对中国药典2005版虎杖中大黄素测定方法的商榷与改进

目的 改进了虎杖中大黄素的水解提取方法.2005版药典一部虎杖项下大黄素的含量测定方法对虎杖中大黄素提取不完全,导致含量测定结果偏低.方法 对虎杖中大黄素及大黄素甲醚的提取方法进行了研究,并与药典方法进行了比较.结果 与药典法比较,大黄素的含量提高10%,大黄素甲醚的含量提高20%.大黄素的回收率为100.9%,大黄素甲醚的回收率为99.5%.结论 该方法能够简单、快速、准确地测定虎杖中大黄素的含量,并且能同时测定虎杖中大黄素甲醚的含量.     

大黄素对肝脏疾病的防治作用与安全性研究进展

大黄素是一种蒽醌类衍生物,是从何首乌、大黄等中药中提取得到的主要活性单体.现代药理研究证明,大黄素具有广泛的药理活性,其中对于肝脏疾病如肝脏炎症、肝癌、肝纤维化以及对各类肝损伤等均有良好的防治作用.然而在研究过程中,大黄素对肝细胞的潜在毒性作用也逐渐显现.因此,本研究综合近年来大黄素在肝脏上的研究,对其药理作用、机制及...     

SPE-HPLC法测定大鼠血浆中的大黄素及药物动力学研究

目的 建立大黄素在大鼠血浆中的固相萃取-高效液相色谱分析方法,研究大黄素在大鼠体内的药物动力学过程.方法 SD大鼠按高低剂量灌胃给药,用SPE-HPLC方法检测大黄素的血药浓度,DAS2.0软件计算药动学相关参数.结果 大黄素高低剂量的药时曲线均呈双峰现象,血药浓度随剂量增大有所增高,在体内分布广泛,但消除缓慢.结论 该方法对大黄素测定具有良好的准确度、精密度以及专属性,方法回收率在87.3％～98.7％之间,大黄素在大鼠体内呈一室模型.     

芦荟大黄素在小鼠体内的药代动力学及组织分布特征研究

目的:建立小鼠血浆和组织中芦荟大黄素的含量测定方法,研究芦荟大黄素在小鼠体内的药代动力学及组织分布。方法:小鼠灌胃给予52. 2、26. 1、13. 05 mg/kg浓度芦荟大黄素后,采集血浆及组织样品,经固相萃取法处理后用高效液相色谱-荧光检测器(HPLC-FLD)测定芦荟大黄素浓度。采用Venusil XBP C18(L)(4. 6 mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-0. 1%磷酸水(75∶25),柱温30℃,激发波长:435nm,发射波长:515nm。结果:在小鼠血浆和组织中,芦荟大黄素浓度在0. 0114μg/ml～3. 420μg/ml范围内呈现良好的线性关系(r均大于0. 99),日内、日间精密度RSD均小于15%,准确度在85. 9%～104. 4%范围内,芦荟大黄素在小鼠组织中的分布情况为:芦荟大黄素在胃、肠都有较好的吸收。芦荟大黄素因具有脂溶性较好的特性,在脂肪的分布相对较高。组织分布研究发现芦荟大黄素在肝、肾、小肠中的浓度明显高于血液。结论:本实验建立的HPLC-FLD操作简便、精密度高,适用于芦荟大黄素在小鼠体内的药代动力学和组织分布研究,为芦荟大黄素作用机制研究提供参考。     

