小儿β-内酰胺类抗生素相关性腹泻85例分析

目的 :了解β 内酰胺类抗生素导致抗生素相关性腹泻 (AAD)的发病情况。方法 :调查儿科住院患儿在应用抗生素过程中AAD的发病率、临床表现、实验室检查。结果 :β 内酰胺类抗生素致AAD 85例 ,其中由第三代头孢菌素所致 5 5例 (6 4 7% ) ,第一代头孢菌素与广谱青霉素次之。各组AAD发病时间、腹泻次数均有统计学差异。结论 :β 内酰胺类抗生素导致AAD较常见 ,其中第三代头孢菌素所致AAD的腹泻程度重于青霉素类及第一代头孢菌素引起的AAD。     

β—内酰胺类抗生素药敏结果及应用分析

目的：了解β－内酰胺类抗生素使用现状,为临床合理用药提供资料及依据。方法：分别统计某综合医院检验科细菌室药敏试验检出菌对3种β－内酰胺类抗生素耐药性试验结果和15种常用β－内酰胺类抗生素的用药频度（DDDs）,结合药敏结果及DDDs值,对β－内酰胺类抗生素使用现状进行综合分析。结果：青霉素抗生素的耐药率极高,β－内酰胺酶抑制剂＋β－内酰胺类抗生素的联合制剂,碳青霉烯类等非典型β－内酰胺类抗生素耐药率低。青霉素、氨苄西林、头孢唑林、舒他西林的用药频度（DDDs）分别列1－4倍。结论：青霉素类抗生素存在不合理应用,部分头孢菌素类抗生素、β－内酰胺酶抑制剂、碳青霉烯类抗生素应用较为合理。     

抗菌药研究的新进展

九十年代各国首次的抗细菌抗生素共24种,其中有头孢菌素14种,碳青霉烯2种,青霉烯1种,β－内酰胺酶抑制剂与其制剂1种,氨基糖苷、大环内酯与安莎类抗生素各2种。新上市的合成抗菌药共10种,包括喹诺酮类化合物9种和二氢叶酸还原酶抑制剂1种。还有一批颇具特色的新抗菌药正在研究开发中。1.第四代头孢菌素与第三代了头孢菌素：概述了头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑兰、头孢瑟利等4种第四代头孢菌素与头孢地尼、头孢布烯、头孢帕肟酯、头孢托仑酯、头孢卡品酯等6种第三代口服头孢菌素的性能。2.碳青霉烯类抗生素：评介了新上市的培尼培南、美洛培南与正在开发中的比阿培南等的特性。3.青霉烯类抗生素：报道了新上市的呋洛培南与正在研究中的利替培南酯与TMA－230等。4.β－内酰胺酶抑制剂与其制剂,在介绍新β－内酰胺酶抑制剂他唑巴坦与其制剂他唑西林的性状之后,评述了新β－内酰胺酶抑制剂研究的进展。5.其他抗生素：概述了一些对大环内酯耐药菌有作用的新大环内酯和若干对革兰阳性与阴性菌,特别是对四环素耐药菌有作用的广谱新甘氨酰四环素。6.喹诺酮类抗菌药：评述了九十年代面市的替马沙星、芦氟沙星、氟罗沙星、司帕沙星、那氟沙星、左氧氟沙星、格帕沙星、曲伐沙星和阿拉沙星等9种喹诺酮和进行临床评价的巴洛沙星、克林沙星、格替沙星、帕珠沙星、鲁丽沙星、莫西沙星和西他沙星等7种新喹诺酮的性能。7.抗耐甲氧西林金葡菌,耐青霉素肺炎链球菌与耐万古霉素肠球菌药物的探索;重点评介了新糖肽类抗生素,链阳菌素类抗生素,恶唑烷酮类抗菌药以及β－内酰胺增强剂等研究的进展。当前临床上正面临严峻的细菌耐药性挑战,耐药性自革兰阴性杆菌发展到革兰阳性球菌,由院内感染发展到院外感染。葡萄球菌（金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌）中甲氧西林耐药株的发生率增多;耐青霉素肺炎链球菌在许多地区传播;出现了耐万古霉素、替考拉宁等糖肽类抗生素和其他多种抗生素的肠球菌,对人类健康构成威胁。自本世纪八十年代起,多种对革兰阴性杆菌和铜绿假单胞菌具有强大抗菌活性的抗菌药（新β－内酰胺类和喹诺酮类）相继应用于临床,并获得良好。迈入九十年代,头孢菌素与喹诺酮类抗菌药都出现了抗革兰阳性菌活性明显增强的新品种;新β－内酰胺酶抑制剂的应用;β－内酰胺增强剂的发现;氨基糖苷中抗甲氧西林耐药金葡菌品种的出现;链阳菌素类抗生素的重新启用以及在研究中颇具特色的品种的开发等,将对抗感染化疗现状的改善发挥影响。     

