国产格列齐特片剂的生物利用度比较

目的：研究不同厂家生产的两种格列特剂在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度。方法：采用ＨＰＬＣ测定１０名志愿者单剂量ｐｏ ８０ｍｇ格列齐特片剂后的血药浓度变化情况。结果：两种片剂的药物动力学参数：Ｃｍａｘ分别为５．１０和３．９７μｇ／ｍｌ，ｔｍａｘ分别３．５５和３．９７ｈ；ＡＵＣ分别８７．９７和９２．４４（ｈ．μｇ）／ｍｌ，Ｔ１／２分别为１０．７４和１０．７６ｈ。经统计学处理表明，两种片剂的ＡＵ     

红霉素在老年人中药的药物动力学

目的：研究红霉素（ＥＲＹ）在老年人体内过程的特点。方法：以年轻志愿者为对照,研究ＥＲＹ在老年人中的药物动力学。１０名老年志愿者（老年组）和８名年轻志愿者（年轻组）分别单剂量空腹ｐｏＥＲＹ肠溶微粒胶囊５００ｍｇ后采用微生物法测定血、尿药物浓度,计算药物动力学参数。结果：老年组ｐｏＥＲＹ５００ｍｇ后其Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ、Ｔ１／２β和ＡＵＣ分别为３．０４ｍｇ／Ｌ、２．９８ｈ、２．５５ｈ和１４．５８（ｍｇ     

氨氯地平片在健康人和高血压患者中的药物动力学

采用反相高效液相色谱法测定了健康志愿者及高血压患者共３３名单剂量口服５ｍｇ苯磺酸氨氯地平片后的血清药物浓度，研究了该药在中国人体内的药物动力学。经ＰＫＢＰ－Ｎ１程序拟合表明，氨氯地平主要呈现二房室模型。其主要药动学参数分别为：健康人Ｔ１／２α＝０．６±０．５ｈ，Ｔ１／２β＝３５±９ｈ，Ｔｍａｘ＝８±４ｈ，Ｃｍａｘ＝２．４±０．８ｎｇ／ｍｌ；中青年高血压患者Ｔ１／２α＝０．６±０．４ｈ，Ｔ１／２β＝３６±９ｈ，Ｔｍａｘ＝１１±４ｈ，Ｃｍａｘ＝２．３±１．２ｎｇ／ｍｌ；老年高血压患者Ｔ１／２α＝０．４９±０．３３ｈ，Ｔ１／２β＝４２±１４ｈ，Ｔｍａｘ＝１０±４ｈ，Ｃｍａｘ＝２．８±１．４ｎｇ／ｍｌ。结果表明，中国人体内的氨氯地平药动学参数与报道的外国人相似。     

老年患者和肾病患者口服阿替洛尔片的药物动力学研究

目的：测定阿替洛尔片的血药浓度，对健康壮年，老年及肾病志愿者进行药物动力学研究。方法；健康壮年及老年志愿受试者各８例，肾病志愿者５例，均为单剂量口服阿替洛尔片７５ｍｇ，用ＨＰＬＣ法测定。结果；药－时曲线符合一级吸收二室模型。健康壮年人的主要药动不参数为Ｋａ：１．０１ｈ＾－１，Ｔ１／２β：４．２８ｈ，Ｋ１０：０．２５ｈ＾－１，ＡＵＣ：５．２μｇ．ｈ．ｍｌ＾－１，ＣＬ／Ｆ：１４．９５ｍｇ．ｍｌ（μｇ．     

头孢丙烯在健康志愿者和呼吸系统感染患者的药物动力学

目的:比较健康志愿者和呼吸系统感染患者po头孢丙烯的药物动力学.方法:用HPLC法测定10例健康志愿者和10例呼吸系统感染患者单次及多次po头孢丙烯500mg后的血药浓度,数据用PKBP-N1药物动力学模拟系统处理.结果:药-时曲线符合二室开放模型.单次给药后,健康组和患者组的T_(max)分别为1.43和1.46h,C_(max)分别达9.52和9.66μg/ml.T_(1/2β)分别为1.18和1.31h.经t检验两组间无显著性差异.连续给药7d,各组内d1与d7、组间d1与d7相比较,药物动力学参数无显著性差异.结论:头孢丙烯在体内无明显蓄积现象.     

