白芥子挥发油促进冬病夏治方的经皮渗透研究

目的：研究白芥子挥发油对冬病夏治方中多个有效成分的促进透皮吸收作用。方法：采用体外透皮试验,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,以冬病夏治方各中药中的有效成分延胡索乙素、细辛脂素、盐酸麻黄碱、黄芩苷作为模型药物,HPLC法测定各模型药物透过量,考察白芥子挥发油(0.5%,2%,5%)对各模型药物的经皮促渗透作用。结果：白芥子挥发油浓度较低时（0.5%）对各模型药物无明显的促进经皮渗透作用,随着浓度的增大,白芥子挥发油（2%,5%）可显著促进有效成分延胡索乙素、细辛脂素、盐酸麻黄碱、黄芩苷经皮渗透吸收,且呈浓度依赖性,即浓度越大,促透效果越好。结论：白芥子挥发油能促进冬病夏治方中有效成分延胡索乙素、细辛脂素、盐酸麻黄碱、黄芩苷经皮渗透吸收,作为处方中君药起到了治疗与促进药物渗透从而达到增效的双重作用。     

盐酸小檗碱、吴茱萸挥发油、大黄总蒽醌促进苦参碱透皮吸收的量效关系研究

目的研究不同质量分数的盐酸小檗碱、吴茱萸挥发油、大黄总蒽醌对苦参碱透皮吸收的影响。方法采用YB-P6型智能透皮试验仪,以小鼠皮肤为渗透屏障进行体外透皮吸收试验,采用HPLC法测定苦参碱的量,计算累积透过量和透皮速率等渗透动力学参数。结果不同质量分数(5%、3%、1%)的3种物质对苦参碱透皮吸收的影响为吴茱萸挥发油3%>1%>5%>空白,大黄总蒽醌5%>空白>3%>1%,盐酸小檗碱空白>1%>3%>5%。结论吴茱萸挥发油对苦参碱有显著的促透作用,大黄总蒽醌不明显,盐酸小檗碱不仅无促透作用,反而抑制其透皮吸收。     

石菖蒲、肉豆蔻、橘皮挥发油对雪上一枝蒿总碱经皮渗透的影响

目的考察石菖蒲、肉豆蔻、橘皮所含挥发油对雪上一枝蒿总碱经皮渗透的影响。方法采用改良Franz扩散池法，以小鼠皮肤为透皮屏障，用HPLC法测定模型药物雪上一枝蒿总碱中甲素的累积渗透量，并以氮酮为对照，考察不同浓度石菖蒲、肉豆蔻、橘皮所含3种挥发油对雪上一枝蒿甲素的促渗效果。结果7％石菖蒲、7％肉豆蔻挥发油与3％氮酮对雪上一枝蒿总碱的促渗效果最好，渗透系数分别为5．88、6．91、5．30、5．75；与无促渗剂组相比，促渗倍数分别为1．09、1．28、0．98、1，06倍。结论7％石菖蒲、7％肉豆蔻挥发油均能促进雪上一枝蒿甲素的经皮渗透，5％橘皮挥发油无明显促渗作用。     

白芥子挥发油促进冬病夏治方经皮渗透研究

目的研究白芥子挥发油对冬病夏治方中多个有效成分的促进透皮吸收作用。方法采用体外透皮试验,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,以冬病夏治方各中药中的有效成分延胡索乙素、细辛脂素、盐酸麻黄碱、黄芩苷作为模型药物,HPLC法测定各模型药物透过量,观察白芥子挥发油(0.5%、2%、5%)对各模型药物的经皮促渗透作用。结果白芥子挥发油浓度较低时(0.5%)对各模型药物无明显的促进经皮渗透作用,随着浓度的增大,白芥子挥发油(2%,5%)可显著促进有效成分延胡索乙素、细辛脂素、盐酸麻黄碱、黄芩苷经皮渗透吸收,且呈浓度依赖性,即浓度越大,促透效果越好。结论白芥子挥发油能促进冬病夏治方中有效成分延胡索乙素、细辛脂素、盐酸麻黄碱、黄芩苷经皮渗透吸收,白芥子作为处方中君药起到了治疗与促进药物渗透双重作用,从而达到增效的目的。     

