人前列腺增生组织中α1肾上腺素能受体亚型mRNA的表达

①目的 探讨人前列腺增生（BPH）组织中α1肾上腺素能受体（α1-AR）亚型mRNA的表达。②方法 采用逆转录聚合酶链反应方法,检测了20例BPH组织中α1-AR3种亚型的mRNA含量。③结果 3种亚型中以α1-AR mRNA含量最高。④结论 α1A-AR在前列腺平滑肌的收缩中起重要作用。     

大鼠血管功能性α1肾上腺素受体的亚型分析

研究大鼠不同血管中α１肾上腺素受体（α１－ａｄｒｅｎｏｃｅｐｔｏｒ,α１－ＡＲ０亚型的分布情况及其功能意义。方法：采用离体血管收缩功能实验,测定α１－ＡＲ选择性拮抗剂抑制大鼠血管ＮＥ收缩反应的功能性亲和常数,与分别表达α１Ａ－,α１Ｂ－和α１Ｄ－ＡＲ的克隆细胞上结合常数作相关性分析,以判断血管中的α１－ＡＲ亚型分布。结果：哌唑嗪,ＷＢ４１０１,５－ＭＵ,ＢＭＹ７３７８和ＲＳ１７０５３分别竞争性地抑     

α1肾上腺素能受体与前列腺炎研究进展

前列腺炎是泌尿外科的常见疾病,具有病因复杂、病程迁延不愈、治愈困难、易于反复等特点,长期发病对患者生活质量造成严重影响。肾上腺素能α1受体阻滞剂对尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌的兴奋性具有选择性的阻断作用,有助于组织松弛,减轻尿道阻力,缓解功能性尿道梗阻,是治疗前列腺炎的基本药物。然而,有一些研究肯定肾上腺素能α1受     

大鼠血管功能性α1肾上腺素受体的亚型分析

研究大鼠不同血管中α１ 肾上腺素受体（α１ａｄｒｅｎｏｃｅｐｔｏｒ,α１ＡＲ） 亚型的分布情况及其功能意义。方法：采用离体血管收缩功能实验,测定α１ＡＲ 选择性拮抗剂抑制大鼠血管ＮＥ收缩反应的功能性亲和常数（ｐＡ２） ,与分别表达α１Ａ、α１Ｂ和α１ＤＡＲ的克隆细胞上结合常数（ｐＫｉ）作相关性分析,以判断血管中的α１ＡＲ 亚型分布。结果：哌唑嗪、ＷＢ４１０１ 、５ＭＵ、ＢＭＹ７３７８ 和ＲＳ１７０５３ 分别竞争性地抑制血管对ＮＥ 的收缩效应,ｐＡ２ 值与这些拮抗剂对克隆α１Ａ、α１Ｂ、α１ＤＡＲ 的ｐＫｉ 值间的决定系数在肺动脉分别为０ ．０５、０．４５、０．７７ ;在肠系膜动脉分别为０．０２、０．４７ 、０ ．８７ ;在尾动脉分别为０ ．７７ 、０ ．７７ 、０ ．４４ ;在门静脉分别为０ ．７９ 、０ ．８１、０ ．２７。结论：大鼠肺动脉、肠系膜动脉的功能性α１ＡＲ主要为α１ＤＡＲ;而尾动脉与门静脉的功能性α１ＡＲ主要是α１Ａ和α１Ｂ亚型。     

α1肾上腺素能受体亚型在慢性前列腺炎前列腺、后尿道及膀胱逼尿肌组织中的分布及其意义

目的 研究慢性前列腺炎(CP)患者的前列腺、后尿道和膀胱逼尿肌组织α1肾上腺素能受体(α1-AR)亚型的分布.方法 前列腺标本取自30例猝死于非前列腺疾痫的器官捐献者,年龄(26.3±4.5)岁.对前列腺外周带组织进行病理检查.运用实时荧光逆转录聚合酶链反应定量检测前列腺移行带、周围带、后尿道及膀胱逼尿肌组织中α1a-AR和α1b-AR的mRNA含量.结果 病理炎症组24例,正常组6例.炎症组的α1受体亚型在膀胱逼尿肌(1.56±0.12)和后尿道中(5.08±0.68)的表达相对于正常组(为1)大致呈上调趋势(P＜0.05);炎症组的α1受体亚型在前列腺外周带(0.30±0.11)及移行带中(0.75±0.11)的表达相对于正常组大致呈下调趋势(P＜0.05).结论 后尿道、膀胱逼尿肌α1受体亚型的表达异常可解释前列腺炎患者存在的多种尿流动力学改变.后尿道、膀胱逼尿肌和前列腺的α1受体的表达异常参与了CP的发生、发展.     

