白芥子涂方凝胶膏剂的体外释放及透皮特性研究

目的研究白芥子涂方(白芥子、延胡索、甘遂、细辛等)凝胶膏剂的体外释放和透皮特性,为开发白芥子涂方贴敷预防和治疗哮喘的药物新型给药系统提供实验支持。方法分别以透析膜和大鼠皮肤为屏障,以扩散池法进行体外释放和透皮实验,以方中君药白芥子的有效成分芥子碱硫氰酸盐为指标,利用反相高效液相色谱分析,测定白芥子涂方凝胶膏剂释放介质和透皮接收液中的药物浓度,分别以累积释放量和透皮量对时间做图,计算释放和透皮速率。结果芥子碱硫氰酸盐自凝胶膏剂中体外释放的方程为QR=45.65t+3.193,r2=0.994 6,释放速率为45.65μg/(cm2.h);其透皮特性方程为QT=0.502 1t+0.178 0,r2=0.997 1;透皮速率0.502 1μg/(cm2.h)。结论芥子碱硫氰酸盐的释放速率远大于透皮速率,释放速率可保证其稳定透皮的动力,其透皮过程不受其释放的限制,限速步骤主要是由于皮肤的屏障作用导致,寻找合适的透皮促进剂对白芥子涂方凝胶膏剂发挥疗效具有重要意义。     

白芥子促进黄芩苷透皮吸收的研究

目的:研究白芥子对黄芩苷体外渗透动力学的影响.方法:以裸鼠皮肤为实验屏障,研究白芥子细粉、白芥子挥发油、白芥子脂肪油对黄芩苷的透皮吸收促进作用.结果:白芥子细粉、白芥子挥发油、白芥子脂肪油均可促进黄芩苷的透皮吸收,其渗透速率常数分别为:135.36、227.20、184.48(μg/cm2·h).结论:白芥子可以促进黄芩苷的透皮吸收.     

醋调敷吴茱萸粉末的体外透皮吸收考察

目的:考察吴茱萸粉末醋调敷豚鼠的体外透皮渗透特性.方法:采用改良Franz扩散池,以离体豚鼠皮肤为透皮屏障,通过体外透皮吸收试验,用HPLC检测接收液中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的质量浓度,计算累积透过量、渗透速率,建立渗透曲线方程.结果:茱萸碱和吴茱萸次碱的透皮吸收速率分别为0.34,0.19 μg·cm-2·h-1,24 h累积透过量分别为7.78,4.42μg·cm-2.结论:醋调吴茱萸粉末中吴茱萸碱和吴茱萸次碱具有良好的体外透皮释放性能,为吴茱萸经皮吸收制剂的研究提供参考.     

新型伤湿止痛贴膏剂体外释药规律研究

目的 研究新型伤湿止痛贴膏剂(热熔压敏胶基质)体外透皮速率和释放规律.方法 采用 HPLC 法测定透皮接收液和释放液中指标成分马钱子碱、士的宁和硫酸阿托品的量,计算其体外透皮速率和释放速率.结果 马钱子碱、士的宁和硫酸阿托品在体外透皮试验中,分别以7.44％·h-1/2、10.53％·h-1/2、4.73％·h-1/2的速率恒速渗透;体外释药速率分别为10.35％·h-1/2、18.1 3％·h-1/2、4.88％·h-1/2,其释放过程符合Higuchi方程.结论 以热熔压敏胶为基质的新型伤湿止痛贴膏剂为骨架控释型释药系统.     

促渗剂对小儿牛黄退热巴布贴中 栀子苷透皮吸收的影响

目的：研究不同促透皮吸收剂对小儿牛黄退热巴布贴体外透皮吸收的影响。方法：采用改良Franz扩散池法，以离体大鼠皮肤为透皮屏障，用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对小儿牛黄退热巴布贴中栀子苷的累积渗透量、透皮吸收速率等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果：栀子苷的体外渗透过程符合零级方程，并且试验过程中制剂基本稳定。结论：5%1,2-丙二醇-氮酮(2∶3)促渗效果最佳，为该制剂的深入研究提供了初步依据。     