细辛挥发油对颅痛定体外促透皮作用的研究

目的：考察细辛挥发油对颅痛定小鼠体外经皮渗透的影响，筛选中药透皮促进剂。方法：用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验，以氮酮为对照，紫外分光光度法测定颅痛定的含量。结果：不同浓度的促透剂中5％细辛油，5％氮酮的促透效果最好，15mg／ml颅痛定加入以上促透剂后24小时平均累积渗透量分别为16．6018、11．1418mg／cm^2；12小时平均透皮速率常数分别为0．6786、0．4878mg／cm^2·h^-1；增渗倍数分别为1．3687、1，0763。5％细辛油24小时累积透过量明显高于5％氮酮组（P〈0.01）。结论：5％细辛挥发油对颅痛定有较强的促透皮作用。     

3种挥发油对马钱子总碱透皮贴片体外经皮渗透的影响

目的 研究砂仁、草果、白豆蔻挥发油对马钱子总碱贴片中马钱子总碱(主要含马钱子碱和士的宁)体外经皮渗透的影响.方法 以小鼠离体皮肤为实验材料,采用改良Franz扩散池法,以HPLC法测定马钱子总碱贴片中马钱子总碱(马钱子碱和士的宁)的累积渗透量(Qn),考察3％、5％、7％、10％砂仁、草果、白豆蔻挥发油对马钱子总碱(马钱子碱和士的宁)的促渗效果.结果 不同质量浓度挥发油中,以5％砂仁挥发油、3％草果挥发油、10％白豆蔻挥发油渗透速率(Jss)最大,分别为1.039、0.951、0.907 mg/(cm2·h);与不加促渗剂的阴性对照组相比,增渗倍数(ER)分别为1.212、1.230、1.383,其中5％砂仁油的ER大于阳性对照10％氮酮.结论 5％砂仁油、3％草果油、10％白豆蔻油均能明显促进马钱子总碱贴片中马钱子总碱(马钱子碱和士的宁)的透皮吸收.     

盐酸小檗碱对芍药苷的经皮促透规律及促透机制研究

目的 考察盐酸小檗碱对芍药苷体外经皮渗透行为的影响，筛选最佳促透条件并探索促透机制。方法 采用改良Franz扩散池法，选择适宜的供给液及接收液，探索盐酸小檗碱促进芍药苷经皮渗透的最佳促透条件及促透规律；利用扫描电子显微镜、激光扫描共聚焦显微镜、分子模拟探究促透机制。结果 选择20%乙醇-pH 7.4磷酸盐缓冲液（PBS）为接收液，盐酸小檗碱-芍药苷在pH 5.0的介质条件下透皮效果最佳，且在此条件下，高、中、低质量浓度的芍药苷与盐酸小檗碱配伍后，芍药苷的24 h累积透过量（Q₂₄）分别增加了78.03%、44.73%、35.63%，其中高质量浓度配伍组中芍药苷的Q₂₄与芍药苷单独给药组相比具有显著性差异（P<0.05），芍药苷透皮速率显著增加，促透比为1.74。促透机制研究结果显示，盐酸小檗碱可能使角质层整齐紧密堆积排列的叠瓦式结构松动，表面的褶皱明显增多加深；盐酸小檗碱可促进水溶性成分荧光素钠和脂溶性成分尼罗红在皮肤中的渗透，相应皮肤渗透量及渗透深度均有所增加。盐酸小檗碱可竞争性地与角质层脂质的头部结合，使芍药苷摆脱皮肤脂质氢键网络的束缚，进而促进芍药苷的经皮吸收。结论 芍药苷-盐酸小檗碱透皮的最佳pH值为5.0，盐酸小檗碱可促进芍药苷的经皮吸收，且具有浓度依赖性，促透机制可能为盐酸小檗碱通过调控角质层紧密连接易化皮肤转运阻力、影响皮肤通透性及竞争性与角质层脂质的极性头部结合进而促进芍药苷经皮渗透。     

