抗心律失常药物的研究Ⅱ．2－乙基－3－［4－2－羟基－3－胺丙氧基］苯甲酰］吲哚嗪类化合物的合成及其抗心律失常活性

以吲哚嗪类化合物Ｂｕｔｏｐｒｏｚｉｎｅ为先导物，结合β－受体阻断剂的结构特点，设计合成了９个吲哚嗪类化合物，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析证实。对抗氯仿诱发小鼠室颤结果表明，化合物Ⅱ２、Ⅱ６具有明显的抗心律失常活性。     

抗心律失常药物的研究Ⅰ．2－乙基－3－［4－（2－羟基－3－胺丙氧基）－苯甲酰］吲哚嗪类化合物的合成及活性测定

抗心律失常药物的研究Ⅰ．２－乙基－３－［４－（２－羟基－３－胺丙氧基）－苯甲酰］吲哚嗪类化合物的合成及活性测定王如斌，彭司勋，华维一。中国药物化学杂志，１９９４，４（３）：１５７～１６１以吲哚嗪类化合物Ｂｕｔｏｐｒｉｚｉｎｅ为先导物，结合β－受体阻断...     

抗血小板聚集剂4－［2＇－羟基－3＇－（1H－咪唑基－1）丙氧基］苯甲酸及其酯的合成

抗血小板聚集剂４－［２＇－羟基－３＇－（１Ｈ－咪唑基－１）丙氧基］苯甲酸及其酯的合成周有骏，周廷森，李凤前４－［３＇－（１Ｈ－咪唑基－１）丙氧基］苯甲酸（Ⅰ）为一选择性血栓素合成酶抑制剂（ＴＸＳＩ）［１］。由于其酶抑制作用弱故无应用价值，为了寻找更为...     

2－烃基－3－（3’，5’－双胺甲基－4’－羟基）－苯甲酰吲哚衍生物的合成及其心血管活性

２－烃基－３－（３’,５’－双胺甲基－４’－羟基）－苯甲酰吲哚衍生物的合成及其心血管活性黄文龙,徐云根,彭司勋等。中国药物化学杂志,１９９４,４（３）：１７１以具有心血管活性的２－取代－３－对羟基苯甲酰吲哚为母核引入常咯啉双胺甲基结构合成了一系列衍生...     

N-［4-（2，4-二氨基吡啶并［3，2-d］嘧啶-6-甲氨基）-苯甲酰］-L-谷氨酸二乙酯的合成方法改进

目的：改进抗叶酸类药物关键中间体N-［4-（2,4-二氨基吡啶并［3,2-d］嘧啶-6-甲氨基）-苯甲酰］-L-谷氨酸二乙酯的合成方法。方法：6-乙酰氧基甲基-2,4, 二氧代吡啶并［3,2-d］嘧啶（1）经过水解反应、氯代反应、对氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯缩合、氨解反应生成N-［4-（2,4-二氨基吡啶并［3,2-d］嘧啶-6-甲氨基）-苯甲酰］-L-谷氨酸二乙酯（5）。结果：改进了N-［4-（2,4-二氨基吡啶并［3,2-d］嘧啶-6-甲氨基）-苯甲酰］-L-谷氨酸二乙酯的合成路线,该合成路线共4步反应,分别为水解反应、氯代反应、对氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯缩合反应和氨解反应, 4步反应总收率为36.7%,化合物通过磁共振氢谱、磁共振碳谱和质谱分析法鉴定后结构正确。新路线避免了溴化反应产物的不稳定,改善了氨解反应苛刻的反应条件。结论：新合成路线改善了反应条件和中间体的稳定性,增加了化合物的衍生化范围,对抗叶酸类抗肿瘤抑制剂的合成研究具有重要意义。     

［5－（4－甲脒－苄基）－2，4－二氧代－咪唑烷－3－基］－乙酰基－L－天冬氨酰－L－缬氨酸的合成

根据由精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸组成的肽能抑制血小板聚集的机制，设计并合成了［５－（４－甲脒－苄基）－２，４－二氧代－咪唑烷－３－基］－乙酰基－Ｌ－天冬氨酰－Ｌ－缬氨酸（９）。生物试验结果表明：（９）抑制血小板聚集作用最强，其活性以ＩＣ＿（５０）值相比，强于类似物。     

超声波作用下合成1，4－二氢－2，6－二甲基－4－［2－（5－硝基）呋喃基］－3，5－吡啶基二甲酸2－甲氧基乙基1－甲基乙酯

超声波作用下合成１，４－二氢－２，６－二甲基－４－［２－（５－硝基）呋喃基］－３，５－吡啶基二甲酸２－甲氧基乙基１－甲基乙酯骆文博，梅其炳，张生勇，王春婷（化学教研室西安７１００３３药理学教研室）关键词钙拮抗剂；１，４－二氢吡啶类；超声波；合成中图号...     

α－［4－（苯并噻唑－2－氧代）苯氧基］－α－苯基－O，O－二乙基甲基磷酸酯的合成和性质

以α－氯代膦酸酯与４－（苯并噻唑－２－氧代）苯酚为原料合成了标题化合物。其结构经ＩＲ￣１，ＨＮＭＲ，ＭＳ及元素分析得到确证。     

由糠醛合成铁螯合剂1－烷基－2－乙基－3－羟基吡啶－4－酮

羟基吡啶酮类化合物是一类新型的铁螯合剂，我们以糠醛为起始原料，与溴乙烷的格氏试剂加成，水解得α－乙基呋喃甲醇（Ａ）；Ａ经氯氧化重排反应制得２－乙基－３－羟基吡喃－４－酮（Ｂ）；Ｂ与胺反应合成出１－烷基－２－乙基－３－羟基吡啶－４－酮。产物结构均经ＩＲ，ＮＭＲ光谱鉴定。     

