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天然抗肝细胞毒活性化合物2R 3R(+)水飞蓟宾的全合成 总被引:1,自引:0,他引:1
提拱了2R3R(+)水飞蓟宾全合成的新方法,以取代的查尔酮为原料,经不对称环氧化,手性HPLC柱分离,立体选择性环合得光学纯的2R3R(+)黄杉素,然后,与松柏醇经立体选择性氧化缩合得2R3R(+)水习蓟宾。 相似文献
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天然产物(E)-白黎芦醇的全合成 总被引:20,自引:1,他引:19
从价廉易得的3,5-二羟基苯甲酸为原料,通过甲基化、肼化、氧化反应得到中间体3,5-二甲基苯甲醛,与对甲氧基苄磷酸酯经Witting-Horner缩合反应得到单一反应的3,4‘,5-三甲氧基芪,最后用BBr3/CH2Cl2脱去甲基保护基,合成目标产物(-)-白黎芦醇,总收率为35.7%。 相似文献
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为探索重要的PET显像剂6-氟[^18F]-L-多巴的制备方法,合成了其亲核取代法制备所需前体三氟甲基磺酸2-三甲基铵-4,5-二甲氧基苯甲醛及手性相转移催化剂溴化O-烯丙基-N-(9)-蒽甲基辛可尼丁铵。在此基础上,使用手性相转移催化剂完成了6-氟-L-多巴的冷合成,获得了令人满意的结果,合成时间为80min。 相似文献
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在相转移催化条件下,使2,3,4-三-O-乙酰基-1-溴-1脱氧-α-D-林吡喃糖(1)同2-烷氧基(2-苯硫基)-5-氟-3H-4-嘧啶酮(2a~2e)反应,合成了2-烷氧基(2-苯硫基)-3-N-(2,3,4-三-O-乙酰基β-D-木吡喃糖-1-基)-5氟-4-嘧啶酮(3a~3e).(1)与(2a~2e)的银盐(4a~4e)在二甲苯中发生Koenigs-Knorr反应,合成了2-烷氧基(2-苯 相似文献
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化学防癌化合物sulforamate的合成改进 总被引:1,自引:0,他引:1
参照文献方法经5步反应合成了化学防癌化合物sulforamate,总收率为28%。其中N-4-溴丁基邻苯二甲酰亚胺(1)改用相转移催化法合成,收率由文献的65%提高到88%。最后一步反应使用丙酮作溶剂,在无水磷酸钾存在下进行,在不降低收率的情况下,大大缩短了反应时间。 相似文献
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以苯甲醛和乙醛为原料,通过微波反应的方式对桂皮醛进行人工全合成.通过对反应时间、电流、碱性催化剂等实验条件的筛选,确定了一条简单、安全、高效率的药物合成方法,更为重要的是为中药资源可持续发展提供了有效的途径. 相似文献
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以环庚三烯为原料,经氰化、环加成、水解和重排降解,全合成2-托品酮,总收率40%。本法步骤短、操作简便、收率高。 相似文献
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番荔枝酰胺的全合成研究 总被引:1,自引:0,他引:1
番荔枝(Annona squamosa)是番荔枝科番荔枝属植物,有抗菌和抗肿瘤作用。番荔枝酰胺(squamosamide)是从该植物中提取得到的一个新化合物。为进一步探明该化合物的药理活性,进行了全合成研究工作。经七步反应首次制得天然目标物,总收率14%。 相似文献
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光学活性益康唑和咪康唑的对映体选择性合成及其抗真菌活性 总被引:3,自引:0,他引:3
首次用对映体选择性合成法制备了光学活性的益康唑和咪康唑。初步体外抗真菌活性试验结果表明,(R)-(—)-益康唑和(R)-(—)-咪康唑的抗真菌活性高于相应的(S)-异构体和外消旋体。 相似文献
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光学活性益康唑和咪康唑的对映体选择性合成及其抗真菌活性 总被引:4,自引:0,他引:4
首次用对映体选择性合成法制备了光学活性的益康唑和咪康唑。初步体外抗真菌活性试验结果表明,(R)-(—)-益康唑和(R)-(—)-咪康唑的抗真菌活性高于相应的(S)-异构体和外消旋体。 相似文献
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以香兰醛和苯乙腈为起始原料,经合成及拆分得到四个光学活性的单苄基异喹啉化合物5~8。进而通过 Ullmann 反应,使5-7,6-8,5-8,6-7结合,然后分别脱苄基得 R,R-、S,S-、R,S-和 S,R-蝙蝠葛苏林碱。药理试验表明,其钙拮抗活性的顺序是 S,R-构型>R,S-构型>R,R-构型>S,S-构型。 相似文献