大环内酯类抗生素的质量概况

大环内酯类抗生素是一类极其重要的抗生素,自1952年McQuire发现第一个大环内酯类抗生素——红霉素以来,由于其具有独特的抗菌效果,对革兰氏阳性菌及耐药金葡菌,多种厌氧菌有高效外,并对一些新的致病菌,如军团菌、弯曲杆菌、枝原体、衣原体感染及性病等也有很好治疗作用,因此一直被人们所重视。继红霉素后国内市场尚有麦迪霉素、麦白霉素、螺旋霉素、吉他霉素、交沙霉素及它们的衍生物,如乙酰螺旋霉素、乙酰麦迪霉素等     

2008-2014年武汉地区32家医院大环内酯类抗菌药物应用分析

目的：通过调查分析2008-2014年武汉地区32家医院大环内酯类抗菌药物使用现状,为其合理使用提出建议。方法：通过对阿奇霉素、克拉霉素、地红霉素、罗红霉素、红霉素、环酯红霉素、依托红霉素、交沙霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素、琥乙红霉素、乙酰麦迪霉素、乙酰吉他霉素等大环内酯类抗菌药物的用药量、用药金额、限定日计量（DDD）、用药频度（DDDs）、日均费用（DDC）、排序比等指标进行分析,了解其临床使用现状并预测未来使用趋势。结果：用药量排名前5的药物用药量之和超过整体用量的80%,分别为阿奇霉素、克拉霉素、地红霉素、罗红霉素及红霉素。14个品种中,除克拉霉素和麦迪霉素用药量逐年增长以外,其余12个品种使用量均有不同程度下降。结论：尽管抗菌药物使用监管政策在短时间内起到限制大环内酯类抗菌药物用量的作用,但仍需继续加强监管,以防出现滥用现象。     

麦迪霉素静脉滴注治疗慢性肺心病肺部感染疗效的评价

麦迪加霉素(Medecamycin)是日本明治制果会社中心试验室从尾道城土壤中分离得到的一株生米加链霉菌所产生的大环内酯抗生素。它具有口服吸收快,血清浓度高和毒性低的优点。对格兰氏阳性菌具有较强的抗菌活性,对部分耐红霉素的金葡菌亦有作用,但对格兰氏阴性菌、真菌、分枝杆菌的抗菌活性则较低。 国产麦迪霉素(Medemeisu)是四川抗菌素工业研究所从四川南川药物所标本园森林杂草的土壤中分离到的生米加链霉菌四川变种产生的,经研究其抗菌作用、急性、亚急性毒性和体内吸收、排泄、分布等过程,均与国外麦迪加霉素基本相同。临床上应用口服制剂治疗呼吸道及皮肤化脓性感染,治愈率分别为79.0％及64.4％。 为了提高疗效,最近四川抗菌素工业研究所制成国产麦迪霉素注射剂供临床使用。本文报告应用国产麦迪霉素静脉滴注治疗肺心病呼吸道感染的疗效,并与相同剂量的红霉素静脉滴注进行对照比较,结果如下。     

国产柱晶白霉素体外抗菌作用研究

柱晶白霉素是从链丝菌(Streptomyceskitasatoensis)产生的大环内酯类抗生素。对革蓝氏阳性菌、一些阴性菌、立克次体、螺旋体等有抑制作用,尤其是对耐红霉素、青霉素G、四环素的金葡菌有效。细菌对本品不产生诱导性耐药,与大环内酯类抗生素呈不完全交叉耐药。本品毒副反应轻。本文报道国产柱晶白霉素(Leucomy-cin)对148株致病菌的体外抗菌活力研究,并与红霉素、麦迪霉素、青霉素G及苯唑青霉素进行对比,结果报道如下。     

不应以白霉素作吉他霉素的正名或别名

柱晶白霉素是大环内酯类抗生素,抗菌谱与红霉素相似,又名吉他霉素,北里霉素,外文名Ki-tasamycin,Leucomycin,Stereomycin,Ayermycin,Syneptin。不少文献以白霉素作吉他霉素的正名。也有的文献以白霉素作为吉他霉素的别名。Albomycin(Grisein)     

国产麦迪霉素注射剂试验研究Ⅰ国产麦迪霉素注射剂临床药理研究

国产麦迪霉素(Mydecamycin,Mydem-ycin)系从四川南川土壤中分离到的链霉菌74-10204(生米加链霉菌四川变种Strep-tomyces mycarofaciens Sichunensis n.Var.)产生的一个大环内酯类抗生素。麦迪霉素口服粉剂曾进行了药理试验,并经临床试用疗效较好,于1977年经国家鉴定。为了提高血药浓度以应临床急性感染和重症患者治疗的要求,四川抗菌素工业研究所与天津和平制药厂又试制了若干种不同工艺路线的注射剂。本文报导麦迪霉素酒石酸盐和菸酰胺盐酸盐两种注射剂的临床前药理试验,并与柱晶白霉素酒石酸盐、红霉素乳糖酸盐做了一些比较。     