头孢氨苄缓释片和普通胶囊的多剂量生物利用度和药物动力学比较

目的：比较头孢氨苄（ＣＥＸ）缓释片和普通胶囊的多剂量生物利用度和药物动力学。方法：１０例健康志愿者随机交叉口服ＣＥＸ缓释片５００ｍｇ，ｑ１２ｈ，ＣＥＸ普通胶囊２５０ｍｇ，ｑ６ｈ，服药３ｄ达稳态后进行波动试验和稳态药物动力学研究，ＨＰＬＣ法测定血药浓度。结果：ＣＥＸ缓释片Ｃｓｍａｘ，Ｃｓｍｉｎ和波动系数（ＦＩ）分别为１０．７±１．９μｇ／ｍＬ，０．６９±０．１４μｇ／ｍＬ和１．７５±０．０６；Ｔｍａｘ，Ｃｍａｘ，ＡＵＣ分别为３．１±０．７ｈ，９．９±１．２μｇ／ｍＬ，５０±１１ｈ·μｇ／ｍＬ。缓释片Ｔｍａｘ较普通胶囊明显延长（Ｐ＜０．０１），Ｃｍａｘ和ＡＵＣ与普通胶囊相比无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。结论：ＣＥＸ缓释片达峰时间延长，维持有效血药浓度的时间较长。     

健康人单剂量口服茶碱控释胶囊的药物动力学

目的：研究７ 名健康志愿者单剂量口服茶碱控释胶囊（ 简称ＣＲＴＣ）４００ ｍｇ 后的药物动力学。方法：用紫外法测定健康人血清中茶碱的血药浓度。结果：ＣＲＴＣ的药物动力学参数分别为：Ｔｍａｘ ＝ （７ ．９ ±１．１）ｈ,Ｃｍａｘ ＝ （４．０ ±０ ．９）μｇ·ｍｌ－１ ,Ｔ１／２ｅ ＝（１７ ．２±２ ．６）ｈ,Ｋｅ ＝（０．０４±０．０６）ｈ－１ ,Ｔ１／２ａ＝ （２ ．１±０ ．９）ｈ,Ｋａ＝（０．２３±０．０４）ｈ－ １ ,ＡＵＣ０７２ ＝ （１３８ ．０±１７ ．６）μｇ·ｈ·ｍｌ－ １ 。结论：ＣＲＴＣ的药物动力学参数与国产茶碱控释片（ 简称ＤＣＲＴＴ）［１］ 相比：其吸收减慢,导致达峰时间延长,达峰浓度降低。但其消除减慢,ＣＲＴＣ在体内蓄积,致使其药时曲线下的面积较ＤＣＲＴＴ 大。     

羟乙桂胺在肌肉挛缩患者及健康志愿者体内的药物动力学

９名肌肉挛缩患者和６名健康志愿者口服羟乙桂胺片１５ｍｇ／ｋｇ，用ＨＰＬＣ测定血药浓度并计算动力学参数。９名肌肉挛缩患者口服后的达峰时间Ｔｍａｘ（约１ｈ），峰浓度Ｃｍａｘ（５．５±０．８μｇ／ｍｌ）；ｋａ（１．１９±０．１４ｈ－１），ｔ１／２α（１．０８±０．３１ｈ），ｔ１／２β（３．３７±１．０５ｈ），与健康志愿者无显著差异（ｐ＞０．０５）。     

