钙拮抗剂心血管系统不良反应的研究近况

钙拮抗剂即钙离子通道阻滞剂(calciumchannel blockers,CCB),能抑制多种钙离子依赖的生理病理过程.临床上广泛用于治疗心绞痛、心律失常、高血压病以及外周血管痉挛性疾病等.CCB既可治疗心血管病,又可诱发或加重某些心血管病事件发生,甚至增加死亡率,既可产生心血管系统不良反应.目前应用的三大类CCB主要包括二氢吡啶类(硝苯地平等),苯烷胺类(维拉帕米等)和苯噻氮草类(地尔硫(艹卓)等),三者均有心血管不良反应的报道,其中以怀疑二氢吡啶类安全性的资料较多.鉴于我国CCB临床应用也相当广泛,现将该领域的研究近况综述如下,以供临床医生安全应用CCB参考.1 心律失常心律失常是临床应用CCB最常观察到的不良反应之一,包括多种过缓型以及过速型心律失常.冯丽英等对150例资料完整的心律失常患者应用地尔硫(艹卓)治疗所产生的不良反应进行了前瞻性研究,发现150例中出现不良反应者31例,占20.7%(31/150),其中心血管不良反应有23例,占总不良反应的73.9%(23/31),23例心血管不良反应中较常见的是发生心脏电活动传导异常,其次为严重的窦性心动过缓.     

钙通道阻滞剂的临床应用

钙通道阻滞剂(CCB)能阻滞钙离子进入细胞内,引起各组织系统的平滑肌松弛,减轻缺血性细胞中毒。CCB在结构上主要分四类:二氢吡啶类、硫氮(艹卓)酮类、异搏定类、氟桂嗪类。 二氢吡啶类常用的有非洛地平(波依定)、尼索地平、硝苯地平、尼莫地平、氨氯地平(络活喜)、尼群地平等。硫氮(艹卓)酮类有地尔硫(艹卓)(恬尔心)等。维拉帕米类有维拉帕米(异搏定)等。氟桂嗪类有氟桂利嗪(西比灵)等。 本文对CCB的应用作一概述。 1 治疗心肌缺血和心绞痛 短期急性心肌缺血会导致代谢紊乱,包括ATP耗竭,细胞外钾离子积聚,细胞内钠离子积聚而失去细胞内对钙离子转运的正常机制,结果增加了细胞内钙离子的水平,厌氧代谢变成需氧代谢,糖原贮存被耗竭,伴酸中毒和线粒体     

钙拮抗药在高血压治疗中的应用进展

20多年前发现钙拮抗药可以降低血压以来 ,人们对钙拮抗药进行了大量药理作用及临床应用研究。近年来对其安全性有了争论 ,各家报道不一。本文就有关资料概述如下。1　分类钙拮抗药分类见表 1,2。表 1　钙拮抗药的分类分类 第一代(短效 )第二代(长效 )第三代(长效 )二氢吡啶类硝苯地平硝苯地平缓 (控 )释片氨氯地平尼卡地平尼卡地平缓释片拉西地平尼群地平 ,马尼地平 ,非洛地平缓释片 ,尼索地平非二氢吡啶类维拉帕米维拉帕米缓释片地尔硫地尔硫缓释片表 2　常用钙拮抗药的商品名及选用剂量ｍｇ化学名商品名 每次剂量每日服药次数每日最大…     

浅述二氢吡啶类药物的选择应用

钙通道阻滞剂(CCB)是由一大组不同类型化学结构的药物即推拉帕米、地尔硫草及二氢吡啶类三组药物组成的。现就二氢吡啶类这组药物在原发性高血压、冠心病、脑血管病变的选择应用中作一浅述。     

