二阶导数光谱法测定尿中氧氟沙星排泄量

目的：在６例健康受试者中进行国产氧氟沙星片药代动力学研究。方法：采用二阶导数光谱法测氧氟沙星尿药浓度。结果：药动学参数分别为：Ｋ＝０．１３４３ｈ＾－１;Ｔ１／２＝５．４０ｈ;Ｘｕ＾０－２４＝１６２．３５ｍｇ;排泄率（Ｑ％）＝８１．２４％。结论：方法简便、快捷,可作为药动学研究和临床监测的有效方法。     

悉能对呼吸道感染患者的药代动力学

目的：研究静脉输注悉能（硫酸依替米星）在呼吸道感染患者体内的药代动力学。方法：采用微生物法测定了１０例呼吸道感染患者静脉滴注２００ｍｇ悉能的血、尿及痰中药物浓度,并进行药代动力学研究。结果与结论：该药在呼吸道感染患者体内最高血药浓度为１４．７４μｇ／ｍｌ,１２ｈ仍维持在０．２９μｇ／ｍｌ。经ＰＫＢＰ－Ｎ１药代动力学程序拟合符合二室开放动力学模型,其参数为Ｔ１／２α＝０．２５７ｈ,Ｔ１／２β＝２．２２ｈ,Ｖｃ＝３４．３２Ｌ,Ｋ２１＝２．１４ｈ～（－１）,Ｋｌ２＝０．４８ｈ～（－１）,Ｋ１０＝０．３９ｈ～（－１）。１２ｈ肾排泄累积百分比为２１．３７％,Ｋｅ＝０．０２７ｈ～（－１）,Ｋ＝０．４３１ｈ～（－１）。痰中药物浓度在滴注结束后２ｈ达到最高值,即 ２．０９μｇ／ｍｌ。     

双氯芬酸钠在大鼠体内药代动力学的研究

目的：研究双氯芬酸钠在大鼠体内的药代动力学过程。方法：大鼠口服给药后颈静脉插管术采血，用反相高效液相色谱法测定血浆药物浓度。结果：药代动力学过程符合二室模型，Ａ＝６２６４±２７１７μｇ／ｍｌ，α＝１９８２±０６３５·ｈ－１，Ｂ＝４７１２±３３７１μｇ／ｍｌ，β＝０１６３±００５６·ｈ－１，Ｖｄ＝０５７８±０１８４Ｌ，ｔ１／２／β＝４６２２±１３２２ｈ，Ｔｐ＝０２６４±０１１５ｈ。结论：双氯芬酸钠口服易吸收，分布快而广泛     

单剂量口服法莫替丁缓释片的药代动力学

选择６名男性健康志愿者，通过ＨＰＬＣ法测定单剂量口服法莫替丁缓释片和普通市售片后的血药浓度，用３ｐ８７程序处理数据，研究该药缓释制剂的药代动力学和生物利用度，并考察了体内吸收率与体外溶出度的相关性．结果表明，两种剂型在体内血药浓度－时间曲线均符合一室模型．法莫替丁缓释片的主要药代动力学参数为：Ｔｍａｘ＝４．６ｈ，Ｃｍａｘ＝５０．９６μｇ／Ｌ，Ｔ１／２ｋｅ＝５．０４ｈ，ＡＵＣ＝６９６．８６μｇ·ｈ／Ｌ．其相对生物利用度为１１６％．     

环孢霉素A片剂和口服液在狗体内的药代动力学及相对生物利用度研究

本文报道给狗单剂量口服环孢素Ａ片剂及口服液后体内血药浓度的高效液相色谱测定法及狗体内药代动力学和相对生物利用度研究的结果。使用３Ｐ８７程序对药－时曲线进行处理，结果表明，环孢霉素Ａ在狗体内的代谢符合一级吸收单室模型。片剂和口服液的主要药代动力学参数分别为ｔ１／２ｋａ为１．８９±１．２９ｈ和１．３３±１．５５ｈ，ｔ１／２ｋｃ＝９３７±２．２３ｈ和１２．２５±７．００ｈ，ｔｐ＝４．４３±４．０８ｈ和２     

用尿药法考查胃舒平对氧氟沙星药物动力学的影响

目的：考查胃舒平对氧氟沙星药物动力学的影响。方法：用尿药浓度法测定６名志愿者单剂量口服氧氟沙星和口服氧氟沙星时合用胃舒平后的尿药浓度。结果：合用胃舒平时氧氟沙星的吸收达峰时间推迟（Ｐ＜０．０１），其药动学参数合用前后Ｔｍａｘ分别为１．６２ｈ，２．９０ｈ；Ｔ１／２分别为６．７６ｈ，６．４６ｈ；排泄率分别为８７％，８４％。结论：氧氟沙星与胃舒平联用后吸收明显减少，应避免联用     