斑马鱼模型筛选何首乌肝毒性的物质基础

目的:用斑马鱼模型探索何首乌肝毒性物质基础,为何首乌肝毒性作用机制研究提供一定的理论依据。方法:将对实验前期所筛选出来的大黄素、大黄酸、芦荟大黄素、大黄素-1-O-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-葡萄糖苷、芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷(质量浓度分别为0. 000 73,0. 002 22,0. 015 05,0. 002 36,0. 198 95,0. 072 73 g·L~(-1))这6种何首乌中的化学成分,继续使用肝脏荧光转基因斑马鱼为动物模型,对受精后72 h的幼鱼连续给药3 d。分别测定给药后1,2,3 d的斑马鱼体内丙氨酸氨基转移酶(ALT),天门冬氨酸氨基转移酶(AST),谷胱甘肽(GSH)的活力和总胆红素(TBIL)的含量,分别对其进行切片分析,观察斑马鱼肝脏组织病理学改变。结果:大黄素、大黄酸、大黄素-1-O-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-葡萄糖苷对斑马鱼体内ALT,AST,GSH的活力和TBIL的含量无明显影响,其斑马鱼肝组织显示正常;芦荟大黄素能显著降低斑马鱼体内ALT,AST,GSH的活力(P 0. 01),显著升高TBIL含量(P 0. 01);芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷能显著降低斑马鱼体内ALT,GSH的活力(P 0. 01),明显升高TBIL含量(P 0. 05,P 0. 01),对斑马鱼体内AST的活力无明显影响,同时此二者的斑马鱼肝组织均出现大片片状坏死,肝组织细胞发生明显形态改变,肝细胞排列不规则等。结论:何首乌中的芦荟大黄素和芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷可对斑马鱼肝脏产生毒性作用,提示芦荟大黄素和芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷可能是何首乌的肝毒性物质基础。     

大黄、何首乌中大黄素和大黄酚的提取与含量测定

目的 确定大黄、何首鸟中大黄素与大黄酚的含量.方法 甲醇回流方法提取大黄素与大黄酚,高效液相色谱方法测定大黄素与大黄酚含量.结果 大黄中大黄酚的含量是何首乌的83倍,何首乌中大黄素的含量是大黄的3倍.结论 这为大黄与何首乌药材的质量控制,制药企业的合理选料及研究大黄素、大黄酚在不同植物中的分布提供技术参数和理论指导.     

大黄炒炭前后化学成分变化及止血作用的实验研究

目的 研究大黄炒炭前后大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄素甲醚的含量变化及炒炭前后对止血作用影响.方法 采用薄层色谱鉴别法及高效液相色谱法分别测定其成分种类和含量变化.采用毛细玻管法和剪尾法测定对小鼠止血作用的影响.结果 通过薄层色谱鉴别,生大黄炮制后化学成分种类没有变化;大黄炒炭后大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄素甲醚的含量均有所下降;炒炭后止血作用增强.结论 临床上应用大黄止血时,以大黄炭为好.     

双柏凝胶剂中大黄素体外透皮吸收的实验研究

目的 研究双柏凝胶剂中主要成分大黄素的透皮吸收特性,并考察了处方中其他成分对大黄素吸收的影响作用.方法 采用改良的Franz扩散装置,以离体鼠皮为屏障、pH7.4磷酸盐缓冲液为接受介质,研究了大黄提取物凝胶及双柏凝胶剂中大黄素透皮吸收性能.结果 在大黄提取物和双柏凝胶剂中,大黄素12 h累积透皮释药为10.03,37.06 μg·cm~(-1).结论 大黄提取物凝胶中大黄素具有一定的透皮吸收,但不太理想,而双柏凝胶剂由于其他组分的加入,促进了大黄素的吸收,从一个方面佐证了该处方制成凝胶剂的可行性.     

大黄素对大鼠肝癌细胞凋亡诱导因子及核酸内切酶GmRNA表达的影响

目的 研究大黄素(emodin,EM)对大鼠肝癌细胞CBRH-7919细胞凋亡及凋亡诱导因子(apoptosis inducingfactor,AIF)和核酸内切酶G(endonuclease G,EndoG)mRNA表达的影响,探讨大黄素的抗癌机制.方法 实验分空白对照组、Caspase抑制剂Z-VAD-FMK干预组、大黄素组、大黄素+z-VAD-FMK组共4组,采用四氮唑盐(MTT)还原法筛选大黄素的干预条件,根据结果选择44.8 ttmol/L的大黄素干预48 h作为干预条件;以原位末端标记法(Tunel)检测细胞凋亡;实时荧光定量PCR(real-time quantitative PCR,QT-PCR)法检测AIF、EndoG mRNA.结果 大黄素能抑制肝癌CBRH-7919细胞株的增殖,诱导其凋亡,与空白组相比差异具有显著性(P<0.01);QT-PCR检测显示,大黄素及大黄素+Z-VAD-FMK组细胞AIF、EndoG mRNA表达上调,与空白组比较,差异具有显著性(P<0.01).结论 大黄素可上调CBRH-7919细胞AIF、EndoG表达,通过启动非Caspase依赖通路而发挥促凋亡的作用.     