心血管病临床合理用药专题笔谈

3.2钙拮抗剂(CCB)常用钙拮抗剂有三大类,分别是苯烷胺类,以维拉帕米(Verapamil)为代表;硫氮卓类,以地尔硫(硫氮酮,Diltiazem)为代表;二氢吡啶类,以硝苯地平(心痛定,Nifedipine)为代表,其控释剂为拜心同(30mg/片),其缓释剂为尼福达(20mg/片);此外新合成的制剂有尼群地平(Nitrendipine)、尼卡地平(Nica dipine)、尼莫地平(Ni modipine)、非洛地平(Felodipine)、氨氯地平(络活喜,Amlodipine)、拉西地平(Lacidipine)等,其中氨氯地平、非洛地平、拉西地平及拜心同等作用时间长,不致引起血压昼夜明显波动,特别是拜心同口服片,血压昼夜谷…     

二氢吡啶类钙拮抗剂与其它药物的相互作用

二氢吡啶类钙拮抗剂包括心痛定(nif-edipine)、尼索地平(nisoldipine)、尼群地平(nitrendipine)等药物。目前已广泛用于高血压、冠心病等心血管系统疾病的防治,在临床治疗中常常和其它药物并用,本文讨论一下这些药物并用之利弊,供临床用药参考。     

老年冠状动脉粥样硬化性心脏病患者氯吡格雷联用钙拮抗剂的疗效分析

目的研究对老年冠状动脉粥样硬化性心脏病（简称冠心病）患者使用氯吡格雷加钙拮抗剂（CCB）治疗的临床效果。方法对l021例老年冠心病患者,均服用氯吡格雷进行治疗,其中402例患者仅运用氯吡格雷进行治疗,其余619例患者加服钙拮抗剂,619例中有547例患者服用二氢吡啶类钙拮抗剂,72例患者服用非二氢吡啶类钙拮抗剂,观察临床疗效。结果氯吡格雷组与联用CCB组患者发病密度（全因死亡）分别为55．55／1000,42．02／1000,相对危险（RR）为0．83[95％c,：（0．55—1．26）],调整后的RR为0．47[95％cI：（O．14—1．6）],两组患者的全因死亡率,未见明显差异（P〉0．05）;两组患者终点事件的发生率未见明显差异（P〉0．05）。对所选的患者混杂因素进行倾向评分加权后,服用非二氢吡啶类CCB比二氢吡啶类CCB发生缺血性脑血管事件的风险高,标准化死亡率加权法（SMRW）调整OR=1．97[95％：（1．2—3．23）],P=0．007。结论老年冠心病患者运用氯吡格雷加钙拮抗剂治疗不会使缺血性心脑血管事件及全因死亡的发生率增加,多种代谢途径CCB之间死亡率未见明显差异,服用非二氢吡啶类CCB比二氢吡啶类CCB发生缺血性脑血管事件的风险高。     

尼卡地平对脑血管的药理作用及临床应用

尼卡地平是新型的二氢吡啶类钙通道阻滞剂它能选择性地作用于心脑血管。本文主要对它的药物动力学、脑血管微循环的作用机理,药理及临床使用情况和不良反应作一扼要概述。     

钙拮抗剂在脑和周围血管障碍中应用的现状

一、临床药理学考虑钙拮抗剂可以分成很多药理学上不同的亚类。双氢吡啶类(即硝苯啶、尼莫地平、尼群地平、尼鲁地平、尼索地平和尼卡地平等) 是选择性血管扩张药。苯并硫代杂类(地尔硫 )和苯烷基胺类(维拉帕米、甲氧维拉帕米、硫帕米)则无血管床选择性而有较明显的负性变时作用和负性变力作用。其他化学上不同的钙拮抗剂有氟桂嗪、比利地尔、心舒宁和普尼拉明。各钙拮抗剂亚类内的特异药理学性质可能不同。二氢吡啶类亚类内对某些血管床的选择性也有不同。例如硝苯啶对冠状血管有     

尼卡地平380例临床观察

尼卡地平(硝苯苄胺啶,Nicardipine,YC-93)系二氢吡啶类新型钙通道阻滞剂,对治疗脑循环障碍、冠心病、高血压病有显著疗效.尼卡地平临床试用协作组于1985年3~7月,采用河北医学院有机化学教研组袁凤燕等研制成功,并由张家口市东风制药厂生产的尼卡地平片剂,对高血压病、冠心病和缺血性脑血管病等共380例进行了治疗,总结如下.     

