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相似文献
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1.
四氢异喹啉类化合物的合成和抗血小板聚集活性   总被引:1,自引:0,他引:1  
郁敏  华维一  彭司勋 《药学学报》1995,30(2):112-118
某些异喹啉化合物有抗血小板聚集活性,如喘速宁的纯光学异构体R-(+)体有较明显的抗血小板聚集作用。本文重点对四氢异喹啉母核(I1~I4)的2位进行取代基修饰,共合成了14个化合物。体外药理筛选结果初步表明,大部分化合物有一定的抗血小板聚集活性,其中II3,II5,II7,II8和II10活性较强。  相似文献   

2.
何立文  黄文龙  高慧  彭司勋 《药学学报》1998,33(10):741-747
以有心血管活性的异喹啉生物碱为先导物,设计合成了15个3,4-二氢(II1,2)和1,2,3,4-四氢-(4-烃氧基)苄基四氢异喹啉化合物(II3~15)。药理实验表明:大部分化合物有舒张血管条作用,其中化合物II9对低钾诱导的血管收缩有较强的抑制作用,而对高钾诱导的血管收缩无作用,对硝酸乌头碱诱发的大鼠室性心律失常有明显保护作用。  相似文献   

3.
(赤)-苯丙二醇胺类化合物的合成及抗心律失常活性   总被引:1,自引:0,他引:1  
为探索关附甲素药效基团,进行结构改造,设计合成了13个(赤)-苯丙二醇胺类化合物(I1~7,II1~6)。用乌头碱诱发大鼠心律失常试验表明,多数化合物有一定的抗心律失常活性,其中I2的抗VT活性及I3的抗VP活性与关附甲素相近,苯环对位引入吸电性NO2基(I1~6)对活性不利。产物制备中发现,烯丙位N原子对Prevost反应的立体选择性有较大影响,将胺基乙酰化后可排除干扰顺利进行反应。  相似文献   

4.
目的:6-(4′-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及抗血小板聚集活性的研究。方法:通过付-克反应、碳链延长、水解和环合反应得到两个关键中间体,然后通过酰化反应制得各种酰胺化合物;参考Born比浊法测定目标化合物的抗血小板聚集活性。结果:设计合成了24个6-(4′-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物,22个为首次报道;所有化合物在体外对ADP诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,第II类化合物的抑制作用强于第I类化合物,其中I1,I3,II1,II3,II4,II6和II9的抑制作用均强于对照药CI-930,其中II1和II3的抑制作用最强,其IC50约为CI-930的1/10。结论:其中一些化合物显示较强的抗血小板聚集活性,值得进一步研究。  相似文献   

5.
徐嵩  徐世平  李兰敏 《药学学报》2000,35(2):103-107
目的:设计合成一系列苯乙烯基香豆素类化合物,并通过药理筛选寻找具有抗肿瘤活性的药物。方法:通过相转移Wittig反应得到目的物,利用几种药理模型进行体外抗肿瘤活性筛选。结果:合成了30个(I1~III6)新的苯乙烯基香豆素类化合物并确定其构型。结论:药理筛选结果表明,7个化合物(I2,I4,II2,II2c,III1a,III2a,III5a)对L-1210,HL-60,HCT-8,KB和Bel-7402细胞株有效,显示了一定的抗肿瘤活性。  相似文献   

6.
Eighteen nicotinamides(I1~12)and pyridylacrylamides(II1~15)have beensynthesized. All synthesized amides were submitted to phannacological screening and 0.1um·L-1(10-7M)-noradrenaline induced contraction of the rat aortic strip was taken aS criterion,The amidesI3,4 and II1,2 showed more potent vasodilating activity than compounds I12,13 and II3,4.  相似文献   

