被引:5,自引:0,他引:5
目的研究白术糖复合物AMP-B的理化性质及其对正常和糖尿病大鼠降血糖的作用.方法用水浸、醇沉、膜分离和冷冻干燥得到粗多糖,再经柱色谱得白术糖复合物AMP-B.建立大鼠四氧嘧啶糖尿病模型,分3个剂量组给药,测定血糖值、饮水量和耗食量,及胸腺指数、胰腺指数.结果 AMP-B是一种糖复合物,各元素质量分数为:C 32.84%, H 5.68%, N 1.79%.碳水化合物 50.3%,糖醛酸40.4%,蛋白质11.5%.气相色谱分析表明AMP-B 由葡萄糖、半乳糖、甘露糖、阿拉伯糖和鼠李糖组成,摩尔比3.0∶2.5∶1.3∶3.5∶1.0.AMP-B 50,100和200 mg*kg-1 ig 能显著降低四氧嘧啶糖尿病大鼠血糖水平,与模型组比较P<0.01,对正常大鼠血糖无影响.AMP-B能减少糖尿病大鼠的饮水量和耗食量,对四氧嘧啶引起的大鼠胰岛损伤有一定的恢复作用,抵抗四氧嘧啶引起的大鼠胸腺、胰腺萎缩.结论 AMP-B对四氧嘧啶引起的糖尿病大鼠有明显降血糖作用. 相似文献
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目的 研究瓜蒌子油对糖尿病小鼠模型的降血糖作用及其可能的作用机制。 方法 ICR小鼠尾静脉注射四氧嘧啶(100 mg/kg)造成糖尿病模型,给予不同剂量的瓜蒌子油灌胃,另设正常对照组、模型对照组和阳性药对照组,连续给药4周,每周监测小鼠体重及血糖,末次给药18 h后,摘眼球采血,分离血清,用化学比色法测血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、一氧化氮(NO)和一氧化氮合酶(NOS)含量,用放射免疫法测血清胰岛素含量;另采用四氧嘧啶糖尿病小鼠对瓜蒌子油进行单次给药的糖耐量测定。 结果 给予瓜蒌子油不同剂量(5、10、20 ml/kg)的各组小鼠体重增长略有加快,并使血糖值呈剂量依赖性下降,能显著升高模型小鼠的血清胰岛素含量,降低血清TC、TG、NO和NOS含量;从糖耐量试验看,瓜蒌子油不同剂量组小鼠喂以淀粉后各时段血糖值呈剂量依赖性降低。 结论 瓜蒌子油具有降血糖以及改善糖耐量的作用,其降血糖的作用可能与升高血清胰岛素含量、降低血清的NO和NOS水平有关。 相似文献
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牡丹籽油降血脂、降血糖作用的实验研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的研究牡丹籽油对高脂血症大鼠的作用,并观察对糖尿病小鼠及小鼠糖耐量的影响。方法高脂饲料喂养SD雄性大鼠建立高脂血症模型,造模同时连续灌胃给药30 d,检测各组大鼠血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平;尾静脉注射四氧嘧啶诱导高血糖小鼠模型,连续灌胃给药30 d,检测小鼠血糖值;正常小鼠连续给药30 d后,灌胃葡萄糖溶液(2.5 g·kg-1),于给糖前及给糖后30、60、120 min分别检测血糖含量变化。结果高脂血症大鼠在灌胃给予牡丹籽油30 d后,低剂量组TC水平显著降低,高剂量组TG水平明显降低,且HDL-C值显著升高;牡丹籽油各剂量组均显著降低糖尿病小鼠的血糖值,且呈现一定的剂量依赖性;糖耐量实验发现,牡丹籽油可降低正常小鼠的血糖水平,在给糖30 min时的降糖作用最为明显。结论牡丹籽油可降低高脂血症大鼠的血脂水平,同时具有降低糖尿病小鼠血糖、改善正常小鼠糖耐量的作用。 相似文献
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乌龙茶多糖的酶法提取及降血糖活性初步研究 总被引:4,自引:0,他引:4
目的 用纤维素酶辅助提取、膜过滤法纯化乌龙茶多糖,并研究其降糖活性.方法 比较酶处理与否两种条件下的提取量及微滤前后多糖的纯度,选择合适的提取分离路线;注射四氧嘧啶制造高血糖模型,灌胃给药(IG)28 d,观察比较茶多糖的降糖效果.结果 增加酶处理过程后提取率提高31.91%,膜过滤使得粗茶多糖纯度由纯化前的28.7%提高到45.3%;乌龙茶多糖(IG)为200 mg·kg-1 降糖效果较好(P<0.05),结论乌龙茶多糖对四氧嘧啶糖尿病小鼠有一定的治疗效果. 相似文献
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降血脂药物的临床研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
<正> 一些大规模临床试验显示,高脂血症是冠状动脉疾病(CAD)的主要危险因素之一。血清总胆固醇(TC)水平上升100mg/L,CAD的危险性增加33%(男性)和18%(女性);高密度脂蛋白—胆固醇(HDL-C)水平下降50mg/L,CAD的危险性增加21%(男性)和26%(女性);血清TC水平下降1%,心肌梗塞所致的死亡危险性下降2%,降低已经升高的低密度脂蛋白—胆固醇(LDL-C)水平不仅可延缓动脉粥样硬化的进展,甚至可消除病灶。因此,控制血脂水平是降低CAD发病率和死亡率的重要手段之一。本文就降血脂药物的临床评价作一概述,以供临床参考。 相似文献
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一种筛选抗过敏药与止痒药的动物模型 总被引:19,自引:0,他引:19
探讨以4-氨基吡啶(4-AP)诱发小鼠舔体反应作为筛选抗过敏药与止痒药动物模型的可能性。4-AP1mgkg-1颈背部sc能诱发小鼠舔体反应。抗过敏药与止痒药苯海拉明、多塞平、强的松、地塞米松、肤轻松、皮炎平、色甘酸钠、酮替芬等均能明显抑制此种反应。硝苯地平与米诺地尔也有效。西米替丁与雷尼替丁无效。吗啡与地西泮能拮抗4-AP的这一作用,镇静剂量的巴比妥类与阿司匹林则无拮抗作用。研究表明,以4-AP诱发小鼠舔体反应的方法简便易行,指标明确,可作为筛选抗过敏药与止痒药的一种动物模型。 相似文献
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葛根素与阿斯匹林复方的降血糖作用 总被引:56,自引:0,他引:56
五十年代国内曾有人报道,葛根有降血糖作用。近年来,随着对葛根研究的深入,已证明异黄酮化合物葛根素(puerarin)是葛根的主要有效成分,有扩张血管、改善心肌代谢、降低高血压病人的血浆儿茶酚胺含量和抑制血小板聚集等作用。阿斯匹林也有多方面的药理作用,特别是能抑制前列腺素的合成、增加葡萄糖引起的胰岛素分泌、降血糖、降血脂,并能加强第二代口服降血糖药glipizide的降血糖作用。为了寻找既降血糖又能防治糖尿病心血管并发症的药物或复方,我们选用葛根素与小剂量阿斯匹林复方,对其降血糖、降血脂等作用进行了初步研究。 相似文献