左旋氧氟沙星胶囊人体生物利用度和药动学研究

目的：以左旋氯氟沙星片剂（商品名可乐必妥片）为对照药,左旋氧氟沙星胶囊为试验药,进行人体生物利用度和药代动力学研究。方法：12名男性健康志愿者自身交叉对照,口服单剂量左旋氧氟沙星片剂和胶囊,1周后自身交叉服用。用反相HPLC法测定血浆中左旋氧氟沙星的浓度。结果：片剂、胶囊两种制剂的药时曲线符合二房室模型,片剂和胶囊的药动学参数分别为t1／2β6．15±0.74h和6.17±0.67h（p＝0．941）;Tmax0.68±0.26h和0．76±0.44h（p＝0．59）;Cmax3.20±1．09ug／ml和3.17±1．21ug／ml（p＝0．38）;AUC为18．92±2．78ug／ml．h和19．25±2．52ug／ml．h（p＝0．35）,相对生物利用度为102．81±13．31％。结论：经统计学处理证明,受试的左旋氧氟沙星胶囊和对照制剂为生物等效制剂。     

定尔心缓释片的药物动力学和生物利用度

目的：以美国Ｍａｒｉｏｎ ＭｅｒｒｅｌｌＤｏｗ．Ｉｎｃ．的地尔硫卓缓释胶囊为对照，考察印度Ｔｏｒｒｅｎｔ公司生产的定尔心缓释片的相对生物利用度和药代动力学参数。方法：采用自身对照法进行单剂量和多剂量给药，血样经预处理后采用高效液相色地测定浓度。结果：用ＣＲＦ１程序处理，定尔心缓释片的ｔ１／２（Ｋａ）＝０．５７ｈ，ｔ１／２（Ｋｅ）＝４．０１ｈ，Ｔｍａｘ＝２．２７ｈ，Ｃｍａｘ＝５０．６１ｎｇ／ｍｌ，Ａ     

奥美拉唑的药代动力学及人体生物利用度的研究

目的研究奥美拉唑的药代动力学和人体生物利用度。方法１０例男性健康志愿者分别空腹口服国产奥美拉唑肠溶胶囊和洛赛克肠溶胶囊（对照品）２０ｍｇ。以高效液相法测定两药血药浓度。结果经３Ｐ８７软件处理后表明该药的血药浓度－时间曲线符合一级吸收－房室开放模型。主要药代参数如下：Ｔ１２＝（１．６８±１．０５）ｈ，Ｔｍａｘ＝（１．９４±０．２３）ｈ，Ｃｍａｘ＝（１１５７±５９２）ｎｍｏｌ·Ｌ－１，ＡＵＣ＝（３９９８．９５±２２０７．２７）ｎｍｏｌ·Ｌ－１·ｈ－１，ＣＬ／Ｆ（Ｓ）＝（１８．５５±８．２６）Ｌ·ｈ－１，Ｖ／Ｆ（Ｃ）＝（３８．４０±１９．２７）Ｌ。奥美拉唑胶囊相对生物利用度为９２．０９％±１２．００％。结论生物等效性分析证明两药具生物等效性。     

硝苯地平控释片与普通片兔体内药代动力学及生物利用度的比较

比较拜新同（硝苯地平控释片,剂量为３０ｍｇ／片）与心痛定（硝苯地平普通片,剂量为１０ｍｇ／片）在兔体内的药代动力学及生物利用度。利用：采用６只健康家兔,分别口服拜新同控释片,１日１次,１次１片,和硝苯地平普通片,１月３次,１次１片,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度。结果：硝苯地平控释片与普通片的主要药代动力学参数为：控释片（Ｔ／１２Ｋｅ＝２３．８９６６ｈ、Ｔｍａｘ＝０．８９３５ｈ、Ｃｍａｘ＝０．０     

液质联用法研究罗红霉素在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度

目的研究罗红霉素在健康人体内的药代动力学和相对生物利用度。方法20名健康成年男性志愿者采用随机分组自身交叉对照试验设计,单剂量口服150mg罗红霉素片后,用液质联用(LC-MS)法测定血浆中药物浓度。结果罗红霉素线性范围为0.0111～11.14mg/L;提取回收率83.47%～91.68%,日内和日间精密度(RSD)均<10.0%。受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:峰时(Tmax):(2.1±1.4)和(2.2±1.5)h;峰浓度(Cmax):(5.8±1.8)和(6.1±2.0)mg/L;曲线下面积(AUC)0￣60h:(80±28)和(84±28)mg·L-1·h-1;AUC0￣∞:(83±30)和(87±30)mg·L-1·h-1;消除半衰期(T1/2):(12.4±2.3)和(12.3±1.6)h。以AUC0￣60h计算的受试制剂的相对生物利用度为(97±13)%。结论两种制剂生物等效。     

