苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒冻干粉针剂的制备及体外释放

采用乳化聚合法制备苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,以包封率为考察指标,均匀设计优化处方与工艺.所得纳米粒平均粒径为(157.4±22.4)nm,包封率为83.8%,载药量为9.4%,体外释药具有双相动力学特征.     

大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备工艺研究

目的：研制大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒并对处方与制备工艺进行优化筛选。方法：以生物降解型聚氰基丙烯酸正丁酯为载体材料，采用乳化聚合法制备大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒；以载药量、包封率、形态和粒径分布为评价指标，通过单因素试验考查、均匀设计法优化制备工艺。结果：按优化处方与制各工艺条件，制得纳米粒球形圆整、分散良好，算术平均粒径为113．4nm，粒径分布范围为11．7—146．8nm，载药量为18．57％，包封率为92．87％。结论：经优化筛选出的工艺是大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的最佳制备工艺。     

布洛芬聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒的制备

目的制备布洛芬聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒(IBU-PACA-NP)。方法采用乙醚界面缩聚法制备布洛芬聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒;以包封率、载药量为指标,在单因素考察处方及工艺条件基础上,采用正交设计法L9(34)对处方进行优化。结果按优化处方制备的纳米粒平均粒径为166 nm,包封率为96.60%,载药量为17.83%,Zeta电位为-20.2 mV。结论乙醚界面缩聚法制备的布洛芬聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒粒径小,包封率和载药量符合要求,可用于口服或注射给药。     

葛根素聚氰基丙烯酸丁基酯纳米粒的制备及质量评价

目的：制备葛根素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒（P-PBCA）,并对其进行质量评价.方法：以包封率和载药量为指标,采用正交设计综合评分法优化P-PBCA处方.结果：最佳工艺为葛根素质量20 mg、氰基丙烯酸正丁酯体积分数0.6％,pH为2.0,优化所得P-PBCA为球状,包封率为（78.13±7.42）％,载药量为（15.05±2.38）％;粒径（145.2±22.4） nm,Zeta电位（-28.7±1.1）mV.结论：正交设计综合评分法可用于P-PBCA的制备.     

口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒制备工艺及体外释药规律研究

目的优选制备口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(DNA-PBCA-NP)的工艺条件.方法以聚氰基丙烯酸正丁酯为载体,用乳液聚合二步法制备不同配方的DNA-PBCA-NP,采用正交设计实验法,以包封率为指标,综合分析实验结果确定工艺条件.结果优选出的制备工艺条件为:在pH值为3的条件下制备聚氰基丙烯酸正丁酯空白纳米粒,以2 mL·min-1的速度将1份口蹄疫DNA疫苗溶液滴入到5份空白纳米球乳液中,继续搅拌 8 h.运用优化的工艺条件制备的纳米粒平均粒径为(78.12±16.5)nm,分布范围为30～150 nm,平均包封率为51.25%±3.92%.体外缓释试验表明释药符合双相动力学规律.结论所确定的制备口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的工艺条件稳定、可行.     

抗癫疒间肽纳米粒的制备及体外释药性能的研究

目的制备抗癫疒间肽纳米粒,并研究其体外释药性能。方法选用聚乙二醇-聚乳酸-聚乙醇酸嵌段共聚物为载体,采用复乳-溶剂挥发法制备抗癫疒间肽纳米粒,以包封率、载药量等指标优化制备工艺,并研究纳米粒体外释药性能。结果抗癫疒间肽纳米粒外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(100.2±2.45)nm,包封率和载药量分别为(64.46±1.34)%和(4.73±0.32)%,体外释药呈现缓释和突释两个阶段,符合Weibull方程。结论建立的制备工艺简便可行,得到的抗癫疒间肽纳米粒包封率和载药量较高,粒径小,体外释药具有明显的缓释特征。     

盐酸伊立替康纳米粒的制备及体外评价

目的:制备盐酸伊立替康纳米粒,并对其纳米粒形态、粒径、包封率和释放进行评价。方法:采用沉淀法制备盐酸伊立替康纳米粒,以包封率作为考察指标,筛选最优处方。用透射电镜观察纳米粒形态,激光粒径测定仪测定粒径,凝胶过滤法测定药物的包封率,透析法考察体外释药特质。结果:盐酸伊立替康纳米粒形态规整,几呈球形,强度径为(193.5±2.5)nm,载药量为26.35%,包封率为(98.00±0.01)%,体外24h的累积释放率为62.09%,比水溶液释放慢。结论:通过优化处方和工艺,制备出的盐酸伊立替康纳米粒粒径均匀,包封率较高,体外释药具有缓释特点。     

改良自乳化-溶剂扩散法制备甲基莲心碱纳米粒的研究

目的制备甲基莲心碱纳米粒(NEF-NP),并采用正交试验设计对甲基莲心碱纳米粒制备工艺进行优化。方法以包封率和载药量为评价指标,采用聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,丙酮-无水乙醇为有机溶剂,通过正交设计优化改良自乳化-溶剂扩散法制备载NEF的PLGA载药纳米粒的处方工艺。结果优化的最佳处方工艺为:PLGA的浓度为20 mg.mL-1,NEF的投药量为3.3 mg,PVA浓度为1.0%,水相与有机相的体积比为8∶1。最佳条件下制得的纳米粒平均包封率达(70.35±1.16)%,载药量(2.33±1.08)%,平均粒径为(213.5±2.7)nm。结论最佳处方工艺制备的NEF-PLGA纳米粒具有较高的包封率、载药量和较小的粒径。     

盐酸吉西他滨壳聚糖纳米粒的制备及其体外释药特性研究

目的:优化盐酸吉西他滨壳聚糖纳米粒的制备参数,考察纳米粒体外释药特性。方法:以壳聚糖为辅料,采用离子交联法制备盐酸吉西他滨壳聚糖纳米粒,以包封率、载药量、粒径为参考指标设计试验,确定优化制备参数,以透射电镜观察其表观特征,考察纳米粒体外释药程度。结果:以优化参数制备的盐酸吉西他滨壳聚糖纳米粒包封率为(78.93±1.52)%,载药量为(11.71±0.88)%,纳米粒的平均粒径为(169±24)nm,体外释放试验表明纳米粒中盐酸吉西他滨的释放过程符合Higuchi方程。结论:盐酸吉西他滨可以通过离子交联法制备壳聚糖纳米粒,其粒径、包封率、载药量可控,具有缓释效果。     

注射用丝裂霉素C聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备

采用乳化聚合法新鲜制备的注射用丝裂霉素C聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒平均粒径为(106.8±7.2)nm,平均包封率(92.1±2.3)%,载药量(7.3±0.2)%.半数致死剂量(LD50)本品为54.3mg/kg,注射用丝裂霉素为13.6mg/kg.