α1—肾上腺素受体亚型药理学特性的研究进展

α1-肾上腺素受体存在多种亚型，目前已经发现的有α1A，α1B，α1D和α1L4种，近年来，分子生物学技术，放射配体结合技术的发展进一步促进了α1-肾上腺素受体亚型的研究，本将到α1-肾上腺素受体亚型的分类，药理学作用及信号转导途径等方面的研究进展作一综述。     

大鼠心脏不同部位α1肾上腺素受体亚型的分布

用放射配体结合实验研究大鼠心脏不同部位α１肾上腺素受体（α１受体）及其亚型的分布。结果表明，大鼠心脏左、右心房及心室中α１受体的密度基本一致；不同部位的α１受体均包含α１Ａ与α１Ｂ两种亚型，左心房及心宝α１Ａ亚型占全部α１受体的３０％左右，α１Ｂ亚型占７０％左右；而在右心房中α１Ａ亚型的比例为１４％左右，显著低于左心房与心室。说明大鼠心脏不同部位的α１受体分布相同，但其亚型分布具有显著的区别。     

α1肾上腺素受体亚型在人输尿管各段的分布特征研究

目的采用形态学方法研究输尿管各段平滑肌束的特征及α1肾上腺素受体三种亚型的分布。方法选择行肾输尿管切除术或全膀胱切除术后无疾病累及的输尿管上中下段和膀胱壁间段,采用苏木素-伊红染色观察输尿管各段平滑肌束分布;并采用α1肾上腺素受体三种亚型特异性单克隆抗体SABC法定位输尿管各段α1肾上腺素受体亚型的分布。结果输尿管各段平滑肌以纵行肌束为主,靠近下段和输尿管膀胱壁间段移行为粗大纵行肌束,肾盂壁、肾盂输尿管连接部和输尿管各段均不存在典型环形肌束。结论人体输尿管各段以纵行平滑肌束为主。α1肾上腺素受体亚型α1A-AR、α1B-AR、α1D-AR在输尿管上中下段和膀胱壁间段均有分布,且愈靠近下段越丰富。     

大鼠心脏不同部位α1肾上腺素受体亚型的分布

用放射配体结合实验研究大鼠心脏不同部位α１肾上腺素受体（α１受体）及其亚型的分布。结果表明，大鼠心脏左、右心室及心室中α１受体的密度基本一致；不同部位的α１受体均包含α１Ａ与α１Ｂ两种亚型，左心房及心室α１Ａ亚型占全部α１受体的３０％左右，α１Ｂ亚型占７０％左右；而在右心室中α１Ａ亚型的比例为１４％左右，显著低于左心房与心室。说明大鼠心脏不同部位的α１受体分布相同，但其亚型分布具有显著的区别。     

不同年龄大鼠主动脉功能性α1—肾上腺素受体亚型的比较

目的：比较５－７天龄,５－６月龄以及１８月龄大鼠胸主动脉血管功能性α１－肾上腺素受体（α１－ａｄｒｅｎｏｃｅｐｔｏｒ,α１－ＡＲ０及其亚型分布。方法;采用离体血管收缩功能实验,利用不同的α１－ＡＲ亚型选择性拮抗剂,分别测定５－７天龄,５－６月龄以及１８月龄大鼠胸主动脉血管功能性α１－ＡＲ及其亚型。结果：由去甲肾上腺素（ＮＥ０引起的主动脉最大收缩反应在５－７天龄乳鼠显著低于５－６月龄及１８月龄大鼠。     