麦迪霉素及其结构改造(综述)

一、前言麦迪霉素(SF—837,midecamycin,mydecamycin,medemyein)又译麦迪加霉素或米地加霉素,是日本明治制果会社首先发现,并于1971年报导的一个新的16元环大环内酯类抗生素。属于大环内酯类的柱晶白霉素——碳霉素族。麦迪霉素是国外1973年上市的新品种,对革兰氏阳性菌的抗菌活性强。近年来为了提高疗效,对麦迪霉素进行了化学结构的改造,合成了一系列的新衍生物,对有希望的衍生物作了药理临床试验。本文叙述麦迪霉素的菌种来源,理化性质,抗菌活性,药理试验及临床评价:对麦迪霉     

柱晶白霉素的抗菌作用、构效关系、药理和临床应用

柱晶白霉素(Leucomyùn)又名吉他霉素(Kitasamycin)是一个16元大环内酯抗生素,它包括了A_1、A_3、A_4、A_5、A_6、A_7和A_8等各个组分,结构如图1.柱晶白霉素(LM)的抗菌谱与红霉素,螺旋霉素等类似,对革蓝氏阳性和阴性球菌、钩端螺旋体、立克次氏体以及支原体有较强抑制作用,尤其对青霉素、红霉素、氯霉素等耐药性金葡菌有效,不产生诱导性耐药,与大环内酯类抗     

红霉素环11,12-碳酸酯的体外抗菌活性研究

目的评 价红霉素环11，12-碳酸酯的体外抗菌活性。方法 采用琼脂平皿二倍稀释法测定国产和进口红霉素环11，12-碳酸酯对临床分离致病菌的体外抗菌作用，并与红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素进行了比较。结果 国产和进口红霉素环11，12-碳酸酯对579株临床分离菌的抗菌活性相近，对革兰氏阳性菌和厌氧菌的抗菌活性比红霉素强2～8倍，优于罗红霉素、克拉霉素、地红霉索、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素，但对革兰氏阴性菌的抗菌活性稍弱于阿奇霉素。红霉索环11，12-碳酸酯对金葡菌显示抑菌作用，对化脓链球菌在2～4倍MIC浓度时显示杀菌作用；红霉素环11，12-碳酸酯抗金葡菌和化脓链球菌的活性随着pH的增加而增强，接种量和血清浓度对国产红霉素环11，12-碳酸酯抗金葡菌和化脓链球菌的活性无明显影响。结论 红霉素环11，12-碳酸酯具有较强的体外抗菌活性，国产红霉素环11，12-碳酸酯抗菌活性与进口相近，优于红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素。     

乙酰螺旋霉素鉴别方法的改进

乙酰螺旋霉素、柱晶白霉素、麦迪霉素和麦白霉素都属于十六元大环内酯类抗生素,由于其性质和结构非常相似,按目前乙酰螺旋霉素部颁标准不能将它们区别开,这为药检人员鉴别乙酰螺旋霉素真伪带来了困难。笔者通过查阅文献资料和进行化学试验,找到了一种快速、简便、灵敏的鉴别方法。１试剂与药品 甲醇（分析纯,齐齐哈尔化工试剂厂）;无水乙醇（分析纯,齐齐哈尔轻工学院试剂厂）;乙酸酐（化学纯,北京化工厂）;柠檬酸（分析纯,新乡市第六化工厂）。 乙酰螺旋霉素标准品（批号：９１１１１,９８２Ｕ／ｍｇ,江苏省药品检验所）,其它…     

氯化锂前处理增强紫外线及γ射线对麦迪霉素产生菌的诱变作用

前言 麦迪霉素(midecamycin)是一个抗革兰氏阳性菌的碱性大环内酯类抗生素,抗菌谱与红霉素相似,但红霉素易产生诱导耐药,麦迪霉素不产生,所以对红霉素产生诱导耐药的菌株用麦迪霉素治疗往往有效,常用于呼吸道、皮肤等感染性疾病,疗效较高。     

不同溶剂对麦白霉素中麦迪霉素A1含量测定的影响

不同溶剂对麦白霉素中麦迪霉素Ａ１含量测定的影响山东省药品检验所济南２５００１２李军谭会洁麦白霉素属大环内酯类抗生素，为麦迪霉素Ａ１及柱晶白霉素Ａ６等多组分的混合物。有关资料［１］规定麦迪霉素Ａ１的含量测定中供试品溶液制备是以甲醇作溶剂制成，作者发现麦...     