风灵凝胶中秋水仙碱的体外透皮特性

目的:研究风灵凝胶中秋水仙碱的体外透皮吸收和体外释放情况。方法:采用改良Franz扩散池装置,以离体SD大鼠皮肤、透析膜为体外渗透屏障,采用HPLC测定接收液中秋水仙碱的含量,计算秋水仙碱单位面积累积渗透量和释药量,比较透皮速率和释放速率。结果:风灵凝胶中秋水仙碱8 h的体外释放和经皮渗透行为均符合Higuchi动力学方程,体外释药量高于经皮渗透量,且释药速率高于透皮速率。结论:皮肤为风灵凝胶中秋水仙碱透皮吸收的主要屏障,该制剂能平稳的释放药物,具有长效缓释的特点。     

癌理通膏的体外透皮释放特性研究

目的:研究癌理通膏的体外透皮释放特性。方法:以马钱子碱和士的宁为指标性成分,采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,用HPLC法测定马钱子碱和士的宁的累积透皮渗透量和透皮吸收速率,并运用曲线方程拟合方法计算释药模型。结果:马钱子碱的累积透皮渗透量为42.6896±1.0211μg/cm2,透皮吸收速率为0.5929μg/(cm2·h),士的宁的累积透皮渗透量为122.5137±1.9003μg/cm2,透皮吸收速率为1.7016μg/(cm2·h);经过方程拟合得出马钱子碱、士的宁体外透皮释放更符合一级速率模型。结论:癌理通膏的释药模式为延缓释放,证明其对治疗癌性疼痛具有持续的药效。     

风湿骨痛凝胶贴膏中青藤碱体外释放及透皮吸收研究

目的:研究风湿骨痛凝胶贴膏中有效成分青藤碱的体外释放及透皮吸收特性。方法:采用Franz扩散池法,以微孔滤膜代替筛网,研究该制剂中青藤碱的体外释放;以小鼠腹皮为体外模型,研究该制剂中青藤碱的透皮吸收行为。结果:风湿骨痛凝胶贴膏中青藤碱12 h累积释放率可达97.76%,释放曲线符合Weibull方程,ln(1/(1-Q))=1.4012×lnt+0.2326,r=0.9875;12 h累积透皮吸收百分率为44.86%,透皮吸收过程符合Weibull方程,ln(1/(1-Q))=0.2118×lnt+0.0737,r=0.9874。结论:风湿骨痛凝胶贴膏中有效成分青藤碱体外释放及透皮吸收良好,具有较好的临床应用前景。     

羌活挥发油对大黄藤素体外经皮渗透的影响

目的:考察羌活挥发油对大黄藤索的裸鼠体外促透皮作用,筛选中药透皮促进剂.方法:采用改良Franz扩散池进行体外透皮实验,以裸鼠皮为渗透屏障、5%氮酮为对照,观察5%羌活挥发油对大黄藤素促透皮作用.以HPLC法测定大黄藤素的含量,计算其24 h平均累积渗透量与6 h平均透皮速率常数.结果:5 mg/mL大黄藤素加入5%羌活挥发油或5%氮酮后24 h平均累积渗透量分别为1 947.13、3 683.61 μg/cm2;6 h平均透皮速率常数分别为170.93、220.21 μg/cm2·h;增渗倍数分别为698.889 5,900.408 1.与阴性对照相比,差异均有显著性意义.结论:5%羌活挥发油对大黄藤素有较强的促透皮作用,但其效果略弱于5%氮酮.     

白芥子与不同促渗剂对盐酸小檗碱体外经皮渗透的影响

目的：研究白芥子各种成分与不同促渗剂对盐酸小檗碱体外经皮渗透的影响。方法：采用改良Franz扩散池,以离体大鼠背部皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法（HPLC）测定盐酸小檗碱的经皮渗透量,分别考察白芥子各类成分与不同促渗剂对盐酸小檗碱体外渗透的影响。结果：白芥子挥发油和不同促渗剂均能促进盐酸小檗碱经皮吸收,其作用强弱顺序依次为5％薄荷油〉5％氮酮〉0．5％白芥予挥发油〉3％冰片。结论白芥子挥发油能促进盐酸小檗碱经皮吸收,且浓度以0．5％为最佳。     