7.
目的寻找抑制神经型一氧化氮合酶(nNOS)并对痴呆症等有较好治疗作用的化合物。方法以异硫脲为母核,在其结构中引入苯烷基得到目的物,通过药物对神经细胞中亚硝酸盐含量的影响,测定目的物对nNOS的抑制作用。结果设计合成了16个新的苯烷基异硫脲类化合物(I1~16)。其结构经MS,IR,1HNMR和元素分析确证。所有目的物均有不同程度的nNOS抑制活性,其中化合物I8,I12和I14的活性较强。结论化合物I8,I12和I14的活性强于阳性对照药S-甲基-N-(4-甲氧基苯基)异硫脲,IC50达到1×10-7 mol·L-1水平。  相似文献   

8.
柳惠  冉崇昭  夏霖  倪沛洲 《药学学报》2002,37(3):181-185
目的研究DDPH类似物1,2-二氢喹啉-2-酮类化合物的合成及其体外α-受体拮抗活性。方法通过酰化、溴代、环合和取代反应等合成目的物;推测了异常中间体3-溴-4-溴甲基-1,2-二氢喹啉-2-酮(5)和3-溴-4-甲基-1,2-二氢喹啉-2-酮(6)的生成机理;测定目的物的体外α-受体拮抗活性。 结果设计、合成了12个新化合物II1~6和IV1~6,其中6个目的物1,2-二氢喹啉-2-酮类(IV1~6)的结构经IR,1HNMR,MS和HRMS确证;IV3,IV4和IV6对兔主动脉环抑制作用较明显。结论化合物IV3,IV4和IV6显示了一定的抑制活性,值得进一步研究。  相似文献   

9.
为了寻找对诱生型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS)有抑制活性的新型化合物,设计合成了一系列N-[4-(苯并咪唑-2-硫基)苯基]-N′-烷基胍类衍生物(I1~I12)。以2-巯基苯并咪唑(1)为原料,经缩合和还原得到2-(4-氨基苯硫基)苯并咪唑(3),再与异硫氰酸苯甲酰酯反应得双取代硫脲(4),4经水解和S-烷基化得到关键中间体S-乙基-n-[4-(苯并咪唑-2-硫基)苯基]异硫脲氢碘酸盐(6),6与伯胺或仲胺反应得目标化合物I1~I12。这些化合物的结构经IR,1H NMR,MS和元素分析得到确证。初步的iNOS抑制活性测定结果显示,3个化合物(I1,I8和I10)的活性强于阳性对照药氨基胍,其中化合物I1的活性是氨基胍的5.5倍。  相似文献   

10.
目的设计合成一系列新型紫杉烷类化合物并进行逆转多药耐药肿瘤细胞耐药活性的筛选。方法以本所生物合成的紫杉烷,Sinenxan A为原料,合成了10个(I1~7, II1,2, III)新的紫杉烷类化合物,其结构经FABMS,2DNMR确证,并对多药耐药癌细胞进行了逆转耐药性的试验。结果9个(I2~7,II1,2,III)化合物对多药耐药的人口腔上皮癌细胞KB/V200,能够显著逆转其耐药性,增强抗癌药的活性,其中化合物I2, I3, I4逆转活性明显好于已知对照药Verapamil。结论紫杉烷类化合物作为多药耐药逆转剂有较好的逆转耐药活性,值得进一步研究。  相似文献   

11.
目的:寻找新型的抗高血压药物。方法:用混合酸酐法合成。结果:合成了20个芳酰胺类(I)和肉桂酰胺类(II)衍生物。结论:药理筛选表明,部分化合物对去甲肾上腺素(10-7 mol.L-1)引起的大鼠主动脉条收缩有较好的抑制作用,其中化合物I5的钾离子开放活性与尼可地尔(nicorandil)相当,化合物II8显示有钙离子通道拮抗活性,并有较强的扩血管活性。  相似文献   

12.
为了寻找新的血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI),本文根据血管紧张素转化酶(ACE)活性部位及与底物或抑制剂的作用模式,以及现有ACEI的结构特征,设计合成了16个N-(2-巯基苯甲酰)-N-烷基/芳基甘氨酸(Ⅰ1~8)及其双硫化物(Ⅱ1~8)。其中,化合物Ⅰ3,Ⅱ1降压活性(大鼠)最强,与巯甲丙腑酸(captopril)相似。  相似文献   

