共查询到17条相似文献,搜索用时 296 毫秒
1.
2.
3.
4.
6-(4′-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:6-(4′-取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及抗血小板聚集活性的研究。方法:通过付-克反应、碳链延长、水解和环合反应得到两个关键中间体,然后通过酰化反应制得各种酰胺化合物;参考Born比浊法测定目标化合物的抗血小板聚集活性。结果:设计合成了24个6-(4′-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物,22个为首次报道;所有化合物在体外对ADP诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,第II类化合物的抑制作用强于第I类化合物,其中I1,I3,II1,II3,II4,II6和II9的抑制作用均强于对照药CI-930,其中II1和II3的抑制作用最强,其IC50约为CI-930的1/10。结论:其中一些化合物显示较强的抗血小板聚集活性,值得进一步研究。 相似文献
5.
6-或7-(取代苯乙烯基)香豆素类化合物的合成及其抗癌活性的研究 总被引:9,自引:2,他引:7
目的:设计合成一系列苯乙烯基香豆素类化合物,并通过药理筛选寻找具有抗肿瘤活性的药物。方法:通过相转移Wittig反应得到目的物,利用几种药理模型进行体外抗肿瘤活性筛选。结果:合成了30个(I1~III6)新的苯乙烯基香豆素类化合物并确定其构型。结论:药理筛选结果表明,7个化合物(I2,I4,II2,II2c,III1a,III2a,III5a)对L-1210,HL-60,HCT-8,KB和Bel-7402细胞株有效,显示了一定的抗肿瘤活性。 相似文献
6.
Eighteen nicotinamides(I1~12)and pyridylacrylamides(II1~15)have beensynthesized. All synthesized amides were submitted to phannacological screening and 0.1um·L-1(10-7M)-noradrenaline induced contraction of the rat aortic strip was taken aS criterion,The amidesI3,4 and II1,2 showed more potent vasodilating activity than compounds I12,13 and II3,4. 相似文献
7.
目的寻找抑制神经型一氧化氮合酶(nNOS)并对痴呆症等有较好治疗作用的化合物。方法以异硫脲为母核,在其结构中引入苯烷基得到目的物,通过药物对神经细胞中亚硝酸盐含量的影响,测定目的物对nNOS的抑制作用。结果设计合成了16个新的苯烷基异硫脲类化合物(I1~16)。其结构经MS,IR,1HNMR和元素分析确证。所有目的物均有不同程度的nNOS抑制活性,其中化合物I8,I12和I14的活性较强。结论化合物I8,I12和I14的活性强于阳性对照药S-甲基-N-(4-甲氧基苯基)异硫脲,IC50达到1×10-7 mol·L-1水平。 相似文献
8.
目的研究DDPH类似物1,2-二氢喹啉-2-酮类化合物的合成及其体外α-受体拮抗活性。方法通过酰化、溴代、环合和取代反应等合成目的物;推测了异常中间体3-溴-4-溴甲基-1,2-二氢喹啉-2-酮(5)和3-溴-4-甲基-1,2-二氢喹啉-2-酮(6)的生成机理;测定目的物的体外α-受体拮抗活性。 结果设计、合成了12个新化合物II1~6和IV1~6,其中6个目的物1,2-二氢喹啉-2-酮类(IV1~6)的结构经IR,1HNMR,MS和HRMS确证;IV3,IV4和IV6对兔主动脉环抑制作用较明显。结论化合物IV3,IV4和IV6显示了一定的抑制活性,值得进一步研究。 相似文献
9.
为了寻找对诱生型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS)有抑制活性的新型化合物,设计合成了一系列N-[4-(苯并咪唑-2-硫基)苯基]-N′-烷基胍类衍生物(I1~I12)。以2-巯基苯并咪唑(1)为原料,经缩合和还原得到2-(4-氨基苯硫基)苯并咪唑(3),再与异硫氰酸苯甲酰酯反应得双取代硫脲(4),4经水解和S-烷基化得到关键中间体S-乙基-n-[4-(苯并咪唑-2-硫基)苯基]异硫脲氢碘酸盐(6),6与伯胺或仲胺反应得目标化合物I1~I12。这些化合物的结构经IR,1H NMR,MS和元素分析得到确证。初步的iNOS抑制活性测定结果显示,3个化合物(I1,I8和I10)的活性强于阳性对照药氨基胍,其中化合物I1的活性是氨基胍的5.5倍。 相似文献
10.