不同基质对全缘千里光碱凝胶剂体外释放和透皮特性的影响

目的:通过体外释放和透皮实验,优选全缘千里光碱凝胶剂基质,为制备全缘千里光碱透皮给药抗肿瘤的新制剂提供参考.方法:利用溶出仪建立体外释放实验,体外透皮采用改良的Franz扩散池法,并通过RP-HPLC法测定释放液和接收液中全缘千里光碱的含量.结果:全缘千里光碱三种基质的凝胶体外释放符合Higuchi方程,释放速率CMC-Na凝胶＞HPMC凝胶＞Carbopol凝胶.体外透皮符合零级动力学过程,稳态透皮速率HPMC凝胶＞CMC-Na凝胶＞Carbopol凝胶.结论:凝胶剂作为全缘千里光碱透皮吸收新剂型是可行的,首选HPMC作为凝胶基质,不宜选择Carbopol作基质.     

复方穿蛭透皮贴的制备及其体外透皮吸收、释放度研究

目的制备复方穿蛭透皮贴并考察其体外透皮吸收和释放度行为,为其制剂开发提供依据。方法以聚丙烯酸酯、氮酮、丙二醇、薄荷醇为材料制备复方穿蛭透皮贴,按《中国药典》方法测定体外释放度,采用改良Franz扩散池考察透皮贴的体外释放性能。结果复方穿蛭透皮贴的体外释药符合零级动力学方程。结论复方穿蛭透皮贴制备工艺简单,具有良好的体外经皮渗透作用。     

小儿热清按摩凝胶体外透皮实验研究

目的优选小儿热清按摩凝胶中透皮促进剂氮酮的加入比例,研究黄芩苷的体外透皮吸收情况。方法采用Franz小池扩散法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,50%乙醇为接收介质,用HPLC法测定接收液中黄芩苷的含量,计算累积渗透量Q,拟合体外透皮释药方程,计算渗透速率,以此评价黄芩苷透过小鼠皮肤的能力,并筛选透皮促进剂的最佳比例。结果当氮酮浓度为2%时,黄芩苷6 h体外累积渗透量最高3.940 mg/cm2,渗透速率最大0.629 65 mg/（cm2.h）,促透效果最佳。结论氮酮的加入可以明显促进黄芩苷的透皮吸收作用,但应控制适宜的浓度,本凝胶加入2%的氮酮促透作用最好。     

盐酸青藤碱外敷贴散的体外释药研究

目的 对盐酸青藤碱外敷贴散进行24 h体外释放测定及其释药规律的研究.方法 应用体外透皮吸收实验仪模拟体内环境进行盐酸青藤碱外敷贴散的体外释放实验,并用高效液相色谱仪测定释放量.结果 研究表明盐酸青藤碱外敷贴散在初期释放速率恒定,中期随时间释放速率减小,后期随时间增加释放速率变化不大.12 h内符合Higuchi方程,此方程为Q=3.082 6 T1/2-2.1479, r=0.982.结论 盐酸青藤碱外敷贴散释放性好,并在12 h达到释药平衡.     

丹黄凝胶体外释放和经皮渗透特性考察

目的:研究丹黄凝胶体外释药特性和体外经皮渗透性.方法:采用改良Franz扩散池,以大黄酚、小檗碱为评价指标,运用动力学模型描述指标成分在体外的释药规律和经皮渗透规律.结果:大黄酚以零级动力释放模型拟合优度最好,小檗碱以Ritger-Peppas模型拟合优度最好;大黄酚和小檗碱在体外皮肤均以一级动力学渗透吸收;大黄酚、小檗碱体外释药特性与经皮渗透性的相关方程分别为Y=0.468 7X +4.972 2(r =0.966 4),Y=0.666 9X+2.487 4(r =0.974 0),体外释放速率均＞体外经皮速率.结论:大黄酚、小檗碱体外释药特性与经皮渗透性存在较好线性相关性.     

