桑黄中的酚类化合物研究进展

桑黄是一类珍稀药用真菌,其有效成分主要是酚类化合物,包括黄酮、苯乙烯α-吡喃酮、苯丙素、异香豆素及其他酚类化合物。这些有效成分通常以回流、超声等方法来提取,并利用大孔树脂进行纯化。桑黄中的单体成分及有效部位具有抗氧化、抗肿瘤、调节免疫等多种药理作用。通过对药材“桑黄”中化学成分的结构类型和特征、提取纯化方法及其药理作用进行综述,为桑黄的开发及应用提供理论基础。     

桑黄中化学成分的免疫调节活性研究进展

近年来,随着菌类药物有效成分生物活性的发现及不断开发,越来越多菌类药物的免疫调节活性被逐渐关注,桑黄中富含多种化学成分并具备广泛的药理作用,对桑黄中多糖、酚类、萜类成分以及桑黄提取物的免疫调节作用及作用机制进行归纳总结,以期为其日后桑黄药用价值的研究和开发提供理论依据。     

桑黄在古代中医典籍中的应用记载及其现代药用研究进展

桑黄是一种具有药用价值的真菌。古代医家总结桑黄具有活血止痛化瘀、补虚、收涩止痛、清热解毒等功效。近代国内外研究发现桑黄多糖具有抗肿瘤、提高免疫、抗炎、降血糖等药理作用;黄酮类及三萜类成分具有抗肿瘤、抗氧化活性。综述桑黄在古代中医典籍中的应用记载,并对近代国内外的研究及开发应用进行分析归纳。     

甘草治疗湿热痹症有效成分提取纯化工艺研究

目的：研究甘草中治疗湿热痹症的有效成分—三萜皂苷类成分的提取纯化工艺。方法：采用正交试验法,分别对溶媒量、提取时间、提取次数进行考察,采用大孔树脂吸附技术进行纯化,并用高效液相色谱法进行含量分析。结果：甘草治疗湿热痹症的有效成分的最佳提取工艺是采用50%乙醇溶液,用10倍量溶剂回流水浴提取3次,每次2h;最佳纯化工艺是采用X-5树脂吸附,取浓度为0.2g·mL^-1溶液上样,最大上样量为50mL,后用50%的乙醇5倍量洗脱。结论：最佳条件下,甘草中治疗湿热痹症的有效成分能被充分提取纯化。     

人参挥发油研究

人参在增强记忆力、提高免疫力、改善心血管、延缓衰老和抗肿瘤等方面均有显著的药理作用。人参中的主要有效成分包括人参皂苷、人参多糖、氨基酸及挥发油等。通过查阅国内外文献,从化学成分、提取方法、质量评价和药理作用等方面对多年来人参挥发油的研究进展进行归纳。人参挥发油的提取方法主要有索氏提取法、冷浸法、超声法、超临界CO_2萃取法等;人参挥发油的主要化学成分为烷烃类、酯类、烯类等,其中倍半萜烯约占人参挥发油的40%,具有人参特异香气,常用气相—质谱联用技术对挥发油进行质量评价;人参挥发油具有镇静、抑菌、抗癌及改善心肌缺血等药理作用,但将人参挥发油应用制剂中的报道甚少。     

刺五加总苷的提取及纯化研究进展

刺五加总苷是刺五加中主要活性成分之一,具有确切的抗疲劳、抑制肿瘤的生长及减轻抗癌药物的毒性、减少肿瘤手术后并发症的发生率及降低死亡率等作用。通过对近20多年国内外刺五加总苷提取和纯化方面的相关文献进行了系统的整理,总结了刺五加中有效成分的提取方法主要有水提、甲醇提、乙醇加热回流提取和超临界二氧化碳提取等,纯化方法目前使用最为广泛的是大孔吸附树脂法。通过综述刺五加总苷提取和纯化工艺的研究进展,为刺五加总苷进一步的纯化研究及新药开发奠定了一定的基础。     

桑叶总酚成分的提取纯化及成分定性

目的:研究桑叶总酚类化合物的提取纯化及成分鉴定,为桑叶总酚的降血糖作用机制研究提供理论依据。方法:以芦丁提取率为考察指标,通过正交实验确定最佳乙醇提取工艺,优选纯化工艺路线及大孔树脂纯化工艺的技术参数,包括树脂用量,pH,洗脱剂浓度等,并通过UPLC-MS对总酚部位中主要化学成分进行分析鉴定。结果:最佳提取工艺为加入10,8倍量70%乙醇,每次提取1.5h。采用两次大孔树脂纯化,第一次用1%Na2CO3洗脱,第二次用60%乙醇洗脱。通过UPLCMS鉴定出8个酚类化合物。结论:该工艺简单,周期短,成本低,成分含量大于50%,达到了有效部位的要求,适合工业化生产,该方法可为开展桑叶总酚的降血糖作用研究提供理想的实验药物。     