不同盐浓度影响中药外洗方中小檗碱透皮吸收的体外实验研究

目的 不同盐浓度影响中药外洗方中小檗碱透皮吸收的体外实验研究.方法 建立小檗碱皮肤渗透液的高效液相色谱检测法,利用昆明小鼠腹部皮肤,以Franz扩散池研究盐对小檗碱的透皮能力,研究含0％、0.1％、0.9％、2.7％、3.6％不同盐浓度外洗方中小檗碱的透皮吸收效果.结果 小檗碱在体外可以通过透皮吸收,含0.9％和2.7％盐在3～8h的促渗作用明显优于含0％盐组.通过单位时间透皮量比较,2～3h可能是药物的最佳透皮吸收时间.3.6％盐组在1～4 h有促渗作用,但是4～8h则抑制小檗碱的透皮吸收.结论 0.1％、0.9％、2.7％盐均能够增加小檗碱的透皮吸收,其中0.9％盐能显著增加小檗碱的透皮量和透皮速率,2～3h可能是药物的最佳吸收时间.     

不同促渗剂对马钱子碱囊泡凝胶体外渗透性能的影响

目的:通过药效试验筛选马钱子抗炎镇痛的主要药效成分,优选马钱子碱囊泡凝胶的体外透皮促渗剂。方法:考察不同马钱子提取物对佐剂性关节炎大鼠关节肿胀度和屈关节疼痛的影响,确定抗炎镇痛的关键成分。采用p H梯度法制备马钱子碱囊泡凝胶,利用Franz扩散池进行体外透皮试验,扩散池透皮面积2.8 cm2,接受池体积6.5 m L,磁力搅拌速度500 r·min-1,水浴温度(37±1)℃,接受液为p H 7.4磷酸盐缓冲液,考察不同种类和不同用量促渗剂对该制剂体外渗透性能的影响。结果:马钱子碱是马钱子抗炎镇痛的主要药效成分。不同促渗剂均能促进马钱子碱囊泡凝胶的体外渗透性能,不同促渗剂对马钱子碱体外渗透的作用强弱顺序为氮酮聚山梨酯-20油酸聚乙二醇甘油酯月桂酸聚乙二醇甘油酯肉豆蔻酸异丙脂聚甘油脂肪酸酯乙醇1-甲基-2-吡咯烷酮水,不同用量氮酮对马钱子碱的促渗作用强弱为10%7.5%5%3%4%2%1%0.5%。结论:马钱子碱具有抗炎镇痛作用,加入3%氮酮的马钱子囊泡凝胶体外透皮效果较好。     

高山红景天挥发油对黄芩苷体外透皮吸收的影响

目的研究高山红景天挥发油、氮酮及丙二醇对黄芩苷体外透皮吸收的影响。方法以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,采用改良Franz扩散池装置进行透皮吸收实验;黄芩苷为指标性成分,用HPLC法测定黄芩苷在不同促渗剂下的透皮浓度,计算累积渗透量和透皮吸收动力学参数。结果不同促渗剂对黄芩苷的透皮吸收有不同程度的促进作用。在单一促渗剂含量低时,1%高山红景天挥发油对黄芩苷的促渗效果最好;在单一促渗剂含量高时,5%氮酮对黄芩苷的促渗效果最好;氮酮与高山红景天挥发油对黄芩苷的透皮吸收有协同作用,在使用联合促渗剂时,1%高山红景天挥发油3%氮酮对黄芩苷的促渗效果最好。结论高山红景天挥发油是一种可开发的新型促渗剂。     