进口和国产索他洛尔片剂的相对生物利用度研究

目的：本文对进口和国产索他洛尔片剂在１２名男性健康志愿者中的药物动力学和相对生物利用度进行了研究。方法：建立了一个检测血清中索他洛尔浓度的反相高效液相色谱－荧光检测法。结果：单剂量口服索他洛尔１６０ｍｇ后的血药浓度数据用３Ｐ８７药物动力学程序进行模型拟合，国产片剂ＡＵＣ、Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ、Ｔ１／２分别为１６．２±３．６ｈ·μｇ·ｍｌ－１，１．２±０．２μｇ·ｍｌ－１，２．１±０．７ｈ，１７．０±７．２ｈ；进口片剂ＡＵＣ、Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ、Ｔ１／２分别为１５．９±３．５ｈ·μｇ·ｍｌ－１，１．２±０．４μｇ·ｍｌ－１，２．１±０．６ｈ，１８．６±９．４ｈ。国产片剂的相对生物利用度为１０３．５％。结论：两种片剂的所有药动学参数经统计学（ＳＰＳＳ软件）处理差异均无显著性（Ｐ＞０．０５）。     

口服洛沙星的人体药物动力学

目的：研究健康志愿者单剂ｐｏ国产洛美沙星４００ｍｇ后的药物动力学特征。方法：采用ＨＰＣＬ测定血清和尿中药物深度。结果：该药在人体内的转运过程符合二室开放模型，ｃｍａｘ为４．８８ｍｇ／Ｌ，Ｔ１／２β为７．１９ｈ，，Ｖｄｔ ＡＵＣ分别为１．５１Ｌ／ｋｇ和５１．０３（ｍｇ．ｈ）／Ｌ，ＣＬ为２．４７ｍｌ／（ｍｉｎ．ｋｇ），４８ｈ 药排泄率为７５．７％。洛美沙星的人血清蛋白结合率为１６．３％。结论：洛美沙星     

氧氟沙星三种给药途径的药物动力学

本报道４２例呼吸道感染病人用ｉｎｆ，ｉｍ和ｐｏ三种途径给氧氟沙星后的药物动力学特性。血药浓度经３Ｐ８７程序拟合，ｉｎｆ和ｉｍ药物动力学模型符合二房室，ｐｏ为一房室。ｉｎｆ，ｉｍ，ｐｏ后氧氟沙星的主要药物动力学参数为Ｔ１２β６．０±１．３，５．０±１．０和Ｔ１２ｋ５．０±０．７ｈ；Ｖｃ５８±１６，６８±２７和Ｖｄ９４±２５ｌ；Ｃｍａｘ３．９±１．０，２．８±０．９和１．９±０．７μｇ．ｍｌ＾－１；     

氟康唑2种制剂在健康志愿者体内生物利用度和药物动力学比较

目的：比较氟康唑２种制剂在中国健康志愿者体内的药物动力学和生物利用度。方法：１０例中国健康志愿者随机交叉口服氟康唑２种（三维，辉瑞）胶囊各３００ｍｇ，采用反相ＨＰＬＣ法测定血中药物浓度。结果：氟康唑（三维）和氟康唑（辉瑞）ＡＵＣ分别为（２７９±６４）ｍｇ·ｈ／Ｌ和（２８９±５７）ｍｇ·ｈ／Ｌ；Ｃｍａｘ分别为（６．７±１．０）ｍｇ／Ｌ和（７．０±０．８）ｍｇ／Ｌ；Ｔｍａｘ分别为（１．９±０．７）ｈ和（１．９±０．７）ｈ；Ｔ１２β分别为（３７±７）ｈ和（３７±７）ｈ；Ｃｌ分别为（１．１４±０．２７）Ｌ／ｈ和（１．０８±０．２２）Ｌ／ｈ；Ｖｄ分别为（４１±２２）Ｌ和（３５±１１）Ｌ；Ｋｅ分别为（０．０４０±０．０１０）／ｈ和（０．０３０±０．０１０）／ｈ。氟康唑（三维）胶囊的相对生物利用度为９６％。差别无显著意义（Ｐ＞０．０５）。结论：氟康唑２种制剂在中国健康志愿者体内的药动学参数相似，具有生物等效性。     