黄槐决明叶抑菌活性研究

目的研究由黄槐决明(Cassia surattensis Burm.F)叶所分离得到的化学成分的抑菌活性。方法实验采用抑菌圈法和最低抑菌浓度(MIC)法测定其抑菌活性。结果抑菌圈实验数据显示样品大黄素和邻羟基苯甲酸具有抗菌活性。大黄素对变形杆菌有抗菌活性,邻羟基苯甲酸、大黄素对产气杆菌有抗菌活性。并测得大黄素、邻羟基苯甲酸MIC值均为2 mg/ml。结论为下一步药理活性研究和资源综合利用奠定基础。     

降脂化纤胶囊提取工艺的研究

目的优选降脂化纤胶囊的最佳提取工艺。方法选用L9(34)正交试验,对煎煮工艺进行优化,以干膏得率为煎煮工艺指标,采用高效液相色谱法测定柚皮苷、大黄素的含量。结果最佳提取工艺为药材加9倍量水,煎煮3次,每次30 m in,且大黄在最后一次煎煮时加入。结论本方法提取完全,柚皮苷及大黄素获得率高,可将此法确定为最佳提取工艺。     

一测多评法测定虎杖中虎杖苷、白藜芦醇、大黄素及大黄素甲醚的含量

目的: 在建立虎杖中4种成分同步测定方法的基础上,建立一测多评法的方法学考察模式,验证该方法在虎杖中应用的可行性和技术适应性。 方法: 以虎杖为研究对象,建立大黄素与虎杖苷、白藜芦醇、大黄素甲醚的相对校正因子,并用该校正因子进行虎杖苷、白藜芦醇、大黄素甲醚的含量计算,实现一测多评;同时采用外标法测定饮片中虎杖苷、白藜芦醇、大黄素及大黄素甲醚的含量,并比较计算值与实测值的差异。 结果: 11批虎杖饮片中3种成分含量的计算值与实测值的RSD<3%,表明两者无显著差异。 结论: 以虎杖苷、白藜芦醇、大黄素和大黄素甲醚同步测定的一测多评法控制虎杖饮片的质量是可行的、准确的。     

正交实验设计优选十味平痤复方中大黄提取工艺

目的:筛选十味平痤复方中大黄的提取工艺。方法:以肠推进率、大黄素和干膏率为指标,通过小鼠小肠运动试验及正交实验L9(34)复方中大黄优化提取工艺。结果:实验条件下,三个样品组大黄打粉加入复方组(B)、大黄乙醇提取物加入复方组(C)、全方水提取组(D)与生理盐水组(A)比较有显著性差异(P<0.05),其中水提取全复方样品(D)泻下作用较大黄打粉加入复方组(B)显著减弱,大黄乙醇提取物加入复方组(C)泻下作用与大黄打粉加入复方组(B)比较无显著性差异(P>0.05);大黄的最佳提取工艺为A2B3C2,即以10倍量70%乙醇提取2次,每次1.5h。结论:十味平痤复方中大黄以70%乙醇提取后加入复方,优化提取工艺稳定、合理可行。     

中药药性的临床研究进展

文章对建国以来中药药性理论的临床研究工作进行了系统回顾,此项研究在中枢神经系统、植物神经系统、内分泌系统、基础代谢、抗感染作用、血液流变学等方面取得了一些初步结论,但存在许多问题。笔者对中药药性的临床研究思路和方法进行了深入思考,提出中药药性临床研究必须与中医证的寒热本质研究及实验研究相结合,建立中药寒热药性的客观评价方法和指标体系,根据疾病的动态变化对中药药性进行动态研究。     