13.
为了探索呋吨类药物的构效关系,本文在已知硝基呋哺类有效药物的3-位或4-位分别引入溴原子和3,4-位引入二烷氧基,进行结构修饰,合成了32个化合物,其中28个为新化合物。经药理试验,发现Ⅰ2~3,Ⅰ6~7,Ⅱ2~8和Ⅲ1~8有抑菌作用,4-溴代化合物的抑菌活性明显高于3-溴代异构体。  相似文献   

14.
关附甲素的结构简化物及抗心律失常活性   总被引:1,自引:0,他引:1  
王如斌  彭司勋 《药学学报》1993,28(8):581-593
为寻找活性高、毒副作用小的抗心律失常新药,以关附甲素为先导物进行结构简化,共设计合成了1-苯基-3-烷胺基-1,2-丙二醇类化合物14个和吲哚嗪类化合物9个。对抗氯仿诱发小鼠心律失常试验表明,Ⅰ1,Ⅰ2,Ⅰ3,Ⅰ7,Ⅰ8,Ⅰ14和Ⅱ27个化合物有较显著的抗心律失常活性,其中Ⅰ2,Ⅰ3,Ⅰ7和Ⅰ8抗心律失常活性优于关附甲素。  相似文献   

15.
A series of 1‐[(imidazolidin‐2‐yl)imino]‐1H‐indole analogues of hypotensive α2‐AR agonists, 1‐[(imidazolidin‐2‐yl)imino]‐1H‐indazoles, was synthesized and tested in vitro for their activities at α1‐ and α2‐adrenoceptors as well as imidazoline I1 and I2 receptors. The most active 1‐[(imidazolidin‐2‐yl)imino]‐1H‐indoles displayed high or moderate affinities for α1‐ and α2‐adrenoceptors and substantial selectivity for α2‐adrenoceptors over imidazoline‐I1 binding sites. The in vivo cardiovascular properties of indole derivatives 3 revealed that substitution at C‐7 position of the indole ring may result in compounds with high cardiovascular activity. Among them, 7‐fluoro congener 3g showed the most pronounced hypotensive and bradycardic activities in this experiment at a dose as low as 10 μg/kg i.v. Metabolic stability of the selected compounds of type 3 was determined using both in vitro and in silico approaches. The results indicated that these compounds are not vulnerable to rapid first‐phase oxidative metabolism.  相似文献   

16.
目的 研究高效低毒的双氯芬酸(DC)偶联化合物。方法 以酯键或酰胺键将一氧化氮(NO)供体3 ,4-二苯磺酰基呋咱氮氧化物与DC偶联,观察偶联物对二甲苯致炎小鼠和角叉菜胶致炎大鼠的抗炎活性及对大鼠胃肠道反应,研究体内外偶联物的NO释放。结果 合成了11个新化合物(I1-11) ,其结构经MS ,IR ,1HNMR和元素分析确证。I1-5,I9显示抗炎活性,其中I4 和I5活性与DC相当,胃肠道副作用显著小于DC ,体内外均释放NO。结论 苯磺酰基呋咱氮氧化物与DC偶联的化合物可保留DC抗炎活性,降低DC胃肠道不良反应。  相似文献   

17.
报道4个N-(1-[1-乙氧羰基-3-(对甲)苯氨甲酰基]丙基甘氨酰}-N-取代甘氨酸(XI1~4)和5个1-[1-乙(或甲)氧羰基-3-(对甲)苯氨甲酰基]丙基-4-取代-1,4-哌嗪-2,5-二酮(XII1~5)共9个估计有血管紧张素转化酶抑制活性化合物的合成和鉴定。所有这些化合物及9个相应的酯(X1~9)均未见文献报道。药理初试结果,化合物XII2,XII5,XI4和XII1均有较强降压活性。  相似文献   

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