新藤黄酸包合物冻干粉针制备及工艺优化

目的 优化新藤黄酸羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物冻干粉针的制备工艺。方法 采用不饱和水溶液法,以L-精氨酸与新藤黄酸成盐助溶,制备新藤黄酸HP-β-CD包合物;采用冷冻干燥法制备新藤黄酸HP-β-CD包合物冻干粉针;HPLC法测定新藤黄酸的量;以包合率为指标,应用正交设计法优化制备工艺。结果 优化的制备工艺为HP-β-CD与新藤黄酸质量配料比为10∶1、20 ℃包合5 h;制备的包合物包合率高;包合物冻干粉色泽均匀、粉末蓬松、溶解性好。结论 工艺优化合理、重现性好。     

灯盏花素包合物冻干粉针的制备及安全性初步考察

目的 制备灯盏花素包舍物冻干粉针并初步考察其安全性.方法 以2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料,采用冷冻干燥法制备灯盏花素包合物冻干粉针,摩尔连续递变法确定包合物的包合比例,红外光谱法、差示扫描量热法对包舍物进行验证,高效液相色谱法测定包合物前后水溶液中药物的溶解度,并考察灯盏花素冻干粉针剂的溶血性和血管刺激性.结果 包合物的包合比例为1∶2,红外光谱法和差示扫描量热法证明了包合物的形成,包合后药物的溶解度显著增加,且包合物冻干粉针无溶血性和血管刺激性.结论 羟丙基-β-环糊精能够显著提高灯盏花素的溶解度,且制备的冻干粉针无溶血性和血管刺激性.     

响应面分析法优化水飞蓟油β-环糊精包合物制备工艺

目的:优化水飞蓟油β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺,并对包合物进行鉴定。方法:采用响应面优化分析法,以水飞蓟油包合率为指标,考察β-环糊精:水飞蓟油、包合温度、包合时间对制备工艺的影响,并运用差示量热扫描法、X-射线衍射法、红外光谱法、气相色谱法对水飞蓟油β-CD包合物进行鉴定。结果:水飞蓟油β-CD包合物的最佳制备工艺条件为:β-CD∶油为6.55,包合温度为51.09℃,包合时间2.29 h,在此条件下包合率为76.78%;鉴定结果为水飞蓟油β-CD已经形成了稳定的包合物,不是简单的物理混合,包合前、后水飞蓟油中主要成分并无明显变化。结论:该工艺简便,易操作,水飞蓟油β-CD包合物已形成,可用于工业化生产,为开发新型药物提供理论依据,该研究为其他油类物质β-CD包合提供了参考,为水飞蓟油的进一步研发和广泛应用提供了基础。     

苍艾挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其表征

目的　制备苍艾混合挥发油的羟丙基-β-环糊精（β-CD）包合物并且对其进行鉴别。方法　以苍艾挥发油的包合率和包合物收得率作为综合评价指标,对饱和水溶液法,采用正交试验优选包合工艺条件;通过差示扫描量热分析仪法（DSC）、紫外扫描（UV）以及薄层色谱法（TLC）对包合物进行分析。结果　最佳包合工艺：挥发油与羟丙基-β-环糊精投料比为1∶15（mL∶g）,包合温度40 ℃,搅拌时间3 h,DSC及TLC均显示挥发油与β-CD已形成包合物。结论　优选包合工艺可行,苍艾挥发油经包合后,溶解度及稳定性得到了改善;综合评价指标可作为工艺筛选指标和制剂质量的控制依据。     

芪白平肺胶囊药材挥发油β-环糊精包合物的制备及其表征

目的制备芪白平肺胶囊药材挥发油-β-环糊精（β-cyclodextrin,β-CD）包合物,并考察其表征。方法采用正交试验法,优选芪白平肺胶囊药材中挥发油-β-CD包合物的制备工艺,采用薄层色谱法、差示扫描量热法、X射线粉末衍射法对包合物进行物相鉴定。结果最佳包合工艺为：挥发油与β-CD的投料比为1∶8（ml/g）,温度为50℃,包合时间为2 h。混合挥发油包合后,成分未见明显改变,包合物与β-CD物理混合物的图谱有显著性差异。结论优选的包合工艺合理、简便易行,挥发油与β-CD形成稳定的包合物。     

诺氟沙星与Me-β-CD的包合能力的研究

目的:本文利用紫外可见分光光度法、荧光光谱法、核磁共振法研究了β-CD的衍生物Me-β-CD对诺氟沙星的分子识别作用。对在不同pH溶液中的包合效果进行研究。方法:用紫外、荧光的方法进行包合常数(K)的计算,并进一步用NMR表征了包合物的结构及机制。结果:随着Me-β-CD的浓度增加,包合物的紫外、荧光均增强,而且Me-β-CD易于包合中性型体的诺氟沙星。结论:诺氟沙星与Me-β-CD在溶液中形成了稳定的包合物。     

薄荷、白术混合挥发油β-环糊精包合物的制备和鉴别

目的 制备薄荷、白术混合挥发油的β-环糊精(β-CD)包合物并对其进行鉴别.方法 以薄荷脑包合率和包合物收得率为综合评价指标,对研磨法、饱和水溶液法及超声法进行比较试验,采用正交试验优选包合工艺条件;通过紫外分光光度法、薄层色谱法、气相色谱法对包合物进行分析.结果 优选的包合方法为研磨法,最佳包合工艺为:挥发油与β-C...     