甲烷磺酰胺苯乙胺类化合物的合成及抗心律失常活性的研究（Ⅰ）

本文以对硝基苯乙胺及取代苯甲醛为原料,经席夫氏碱还原,Ｎ 取代反应、铁粉 盐酸还原硝基、甲烷磺酰化五步反应,设计合成了１２个甲烷磺酰胺苯乙胺类衍生物。初步药理研究结果表明,这些化合物显示不同程度的抗心律失常活性,作用强度与Ⅲ类抗心律失常药Ｓｏｔａｌｏｌ相当     

3-[p(ε—取代氨基烃氧基)苯甲酰]吲哚衍生物的镇痛和抗电休克活性

5-羟色胺是吲哚类脑内神经递质,参与脑内痛觉的调节。我们曾证实次甲二氧-3-(1-β-乙基-4-甲基哌嗪)吲哚衍生物有较强的抗电休克及镇痛活性。在吲哚母核的2位氢以甲基、苯基取代或不取代,得3个系列衍生物;在吲哚母核3位上带有碱性醚链的末端氨基氮上,以不同基团取代,共得21个化合物。本文对这些化合物进行了镇痛及抗电休克活性的筛选,并对它们进行了构效关系的分析。     

2－烷基－3－取代－3H－咪唑并［4，5－b］吡啶类衍生物的合成及生物活性

为寻找新的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,以Ｌ－１５８,８０９为先导,结合生物电子等排原理,利用计算机辅助分子结构模拟研究结果,设计并合成了８个２－烷基－３－取代－３Ｈ－咪唑并吡啶类衍生物。所有目的化合物均未见文献报道,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。初步药理实验表明,化合物２ｌｃ具有一定的抗高血压活性。     

抗心律失常药物的研究Ⅱ──苯丙二醇胺类化合物的合成及其活性测定

抗心律失常药物的研究Ⅱ──苯丙二醇胺类化合物的合成及其活性测定王如斌,彭司勋,华维一。中国药物化学杂志,１９９５;５（１）：１根据β－阻断剂的化学结构,设计合成了１２个苯丙二醇胺类化合物;其中１１个未见文献报道,它们的化学结构均经红外光谱、核磁共振、...     

（赤）－2－烷基苯丙二醇胺类化合物的合成及抗心律失常活性

为寻找疗效好，结构简单的抗心律失常药物，对新型抗心律失常药关附甲素（ＧＦＡ）进行结构改造，根据ＧＦＡ结构特征设计合成了２１个（赤）－２－烷基苯丙二醇胺类化合物（Ⅰ１～１２和Ⅱ１～９）。经乌头碱诱发大鼠心律失常试验筛选出８个化合物具有一定的抗心律失常活性，其中Ⅰ４ＥＤ５０（ＶＰ）和ＥＤ５０（ＶＴ）均为１１．０，与ＧＦＡ相近。     

黄皮酰胺类似物的合成Ⅰ．3－羟基－4－（4－甲氧基苯基）－5－α－羟苄基－N－甲基－γ－内酰胺的合成

报道了黄皮酰胺类似物的合成，产物结构经元素分析、红外光谱、质谱及核磁共振氢谱确证。     

1—苯乙基（或3，4—二甲氧基苯乙基）—4—取代芳氧基哌啶类化合物的合成及其降压活性

目的：寻找高效低毒的抗高血压药物。方法：以DDPH为先导化合物,在保留其分子中苯乙胺及芳氧烷胺两部分基本结构的基础上,在分子中引入吡啶结构。设计合成了10个1-苯乙基（或3,4-二甲氧基苯乙基）-4-取代芳氧基哌啶类化合物（I）,其结构经元素分析,红外光谱,核磁共振氢谱和质谱确证,结果：初步的药理实验表明,大部分化合物具有不同程度的降压活性,其中化合物I3和I4的降压作用比DDPH强,且作用时间长,结论：实验结果与设计思想相符,为进一步修饰DDPH的结构提供了依据。     

铜（Ⅱ）的－N（2－羟基乙基）水杨醛亚胺配合物的合成及抑菌活性

合成了４种－Ｎ（２－羟基乙基）水杨醛亚胺合铜（Ⅱ）类配合物，其结构经红外光谱、元素分析，原子吸收证实，并对其抑菌活性进行了试验。结果表明，配合物Ⅰ、Ⅱ对４种革兰氏阳性菌和一种革兰氏阴性菌有抑菌活性。     

具有交联聚合活性的聚3-（2-（甲基丙烯酰氧基)-乙基）噻吩的合成及其性能

以三氯化铁为催化剂,采用氧化偶联聚合法合成具有交联活性的聚3-（2-（甲基丙烯酰氧基）-乙基）噻吩（P3MET）。用红外光谱、凝胶液相色谱、等速升温热失重分析、紫外 可见光光谱和循环伏安法表征聚合物的结构、热稳定性能和光电性能。结果表明：聚合物的氯仿溶液在350～573 nm处有吸收,最大吸收峰位于410 nm,其禁带宽度为2.1 eV;聚合物的热分解温度为300～400 °C,热稳定性能良好;聚合物的电子亲和势能级为3.52 eV,电子离子势能级为5.62 eV。     

（3S，4S）－3－取代酰胺基－4－取代甲基－2－吖叮啶酮－1－磺酸钠的合成研究

为了探索单胺菌素４位甲基上引入电负性不同的吸电子取代基对于抗菌活性的影响，我们合成了四个未见文献报道的单胺菌素化合物（Ｕ－１～Ｕ－４）。初步体外抑菌试验表明：上述化合物的抗菌活性低于对照品氨曲南。