旋光活性内酯化合物的研究：（—）MALYNGOLIDE的全合成

以己二酸为起始原料，成功地合成了有手性季碳中心的内酯化合物（—）－Ｍｉａｌｙｎｇｏｌｉｄｅ（１），其中关键的步骤采用手性相转移催化剂进行立体选择烷基化反应，此合成路线短，总收率为１０．５％。     

天然抗肝细胞毒活性化合物2R 3R（＋）水飞蓟宾的全合成

提拱了２Ｒ３Ｒ（＋）水飞蓟宾全合成的新方法，以取代的查尔酮为原料，经不对称环氧化，手性ＨＰＬＣ柱分离，立体选择性环合得光学纯的２Ｒ３Ｒ（＋）黄杉素，然后，与松柏醇经立体选择性氧化缩合得２Ｒ３Ｒ（＋）水习蓟宾。     

天然产物(E)-白黎芦醇的全合成

从价廉易得的3，5－二羟基苯甲酸为原料，通过甲基化、肼化、氧化反应得到中间体3，5－二甲基苯甲醛，与对甲氧基苄磷酸酯经Witting-Horner缩合反应得到单一反应的3，4‘,5－三甲氧基芪，最后用BBr3/CH2Cl2脱去甲基保护基，合成目标产物（-)-白黎芦醇，总收率为35．7％。     

6—氟—L—多巴的合成研究

为探索重要的PET显像剂6－氟[^18F]-L－多巴的制备方法,合成了其亲核取代法制备所需前体三氟甲基磺酸2－三甲基铵－4,5－二甲氧基苯甲醛及手性相转移催化剂溴化O－烯丙基－N－（9）－蒽甲基辛可尼丁铵。在此基础上,使用手性相转移催化剂完成了6－氟－L－多巴的冷合成,获得了令人满意的结果,合成时间为80min。     

糖苷合成研究XⅣ2—烷氧基（2—苯硫基）—5—氟—3H—4—嘧啶酮木糖？…

在相转移催化条件下,使２,３,４－三－Ｏ－乙酰基－１－溴－１脱氧－α－Ｄ－林吡喃糖（１）同２－烷氧基（２－苯硫基）－５－氟－３Ｈ－４－嘧啶酮（２ａ～２ｅ）反应,合成了２－烷氧基（２－苯硫基）－３－Ｎ－（２,３,４－三－Ｏ－乙酰基β－Ｄ－木吡喃糖－１－基）－５氟－４－嘧啶酮（３ａ～３ｅ）．（１）与（２ａ～２ｅ）的银盐（４ａ～４ｅ）在二甲苯中发生Ｋｏｅｎｉｇｓ－Ｋｎｏｒｒ反应,合成了２－烷氧基（２－苯     

化学防癌化合物sulforamate的合成改进

参照文献方法经5步反应合成了化学防癌化合物sulforamate，总收率为28％。其中N－4－溴丁基邻苯二甲酰亚胺（1）改用相转移催化法合成，收率由文献的65％提高到88％。最后一步反应使用丙酮作溶剂，在无水磷酸钾存在下进行，在不降低收率的情况下，大大缩短了反应时间。     

新型手性螺环季铵盐的合成及其在不对称烷基化中的应用(英文)

以L-脯氨酸为起始物设计了一类新型手性相转移催化剂,并基于对映选择性催化的结果对催化剂的结构进行优化,最终合成了8个新型手性螺环季铵盐类相转移催化剂,用于催化N-二苯亚甲基甘氨酸叔丁酯的不对称烷基化反应,高产率得到烷基化产物,ee值最高达21%。     

d－生物素的立体专一性全合成研究

对ｃｏｎｆａｉｏｎｅ的ｄ－生物素（１）全合成进行了改进，从半胱氨酸计算，总收率３．７％。５与４－溴代三苯膦丁酸甲酯进行Ｗｉｔｔｉｇ－Ｓｃｈｌｏｓｓｅｒ缩合反应可立体专一性地转化成反式－烯（６）。以叠氮三甲基硅烷代替叠氮化锂亲核进攻９分子中Ｃ３－溴原子，可显著地提高顺式－叠氮内酰胺１０的收率。     

d-生物素的立体专一性全合成研究

对confaione的d-生物素(1)全合成进行了改进,从半胱氨酸计算,总收率3.7%。5与4-溴代三苯膦丁酸甲酯进行Wittig-Schlosser缩合反应可立体专一性地转化成反式-烯(6)。以叠氮三甲基硅烷代替叠氮化锂亲核进攻9分子中C3-溴原子,可显著地提高顺式-叠氮内酰胺10的收率。     

中药桂皮醛的微波全合成方法研究

以苯甲醛和乙醛为原料,通过微波反应的方式对桂皮醛进行人工全合成.通过对反应时间、电流、碱性催化剂等实验条件的筛选,确定了一条简单、安全、高效率的药物合成方法,更为重要的是为中药资源可持续发展提供了有效的途径.     

丹参二萜醌全合成研究概况

概述了丹参的有效成分如丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ-A、隐丹参酮等9个丹参二萜醌的合成研究。     

2－托品酮全合成方法改进

以环庚三烯为原料，经氰化、环加成、水解和重排降解，全合成２－托品酮，总收率４０％。本法步骤短、操作简便、收率高。     

番荔枝酰胺的全合成研究

番荔枝(Annona squamosa)是番荔枝科番荔枝属植物,有抗菌和抗肿瘤作用。番荔枝酰胺(squamosamide)是从该植物中提取得到的一个新化合物。为进一步探明该化合物的药理活性,进行了全合成研究工作。经七步反应首次制得天然目标物,总收率14%。     

光学活性益康唑和咪康唑的对映体选择性合成及其抗真菌活性

首次用对映体选择性合成法制备了光学活性的益康唑和咪康唑。初步体外抗真菌活性试验结果表明,(R)-(—)-益康唑和(R)-(—)-咪康唑的抗真菌活性高于相应的(S)-异构体和外消旋体。     

光学活性益康唑和咪康唑的对映体选择性合成及其抗真菌活性

首次用对映体选择性合成法制备了光学活性的益康唑和咪康唑。初步体外抗真菌活性试验结果表明,(R)-(—)-益康唑和(R)-(—)-咪康唑的抗真菌活性高于相应的(S)-异构体和外消旋体。     

蝙蝠葛苏林碱光学异构体的合成及其钙拮抗活性的研究

以香兰醛和苯乙腈为起始原料,经合成及拆分得到四个光学活性的单苄基异喹啉化合物5～8。进而通过 Ullmann 反应,使5-7,6-8,5-8,6-7结合,然后分别脱苄基得 R,R-、S,S-、R,S-和 S,R-蝙蝠葛苏林碱。药理试验表明,其钙拮抗活性的顺序是 S,R-构型>R,S-构型>R,R-构型>S,S-构型。     

高分子载体药物的研究:聚乙二醇-雌激素类化合物的合成

聚乙二醇(PEG,I)是一种聚醚类线性高分子化合物。无论分子最多少,每一分子中都只有两个末端羟基。HO-(CH_2CH_2O-)_nCH_2CH_2OH I 1972年西德Mutter及Bayer利用其作为可溶性高分子支持剂于多肽合成,取得满意结果。之后Kster报道了它在核苷合成中的应用。近年来Bayer及Zheng等在聚乙二醇