细辛挥发油促进芥子碱经皮渗透及其促透机制研究

目的研究细辛Asari Radix et Rhizoma挥发油促进芥子碱经皮渗透及其机制。方法首先采用经皮水分丢失仪测定细辛挥发油作用后皮肤经皮水分丢失的变化,以此来确定细辛挥发油作用皮肤后是否降低皮肤屏障功能。然后以SD大鼠背部皮肤作为渗透屏障,利用扩散池法研究细辛挥发油对芥子碱的体外经皮累积渗透量及皮肤滞留量的影响;并通过SD大鼠在体经皮给药测定给药24 h后皮肤中芥子碱透过量,进一步验证细辛挥发油对芥子碱的促渗作用。随后,利用全反射傅里叶红外变换光谱(ATR-FTIR)和差示扫描量热法(DSC)表征细辛挥发油作用后大鼠皮肤角质层中脂质和蛋白变化,观察细辛挥发油对大鼠皮肤角质层脂质和蛋白的影响。结果皮肤经皮水分丢失率(TEWL)测定结果表明,细辛挥发油作用于大鼠皮肤后,TEWL值升高,皮肤屏障功能降低。离体透皮实验结果表明含细辛挥发油组的芥子碱的经皮累积渗透量及皮肤滞留量都明显高于不含细辛挥发油组;在体透皮实验进一步验证了细辛挥发油促进芥子碱在皮肤的滞留。ATR-FTIR和DSC结果表明,与细辛挥发油未作用组相比,细辛挥发油作用后皮肤角质层中的脂质和角蛋白构象发生紊乱,皮肤的渗透性增加。结论细辛挥发油可促进芥子碱的经皮渗透,其促透机制与细辛挥发油紊乱皮肤角质脂质和蛋白的流动性相关。     

促渗剂对来氟米特体外经皮渗透的影响

目的 研究几种常用促渗剂对来氟米特体外经皮渗透的影响。方法 采用水平扩散池，离体SD大鼠腹部皮肤用促渗剂预处理12h，以渗透速率为指标，用HPLC测定来氟米特的浓度。结果 用桂氟Zhuo酮（Azone)单独使用不能明显提高来氟米特的渗透速率（P＞0．05），而丙二醇、油酸、Anone和丙二醇合用都能显著提高来氟米特的渗透速率（P＜0．01）。结论 丙二醇、油酸、Azone和丙二醇的混合液（1：5）可作为促渗剂用于来氟米特经皮吸收制剂。     

促渗剂对青蒿琥酯贴剂体外经皮吸收的影响

目的考察几种促渗剂对青蒿琥酯体外经皮吸收的影响,为青蒿琥酯贴剂的开发提供参考。方法采用TK-6A型透皮扩散仪,以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障,测定含有不同浓度促渗剂的青蒿琥酯贴剂的累计透过量和经皮渗透速率。结果各促渗剂对青蒿琥酯促渗作用大小依次为：油酸（OA）〉N-甲基吡咯烷酮（NMP）〉丙二醇（PG）〉氮酮（Azone）〉己二酸二异丙酯（IPA）。NMP和OA的促渗作用呈浓度依赖性,IPA和PG的促渗效果不随浓度的升高而增强,处方中高浓度的IPA和PG反而会抑制青蒿琥酯的透皮吸收。结论10%OA对青蒿琥酯的促渗作用最显著。     

萜类促渗剂对盐酸普萘洛尔凝胶体外经皮渗透的影响

 目的 考察萜类促渗剂的种类、浓度及联用对盐酸普萘洛尔(PPL·HCl)经皮渗透的影响,为盐酸普萘洛尔经皮递药系统的处方筛选提供依据。方法 采用改良Franz直立式扩散池,离体乳猪皮肤为渗透屏障,以体外经皮累积渗透量(Q)和促渗倍数(ER)为指标,比较萜类促渗剂对盐酸普萘洛尔经皮渗透的影响。结果 10种萜类促渗剂对凝胶中盐酸普萘洛尔体外经皮渗透促进作用顺序为:法尼醇＞L-薄荷脑＞橙花叔醇＞四氢香叶醇＞1,4-桉叶素≈香叶醇＞柠檬烯＞茴香脑＞冰片＞甘草酸二钾,均符合零级渗透规律,其中法尼醇、L-薄荷脑、橙花叔醇浓度为3%时具有最高的Q,最大的ER;浓度增至5%,其促渗作用反而降低;与单用3％促渗剂相比,与异丙醇联用具有协同促渗作用(P＜0.05),而与丙二醇联用则显示拮抗作用(P<0.05)。结论 新型萜类促渗剂(除甘草酸二钾)均能不同程度促进盐酸普萘洛尔经皮渗透,促渗剂为3％法尼醇+10％异丙醇时,盐酸普萘洛尔体外透皮可达最大吸收,该结果为盐酸普萘洛尔经皮给药研究提供了基础。     

白芥子促进黄芩苷透皮吸收的研究

目的:研究白芥子对黄芩苷体外渗透动力学的影响.方法:以裸鼠皮肤为实验屏障,研究白芥子细粉、白芥子挥发油、白芥子脂肪油对黄芩苷的透皮吸收促进作用.结果:白芥子细粉、白芥子挥发油、白芥子脂肪油均可促进黄芩苷的透皮吸收,其渗透速率常数分别为:135.36、227.20、184.48(μg/cm2·h).结论:白芥子可以促进黄芩苷的透皮吸收.     