β-环糊精包合阿德福韦的理论研究

目的 采用计算机辅助模拟设计对环糊精的包合作用进行理论研究,从分子水平对β-环糊精(β-CD)包合阿德福韦(PMEA)的可行性进行研究和探讨。方法 受体β-CD结构取自剑桥晶体结构库中“HEGXUM”的晶体复合物,不同价态的配体PMEA在OPLAS2005分子力场下经过优化后,以对接方法研究包合作用。结果 在包合过程中,PMEA容易被β-CD包合,包合后容易形成PMEA-β-CD包合物;包合过程中以β-CD∶PMEA=2∶1包合较β-CD∶PMEA=1∶1包合更容易形成包合物;分子间的范德华作用能起主要作用,而静电作用能起次要作用;配体 PMEA 所带的价电荷数也会对包合作用产生影响,PMEA在中性或带正电时可能有利于β-CD单分子包合,带负电荷有利于双分子β-CD包合。结论 β-CD与PMEA容易形成PMEA-β-CD包合物,包合的模式受β-CD摩尔比例和PMEA的带电状态的影响。     

正交设计法优选维生素D3一β环糊精的包合工艺

目的研究维生素D3-β环糊精(VD3-β-CD)包合物的一种良好的制备方法,以提高包合物收率和药物利用率.方法采用共沉淀法于60℃高速搅拌(10000rpm)制备VD3-β-CD包合物,选用正交设计法对摩尔比、包合时间及溶剂进行优选.结果经方差分析,得出最佳制备方法A1B2G1,即摩尔比为11,包合时间20min,溶剂为60%乙醇.结论采用最优条件制备的VD3-β-CD包合物收率和药物利用率均较高,且对光和热稳定.     

降香挥发油包合工艺研究

目的优化降香挥发油β-环糊精（β-CD）包合的制备工艺。方法考察挥发油利用率,用正交设计法对降香挥发油β-CD包合工艺进行优选。结果降香挥发油与β-CD包合物最佳制备工艺是挥发油（ml）∶β-环糊精（g）为1∶5,在40℃下包合60 min。结论所选取的提取降香挥发油较好,说明本制备工艺适合降香挥发油包合物的制备。     

香葱精油β-环糊精包合物的处方及制备工艺研究

目的研究不同来源的香葱精油β-环糊精包合物的处方及制备工艺。方法将不同来源的香葱精油与β-环糊精(β-CD)以不同投料比,在不同包合温度、包合时间下进行包合。并以包合率、包合物产率、光稳定性、热稳定性以及释放度作为指标对不同处方及工艺下制备的包合物进行评价。结果最佳处方为:投料比为1:10(精油:β-CD);最佳制备工艺为:包合温度40℃,超声包合时间1h。上述条件下不同来源的香葱精油包合物包合产率无显著性差异。光解12d后,制备的包合物含量为0.90%-0.87%;在40℃-80℃受热12d后,制备的包合物含量为0.89%-0.64%。包合物2h体外释放度小于香葱精油与β-环糊精的混合物,约10h释放度达100%。结论采用超声法制备葱油包合物稳定性好,释放度高,具有一定的缓释作用,便于储存、运输及使用。     

降香挥发油包合工艺研究

目的优化降香挥发油β-环糊精（β-CD）包合的制备工艺。方法考察挥发油利用率,用正交设计法对降香挥发油β-CD包合工艺进行优选。结果降香挥发油与β-CD包合物最佳制备工艺是挥发油（ml）∶β-环糊精（g）为1∶5,在40℃下包合60 min。结论所选取的提取降香挥发油较好,说明本制备工艺适合降香挥发油包合物的制备。     

正交设计法优选维生素D3-β环糊精的包合工艺

目的：研究维生素D3-β环糊精(VD3-β-CD)包合物的一种良好的制备方法,以提高包合物收率和药物利用率。方法：采用共沉淀法于60℃高速搅拌(10000rpm)制备VD3-β-CD包合物。选用正交设计法对摩尔比、包合时间及溶剂进行优选。结果：经方差分析,得出最佳制备方法A1B2C1,即：摩尔比为1：1,包合时间20min,溶剂为60％乙醇。结论：采用最优条件制备的VD3-β-CD包合物收率和药物利用率均较高,且对光和热稳定。     

正交试验优选消炎止带汤中羌活挥发油β-环糊精包合物的包合工艺

目的:采用胶体研磨法制备消炎止带汤羌活挥发油β-环糊精包合物。方法:采用正交实验设计,以包合率为指标筛选最佳包合工艺。结果:最佳包合工艺为A2B2C2D3,即研磨时间30 min,羌活挥发油∶β-CD=1∶8,包合温度30℃,羌活挥发油∶β-CD=1∶8,β-CD∶纯化水=1∶8。结论:通过正交实验优化出的羌活挥发油-β-环糊精包合物包合工艺能达到较高的包合率和产率。     