带状疱疹神经痛患者应用普瑞巴林致肌阵挛的药学监护

目的探讨普瑞巴林与二氢吡啶类钙通道拮抗剂(calcium channel blockers,CCB)类降压药联用的安全性及药学监护。方法基于1例带状疱疹神经痛患者应用普瑞巴林致肌阵挛的病例,查阅国内外文献并结合其疾病特点及用药,对患者发生肌阵挛的原因进行分析评价,总结出药品不良反应(ADR)防范及药学监护要点。结果普瑞巴林与CCB类降压药物需谨慎联用,若联用需做好相应的监护。结论临床药师参与临床治疗药物监护有利于保障患者的药物选择、用药禁忌、ADR防范等方面用药安全。     

静脉滴注尼卡地平治疗高血压急症疗效观察

尼卡地平是第二代二氢吡啶类钙拮抗剂 ,其静脉制剂在国外已用于治疗高血压急症 ,具有起效快、疗效高、降压平稳、副作用轻等优点。 1998年 1月至 1998年 10月 ,我们使用静脉滴注尼卡地平治疗2 4例高血压急症 ,观察其临床疗效及短期不良反应 ,现报告如下。材料与方法一、病例选择　急诊室各类高血压急症患者舒张压 >15 33ｋＰａ( 115ｍｍＨｇ ,1ｋＰａ =7.50 1ｍｍＨｇ) ,不包括脑血管病。其中男 15例 ,女 9例 ,年龄 38～ 74岁。治疗前未用过其它降压药物。二、观察方法1.给药剂量与方法 :尼卡地平 (商品名佩尔地平 ,日本山之内制药株式会社…     

新的第二代钙拮抗剂——尼卡地平高血压治疗的新动态

新一代二氢吡啶类钙拮抗剂,其结构与硝苯吡啶类似,目前正在进行临床试验。该代新药中,尼卡地平(Nicardipine)和尼莫地平(Nimodipine)已可供临床应用。对照实验表明:尼卡地平对原发性高血压的治疗与其它抗高血压药等同,而对主要影响外周血管舒张的不良反应发生率更低。此外,对心肌几乎无负性肌力和负性传导作用。     

老年冠心病患者氯吡格雷联用钙拮抗剂的疗效观察

目的：观察老年冠心病患者使用氯吡格雷（氯吡格雷）联用钙拮抗剂（CCB）的疗效。方法选取我院2010年1月～2013年5月收治的1142名有完整住院治疗资料和随访记录的老年冠心病患者进行回顾性分析,其中仅服用氯吡格雷进行治疗的患者有512例（A组）,服用氯吡格雷联用钙拮抗剂的患者有630例（B组）,B组患者中,有562例患者服用的是二氢吡啶类CCB,另外68例患者服用的是非二氢吡啶类CCB,通过对比观察其治疗效果。结果A组的发病密度为40.28/1000,B组患者的发病密度42.14/1000,粗RR为0.79[95% CI：（0.49-1.15）],调整后的RR为0.51[95% CI：（0.17-1.43）],两组的全因死亡率（P＞0.05）,差异无统计学意义,两组的终点事件发生率（P＞0.05）,差异无统计学意义。对两组患者进行混杂因素的倾向评分加权对比,服用二氢吡啶类CCB和服用非二氢吡啶类CCB的患者对比,OR=1.83[95% CI：（1.3-3.25）],差异有统计学意义（P＜0.05）。结论老年冠心病患者服用氯吡格雷联用钙拮抗剂进行治疗,不会使缺血性心脑血管事件以及全因死亡率增加,服用氯吡格雷联用二氢吡啶类CCB发生缺血性脑血管事件的机率,比服用氯吡格雷联用非二氢吡啶类CCB要低。     

