钙拮抗剂临床应用进展

近年来钙拮抗剂(CA)药物有了很大发展。该类药物虽然化学结构相差很大,但阻滞Ca~(2 )经膜内流是共有的药理作用。由于该类药物临床应用广泛,疗效显著,受到世界各国医药界的关注。 CA与高血压 机体血压的调节由多种因素参与。Ca~(2 )对于维持血管平滑肌的张力举足轻重。原发性高血压患者血管张力的增加是由于Ca~(2 )内流率所致,而且通过Ca~(2 )通道而内流的,因此其内流率可被     

钙拮抗剂的分代及应用

钙拮抗剂(calcium antagonists,CaA)或称钙通道拮抗剂,通过选择性与钙通道结合,使Ca~(2 )通道开放的数目减少,阻止 Ca~(2 )进入细胞内,从而使血管平滑肌松弛,血管扩张,外周血管阻力减小,血压下降,减少心肌能量和氧的消耗,减少细胞遭受Ca~(2 )超负荷所致的影响,从而达到抗高血压的目的;CaA自70年代引入到抗高血压病治疗中以来,CaA的研制和生产已经取得重大进展,成为四大类抗高血压病一线药物中最重要的种类之一。CaA的品种和数量迅速增加,剂型不断改进,化学结构相同而剂型不同的CaA之间的药效学和药动学特征差异很大,怎样合理地分     

钙拮抗剂应用现状分析

对首纲总医院１９９４～１９９６三年间钙和药频度（ＤＤＤｓ）及消耗金额进行分析。钙拮抗剂的年消耗金额的１５０％的速度递增。硝地平的ＤＤＤｓ一直片于道位，说明使用最多。日均药费适中的硫氮酮缓释片（合心爽）和硝苯地平控释片（伲福达）的ＤＤＤｓ比日均药费较高的缓释异博定的ＤＤＤｓ在于２倍以上，日均药费最高的氨氯地平ＤＤＤＳ排序居第九位，而异博定针剂ＤＤＤｓ排序最末（第十位），说明本院钙拮抗剂ＤＤＤｓ排序最     

钙拮抗剂Bepridil的临床应用

Bepridil在法国首次作为抗心绞痛药物用于临床。该药在阻滞兴奋细胞的慢钙内流和快钠内流两个过程中有独特的作用,另外还具有抗心律失常药物的Ⅳ级(钙拮抗剂) 和Ⅰ级(膜稳定剂)两个等级的电生理作用。用Bepridil治疗心绞痛时,可减少发作频率,延长运动时间。其作用机制包括减慢心率(通过对窦房结的直接作用),扩张冠状和外周血管以及对心肌的负性肌力作用。其电生理作用为可扩展至所有的心肌组织。该药在单剂量静注2～4mg/kg后和长期口服每日300～400mg期间均能延长窦性节律、     

钙拮抗剂的临床应用进展

目前,以维拉帕米、地尔硫艹卓及硝苯地平为代表的Ｌ型钙通道阻滞剂已广泛应用于临床,而以米贝地尔(ｍｉｂｅｆｒａｄｉｌ)为代表的选择性Ｔ型钙通道阻滞剂已被美国ＦＤＡ批准用于临床,并已证实具有减慢心率、扩张冠状动脉及周围血管、增加心输出量等独特的药理作用,尤其对...     

钙拮抗剂

大量证据表明,钙拮抗剂有两个以上受体:尼群地平(Nitrendipine,ND)样受体;维拉帕米(异搏定,VP)样受体和可能是地尔硫草(Diltiazem,DT)受体。它们分别可用氚标记加以研究。二氢吡啶类药物作用于尼群地平受体的结合位点;而维拉帕米及其类似物和已在欧洲上市的利多氟嗪(Lidoflazine)、氟桂嗪(Fl-     

钙拮抗剂

钙拮抗剂是一类能够阻止Ca~( )通过细胞膜系统进入胞浆的结构不同的药物,1969年由Fleckenstein倡用。10余年来已有异搏停、甲基异搏停、硝苯吡啶、硫氮(艹卓)酮、心可定及双环已哌啶等数种。本文对其作用机理、药理作用及临床应用做一概述,并比较钙拮抗剂与β肾上腺素能受体阻滞剂的异同。     

钙拮抗剂

钙拮抗剂为一类化学结构极不相同,但均具有阻滞心肌、皿管平滑肌Ca~H内流作用的药物。临床用途广泛,近十几年来颇受重视。在临床上常用的药物有:硝苯?啶(心痛定Nifedipine)、异搏定(Verapamil)、心可定(Segontin)、沛心达(心舒宁Perhexiline)、硫氮(艹卓)酮(Diltiazem,Herbesser)等。其他如硝酸甘油、苯妥英钠、肼苯哒嗪、甲氧基异搏定(D_(600))、巴     

