不同环境栽培对天麻土壤理化性质、微生物、代谢物的影响

目的:研究不同生境栽培天麻对土壤理化性质、微生物及代谢物的影响,为后期天麻多环境种植提供科学依据.方法:采集不同栽培环境天麻块茎际土壤:应用土壤农化分析方法、平板菌落计数法和气相色谱飞行时间质谱法(GC-TOF-MS)非靶标代谢组学等方法分析土壤养分、微生物的数量与代谢物的差异.结果:土壤理化性质分析表明,土壤含水率以...     

豆腐果苷磷脂复合物的制备及理化性质研究

 目的制备豆腐果苷磷脂复合物并考察其理化性质。方法以豆腐果苷与磷脂的复合率为评价标准,通过正交设计考察反应初始浓度、投料比例和反应时间对复合率的影响;研究豆腐果苷磷脂复合物的理化性质包括晶体特征、相变特征1、H-NMR及溶解性能等。结果确定了豆腐果苷磷脂复合物的最佳制备工艺即在室温下以四氢呋喃为反应溶剂,豆腐果苷质量浓度为5 g·L^-1,投料质量比例为1∶5,反应时间为2 h。X-射线衍射分析显示复合物呈现无定型特征;差热扫描显示复合物的相变温度改变;¹H-NMR谱图显示豆腐果苷的羟基参与氢键的结合。磷脂复合物明显改善了豆腐果苷在水及正辛醇中的溶解性能。结论确定了制备豆腐果苷磷脂复合物的最佳工艺,并且其磷脂复合物明显的改变了原药的理化性质。     

玉竹多糖铁的制备及其理化性质研究

 目的 研究玉竹多糖铁(POPFe)配合物的合成方法及药用性能。方法 采用微波萃取技术提取浙产玉竹中多糖,以玉竹多糖和三氯化铁为底物正交实验设计合成POPFe配合物,借助邻菲啰啉分光光度法和置换碘量法测定铁含量,通过红外光谱法对其进行了结构表征,并探讨了POPFe在水溶液中的稳定性及生理条件下释放铁的可能性。结果 POPFe最佳合成条件是多糖水提液与柠檬酸三钠的体积比4∶1,温度70 ℃,pH 9。在该条件下所得无定形黄棕色粉末,易溶于水,铁的质量分数为30.13%,其水溶液在pH值3~12内稳定。以抗坏血酸还原POPFe,铁在5 h内基本溶出。结论 POPFe是聚合多糖与多聚铁核形成的配合物,有望开发为新型补铁剂。
     

甘草黄酮脂质体的制备及理化性质考察

目的制备甘草黄酮脂质体,并进行理化性质初步研究。方法选用薄膜法制备甘草黄酮脂质体,结合单因素考察,采用正交实验优选最佳制备工艺;电镜观察脂质体粒径及形态特征,并考察其贮存条件。结果最佳工艺为:卵磷脂:胆固醇为3:1,磷酸缓冲盐溶液加入量为40 mL,离子浓度为0.01 moL/L,pH=7.0,甘草黄酮的加入量为1.0 mg。甘草黄酮脂质体外观呈完整圆球形或椭圆形的球粒,粒径主要分布于125～256 nm,pH=6.45±0.2,包封率为84.7%。最佳的贮存条件为3～5℃保存。结论薄膜法制备甘草黄酮脂质体方法简单可行,易于控制。     

盐酸小檗碱纳米乳的制备及其理化性质研究

目的制备出盐酸小檗碱纳米乳并对其理化性质进行研究。方法选择油相肉豆蔻酸异丙酯、表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油和助表面活性剂甘油,利用伪三元相图制备出盐酸小檗碱纳米乳。用13000r/min,30min离心稳定性和粒径为纳米乳的评价指标,采用HPLC测定纳米乳中盐酸小檗碱的量,同时对该纳米乳的黏度、电导率、折光率、Zeta电位、粒径的基本理化性质和高湿(92.5%)、高温(40℃,60℃)、25℃及强光[(4500±500)lx]的条件下的稳定性进行研究。结果制备出的盐酸小檗碱纳米乳为澄清透明的液体,透射电镜下观察为球状液滴,平均粒径为56.8nm;离心稳定,在上述高湿、高温、强光条件下考察10d,其含药量和粒径均未发生明显变化。结论盐酸小檗碱纳米乳是一种质量稳定的良好药物传递系统。     

