阿昔洛韦缓释片的制备及体外释药的研究

目的：研制凝胶骨架型阿昔洛韦缓释片，考察缓释片的体外释药特性。方法：以羟丙甲纤维素为主要凝胶材料，采用正交设计，根据体外释药速率优选处方。结果：缓释片在10h内缓慢释药，其体外释药速率符合Higuchi方程，释药速度主要受到HPMC的类型、用量的影响，但压片压力的影响较小。     

水飞蓟素缓释片的制备与处方优化

本文研制了水飞蓟素缓释片,以延缓药物的释放,减少给药次数,提高患者的顺应性。由于水飞蓟素在水中几乎不溶,本文首先采用溶剂法,以PVP K30为载体,制备了水飞蓟素固体分散体,以提高水飞蓟素的水溶性。采用全粉末直接压片的工艺,制备了水飞蓟素缓释片。以体外释放度为主要评价指标,考察了骨架材料的种类及用量对缓释片释药性能的影响,并对处方进行了优化。结果表明,优选的处方以山榆酸甘油酯为缓释骨架材料、微晶纤维素为填充剂、硬脂酸镁为润滑剂,具有良好的缓释效果、重现性和可压性。     

洛伐他汀缓释片的制备及其体外释放度的评价

目的 优选洛伐他汀缓释片的处方和最佳制备工艺.方法 通过单因素试验和正交试验,以释放度和休止角为指标,选择羟丙甲纤维素(HPMC)、微晶纤维素(MCC)、乳糖、十二烷基硫酸钠(SDS)、微粉硅胶和硬脂酸镁的用量.结果 主药与HPMC的最佳配比为1:2,与乳糖的最佳配比为1:3,与MCC的最佳配比为1:1.5,与SDS的最佳配比为1:0.1,微粉硅胶用量为0.2﹪,硬脂酸镁用量为0.5﹪.结论 制剂处方合理,制备工艺简单,稳定性好,质量可控.     

褪黑素缓释片的研制及释药特性的研究

目的：研制凝胶骨架型褪黑素缓释片,考察其体外释药特性。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M)为骨架材料,根据设计的体外释药速率,筛选处方。结果：药物释放是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应,释药速率不受pH环境的影响,受压片压力的影响,受机械搅动影响较小。结论：本文研制的褪黑素缓释片成型性好,具有工艺重现性,体外释放符合拟定的释药速率。     

尼莫地平缓释片释放度的灰色数学模型

目的:用灰色理论研究尼莫地平缓释片的体外释放过程。方法:以紫外分光光度法测定尼莫地平缓释片的释放度,根据灰色数学模型,预测尼莫地平缓释片的体外释放过程。结果:预测值与实测值的平均绝对误差E为0.4386,平均相对误差为0.64%。尼莫地平缓释片的体外释放度的半衰期为2.269 h,尼莫地平缓释片的累积释放量的预测模型的后验概率P=1>0.95,后验差比C=0.038<0.35,精度等级为一级。结论:灰色数学模型可用于描述尼莫地平缓释片的体外释放度。     

尼莫地平缓释片释放度研究

目的：研究自制尼莫地平缓释片的体外释放度。方法：以紫外分光光度法测定自制尼莫地平缓释片的释放度。结果：尼莫地平缓释片的体外释放度在1h、3h、6h分别为20％～50％、50％～80％、80％以上。结论：自制尼莫地平缓释片有较好的释药性能，本文建立的释放度测定方法可作为该制剂的质控方法。     

硝苯地平缓释片及控释片的体外释放度试验

采用紫外分光光度法（λ＝３３３ｍ）对四批不同厂家的硝苯地平缓释片及控释片进行体外释放度试验。结果表明，本次试验的四批样品的释出符合一级或零级速率过程，其释出参数ｋｒ与ＭＤＴ差异有非常显著性（Ｐ〈０．０１）。其中Ａ和Ｂ的缓释作用不稳定，Ｄ以恒速释放但释出慢，Ｃ既克服释出慢的缺点，又能控制释放。     

尼莫地平固体分散体的制备

目的 :考察水溶性联合载体在增加难溶性药物的溶出速率上是否优于单一载体 ,并制备速释型固体分散体。方法 :分别用 PEG 60 0 0、泊洛沙姆 Poloxamer 1 88及二者不同比例联合做载体制备尼莫地平与载体比为 1∶ 4的固体分散体。 X射线衍射法观察尼莫地平在分散体中的分散状态 ,并通过体外溶出试验考察其溶出速率。结果 :X射线衍射固体分散体中尼莫地平一部分呈分子状态分散 ,另一部分呈微晶状态分散。体外溶出试验中分散体的溶出速率明显快于原料药及物理混合物。结论 :联合载体制备的固体分散体的溶出速率比单一载体的固体分散体快     

尼莫地平固体分散体胶囊的制备

目的采用固体分散体技术,研究制备尼莫地平的速释胶囊。方法以溶出度为指标,制备尼莫地平的固体分散体,进而按照速释片剂处方制备了胶囊剂。比较了自制的速释胶囊剂与市售胶囊剂的释药情况。结果体外实验结果表明,固体分散体对尼莫地平溶出度的提高大大优于物理混合物。尼莫地平-PVP固体分散体及其胶囊剂溶出度明显优于其物理混合物和市售胶囊剂。结论本研究制备的固体分散体胶囊剂具有速释的性质,其速释胶囊的释药速率大大高于市售普通胶囊剂。     