不同年龄大鼠主动脉功能性α1-肾上腺素受体亚型的比较

目的：比较５～７ 天龄,５ ～６ 月龄以及１８ 月龄大鼠胸主动脉血管功能性α１肾上腺素受体（α１ａｄｒｅｎｏｃｅｐｔｏｒ,α１ＡＲ） 及其亚型分布。方法：采用离体血管收缩功能实验,利用不同的α１ＡＲ 亚型选择性拮抗剂,分别测定５ ～７天龄,５ ～６ 月龄以及１８ 月龄大鼠胸主动脉血管功能性α１ＡＲ 及其亚型。结果：由去甲肾上腺素（ＮＥ）引起的主动脉最大收缩反应在５～７ 天龄乳鼠显著低于５～６ 月龄及１８ 月龄大鼠。ＷＢ４１０１（α１ＡＡＲ和α１ＤＡＲ选择性拮抗剂）对ＮＥ介导的血管收缩效应的ｐＡ２ 值在５ ～７ 天龄,５～６ 月龄及１８ 月龄大鼠间差异无显著性,ＢＭＹ７３７８（α１ＤＡＲ选择性拮抗剂） 和Ｓｅｒｔｉｎｄｏｌ（α１ＡＡＲ 选择性拮抗剂） 在５～７ 天龄与５ ～６ 月龄大鼠的ｐＡ２ 值间差异也无显著性,但在１８ 月龄大鼠主动脉ＢＭＹ７３７８ 的ｐＡ２ 值显著减小;而Ｓｅｒｔｉｎｄｏｌｅ 的ｐＡ２ 值则明显增大。氯乙基可乐定（ＣＥＣ, 为α１ＢＡＲ和α１ＤＡＲ不可逆阻断剂） 对ＮＥ 引起的胸主动脉收缩的抑制作用在１８ 月龄大鼠明显小于５ ～６ 月龄大鼠。结论：在大鼠的生长过程中,从幼年到成年胸主动脉上的功能性α１     

自发性高血压大鼠心脏α_1肾上腺素受体及其亚型的改变

采用放射性配体结合方法测定与比较WKY与易卒中型自发性高血压SP大鼠心室组织中α_1肾上腺素受体(α_1受体)及其亚型的数量与亲和性。结果显示,SP大鼠心室组织中总的α_1受体的数量及对~(125)Ⅰ-BE的亲和性与对照WKY大鼠无显著差别。WKY大鼠心室组织中的α_1 受体包含α_(1a)与α_(1b)两种亚型,而SP大鼠仅含α_(1b)一种亚型。     

狗胸主动脉平滑肌α1肾上腺素受体亚型分布

采用放射配体（＾１＾２＾５ＩＢＥ２２５４）结合分析，证明狗胸主动脉平滑肌存在α１肾上腺素受体，其最大结合容量为１９９±３１ｆｍｏｌ／ｍｇ．蛋白，ＫＤ为１３９±２７ｐｍｏｌ／Ｌ，其中３／４以上属α１Ｂ亚型，另外１／４左右属α１Ａ亚型。     

α1肾上腺素受体3种亚型在心血管共存的生理与病理生理意义

我们曾首先证实α1肾上腺素受体(α1-AR)包含α1A与α1B两种亚型.α1A-AR与一系列选择性拮抗剂的结合呈高亲和性,不被氯乙基可乐定(chlorethylclonidine, CEC)不可逆阻断,激动后促进肌醇磷脂水解,在介导平滑肌收缩效应时依赖细胞外Ca2+通过双氢吡啶敏感性钙通道的进入;α1B-AR与选择性拮抗剂的结合呈低亲和性,能被CEC不可逆阻断,激动后促进肌醇磷脂水解,并由此启动生物学效应,并不依赖细胞外Ca2+通过双氢吡啶敏感性钙通道进入细胞[1～3].     

狗鼻粘膜血管α肾上腺素受体亚型分析

采用离体标本收缩功能实验方法显示,狗鼻粘膜血管上的α肾上腺素受体(α受体)主要为α_1受体,包含α_(1A)与α_(1B)两种亚型。以去甲肾上腺素为标准,比较了10种临床上作为抗鼻粘膜充血药物的α受体激动剂对鼻粘膜血管α_1受体的内在活性与相对效率,并比较了去甲肾上腺素与苯肾上腺素对α_(1A)与α_(1B)受体的强度、亲和性与受体储备。