硅烷类试剂在β—内酰胺类抗生素半合成中的应用

头孢菌素、青霉素以及最近发展起来的单酰胺菌素都属于β-内酰胺类抗生素。由于β-内酰胺类抗生素一般都具有抗菌活性强,抗菌谱广等特点,因而发展很快。通过对头孢菌素母核、青霉素母核以及单环β-内酰胺母核进行化学结构改造,已合成了大量的衍生物。其中,不少的品种已得到广泛的应用。β-内酰胺类抗生素在细菌感染化疗方面正起到越来越重要的作用。但是,由于β-内酰胺类抗生素相对说来不太稳定,在较激烈的条件下(如遇热等),有可能分解。因此,β-内酰胺类抗生素的半     

肠杆菌科细菌对β—内酰胺类抗生素的形态学反应及其影响

传统的抗生素抗菌活性参数如最低抑菌浓度(MIC)和杀菌率都是用活菌计数法进行测定.β-内酰胺类抗生素中的氨噻唑头孢菌素类、单环菌素类和碳青霉烯类抗生素的抗菌活性参数较青霉素类、头霉素类、第一和第二代头孢菌素类抗生素有较多的优点并且在临床上的优点也很明显.然而,这些参数的定量方法可能还存在一些争论,尤其是细菌对不同的β_内酰胺类抗生素存在不同的形态学反应,会影响杀菌率和抗生素后效应(PAE)的测定,影响内毒素的释放及接种量效应.     

产超广谱β—内酰胺酶菌株及其感染的治疗

随着各类新抗菌药物的不断开发及其在临床的大量使用，细菌耐药的产生已严重地影响其疗效。特别β-内酰胺类抗生素包括第三代头孢菌素的滥用使肺炎克雷自菌和大肠杆菌产生超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)，其由质粒介导耐药性发展很快，使细菌对第一、第二、第三代头孢菌素及单环内酰胺类等多种抗生素均产生耐药。     

β-内酰胺类抗生素的现状和发展趋势

β -内酰胺类抗生素主要包括临床常用的青霉素类、头孢菌素类及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环 β -内酰胺类等其它非典型的 β -内酰胺类抗生素。因目前对各种感染依然是毒性最低的、最有效的抗生素 ,所以广泛应用于临床 ,在世界抗生素市场上占据主导地位。据英国咨询公司ＭｉｃｈａｅｌＢａｒｂａｒａｎｄＡｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ报告显示 ,1997年青霉素和头孢菌素销售额为 110亿美元[1] 。至廿世纪九十年代末由于世界各地青霉素生产商的生产能力急剧膨胀导致青霉素原料药及成品价滑入低谷。俗话说 ,“物极必反” ,青霉素原料药在经历了…     

新抗菌药研究开发的进展

β－内酰胺类抗生素特别是头孢菌素在抗生素领域里仍占主导地位，碳青霉烯类的发展速度比以前更快。本综述包括１１个部分：青霉素类，头孢菌素类，碳青霉烯类，青霉烯类，其他β－内酰胺类，氨基糖苷类，大环内酯类，四环素类，安莎霉素类，喹诺酮类与其他合成抗菌药。     

62株产超广谱β内酰胺酶菌的耐药性与用药分析

近年来，因为抗生素在临床治疗中大量的使用，特别是第3代头孢菌素的广泛应用，导致产超广谱β内酰胺酶（ESBLs）菌株逐年增加。ESBLs是丝氨酸蛋白酶的衍生物，由质粒介导，能与B内酰胺环的羧基共价结合，使其酰胺键水解，从而使β内酰胺类抗生素失活。     