表儿茶素为指标的金荞麦有效成分 提取纯化工艺研究

目的:优选金荞麦有效成分的提取纯化工艺。方法:以表儿茶素(Epicatechin)的提取率、吸附率和解吸附率为指标,结合HPLC含量测定,选择最佳提取条件、树脂型号和纯化工艺;同时考察乙酸乙酯和正丁醇的纯化效果。结果:最佳超声提取工艺条件为乙醇浓度50%,液料比1∶10,提取3次,30 min/次;最佳纯化工艺为上样液浓度0.5 g/m L,p H5～6,以3 BV/h流过D101大孔树脂,流出液重复上柱2次,加4 BV水洗脱除杂,加3 BV 50%乙醇洗脱富集有效成分;提取液中有效成分也可用正丁醇萃取富集。结论:采用乙醇超声提取,D101大孔树脂分离纯化或正丁醇纯化金荞麦有效成分的工艺方法稳定、可行。     

苦杏仁苷提取工艺及药理作用研究新进展

苦杏仁苷提取方法多样,包括水提法、醇提法、大孔吸附树脂分离纯化法、超声波法和微波法,具免疫调节、抗纤维化、抗溃疡、抗肿瘤、抗脑缺血、抗氧化、止咳和镇痛等药理作用。对近年来苦杏仁苷的提取工艺及药理作用研究进行了综述,为苦杏仁苷进一步开发利用提供依据。     

何首乌中二苯乙烯苷提取纯化研究进展

二苯乙烯苷为何首乌的主要活性成分,具有抗衰老、神经保护、降血脂、保护肝脏、抗肿瘤等药理作用,而提取与纯化技术是其获得的关键。本文综述了近年来二苯乙烯苷的提取与纯化技术,主要包括水煎煮法、渗漉法、回流法等提取方法,以及色谱法、重结晶法、萃取法等纯化方法,并探讨其发展前景,为进一步研究及应用提供参考。     

青钱柳化学成分及降血糖活性研究概况

通过查阅国内外有关青钱柳化学成分和降糖活性相关文献研究报道,对青钱柳化学成分及其降血糖活性作用的内容进行文献整理、分析和归纳。研究表明,青钱柳化学成分比较复杂,包括萜类、黄酮类、甾体类、鞣质、有机酸、生物碱等,且研究部位多集中在青钱柳叶中;青钱柳降血糖活性作用部位可分为水提物和醇提物,其降血糖活性成分主要为多糖类、黄酮类、三萜及皂苷类、甾体类成分等。本文对青钱柳化学成分及其降血糖药效学研究进行了综述,以期对进一步研究提供方法和思路。     

基于网络药理学探讨青钱柳调节血糖的作用机制＊

目的 通过网络药理学及分子对接的方法探讨青钱柳调节血糖的潜在作用机制。方法 通过文献对青钱柳进行化学成分搜集，利用Swiss ADME平台进行活性成分筛选，借助Swiss Target Prediction数据库进行作用靶点进预测，运用Cytoscape 3.8构建药物成分-靶点网络；检索Genecards，OMIM以及Disgenet数据库获取血糖靶点；通过韦恩图，得到青钱柳调节血糖靶点；使用String平台构建蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）网络；使用metascape数据平台进行基因分类（GO）富集分析和京都基因和基因组百科全书（KEGG）通路分析。构建青钱柳调节血糖活性成分-共同靶点-信号通路网络。同时进行分子对接验证。建立实验性Ⅱ型糖尿病大鼠模型，检测大鼠空腹血糖（FBG）、空腹胰岛素（FIns）、糖化血红蛋白（HbA1c）水平，及大鼠胰脏组织ESR2、PTPN1的表达。结果 通过文献搜集筛选获得青钱柳39个活性成分，导入Swiss Target Prediction平台获得509个相关靶点。检索数据库获得血糖相关靶点1618个。二者取交集即为青钱柳调节血糖作用靶点134个，经PPI结果筛选得治疗靶点24个。GO富集分析共得主要条目中生物过程20条，细胞组成7条，分子功能10条。KEGG 通路分析共得到核心信号通路8条。将8条通路涉及靶点与药物成分-靶点网络merge取交集后可得核心靶点18个，靶点连接的核心治疗成分29个。分子对接结果表明山奈酚、咖啡酸、槲皮素等核心成分与血糖调节相关蛋白及作用靶点具有较强的结合活性，可能具备相应的调节效果。青钱柳多糖能明显降低实验性Ⅱ型糖尿病大鼠模型FBG、FIns、HbA1c水平，提高大鼠胰脏组织ESR2、PTPN1的表达。结论 青钱柳可能是通过调节雌激素受体2型（ESR2）、酪氨酸蛋白磷激酶1型（PTPN1）、基质金属蛋白酶2型（MMP2）、金属蛋白酶2型（MMP9）、糖酶合酶激酶3B（GSK3B）、胰岛素样生长因子1受体（IGF1R）等靶点，在体内参与神经信号传导，发挥相关蛋白质合成，细胞间信号传递等功能来调节血糖。     