复方黄连涂膜剂中盐酸小檗碱经皮吸收研究

目的 研究氮酮对盐酸小檗碱的体外透皮吸收的影响,为黄连复方涂膜剂透膜吸收促进剂的选择和生产质量控制提供依据.方法 以裸鼠皮肤为试验屏障,利用ZTY智能透皮实验仪和高效液相色谱(HPLC)检测法,研究氮酮与冰片联合使用时对盐酸小檗碱透皮吸收的影响.结果 当一定量的冰片与浓度分别为0%,2%,5%的氮酮联合使用时,盐酸小檗碱的透皮吸收速率常数分别为62.591,52.927,60.622μg·cm-2·h-1.结论 冰片与不同浓度的氮酮联合使用时,氮酮与冰片有一定的相互抑制作用,氮酮浓度为0%时,有最大的透皮吸收速率常数.     

复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响

目的：研究复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷体外渗透动力学的影响。方法：用均匀设计法，以裸鼠皮肤为实验屏障，从氮酮，丙二醇，油酸组合中筛选最佳的透皮吸收促进剂。结果：氮酮，丙二醇，油酸浓度分别为6%，10%，0%时黄芩苷有最大渗透速率常数。结论：复合型透皮吸收促进剂较单味透皮吸收促进剂有较好的透皮吸收效果。     

左金微乳凝胶与水凝胶体外释放和经皮渗透特性的研究

目的:研究、比较左金微乳凝胶、水凝胶体外释放和经皮渗透特性,探讨微乳凝胶对药物释放及透皮性能的影响。方法:采用改良Franz扩散池,以凝胶中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱、吴茱萸次碱等4种生物碱为评价指标,采用HPLC方法测定接收液中上述4个成分含量。结果:吴茱萸次碱的体外释放速率水凝胶高于微乳凝胶,而吴茱萸碱释放速率微乳凝胶高于水凝胶,其余两个成分体外释放无明显差异。微乳凝胶中吴茱萸碱、巴马汀、小檗碱的经皮渗透速率比水凝胶分别提高了10倍、36倍、26倍,提示微乳凝胶具有明显的经皮渗透优势。两种凝胶中四个指标成分的体外释放和经皮渗透行为均符合零级方程。吴茱萸次碱较为特殊,其在水凝胶中透皮速率比微乳凝胶高1.6倍。结论:微乳凝胶能显著增强药物成分的经皮渗透能力。     

细辛挥发油促进芥子碱经皮渗透及其促透机制研究

目的研究细辛Asari Radix et Rhizoma挥发油促进芥子碱经皮渗透及其机制。方法首先采用经皮水分丢失仪测定细辛挥发油作用后皮肤经皮水分丢失的变化,以此来确定细辛挥发油作用皮肤后是否降低皮肤屏障功能。然后以SD大鼠背部皮肤作为渗透屏障,利用扩散池法研究细辛挥发油对芥子碱的体外经皮累积渗透量及皮肤滞留量的影响;并通过SD大鼠在体经皮给药测定给药24 h后皮肤中芥子碱透过量,进一步验证细辛挥发油对芥子碱的促渗作用。随后,利用全反射傅里叶红外变换光谱(ATR-FTIR)和差示扫描量热法(DSC)表征细辛挥发油作用后大鼠皮肤角质层中脂质和蛋白变化,观察细辛挥发油对大鼠皮肤角质层脂质和蛋白的影响。结果皮肤经皮水分丢失率(TEWL)测定结果表明,细辛挥发油作用于大鼠皮肤后,TEWL值升高,皮肤屏障功能降低。离体透皮实验结果表明含细辛挥发油组的芥子碱的经皮累积渗透量及皮肤滞留量都明显高于不含细辛挥发油组;在体透皮实验进一步验证了细辛挥发油促进芥子碱在皮肤的滞留。ATR-FTIR和DSC结果表明,与细辛挥发油未作用组相比,细辛挥发油作用后皮肤角质层中的脂质和角蛋白构象发生紊乱,皮肤的渗透性增加。结论细辛挥发油可促进芥子碱的经皮渗透,其促透机制与细辛挥发油紊乱皮肤角质脂质和蛋白的流动性相关。     

小儿咳喘贴中盐酸麻黄碱的离体透皮试验

目的:测定小儿咳喘贴中盐酸麻黄碱的离体透皮吸收率.方法:参照文献中有关离体透皮吸收试验操作,以高效液相色谱法测定盐酸麻黄碱的含量.结果:小儿咳喘贴中麻黄碱24小时的离体透皮吸收率为22.88%.结论:小儿咳喘贴有良好的透皮吸收率.