如意巴布剂中透皮促进剂的筛选研究

旨在筛选如意巴布剂中透皮促进剂的种类和用量。采有体外扩散池法，以如意巴布剂中小檗碱的经皮渗透量为指标，用ＨＰＬＣ法定量检测透过的小檗碱。结果表明，与不含促透剂样品比较，３％氮酮与１０％丙二醇合用可显著提高如意巴布剂中小檗碱的经皮渗透（Ｐ＜０．０１），７２ｈ中小檗碱的累积透过量增加了１６８．３％，经皮渗透速率提高了１．６３倍。说明３％氮酮与１０％丙二醇合用为如意巴布剂中最佳透皮促进剂，其中小檗碱的经皮渗透符合一级速率过程。     

吴茱萸挥发油、芥子油及大黄总蒽醌对芍药苷体外经皮渗透的影响

目的考察吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌作为促渗剂对芍药苷经皮渗透的影响。方法采用YB-P6型智能透皮试验仪,以小鼠离体腹部皮肤为渗透屏障,采用高效液相色谱法对芍药苷含量进行测定,考察吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌3种促渗剂在12 h内对芍药苷累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌的渗透速率分别为8.188 6、3.4117、1.230 3 g/(cm2?h),增渗倍数分别为22.6、9.40、3.40,透皮时滞分别为0.93、0.51、0.83 h。结论 3种天然透皮促渗剂均能明显促进芍药苷的透皮吸收,为其作为透皮促渗剂提供了参考依据。     

草果挥发油对罗通定贴剂的经皮促渗作用

目的:考察草果挥发油对罗通定贴剂经皮渗透作用的影响.方法:采用改良Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透试验.HPLC测定罗通定累计渗透量,考察不同质量分数草果挥发油对贴剂中罗通定的促渗作用.结果:质量分数5％,7％,10％的草果挥发油对贴剂中罗通定有一定促渗作用,罗通定12h累计渗透量依次为3.848,4.329,4.914 mg·cm-2,增渗倍数分别为1.014,1.127,1.282倍.结论:草果油可促进贴剂中罗通定的渗透作用.在一定范围内,随其质量浓度的增大促渗作用增强.     

3种辛味中药挥发油对苦参生物碱类成分透皮吸收的影响

研究薄荷、苍术、蛇床子3种辛味药材挥发油对苦参喹诺里西啶类生物碱成分体外透皮吸收的影响。采用立式改良型Franz扩散池,以离体SD大鼠腹部皮肤为透皮吸收屏障进行体外透皮实验,采用UPLC-TQ-MS测定透皮接收液中氧化苦参碱、氧化槐果碱、N-甲基金雀花碱、槐定碱、苦参碱、槐果碱6种喹诺里西啶类生物碱的含量,考察3种挥发油对苦参生物碱类成分透皮吸收的影响。不同质量分数(1%,3%,5%)的3种挥发油对苦参喹诺里西啶类生物碱成分均有透皮促渗作用,促透效果(以ER为指标):1%苍术油1%蛇床子油3%氮酮≈3%苍术油5%苍术油3%蛇床子油≈5%蛇床子油3%薄荷油5%薄荷油1%薄荷油空白。结果表明3种挥发油均可作为苦参喹诺里西啶类生物碱成分的促渗剂,为苦参生物碱类成分透皮吸收制剂的研制提供参考。     

双黄巴布剂体外经皮渗透实验方法研究

目的 考察皮肤渗透液中盐酸小檗碱的分析方法及不同接受液的透皮速率,建立体外经皮渗透实验方法.方法 采用垂直扩散池进行药物的体外透皮研究,通过取样分析及数据处理,得到盐酸小檗碱在不同接受液中的渗透动力学曲线.结果与结论 30％乙醇/生理盐水的透皮速率最大,确定30％乙醇/生理盐水作为接受液.