Cyclocarya paliurus extract modulates adipokine expression and improves insulin sensitivity by inhibition of inflammation in mice

Ethnopharmacological relevance

Cyclocarya paliurus Batal., a Chinese native plant, is the sole species in its genus and its leaves have been widely used as a remedy for diabetes in traditional folk medicine. The study was undertaken to evaluate the effects of Cyclocarya paliurus leaves extracts (CPE) on adipokine expression and insulin sensitivity in mice.

Materials and methods

Mice were stimulated with conditioned medium (prepared from activated macrophages, Mac-CM) to induce adipose dysfunction and insulin resistance. Then mice were treated with CPE (100, 200 and 500 mg/kg, ig.) or metformin (200 mg/kg, ig.), followed by glucose and insulin intolerance, adipokine expression, phosphorylation of insulin receptor substrate (IRS-1) and glucose consumption measurement.

Results

CPE, as well as metformin effectively promoted glucose disposal in oral glucose tolerance test in normal mice. Mac-CM challenge induced glucose and insulin intolerance, but CPE reversed these alternations with increased glycogen content in muscle and liver, well demonstrating its beneficial effects on glucose homeostasis. RT-qPCR analysis showed that CPE inhibited TNF-a, IL-6, MCP-1 and resistin overexpression and effectively enhanced adiponectin expression in adipose tissue when mice were exposed to Mac-CM stimulation. Inflammation impaired insulin signaling in muscle, whereas CPE inhibited inflammation-induced serine phosphorylation of IRS-1 and effectively restored the phosphorylation of both IRS-1 at tyrosine residues and downstream Akt phosphorylation in response to insulin. Moreover, independently of insulin, CPE promoted glucose consumption in adipocytes under normal and inflammatory conditions.

Conclusion

Above-mentioned results demonstrated that CPE beneficially regulated adipokines expression and ameliorated insulin resistance through inhibition of inflammation in mice.     

指纹图谱及多成分定量结合化学模式识别法评价不同产地青钱柳质量

目的基于UPLC指纹图谱、多成分定量与化学模式识别相结合的方法,评价不同产地青钱柳质量,为其进一步开发利用提供依据。方法建立5个省20批不同产地青钱柳UPLC指纹图谱,确定共有峰,通过对照品比对指认3种化学成分并测定样品中含量;使用SPSS22.2、SIMCA软件进行聚类分析和主成分分析。结果选取了16个色谱峰作为指纹图谱的共有峰,通过聚类分析可将20批青钱柳分为6类,主成分分析与聚类分析结果基本一致;经主成分分析,5个主成分因子的累积方差贡献率为86.765%,通过主成分分析推测出产于湖北恩施的S14、S15药材样品的质量最好,产于江西修水的S4、S5、S8、S16次之;被指认的异槲皮苷、槲皮苷、阿福豆苷在20批样品中的质量分数分别为0.360%~0.884%、0.263%~1.097%、0.092%~0.403%,其中,S4、S8、S14、S15的主成分分析综合得分及3个成分含量总和均处在前4位,而S18、S20则均处在倒数前2位。结论指纹图谱、结合聚类分析及主成分分析可以更全面地评价青钱柳质量,异槲皮苷、槲皮苷、阿福豆苷可以作为青钱柳质量控制的指标性成分。     

余甘子及其活性成分肝保护作用及机制的研究进展

余甘子来源于余甘子Phyllanthus emblica的干燥成熟果实,是我国重要的药食同源品种,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤和免疫调节等广泛的生物活性.通过对余甘子提取物及其所含没食子酸、鞣花酸及柯里拉京等活性成分的药理作用进行总结,发现其对肝损伤、病毒性肝炎、非酒精性脂肪肝、肝纤维化及肝癌等具有治疗作用,主要通过抑制脂...     