大鼠舌象的研究现状及存在问题

通过总结近年来应用肉眼观察及数码相片软件分析技术对大鼠舌象病理状况的研究概况,发现以下几方面问题:(1)研究中仅有复方对正常大鼠舌象的影响,而缺少单味药对正常大鼠用药后舌象影响的有关研究;(2)仅有复方对疾病或"证"动物模型的影响,而缺少单味药对疾病或"证"动物模型舌象的影响有关研究;(3)对于正常大鼠舌色的定量标准没有统一,因此对于病理状态舌象的判断仅仅通过经验来判断舌象,缺乏统一的标准。     

阴陵泉穴临床应用概述

阴陵泉穴为足太阴脾经之合穴,属阴水。临床上主要用来治疗腹痛、水肿、黄疸等疾病以及膝关节和周围软组织疾患。近年来对阴陵泉穴的临床应用研究表明其可用于治疗消化系统中的消化不良、泄泻、胃痛和病毒性肝炎,泌尿系统的尿潴留、肾绞痛,运动系统的肩周炎、膝痛、髌骨软骨病,神经系统的隐神经痛,心血管系统的高血脂症等有关疾病,也可以用于帮助骨折后的恢复。对于阴陵泉的临床应用虽然有些发现和突破,但总的来说还不够全面和深入,中国古籍医书中提到的阴陵泉穴可治疗的病症远远多于现在人们对其的应用,故还需要进一步加强对阴陵泉穴的临床应用研究。     

基于经典丹参药对“丹参-冰片”、“丹参-红花”的药动学研究探讨中药配伍增效的药动学研究策略

药对是中医临床遣药组方常用的配伍形式和复方来源之一,基于体内药动学研究是阐述药对配伍增效减毒机制的1个重要内容。该文全面总结整理丹参-红花(君臣配伍)和丹参-冰片(君使配伍)2类经典丹参药对的"标识成分"药动学研究报道,评价其阐释药对配伍的合理性和科学性,为今后药对配伍的药动学机制提出可行性建议。基于药对的药效组分"标识成分"的药动学比较研究,基本上考虑了中药的复杂体系存在背景、未脱离与其天然共存的化学体系,可以较好阐述药对配伍的君臣、君使增效机制,佐证了中药的"药辅共生"理论,这种药动学研究思路能较好地诠释药对配伍的增效机制。而基于单体化学成分、脱离中药复杂化学环境的"标识成分"药动学研究阐释药对配伍的增效机制尚存在一定空间,其科学性和合理性有待商榷。     

基于指标性成分含量测定及指纹图谱对蒙药质量控制的研究进展

蒙医药具有独特完整的理论体系,如三根学说、七素学说、六基症理论等。蒙药是由蒙医学理论指导下发展而来,是我国民族药的重要组成部分,广泛使用于蒙医院。目前蒙药的质量标准体系较落后,尤其是含量测定标准尚未完善,严重制约蒙药的安全使用及蒙药的现代化与国际化。随着色谱分离、分析方法以及化合物结构鉴定手段的进步,蒙药化学成分的研究进展很快,积累了一定的基础,由于蒙药具有多成分、多靶点的特点,利用高效液相色谱测定蒙药中指标性成分含量与指纹图谱的研究方法是蒙药质量标准建立及蒙药多组分药效物质基础研究的主要手段。本文总结近年来蒙药指标性成分含量测定和指纹图谱的研究,为进一步深入研究和制定蒙药质量标准及蒙药药效物质基础研究提供参考。     

关于针灸医学临床随机对照试验研究的思考

通过对目前针灸医学临床循证试验文献研究,在充分剖析目前针灸临床研究证据不足原因基础上,结合笔者自身的临床研究实践体会,分析针灸医学临床试验的特色,提出未来针灸医学临床研究要积极寻找新的研究方法,既要强调坚持循证医学研究,又要注意保留针灸医学自身特色,积累经验,逐渐建立和完善符合针灸医学临床特色的研究方法评估体系,提高针灸医学地位,发展针灸医学。     

三七总皂苷药理研究进展

概括近年来三七总皂苷的药理研究进展,特别对三七总皂苷在神经系统、泌尿系统等多方面的生理活性研究进行总结,为进一步研究三七皂苷结构与活性的关系,以及临床上合理利用三七及其产品提供基础。