对我国β-内酰胺类抗生素发展的建议及十大城市用药情况分析

从加强宏观调控，促进β－内酰胺类抗生素市场稳定发展；严格控制低水平重复建设；开发新产品，发展我国β－内酰胺类抗素工业，用高新技术改造传统β－内酰胺类抗生素产业；防止β－内酰胺类抗生素滥用等方面阐述存在的问题或差距，提出发展建议；通过十大城市入网医院用药分析；可见在大城市中，抗感染药物以β－内酰胺类抗生素为主，其中头孢菌素类居首，青霉素类抗生素次之。     

必须重视β内酰胺类抗生素与其酶抑制剂复方制剂的科学开发

β内酰胺类抗生素是临床应用较为广泛的一类抗生素,主要包括青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类等,临床主要用于细菌性感染的预防与治疗。但由于临床的广泛应用和不合理使用,细菌耐药逐步增加。β内酰胺酶抑制剂是一类新的β内酰胺类药物,本类药物本身无抗菌作用,但与β内酰胺类抗生素联用可使青霉素类、头孢菌素类的最小抑菌浓度明显下降,药物抗菌活性大大增强,并可恢复产酶菌株对药物的敏感性。开发β内酰胺酶抑制剂、保护β内酰胺类抗生素具有极其重要的意义。经调查,国内近几年开发出不少β内酰胺类抗生素与β内酰胺酶抑制剂的…     

儿童β-内酰胺类抗生素不良反应179例分析

目的：对本院儿科1994～2006年临床报告的179例儿童β-内酰胺类抗生素的不良反应（ADR）进行分析。方法：179例β-内酰胺类抗生素ADR，按照不良反应类别进行归纳、统计和分析。结果：同期儿科ADR临床报告共378例，其中β-内酰胺类抗生素占47．35％（179／378）。涉及青霉素类112例，占62．57％；头孢菌素类67例，占37．43％。共23种药物，其中阿莫西林＋克拉维酸钾居首位41例，占22．91％。ADR涉及人体器官10个，其中皮肤粘膜损害146例，占81．56％。其严重程度，轻度23例（占12．85％），中度147例（占82．12％），重度9例（占5．03％）。结论：本次调查报告中，青霉素类ADR所占比例较高，其中阿莫西林＋克拉维酸钾居首位；绝大多数涉及皮肤粘膜损害，ADR损害程度以中度为主，但还有些严重不良反应。     

我院常见细菌对β-内酰胺类抗生素的药物敏感性分析

目的：分析我院常见细菌对β-内酰胺类抗生素的敏感性。为临床选用该类抗生素提供参考。方法：采用我院近三年抗生素药敏资料，将常见细菌对β-内酰胺类抗生素的药敏率进行比较分析。结果：常见细菌对β-内酰胺类抗生素敏感率发生变化。结论：选择β-内酰胺类抗生素时应该根据本院细菌的药敏结果合理选用，并注意耐药性的发展变化。     

Temocillin—从发现到生产

40年前,β-内酰胺类抗生素在治疗感染症中的位置已被确定,现在它们所占费用是抗生素费用160亿美元的一半以上。目前使用的约60个β-内酰胺抗生素是由6-氨基青霉烷酸(6-APA)或7-氨基头孢烷酸(7-ACA),经氨基酸化制备得到。由于6-APA和7-ACA的可用性,酰化工艺的简单性,以及抗菌性能可变性导致半合成青霉素和头孢菌素的广泛使用。 6-取代青霉素 Beecham对青霉素的兴趣是众所周知的,其中广泛使用的羟氨苄青霉素和替卡西林是该公司的实验室在1957年6-APA分离后首次制成的。1970年该公司决定了从x替     

β-内酰胺类抗生素高分子杂质的研究

β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics)系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素(penicillins)与头孢菌素(cephalosporin),以及近年开发的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。一般来说,该类抗生素较为安全,不良反应少,但对特异体质的患者也可发生致命性的不良反应,如过敏性休克,致使此类药物在临床的应用中受到限制。现主要针对β-内酰胺类抗生素过敏性反应的发生机理、过敏反应与药物质量控制的关系、β-内酰胺类抗生素高分子杂质的定义、来源、分类和分析方法,以及β-内…     