异长春花碱脂质体的制备及理化性质研究

目的:制备异长春花碱脂质体,并考察其理化性质。方法:采用薄膜分散法制备异长春花碱脂质体;透射电镜下观察脂质体外观形态,激光散射法测定脂质体粒径分布和Zeta表面电位,葡聚糖凝胶法分离脂质体与未包封的药物以测定脂质体的包封率和渗漏率,膜动态透析法探讨脂质体的体外释药特性。结果:异长春花碱脂质体平均粒径149.2 nm,透射电镜可以明显观察出脂质体的双分子层结构,Zeta电位为38.62 mv,包封率均大于85%(n=3),冰箱(<4℃)保存9个月后脂质体的渗漏率小于9.0%,脂质体体外释放可延长至24 h,释放规律符合Higuchi方程。结论:所制备的异长春花碱脂质体粒径均匀,外观良好,包封率高,体外释药具有明显的缓释效果。     

花生衣天然色素的提取及其理化性质

天然色素安全性能好，但多数对光和热的稳定性较差。我国生产花生制品，产生大量的花生在，我们采用浸提法从花生种皮中提取了红褐色花生衣色素，主要化学成分为黄酮醇类，耐光、耐热、抗氧化及染着性均优于天然色素。互花生农红褐色素的提取和理化性质花生在原料经水洗除去其中机械杂质后，以醒的水溶液干室温下浸提，重复二次，提取液经过滤，60C真空浓缩，烘干后，粉碎得花生衣红褐色素、本方法提取率达18％。1．l花生农红褐色素的物化性质：红褐色粉末，溶于水、乙醇、甲醇，不溶于丙酮、乙酸乙酯等溶剂。按我国食品添加剂标准化技术委…     

肉苁蓉化学成分及理化性质的研究进展

综述了肉苁蓉Cisanche desertiola的化学成分及理化性质方面的研究进展。其主要活性成分为肉苁蓉苷类化合物，可作为合成补益新药的先导化合物。     

香附油-β-环糊精包合物的制备及其理化性质研究

目的制备香附油-β-环糊精(β-CD)包合物并考察其理化性质。方法采用正交试验法优选香附油-β-CD包合物的制备工艺,采用薄层色谱法、红外光谱法及差示热分析法对包合物进行物相鉴定,并对其粒径分布和粉末形态进行考察。结果最佳包合条件为:β-CD与香附油比为8:1,包合温度为50℃,包合时间为3h;香附油包合前后薄层斑点基本一致;香附油红外特征吸收峰在包合后消失;差示热分析显示包合物与空白β-CD基本相似;包合物粒径范围在4～150μm之间,电镜下呈现片状或块状结晶。结论按优选工艺,香附油与β-CD形成稳定的包合物,且包合完全,粒径分布均匀,粉末形态好。     

白芍多糖的制备、理化性质及抗肿瘤活性研究

目的：研究中药白芍中多糖的制备、理化性质及对小鼠路易斯肺癌和S180肉瘤的抗肿瘤活性。方法：采用水提醇沉方法提取白芍中多糖（BSEP）,测定其糖和糖醛酸含量、元素组成、单糖组成;同时采用小鼠路易斯肺癌足趾皮下接种模型和S180肉瘤腋皮下接种模型考察BSEP的抗肿瘤活性。结果：BSEP的提取率分别为1．56％,糖含量为80．56％,糖醛酸含量为3．33％,单糖组成分析为91．7％的葡萄糖,4．19％的半乳糖以及2．83％的阿拉伯糖。生物活性表明BSEP样品分别以200,100mg·kg^-1剂量ip×10qd的治疗方案,对小鼠体内路易斯肺癌足趾接种模型的肿瘤抑制率分别为54．58％和43．33％,对小鼠S180肉瘤皮下接种模型的肿瘤抑制率分别为47．08％和38．98％。结论：BSEP是主要以葡萄糖组成,且含有少量糖醛酸的多糖,具有一定的抗肿瘤活性,对小鼠路易斯肺癌的疗效稍优于S180肉瘤模型。     