乙基纤维素水分散体包衣微丸的体外释药特性研究

以乙基纤维素水分散体Ａｑｕａｃｏａｔ和Ｓｕｒｅｌｅａｓｅ为包衣材料,流化床包衣制备盐酸苯丙醇胺缓释微丸,研究微丸在不同ＰＨ介质中的释药特性和微丸释药机制。结果表明,Ｓｕｒｅｌｅａｓｅ包衣微丸的体外释放度不受介质ＰＨ影响,而未热处理的Ａｑｕａｃｏａｔ包衣微丸可能出现ＰＨ依赖性药现象,通过包衣后热处理或增塑剂的选择可以避免这一现象。包衣微丸体外释药机制为：渗透压驱动作用下药物通过衣膜的扩膜。     

巴洛沙星胃内漂浮缓释片的制备与评价

目的制备巴洛沙星胃内漂浮缓释片,并对其体外释药性能进行评价。方法以体外释放度试验为手段,通过单因素试验和正交试验设计考察并优化巴洛沙星胃内漂浮缓释片的处方及工艺,并对其释药机制进行初步研究。结果以巴洛沙星200 mg,CaCO340 mg,羟丙基甲基纤维素K4M/十八醇（1∶1）调节片质量至400 mg,硬度为10 kgf压片,所得片剂在15 min内起漂,且能维持8 h以上,药物释放曲线符合Hixson-Crowell溶蚀方程和Ritger-Peppas方程,以溶蚀机制为主。结论该制剂具有明显的漂浮和缓释性能,且工艺简单。     

硝苯地平骨架缓释片的制备及体外释放度的考察

目的采用实验室自制的聚甲基丙烯酸甲酯作为缓释骨架材料制备硝苯地平缓释片,并测定其体外释放度。方法用紫外分光光度法,在237 nm波长处测定吸光度,计算硝苯地平缓释片不同时间的释放度,并比较不同转速,不同释放介质对其释放度的影响。结果本品在0.1 mol/mL的盐酸介质中,以50 r/m in为转速,药物具有良好缓释效果。结论以聚甲基丙烯酸甲酯作为缓释材料可用于制备硝苯地平缓释片。     

黄山药提取物缓释片的研制

目的制备黄山药提取物亲水凝胶骨架缓释片。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备缓释片,以体外释药试验优选处方,探讨HPMC的黏度、用量以及片剂的硬度对药物释放的影响。结果建立了高氯酸比色法测定薯蓣皂苷元含量,作为缓释片体外释放度的测定方法。该法精密度较好,RSD%为1.8%,平均回收率100.3%。制得的缓释片体外持续12 h释放药物,释药行为符合H iguchi方程,释药速率随着HPMC的黏度增大、用量增加而减慢;片剂硬度越高,释药速率越低。结论该缓释片制备工艺简单,体外缓释效果较好。     

奥硝唑结肠定位片的制备及其体外释放度评价

目的制备奥硝唑结肠定位片,并评价其体外释药情况。方法制备奥硝唑含药片芯,依次包被隔离层、时滞层和肠溶层制备奥硝唑结肠定位片,并考察包衣片的体外释药情况。结果最佳包衣液处方为隔离层增重约1．0％,肠溶层增重3％,PVP用量为60％,Eudragit L100和Eudragit S100质量比为2：3;体外释放度研究表明,制得的奥硝唑结肠定位片在pH1．0 HCl溶液中未释药,在pH6．8的磷酸盐缓冲液中4h累积溶出小于5％,在pH7．6的磷酸盐缓冲液中2h释药大于90％。结论奥硝唑结肠定位片在体外具有结肠定位释放的特性,能达到治疗结肠部位疾病的目的。     

克拉霉素缓释片在不同释放介质中的释放度研究

目的研究自制与市售克拉霉素缓释片在不同释放介质中的释放度,分析其在体外的释放行为。方法参考中国药典和美国药典两种释放度的方法,用HPLC测定自制与市售克拉霉素缓释片释放度,并对其释放模型和f2相似因子进行比较。结果以BIAXIN-XL为参比制剂,自制缓释片在两种释放条件下,f2值均大于50;以KLACID MR为参比制剂,自制缓释片在两种释放条件下,f2值均小于50。结论自制缓释片与市售的BIAXIN-XL的体外释放行为相似。     

美沙芬缓释微丸的制备

[目的 ]开发美沙芬新剂型 .[方法 ]利用正交设计法 ,以释放度实验为根据 ,筛选出最佳处方 ,制备美沙芬缓释微丸 .[结果 ]制备的美沙芬缓释微丸释药规律符合Higuchi方程 .[结论 ]乙基纤维素 10 0mg ,羟内基甲基纤维素 10 0mg ,蜂蜡 2 0mg ,聚乙烯咯烷酮 5mg为制备美沙芬缓释微丸的最佳处方 ,利用该处方制得的缓释微丸在体外释放时间为 11h .     

尼莫地平固体分散片溶出度比较

以进口尼莫地平薄膜包衣片为参考 ,比较国内两厂家的尼莫地平固体分散片溶出度。以乙醇∶水 (15∶85 )为溶出介质 ,在 (37± 0 5 )℃下 ,浆法 ,进行溶出实验 ,采用紫外分光光度法测定并计算结果。各厂家尼莫地平片 30min内溶出度不低于 70 %。经t检验 ,3种样品组间 4 5min溶出度无显著性差异 (P >0 0 5 )。