对β-内酰胺类抗生素皮试的几点建议

β—内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺环的一大类抗生素 ,包括青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单环内酰胺类及其他非典型 β—内酰胺类抗生素。此类抗生素以其抗菌活性强、毒性低、临床疗效好等优点而广泛地用于临床 ,但由其引发的过敏反应却严重影响着患者的安全 ,过敏试验的不规范亦困扰着医疗部门的方方面面 ,特别是口服制剂是否需要皮试看法更不一致。本文就此问题进行阐述 ,供大家商讨。1　青霉素类抗生素 (含青霉素复合制剂 ) :本类药物包括青霉素类和半合成青霉素临床应用青霉素类时 ,较多出现过敏反应 ,包括皮疹、药物热…     

β-内酰胺类抗生素研究的进展

综述了近年来β－内酰胺类抗生素的研究进展。全文包括7个主要部分，分别叙述了头孢菌素、碳青霉烯、青霉烯、β－内酰胺酶抑制剂、β－内酰胺增强剂，具有双重作用的β－内酰胺，以及具有其他生物活性的β－内酰胺研究的主要进展。     

345例β-内酰胺类抗生素所致肾损害文献分析

目的：分析β-内酰胺类抗生素所致肾损害的药物品种、常见临床特点及可能原因。方法：以1996～2002年6月中国生物医学文献数据库和Medline中有关β-内酰胺类抗生素所致肾损害的文摘为线索，逐篇查阅原文，按统一标准筛选病例，并进行统计分析。结果：6年间符合筛选标准的113篇文献中报告β-内酰胺类抗生素所致肾损害345例，共涉及16种药物，其中头孢菌素类占321例，达93．04％，主要为头孢拉定、头孢唑林和头孢地嗪；青霉素类仅24例，占6．96％，常见为氨苄西林和阿莫西林。肾损害临床表现主要为血尿(286例)，以头孢菌素类所致为主(98．60％)。其次为急性肾衰竭52例，青霉素类所占比例较高(66．67％)。本文分别对头孢菌素美争青霉素类所致的血尿和急性肾衰竭临床特点、药物致病因素和预防措施进行了分析。结论：合理用药、适时监测尿常规和肾功能变化应可减少或避免融内酰胺类抗生素肾损害的发生。     

β-内酰胺类抗生素的体外抗菌作用

本文报道17种β-内酰胺类抗生素对临床分离的424株革蓝氏阳性和阴性菌的体外抗菌作用.第一代头孢菌素和亚氨甲基thienamycin对多数革蓝氏阳性菌有强大抗菌作用,但对肺炎链球菌、化脓性链球菌和草绿色链球菌的活性并不优于青霉素类抗生素.肠球菌对头孢菌素类抗生素皆耐药,对亚氨甲基thienamycin比较敏感,半数菌株对脲基青霉素敏感.第三代头孢菌素和3种非典型β-内酰胺类抗生素对肠杆菌科细菌有极强抗菌活性,明显优于5种青霉素类抗生素和庆大霉素.流感杆菌对本实验采用的所有抗生素均敏感.硝酸盐阴性杆菌比较耐药,仅亚氨甲基thienamycin、Ceftazidime、头孢噻肟、头孢三嗪和哌拉西林对某些菌株有抗菌作用.多形模仿菌对5种青霉素类抗生素、第二代、第三代头孢菌素类抗生素(除头孢哌酮外)和亚氨甲基thienamycin敏感者约占半数.Ceftazidime对绿脓杆菌的作用最强,次为头孢哌酮和哌拉西林,再次为味苄青霉素、阿洛西林、Aztreonam、亚氨甲基thienamycin和头孢三嗪.除头孢哌酮外,第三代头孢菌素类抗生素和亚氨甲基thienamycin对产碱杆菌有较强活性.     

β-内酰胺酶及其抑制剂研究进展

细菌产生的耐药性已对β-内酰胺类抗生素构成严重威胁,β-内酰胺酶作用下的水解开环是造成这类抗生素失活的主要原因,因此,开发β-内酰胺酶抑制剂是解决细菌对这类药物耐药性的关键所在,本文介绍了各种β-内酰胺酶,包括金属β-内酰胺酶的分类、丝氨酸、β-内酰胺酶抑制剂（氧青霉烷、青霉烷、碳青霉烯、青霉烯和单环β-内酰胺类）以及金属β-内酰胺酶抑制剂的研究进展及其作用机制。