目的设计合成一系列新型紫杉烷类化合物并进行逆转多药耐药肿瘤细胞耐药活性的筛选。方法以本所生物合成的紫杉烷,Sinenxan A为原料,合成了10个(I1~7, II1,2, III)新的紫杉烷类化合物,其结构经FABMS,2DNMR确证,并对多药耐药癌细胞进行了逆转耐药性的试验。结果9个(I2~7,II1,2,III)化合物对多药耐药的人口腔上皮癌细胞KB/V200,能够显著逆转其耐药性,增强抗癌药的活性,其中化合物I2, I3, I4逆转活性明显好于已知对照药Verapamil。结论紫杉烷类化合物作为多药耐药逆转剂有较好的逆转耐药活性,值得进一步研究。 相似文献
11.
12.
13.
14.
关附甲素的结构简化物及抗心律失常活性 总被引:1,自引:0,他引:1
为寻找活性高、毒副作用小的抗心律失常新药,以关附甲素为先导物进行结构简化,共设计合成了1-苯基-3-烷胺基-1,2-丙二醇类化合物14个和吲哚嗪类化合物9个。对抗氯仿诱发小鼠心律失常试验表明,Ⅰ1,Ⅰ2,Ⅰ3,Ⅰ7,Ⅰ8,Ⅰ14和Ⅱ27个化合物有较显著的抗心律失常活性,其中Ⅰ2,Ⅰ3,Ⅰ7和Ⅰ8抗心律失常活性优于关附甲素。 相似文献
15.
1‐[(Imidazolidin‐2‐yl)imino]‐1H‐indoles as new hypotensive agents: synthesis and in vitro and in vivo biological studies 下载免费PDF全文
Anita Kornicka Aleksandra Wasilewska Jarosław Sączewski Alan L. Hudson Konrad Boblewski Artur Lehmann Karol Gzella Mariusz Belka Franciszek Sączewski Maria Gdaniec Apolonia Rybczyńska Tomasz Bączek 《Chemical biology & drug design》2017,89(3):400-410
A series of 1‐[(imidazolidin‐2‐yl)imino]‐1H‐indole analogues of hypotensive α2‐AR agonists, 1‐[(imidazolidin‐2‐yl)imino]‐1H‐indazoles, was synthesized and tested in vitro for their activities at α1‐ and α2‐adrenoceptors as well as imidazoline I1 and I2 receptors. The most active 1‐[(imidazolidin‐2‐yl)imino]‐1H‐indoles displayed high or moderate affinities for α1‐ and α2‐adrenoceptors and substantial selectivity for α2‐adrenoceptors over imidazoline‐I1 binding sites. The in vivo cardiovascular properties of indole derivatives 3 revealed that substitution at C‐7 position of the indole ring may result in compounds with high cardiovascular activity. Among them, 7‐fluoro congener 3g showed the most pronounced hypotensive and bradycardic activities in this experiment at a dose as low as 10 μg/kg i.v. Metabolic stability of the selected compounds of type 3 was determined using both in vitro and in silico approaches. The results indicated that these compounds are not vulnerable to rapid first‐phase oxidative metabolism. 相似文献
16.
苯磺酰基呋咱氮氧化物与双氯芬酸偶联化合物的合成及抗炎活性 总被引:8,自引:1,他引:7
目的 研究高效低毒的双氯芬酸(DC)偶联化合物。方法 以酯键或酰胺键将一氧化氮(NO)供体3 ,4-二苯磺酰基呋咱氮氧化物与DC偶联,观察偶联物对二甲苯致炎小鼠和角叉菜胶致炎大鼠的抗炎活性及对大鼠胃肠道反应,研究体内外偶联物的NO释放。结果 合成了11个新化合物(I1-11) ,其结构经MS ,IR ,1HNMR和元素分析确证。I1-5,I9显示抗炎活性,其中I4 和I5活性与DC相当,胃肠道副作用显著小于DC ,体内外均释放NO。结论 苯磺酰基呋咱氮氧化物与DC偶联的化合物可保留DC抗炎活性,降低DC胃肠道不良反应。 相似文献