基于代谢组学技术的白芍养血柔肝作用机制研究

目的通过分析血虚肝郁模型大鼠血清内源性代谢物的变化,利用代谢组学技术研究白芍对异常代谢物的调节作用,探讨白芍养血柔肝功效的作用机制。方法采用辐照复合慢性束缚应激方法建立大鼠血虚肝郁模型,以液质联用为核心技术,以主成分分析(PCA)、偏最小二乘判别分析(PLS-DA)方法为数据分析的主要手段,筛选出可能的生物标志物,并分析白芍的干预机制。结果白芍通过影响磷脂酰胆碱、溶血磷脂酰胆碱、神经酰胺、脱氧胞苷、甜菜碱等21种小分子代谢物,对体内代谢轨迹的扰动起到一定的回调作用,能够改善大鼠因外界刺激因素(如辐照、束缚、孤养)诱发的血虚肝郁状态。结论白芍养血柔肝功效的作用机制可能与鞘脂代谢、甘油磷脂代谢、亚油酸代谢、α-亚油酸代谢等相关代谢通路有关。     

西红花及其活性成分对肝脏疾病作用及其机制的研究进展

西红花Crocus sativus是一种具有多种生理功能的传统药食两用物质,已有大量研究报道其可以预防和治疗精神类疾病、神经退行性疾病、心血管疾病以及高脂血症等疾病。研究结果表明,西红花主要通过其抗炎、抗氧化、抗凋亡和调节脂质代谢等药理作用对各种肝脏疾病产生治疗效果。对西红花及其活性成分治疗肝脏疾病的药理作用及其作用机制进行综述,为西红花在临床上发挥更广泛的治疗作用及其抗肝脏疾病作用的深入研究提供科学合理的参考。     

Geographical discrimination of Cyclocarya paliurus tea for origin traceability based on multielement analysis by ICP-OES and chemometrics multivariate

Objective: This paper focused on the geographical discrimination of Cyclocarya paliurus tea for origin traceability based on multielement analysis by ICP-OES and chemometrics multivariate. Methods: In this study, eleven trace element concentrations were determined by ICP-OES and processed by multivariate statistical analysis. Results: Based on ANOVA, the mean concentrations of 10 elements except Co differed significantly among six origins. Pearson’s correlation analysis showed that 11 pairs of elements have a positive significant correlation and 12 pairs have a negative significant correlation. The geographical origins were effectively differentiated using the eleven elements combined with PCA. And the S-LDA model offered a 100% differentiation rate. Conclusion: The overall results suggested that the combination of multielement analysis by ICP-OES and chemometrics multivariate could trace the geographical origins of tea. And the paper can provide reference for quality control and quality evaluation of C. paliurus in the future.     

藏药波棱瓜子抗肝病现代研究进展

藏药波棱瓜Herpetospermumcaudigerum子是藏医临床治疗肝胆疾病的常用药物之一。现代研究表明,波棱瓜子具有保肝降酶、抗乙肝病毒及抗肝纤维化等药理作用,其抗肝病主要药效物质为木脂素类成分;脂肪酸类、多糖类等成分也有一定的保肝降酶活性。对波棱瓜子抗肝病药效物质基础、药理作用及制剂研究等方面的研究进展进行综述,以期为波棱瓜子在抗肝病中的研究、应用及制剂开发提供借鉴和思考,促进民族医药的现代研究与发展。     

黄酮类化合物的代谢研究进展

黄酮类化合物是一类广泛存在于自然界中的多酚类化合物,具有治疗心血管疾病、抗氧化、抗炎等多种药理作用。研究表明肝肠引起的首过代谢是限制其临床应用的重要因素。本文综述了黄酮类化合物的代谢研究进展,以期为黄酮类药物的代谢研究及新药开发提供参考。对近几年的文献进行分析、归纳和总结,分别按照体内法、在体法和体外法介绍黄酮类化合物代谢研究方法的进展和应用前景。体内法中重点介绍了斑马鱼模型、菌群人源化动物模型和基因敲除动物模型;在体法总结了大鼠单向肠灌流模型;体外法中主要介绍了Caco-2细胞模型、离体消化道内容物温孵法、肝肠微粒体法、肝细胞体外温孵法和基因重组代谢酶法。近年来,LC-MS-MS、微透析技术等仪器和手段的不断发展大大提高了药物分析方法的灵敏度和专属性,在微量药物浓度测定方面发挥了重要作用。此外,一些新的模式生物和代谢模型如斑马鱼模型、菌群人源化动物模型、基因敲除动物模型和人源化肝脏嵌合体小鼠模型为黄酮类化合物的代谢研究提供了新的研究思路。目前黄酮类化合物的代谢研究发展迅速,各种代谢模型及方法必将以自身独特的优势加快人们对该领域的研究步伐,进一步推动黄酮类新药的开发及临床应用。