丹参酚酸B的代谢产物研究△

目的：分离鉴定大鼠灌胃丹参酚酸B后尿液中的代谢产物。方法：大鼠尿液的醋酸乙酯萃取物用聚酰胺柱色谱和制备HPLC方法分离纯化；根据谱学数据进行结构鉴定。结果：从大鼠尿液醋酸乙酯萃取物中分离鉴定了5个化合物，分别是8．羟基-3，4-二氢喹啉-2（1H）-酮（1），1-甲基-1H-吲哚-2-羧酸（2），反式-3-（3-羟基苯基）丙烯酸（3），1H-吲哚-2-羧酸（4），8-氨基喹啉-2（1H）-酮（5）。结论：化合物1，2，4和5为首次从灌胃丹参酚酸B大鼠尿液中分离得到。     

海洋细菌细胞毒代谢产物的分离及其结构解析

目的 从海洋微生物的代谢产物中分离细胞毒化合物.寻找具有药用潜力的天然产物。方法 通过细胞毒筛选模型,从海绵共栖细菌中分离活性细菌,经过发酵培养,对其代谢产物进行活性跟踪式分离纯化,细胞毒活性化合物利用MS和一维、二维NMR技术进行解析。结果 获得2株具有细胞毒活性的细菌,分别为杀鱼假单孢菌Pseudoalteromonas piscicida和巨大芽孢杆菌Bactllus megaterium。从杀鱼假单孢菌的代谢产物中分离得到一个细胞毒化合物norharman,对肿瘤细胞HeLa和BGC-823的IC50达到5μg／mL和4.1 μg／mL。结论 首次从海洋细菌中分离得到细胞毒化合物norharman。     

海洋微生物次生代谢产物的结构特征和生物活性的研究进展

本文归纳了21世纪以来海洋微生物产生的次生代谢产物的结构类型及其抗菌、抗肿瘤、抗心脑血管疾病、抗炎症和酶抑制等生物活性,并展望了今后海洋微生物和海洋天然产物的发展方向。     

羟基积雪草苷大鼠体内代谢研究

目的：研究羟基积雪草苷在大鼠体内的主要代谢产物,寻找羟基积雪草苷体内药效物质。方法：采用高效液相色谱一电喷雾串联质谱（HPLC—ESI—MS“）法鉴定大鼠腹腔注射羟基积雪草苷（50mg·kg-1）后体内的代谢产物。结果：从大鼠含药血浆、尿液及脑组织中检测到羟基积雪草苷原形成分和11种代谢产物,均为相代谢产物。结论：羟基积雪草苷在大鼠体内代谢广泛,主要的代谢途径为去甲基化、羟基化、脱水等反应。     

三七皂苷R_1在大鼠体内的代谢产物分析

目的 研究三七皂苷R_1在大鼠体内的代谢情况,阐述三七皂苷R_1在大鼠体内的代谢产物.方法 以三七皂苷R1的微生物转化产物为对照品;采用LC-ESI-MS/MS方法,检测大鼠体内的代谢产物.结果 在大鼠体内共检测到8个代谢产物,并利用对照品鉴定了它们的结构分别为:20(S)-三七皂苷R_2,20(R)-三七皂苷R_2,20(S)-人参皂苷Rh_1,20(R)-人参皂苷Rh_1,人参皂苷Rh_4,原人参三醇,人参皂苷F_1和3β, 12β -二醇达玛烷-E-20(22),24-二烯-6-O-β-D-木糖-(1→2)-β-D-葡萄糖苷.结论 三七皂苷R_1在大鼠体内的代谢产物较多,且与微生物转化产物具有很强的相似性.     

南海红树林内生真菌ZZF42中生物碱类代谢产物的研究

从南海红树林内生真菌ZZF42的代谢产物中分离得到4种生物碱：Apicidin（1），N-methylharman（2），环苯丙-酪肽（3），吲哚-3-乙酸（4）。它们的结构通过波谱方法得到确定。化合物1为首次从该海洋真菌中分离发现，化合物2为首次从该海洋微生物中分离发现。药理实验结果表明，化合物1对人鼻咽癌细胞株KB和人鼻咽癌细胞耐药株KBv200的IC50均小于0．78μg/ml。     