呼吸系统感染患者口服头孢普齐的尿药动力学

研究了１０例健康志愿者和１０例呼吸系统感染患者单次及多次口服５００ｍｇ头孢普齐后的尿中药物动力学特性。尿药浓度采用高效液相色谱法测定。单次口服５００ｍｇ头孢普齐后，健康组和患者组０～４８ｈ的尿中药物回收率分别为５９．３％和５７．２％，经ｔ检验两组间结果无显著性差异。在每天５００ｍｇ连续７ｄ的多次口服给药实验中，组间相比及单剂量与多剂量相比，药物动力学参数无显著性差异。     

国产硫普罗宁人体相对生物利用度研究

１０例男性健康志愿者交叉口服３００ｍｇ国产和日本产硫普罗宁片，以ＨＰＬＣ测定血浆药物浓度，计算国产片的相对生物利用度。结果表明：二种片剂的血药浓度一时间曲线均符合开放式一房室模型。国产及日本产片剂达峰时间分别为：３．４８ｈ及３．５６ｈ；Ｃｍａｘ分别为２．５６ｍｇ／Ｌ和２．６５ｍｇ／Ｌ；ＡＵＣ∞０为１２．８３及１４．０７ｍｇ．ｈ．Ｌ＾－１，二种片剂主要药代动力学参数比较无统计学显著意义。     

硫酸奈替米星在肾功能受损时的药物动力学

目的：测定不同肾功能患者体内单剂量静脉滴注５ｍｇ·ｋｇ－１硫酸奈替米星（ＮＴＭ）后的血清药物浓度，并计算药物动力学参数；同时测定了尿药浓度及原形药物回收率。方法：采用高效液相色谱－间接光度检测（ＨＰＬＣ－ＩＰＤ）法，以烟酰胺为检测剂，庚烷磺酸钠为反离子。结果：ＮＴＭ在肾功能正常组和受损组的Ｔ１／２β分别为３．５±１．４ｈ和５．８±１．４ｈ，ＡＵＣ０～２４ｈ６３．４±３２．１ｍｇ·ｈ·Ｌ－１和８９．５±３５．９ｍｇ·ｈ·Ｌ－１，２４ｈ尿中回收率也有明显差异。结论：表明肾功能受损患者每２４ｈ给药一次体内仍有蓄积     

慢性肾功能衰竭患者环丙沙星药物动力学研究

对８例健康志愿者，１１例慢性肾功能衰竭患者（Ｃｃｒ＜１０ｍｌ／ｍｉｎ）静脉恒速滴注乳酸环丙沙星２００ｍｇ（３０ｍｉｎ）注射液后的临床药物动力学进行了研究，用高效液相色谱法对血清中环丙沙星进行测定，主要药动学参数分别是滴注完时浓度Ｃｏ健康人组为２．２６ｍｇ／Ｌ，未透析组为２．５２ｍｇ／Ｌ，血透组为２．３７ｍｇ／Ｌ，腹透组为２．３５ｍｇ／Ｌ。清除相半衰期健康人为２．７±０．８ｈ，未透析组为１５±４ｈ，血透组为５．０±１．９ｈ，腹透组为６．３±２．７ｈ。表明慢性肾功能衰竭患者的环丙沙星药物动力学过程较健康者有明显的改变，根据以上数据提出慢性肾功能衰竭时的一些给药方案     

替硝唑胶囊剂的相对生物利用度

目的：研究替硝唑胶囊剂的相对生物利用度。方法：８名健康男性志愿者交叉口服２ｇ替硝唑胶囊和片剂，用高效液相色谱法测定其血药浓度经时过程。结果：替硝唑胶囊与片剂的药时曲线符合一房室模型，胶囊与片剂的Ｔ１／２（Ｋｅ）分别为１３．７±１．５ｈ、１４．２±２．０ｈ、Ｔｍａｘ分别为１．４±０．４ｈ、１．９±０．８ｈ；Ｃｍａｘ分别为５２．１±９．１μｇ·ｍｌ－１、５１．１±１０．３μｇ·ｍｌ－１；ＡＵＣ分别为１０９３．０±１１１．８、１１２３．０±１２８．２（μｇ·ｍｌ－１）·ｈ，胶囊剂的相对生物利用度为９７．６％，经统计学分析处理，差异无显著性（Ｐ＞０．０５）。结论：替硝唑胶囊与片剂具有生物等效性     