钙拮抗剂

钙离子在人体生理功能中,有着普遍性意义:它参与血凝过程、骨骼形成、酶的活性、某些核苷酸代谢的控制、前列腺素某些作用的介导、细胞的分泌功能与神经原冲动的传递等等。进入细胞的胞外钙常称为“触发剂钙”(Triggercalcium),而直接引起生理反应的胞内钙,称为“活化剂钙”(Activator calcium)。钙拮抗剂有着广泛的临床用途,如局部麻醉药,抗惊厥药、抗心律失常药、冠脉扩张药、抗高血压药及肌肉松弛药等。钙拮抗剂可分为两组:胞膜钙拮抗剂(钙进入阻滞剂)及胞内钙拮抗剂。胞膜钙拮抗剂主要是抑制细胞膜外部的钙经细胞膜的慢     

二氢吡啶类钙拮抗剂的临床应用

钙拮抗剂自１９６３年问世以来发展十分迅速，１９８７年世界卫生组织（ＷＨＯ）将钙拮抗剂分为二氢吡啶类（１．４ＤＨＰ）和非二氢吡啶类。以硝苯地平为代表的二氢吡啶类为选择性Ｃａ２＋通道阻滞药，其主要的作用部位在电压依赖型通道（ＰＤＣ）、电压调控型通道（ＶＯ...     

钙拮抗剂的药理作用与临床应用

钙拮抗剂(Calcium antagonists)是一类具有理论和实用价值的新药。近年来颇受重视。这类药物的发展,为临床心血管疾病的治疗提供了新的途径或补充。药理作用及作用机制改拮抗击选择性阻     

钙拮抗剂治疗高血压的临床应用

高血压是多种因素引起的能够引起多种并发症的常见病,多发病,积极恰当的进行降压治疗对高血压患者意义重大。钙拮抗剂作为临床最常用的降压药物,具有其他药物无法比拟的优势。本文介绍了钙拮抗剂的发展及各自特点,其降压优势与临床应用。     

钙拮抗剂治疗高血压的临床应用

高血压是一种严重危害人体健康的最常见疾病，已 成为一项重要的有关公众健康的问题。对全世 界的临床医师来说，高血压防治一直是一项很重要的课题。最近，在美国就一致公认的、有验证基础的抗高血压药物疗法达成共识，并出版了ＪＮＣ－ＶＩ报告。对高血压的防治方法，提出了具有事实根据的药物治疗准则。有助于临床医师进行高血压的预防、诊断和治疗。 对无合并症的高血压病人首先应选用β受体阻滞剂和或）利尿剂进行初始治疗。目前，钙拮抗剂在临床上已广泛应用于高血压治疗，而且ＪＮＣ－ＶＩ报告对首选钙拮抗剂治疗的特殊情况尤为重视…     

钙拮抗剂

钙拮抗剂(Calcium antagonists)也称钙通道拮抗剂(Calcium chaflael antagonists)、钙进入阻滞剂(Calciumentry blockers),是近二十年来心血管药理的重要进展之一,不仅对治疗心绞痛、心律失常、高血压以及心肌梗塞等具有重要价值,同时对了解心血管病理生理也有重要意义。     

钙拮抗剂的药理作用及临床应用

钙在维持机体正常生理功能方面极为重要,与c-AMP共同起到第二信使的作用,若钙的分布等发生异常即可导致病变。因而调节Ca~( )在细胞内外分布的药物,如β-肾上腺素受体激动剂中的异丙肾上腺素等,促进Ca~( )经慢通道进入细胞内,又如钙拮抗剂中的异搏停等阻滞Ga~( )经慢通道进入细胞内,这些药物通过对Ga~( )在细胞内外分布的调节而发挥其治疗作用,特别对心血管疾病的防治具有重要意义,本文将钙拮抗剂的药理作用及临床应用加以概述。现将近些年来发展的钙拮抗剂的化学结构列入表1。     

钙拮抗剂在传染病中的应用

报道钙拮抗剂治疗肝硬化门脉高压和食道胃底静脉破裂出血,防止发生急慢性肝衰,治疗顽固性呃逆、腹泻、肺结核患者的咯血和哮喘等。     

钙拮抗剂的药理和临床应用

钙拮抗剂作为特异性药物的概念是由Fleckenstein在1969年首先提出来的。这类制剂通过阻断钙离子内流、抑制钙离子作     

钙拮抗剂药理学和临床应用

钙拮抗剂药理学和临床应用关永源，刘侃，徐叔云（广州中山医科大学药理教研组，广州５１００８９）Ｃａ２＋作为胞内第二信使参与细胞的反应。当细胞受刺激时，主要表现为胞浆内游离ｃａ２＋浓度的升高。胞内ｃａ２＋释放可使胞内Ｃａ２＋浓度短暂升高。胞内Ｃａ２＋浓度...     

钙拮抗剂的临床应用新评价

目的重点介绍近几年钙拮抗剂的临床应用进展。方法从临床药理学及病理生理学角度评价与分析该类药物在心血管系统的应用新进展以及在非心血管系统中的新用途。结果与结论该类药物临床应用日趋广泛，副作用也较常见，临床应用时须监察其不良反应，合理用药。