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为了监测麻醉药品在我院的使用,对1993年-1995年我院门诊麻醉药品处方进行调查,并用限定日剂量和药物利用指数为指标衡量二氢埃托啡,度冷丁,可待因。结果表明:三种麻醉药品按处方量多少依次为二氢埃托啡(DHE),度冷丁,可待因;综观3a来麻醉药品消耗趋势,二氢埃托啡直线下降,度冷丁1994年用量最多,可待因则1993年使用最多。三药的DUI均小于1,表明都未过量使用。 相似文献
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为了寻找高效低毒的降血脂药物,合成了22个芳氧异丁酸类化合物。其中4个化合物(1,12,16,18)的动物筛选实验表明:2,5-二甲苯氧异丁酸乙酯(化合物16)的降血脂效果优于安妥明且毒性小。 相似文献
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CIRCULATORY CHANGES ASSOCIATED WITH HEAT STROKE: OBSERVATIONS IN AN EXPERIMENTAL ANIMAL MODEL 总被引:1,自引:0,他引:1
J. R. S. Hales M. Khogali A. A. Fawcett M. K. Y. Mustafa 《Clinical and experimental pharmacology & physiology》1987,14(10):761-777
1. Although heat stroke is a frequent cause of death in both humans and animals as a result of climatic or exercise-imposed stress, underlying mechanisms are understood poorly. In order to develop more effective strategies for prevention and treatment of this cause of death and suffering, controlled experiments were conducted on a small number of sheep to examine cardiovascular involvement in the thermoregulatory failure of heat stroke. 2. Sheep were studied in a hot environment at rest and then during exercise until collapse. 3. With exercise, mean arterial pressure (MAP) increased slightly, cardiac output (CO) increased markedly and total peripheral resistance (TPR) decreased slightly. As collapse was imminent, MAP increased but CO and TPR did not change significantly. On collapse, MAP and TPR increased markedly and CO decreased markedly. 4. Radioactive microsphere measurements demonstrated during exercise a redistribution of blood flow (BF) away from abdominal viscera and torso skin, to muscles involved in exercise, respiratory muscles, myocardium, fat, limb skin and nasobuccal tissues. With progressively increasing heat stress and exercise, BF increased in exercise muscles and decreased in limb skin and fat. As collapse was imminent, there were sharp increases in BF in exercise muscles, brain and spinal cord. On collapse, BF decreased markedly in exercise and respiratory muscles and fat. 5. It is concluded that collapse and ultimately heat stroke are not due primarily to cardiovascular 'failure' but, rather, to consequences of high body temperatures resulting from thermoregulatory failure attributable to demands for blood pressure regulation dominating requirements for body temperature regulation. 相似文献
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本文介绍一种通过静脉途径给药建立身体依赖性动物模型的快速方法。该方法采用电脑控制,定时自动进行静脉给药,取代了传统的人工定时给药的过程。具有实验精度高、实验样本量小、经济、省力的特点。我们利用该方法建立了72h静脉给药阿片类大鼠身体依赖性模型,各实验组的戒断症状分值为:吗啡组85.9s7.5;海洛因组86.4 s19.1;OMF组45.4 s10.2;DHE组41.4 s7.2,均明显高于盐水对照组(P<0.01),表明所建立的大鼠身体依赖性模型稳定、可靠。 相似文献