老年慢阻肺患者的茶碱药物动力学及临床应用

对４０例慢性阻塞性肺病（ＣＯＰＤ）患者进行氨茶碱药物动力学测定。结果显示：慢性喘息支气管炎（喘支）消除速率常数Ｋ０．０９３４±０．０１４（ｈ－１），消除半衰期Ｔ１／２７．６±１．３；肺心病伴肺部感染或呼吸衰竭Ｋ０．０６５±０．０２（ｈ－１），Ｔ１／２１２．０±３．９（ｈ）；肺心病伴心、肝功能异常者Ｋ０．０３８±０．０１６（ｈ－１），Ｔ１／２２１．５±９．５（ｈ）。本文比较了３种给药方法的血药浓度并探讨适合我国老年ＣＯＰＤ患者的氨茶碱剂量     

盐酸洛美沙星在感染患者的药代动力学

目的 观察感染患者体内盐酸洛美沙星的药代动力学。方法 比较口服和静脉滴注、空腹与进餐、不同剂量、单剂量和多剂量给药时的体内过程和动力学特征,体内药物浓度用高效液相色谱法测定。结果 洛美沙星在体内均表现为一级吸收二室开放模型;空腹和餐后口服洛美沙星 ２００ ｍｇ后,显示食物可使该药物吸收过程明显延长,Ｔ１／２ｋａ分别为 ０．３９± ０．１８和０．４７±０．２０ ｈ,Ｔｍａｘ分别为１．３±０．３和１．６±０．４ｈ,但Ｃｍａｘ下降不明显。单剂量空腹口服洛美沙星２００,４００和６００ ｍｇ后,Ｔ１／２β车分别为９．８±２．９,１０．７±４．０和１１．２±３．９ｈ,Ｃｍａｘ分别为１．５± ０．４,２．４± ０．８和 ３．８± ０．９ ｍｇ·Ｌ－１,ＡＵＣ０－∞与剂量呈比例增加,体内药代动力学与剂量呈线性关系;单剂量静脉滴注药物 ６００ ｍｇ后 Ｃｍａｘ为 ３．１± ０．９ ｍｇ·Ｌ－１。与单剂量给药相比,４００ ｍｇ,ｂｉｄ连续口服７ｄ后的Ｃｍａｘ和ＡＵＣ０－∞均显著增加,蓄积因子为１．４５;６００ｍｇ,每天１次连续静脉滴注７ｄ时ＡＵＣ０－∞比单剂量给药增加不明显,蓄积因子为１．１０;其他参数变化不显著。在各种给药条件下,洛美沙星原型药物     

肝脏疾病患者口服法莫替丁的药物动力学

１２例男性肝脏疾病患者（肝硬变６例，４６±ｓ１５ａ；肝癌６例，４９±１０ａ），单剂量口服法莫替丁（Ｆａｍ）４０ｍｇ后，药物动力学研究显示体内处置符合一室开放模型。Ｃｍａｘ＝１０２±１４ｎｇ／ｍＬ，Ｔ＝３．８±１．１ｈ，Ｃｌｒ＝４１６±１２８ｍＬ／ｍｉｎ，Ｃｌｔ５７９±１１７ｍＬ／ｍｉｎ，ＡＵＣ＝６０４±１９７ｎｇ／（ｍＬ·ｈ）。２４ｈ尿中原形药物排出量为１３±４ｍｇ，占口服总量的３３％±９％。提示肝脏疾病患者与健康志愿者药物动力学过程无明显差别，肝脏疾病患者给药不必调整剂量。