高血压用药30问

高血压患者用药时,往往担心副作用,不知道如何克服;或者觉得降压效果不佳,却又不知如何办;或者不明白医生为何给自己换药,担心药物使用错误等……请看专家如何解释您遇到的这些问题——钙拮抗剂常用的钙拮抗剂有两类。二氢吡啶类:硝苯地平缓释片(伲福达)、硝苯地平控释片(拜新同)、非洛地平(波依定)、氨氯地平(络活喜、安内真)。非二氢吡啶类:维拉帕米(异搏定)、地尔硫卓(恬尔心、合贝爽)。1.钙拮抗剂有“增加心脏病变的危险”吗?对于钙拮抗剂“有增加心脏病变的危险”一说,主要指心痛定。研究发现,心痛定可能增加血压波动,加快心率,增加靶…     

乐卡地平合成的研究进展

乐卡地平为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂,主要用于高血压的治疗。作用机制与其他同类药物相似,即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2 内流,扩张外周血管而降低血压。由于对结构进行了修饰优化,使其与其他二氢吡啶类药物相比具有高度的血管选择性、强亲脂性、短的血浆半衰期且疗效持久,不良反应发生率低,具有很好的临床应用潜力,故研究其合成具有重要意义。现综述了乐卡地平的合成研究进展,供该类新药的合成研发参考。     

伊拉地平中有机溶剂残留量的毛细管GC测定

伊拉地平(isradipine,1)是长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂,用于治疗轻、中度高血压,具有疗效高、不良反应少、作用时间长及耐受性好等特点[1,2].由于在合成过程中使用了有机溶剂乙醇、乙酸乙酯和甲苯,本研究采用毛细管气相色谱法,以DMF为溶剂,对1中的3种有机溶剂进行检测,操作简便,重现性好.     

葡萄柚汁与钙通道阻滞药的相互作用

葡萄柚汁是果汁饮品的主要成分之一,钙通道阻滞药(CCB)是广泛用于高血压等心、脑血管疾病治疗的药物,研究证实两者合用时可能影响CCB的吸收与代谢,改变其药动学参数,并导致不良反应,其中尼卡地平、非洛地平、尼群地平等生物利用度较低,尤应引起关注。葡萄柚汁和CCB相互作用机制可能与葡萄柚汁抑制细胞色素P450 3A4(CYP3A4)活性、提高P-糖蛋白(P-gp)底物转运,而CCB则是CYP3A4和P-gp的底物有关。本文对近年来葡萄柚汁与CCB的食品-药物相互作用的研究进展做一综述。     

2008-2012年我院降压药物临床应用情况分析

目的 分析2008-2012年5年间首都医科大学附属北京安贞医院降压药物临床应用情况,为临床用药及药品管理提供依据.方法 分析我院5年降压药物销售金额、销售量,采用用药频度分析法对各类降压药物的用药频度(DDDs)及日用药金额进行统计分析并按DDDs排序.结果 2012年长效二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂(CCB)在所有降压药物中所占的比例始终处于首位,DDDs为8 101 389(28.78％).其中,2012年氨氯地平DDDs首位,其DDDs百分比为13.22％,DDC为4.66％.血管紧张素受体拮抗剂(ARB)以及以ARB为主的复方制剂在降压药中的地位逐年升高.结论 我院的降压药使用合理,符合临床诊疗指南要求和循证医学的发展.长效二氢吡啶类CCB、ARB作为单药以及联合治疗策略都具有重要推广意义.     

二氢吡啶类钙拮抗剂--巴尼地平

巴尼地平(Barnidipine)是由日本山之内公司研制开发的降压药,于1992年首次上市.它属于二氢吡啶类钙拮抗剂,具有血管选择性高、作用强而持久的优点,是临床上治疗轻中度高血压的一线药物.