Ames试验检测八种抗生素的诱变性

用Ames方法检测异丁哌力复霉素、麦迪霉素、甲烯土霉素、庆大霉素、卡那霉素、红霉素、洁霉素和乙酰螺旋霉素等八种抗生素的诱变性。检测菌株为组氨酸突变型:TA1535、TA1537、TA1538、TA98和TA100。八种抗生素中只有异丁哌力复霉素浓度在20μg/皿时得到阳性结果,其余七种抗生素是阴性结果。     

国产麦迪霉素胶囊临床试用的初步观察

麦迪霉素(Midemycin)是一种大环内酯类抗生素,对固紫染色阳性菌有明显的抗菌作用。据资料报道,对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌及白喉杆菌等有较强的抗菌活性,对部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌亦有抑制作用。麦迪霉素与红霉素不同,属于非诱导肠耐药型抗生素。口服后容易吸收,但因其对胃粘膜有刺激性而制成肠溶片。我们认为,溶厂片有一定缺点:一是加工工序烦锁;二是血中麦迪霉素浓度不高。故参考苏州制药二的效报道对麦迪霉素碱原药经二道加工制成普通胶囊,进行临床观察,收到良好的果。     

克拉霉素与红霉素治疗小儿呼吸道支原体感染的对比研究

目的 :对比口服克拉霉素 (利迈先 )与静滴红霉素治疗小儿呼吸道支原体感染的疗效及副作用。方法 :将98例病人随机分为克拉霉素组56例 ,红霉素组42例 ,分别应用克拉霉素20mg/(kg·d) ,口服 ,或红霉素30～40mg/(kg·d) ,静脉滴注。结果 :克拉霉素组治愈率、有效率、支原体清除率均高于红霉素组 ,具有显著性差异 (P<0 05) ;口服克拉霉素副作用较静滴红霉素少 (P<0 01)。结论 :口服克拉霉素治疗小儿呼吸道支原体感染疗效确切 ,副作用少 ,且能有效清除肺炎支原体     

大环内酯类抗生素薄层色谱鉴别

采用硅胶H-CMC-Na薄层色谱板;展开剂选择苯—无水甲醇—吡啶(13:2:1);显色剂为碘蒸气。对麦白霉素、柱晶白霉素和乙酰螺旋霉素等大环内酯类抗生素薄层色谱鉴定,方法灵敏、稳定、重现性良好。     

乙酰螺旋霉素片的薄层色谱鉴别

乙酰螺旋霉素片是临床上广泛使用于消炎、抗菌的一种大环内酯类抗生素药品。我国现行的质量标准[1] 中鉴别项为在 2 31± 2ｎｍ处有最大吸收 ,加碘试液、碘化铋钾试液均呈沉淀反应。但该方法专属性较差 ,难以区分大环内酯类药物的品种。我们采用薄层色谱技术[2 ,3 ] 对乙酰螺旋霉素片等 5种大环内酯类药品进行定性鉴别 ,取得了令人满意的结果。1　试剂与药品试剂 :磷酸氢二钠、甲醇、氯仿、丙铜、己烷均为分析纯。药品 :乙酰螺旋霉素标准品 (中国药品生物制品检定所 ) ;吉他霉素片 (河南平原制药厂 ,批号970 3154) ;麦迪霉素片 (沈阳克达制…     

国产和日本产柱晶白霉素与其它常用抗生素的体外抗菌活性比较

用试管双倍稀释法测定国产与日本产柱晶白霉素对104株革蓝氏阳性球菌的体外抗菌活性并与9种常用抗生素进行比较。结果表明:国产和日本产柱晶白霉素对革蓝氏阳性球菌的抑菌率基本一致。国产柱晶白霉素的抑菌、杀菌作用强于红霉素;略优于氯霉素和四环素;与青霉素G、庆大霉素基本相似,但不及氨苄青霉素、苯唑青霉素、丁胺卡那霉素及强力霉素。     

大环内酯类抗生素非抗菌作用研究进展

<正>大环内酯类抗生素(macrolide antibiotics,MA)通过阻断50S核糖体中肽酰转移酶的活性来抑制细菌蛋白质合成,属于快速抑菌剂,其抗菌作用应用于临床已有40余年的历史。目前临床常用的MA有14元环的红霉素、罗红霉素、克拉霉素,15元环的阿奇霉素以及16元环的交沙霉素和麦迪霉素。近十年来,随着抗菌药物分子生物学,细胞     

Roxithromycin的药效学研究

报道国产ｒｏｘｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ（ＲＯＸ）对２０５株临床致病菌体内外抗菌活性及不同试验条件对抗菌活性的影响，并与进口产品及红霉素、麦迪霉素、柱晶白霉素、青霉素钾盐的抗菌活性进行比较。还进行了杀菌试验，结果表明，国产与进口ＲＯＸ及红霉素体外抗菌作用相似，对革兰氏阳性和阴性球菌有较好的抑制作用。另外，ＲＯＸ在偏碱性环境中抑菌效果较强，对１０＾５、１０＾７ｃｆｕ／ｍｌ细菌的ＭＩＣ基本一样。对感染金葡萄