数控超声法白藜芦醇包合物的研制

目的?研究超声法制备白藜芦醇包合物的最佳工艺。方法?采用数控超声法制备白藜芦醇-β-CD包合物,正交试验以包合率为指标筛选最佳工艺。结果?最佳工艺:白藜芦醇:β-CD（1∶2）,包合温度为50?℃,超声时间4?h,超声功率300?W。白藜芦醇包合物的包合率为44.58%。结论?数控超声法制备白藜芦醇包合物操作简便,条件易控制,受外界因素影响小。      

羟丙基-β-环糊精对龙胆草提取物的包合工艺及掩味作用研究

目的:研究羟丙基-β-环糊精(Hydroxypropyl cyclodextrin,HP-β-CD)对龙胆草提取物的包合工艺及掩味作用.方法:采用研磨法制备龙胆草提取物/HP-β-CD包合物,以包合物的苦味为评价指标,通过正交试验设计,确定最佳制备工艺.通过差示扫描量热法(DSC)、紫外分光光度法(UV)对包合物进行鉴定.结果:提取物用量为5 mg/ml,HP-β-CD用量为20%(W/V),研磨时间为25 min,水浴温度为55℃,水浴时间为6h时,包合效果较好,掩味效果较好.DSC及UV法确证形成了包合物.结论:HP-β-CD可与龙胆草提取物形成包合物,包合物对龙胆草液体制剂有很好的掩味效果.     

亳菊挥发油β-环糊精包合物的制备及表征分析

目的 制备亳菊挥发油的β-环糊精（β-CD）包合物并验证包合物的形成.方法 采用饱和水溶液法制备挥发油的β-CD包合物,测定收得率和包合率;通过红外光谱、薄层色谱等方法考察挥发油在β-CD包合前后的变化.结果 饱和水溶液法制得包合物的收得率为79.74％,包合率为77.68％;通过红外光谱、薄层色谱均确定包合物已形成.结论 表征不仅可作为判断包合物形成的指征,而且还可以为制剂质量控制提供依据.     

姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质研究珅

目的 制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精（CUR-HP-β-CD）包合物,并对其进行性质考察。方法 采用搅拌-冷冻干燥法制备CUR-HP-β-CD包合物,以HPLC法测定姜黄素（CUR）的量;运用正交试验法,以包合率和包合物收率为综合指标,优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺;采用紫外光谱、X射线衍射分析、熔点测定验证包合物;通过相溶解度法考察包合物中主客体分子之间的包合物物质的量之比,并对其油水分配系数、表观溶解度和水溶液的稳定性进行了考察。结果 采用搅拌-冷冻干燥法,在温度40 ℃、CUR与羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）质量比为1∶5（mg/g）、包合时间3 h的条件下制备CUR-HP-β-CD包合物。经验证包合率达97%、包合物得率达99%,其冻干粉经鉴别已形成包合物,工艺优化成功。25 ℃下能形成物质的量之比为1∶1的包合物,相溶解度图呈A_L型,表观溶解度35 μg/mL。样品溶液在室温（25～30 ℃）自然放置50 d后测得包合物质量分数为95%,而CUR原料药则全部分解。结论 以最佳工艺条件制备的CUR-HP-β-CD包合物重现性好,工艺稳定,能显著提高CUR的溶解度及稳定性。     

散结止痛颗粒挥发油提取及β-环糊精包合物制备工艺研究

目的:确定散结止痛颗粒挥发油最佳提取条件并优选挥发油倍他环糊精包合物制备工艺。方法:以不同时间挥发油的提取量为指标,确定挥发油最佳提取时间;以倍他环糊精(β-CD)包合挥发油的包合率和包合物收得率为指标,采用正交试验法对散结止痛颗粒中挥发油包合工艺进行优选。结果:药材香附、当归粉碎后,加8倍量的水,浸泡1 h,水蒸气蒸馏法提取挥发油8 h。最佳包合工艺为:在饱和水溶液下,油与β-CD配比为1∶6,40℃搅拌1 h。结论:合理的制备工艺,可用于散结止痛颗粒挥发油的提取及包合。     

响应曲面法优化姜黄素包合物的制备

目的:探讨姜黄素羟丙基β-环糊精包合物curcumin HP-β-cyclodextrin inclusion complex,CUR-HP-β-CD)的包合工艺。方法:以包合物的产率为考查指标,考查温度、搅拌时间、乙醇浓度对产率的影响。采用响应曲面法对实验进行设计,采用饱和水溶液法制备包合物,通过紫外扫描和差示扫描量热法对包合物进行验证。结果:制备姜黄素羟丙基β-环糊精包合物的最佳条件为乙醇浓度为40%,饱和温度50℃,反应时间4 h。紫外扫描和差示扫描量热法证明了所得产物为包合物;结论:本工艺适用于制备姜黄素羟丙基β-环糊精包合物。