异绿原酸C大鼠体内代谢产物鉴定

目的 分析大鼠灌胃给予异绿原酸C（4，5-二咖啡酰奎宁酸）后粪便、尿液及血浆内存在的代谢产物并推测其在大鼠体内的代谢途径。方法 大鼠按20 mg·kg^-1一次性灌胃给予异绿原酸C后，收集不同时间（段）的粪便、尿液及血浆，采用超高效液相色谱与Q-Exactive Plus Orbitrap 高分辨质谱技术（UPLC-Q-Exactive Plus Orbitrap MS）+质谱自带的软件联合的方法分析，对生物样品进行检测，并完成鉴定其代谢产物。结果 基于总离子流色谱图和一级二级质谱提供的分子离子和碎片离子等精确信息，最终从大鼠粪便、尿液和血浆中共发现11种成分，包括1个原型和10个代谢产物，涉及的代谢途径有水解、甲基化、氧化、还原、葡萄糖醛酸化、硫酸酯化等。结论 本实验建立的分析方法检测快速、结果准确、灵敏度高，符合生物基质样品分析相关要求，适用于大鼠粪便、尿液和血浆中异绿原酸C代谢产物的分析，为异绿原酸C的药效作用机制及药动学研究提供一定参考价值。     

Q-TOF及IT-TOF质谱技术在天然产物及其复杂代谢物鉴定中的应用及展望

天然产物在生物体内通常发生广泛代谢,且由于其代谢途径的多样性与复杂性,天然产物代谢物鉴定仍然存在很大的技术挑战。本文综述了复杂基质中代谢物鉴定的质谱技术和分析策略,通过比较目前广泛用于代谢物鉴定的质谱技术的优缺点,以及国内外在代谢物鉴定方面成果,重点讨论和展望了四级杆-飞行时间质谱仪（Q—TOF）、离子阱-飞行时间质谱仪（IT-TOF）技术在天然产物复杂代谢物鉴定方面的巨大优势。根据天然产物的代谢规律,基于质谱技术发展相应的代谢物鉴定策略,Q—TOF与IT-TOF技术的突破和发展将在中药复杂组分及其代谢产物分析领域中发挥重要作用。     

通脑饮治疗血管性痴呆疗效观察及其对血清代谢产物的影响

目的:探讨通脑饮治疗血管性痴呆的疗效及其对血清代谢产物的影响。方法:选取2015年1月至2017年1月江苏省中医院收治的脑梗死后血管性痴呆患者80例,按照随机数字表法随机分为对照组和观察组,每组40例。2组患者均口服脑复康,观察组加服通脑饮,连续服用8周。2组均于治疗前后检测血黏度、红细胞压积,进行医症候积分、神经功能缺损评分、简易智力状态速查表(MMSE)评分、日常生活能力量表(ADL)评分、长谷痴呆量表(HDS)评分,检测血清中s Fas、s Fas L、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、糖化血红蛋白(HbA_(1c))、空腹血糖(FPG)水平。治疗后评价临床疗效。结果:观察组治疗后120 s全血黏度、血浆黏度、红细胞压积均较治疗前及对照组治疗后均明显降低(P 0. 05)。观察组治疗后中医症候积分、神经功能缺损评分、ADL评分均明显低于对照组,MMSE评分、HDS评分均明显高于对照组(P 0. 01)。观察组临床总有效率明显高于对照组(90. 0%vs 72. 5%; P 0. 05)。观察组治疗后血清s Fas、s Fas L、TC、TG、HbA_(1c)、FPG水平明显低于治疗前及对照组治疗后(P 0. 05)。结论:通脑饮在血管性痴呆的临床治疗方面,具有改善血液循环、保护脑组织的作用。     

大鼠肠内菌对黄山药总皂苷代谢及代谢产物鉴定

目的 :观察大鼠肠内菌离体对黄山药总皂苷 (TSDP)的代谢及整体给予TSDP后吸收入血成分鉴定。方法 :用薄层色谱 (TLC)及电喷雾质谱 (ESI-MS)法检测离体肠内菌对TSDP的代谢产物。给大鼠igTSDP 900mg·kg^-1,于给药后不同时间采集尿及血样品 ,用ESI-MS检测吸收入血成分。结果 :TSDP容易被大鼠消化道菌群代谢 ,随着代谢时间的延长 ,出现了各种甾体皂苷的降解产物及终产物薯蓣皂苷元 (Dio)。整体实验表明 ,在大鼠血及尿中均发现分子量为 415 .3(amu)的代谢产物 ,经ESI MS二级质谱分析 ,上述分子量的单体化合物为Dio。结论 :TSDP可被大鼠肠内菌代谢 ,大鼠igTSDP后Dio被吸收入血中。