Pharmacokinetics of tacrolimus converted from twice-daily formulation to once-daily formulation in Chinese stable liver transplant recipients

Aim:

To evaluate the pharmacokinetics of tacrolimus in Chinese stable liver transplant recipients converted from immediate release (IR) tacrolimus-based immunosuppression to modified release (MR) tacrolimus-based immunosuppression.

Methods:

Open-label, multi-center study with a one-way conversion design was conducted. Eighty-three stable liver recipients (6–24 months post-transplant) with normal renal and stable hepatic function were converted from IR tacrolimus twice-daily treatment to MR tacrolimus once-daily treatment on a 1:1 (mg: mg) total daily dose basis. Twenty-four hour pharmacokinetic studies were carried out on d 0 (pre-conversion), d 1, and d 84 (post-conversion).

Results:

The area under the blood concentration–time curve of MR tacrolimus from 0 to 24 h (AUC_0–24) on d 1 was comparable to that of IR tacrolimus on d 0, with a 90% confidence interval (CI) for MR/IR tacrolimus of 92%–97%. The AUC_0–24 value for MR tacrolimus on d 84 with the daily dose increased by 14% was approximately 17% lower than that for IR tacrolimus. The 90% CI was 77%–90%, outside the bioequivalence range of 80%–125%. There was a good correlation between AUC_0–24 and concentration at 24 h (C₂₄) for IR tacrolimus (d 0, r=0.930) and MR tacrolimus (d 1, r=0.936; d 84, r=0.903).

Conclusion:

The exposure to tacrolimus when administered MR tacrolimus once daily is not equivalent to that for IR tacrolimus twice daily after an 84-day conversion in Chinese stable liver transplant recipients. The dose should be adjusted on the basis of trough levels. The therapeutic drug monitoring for patients treated with IR tacrolimus is considered to be applicable to MR tacrolimus.     

胃乐胶囊质量标准研究

目的 :建立胃乐胶囊质量标准。方法 :采用簿层色谱法对胶囊中浙贝母、元胡、厚朴进行定性鉴别 ;用薄层扫描法测定盐酸小檗碱的含量。结果 :在薄层色谱中均能检出浙贝母、厚朴、元胡 ;盐酸小檗碱在0 1～1 0μg范围呈良好线性关系 (r=0 9991) ,平均回收率为97 84% ,RSD=2 86% (n=5)。结论 :本方法可用于胃乐胶囊的质量控制     

高效液相色谱法测定依托度酸及其在大鼠的药动学(英文)

目的 :建立测定依托度酸浓度的高效液相色谱法并研究该药在大鼠体内的药动学。方法 :血浆 2 0 0 μL加入 1 0 0mg·L-1 内标 (奥沙普秦) 50 μL ,酸化后用乙酸乙酯∶正己烷 (1∶1 9)提取。采用C1 8分析柱 ,以乙腈∶水∶三乙胺 (1 6∶84∶0 .0 0 2 )为流动相 ,流速为 1 .0mL·min-1 ;检测波长 2 80nm。大鼠按依托度酸 2 0mg·kg-1 剂量灌胃 ,给药前及给药后 5 ,1 0 ,2 0 ,30min和 1 ,3,6 ,1 2 ,2 4 ,48,72h采血 ,测定血浆药物浓度。绘制血药浓度 -时间曲线图并计算主要药动学参数。结果 :依托度酸与内标物的保留时间分别为 5 .2 8min和 6 .80min ;依托度酸浓度在1 .0～ 1 0 0 .0mg·L-1 范围内与依托度酸/内标物的峰面积比呈良好线性关系 ,回归方程为 :Y =0 .0 32 2 7C +0 .0 0 1 2 8,r =0 .9999,n =7。本法高、中、低浓度的绝对回收率为 73 .4 %～ 80 .5 % ,方法回收率在 97.3%～1 0 6.0 % ,日内RSD <4% ,日间RSD <8%。依托度酸的药动学参数为Tmax=0 .2 8h± 0 .1 3h ;Cmax=69mg·L-1 ± 5mg·L-1 ;T1 /2 =1 6 .9h± 2 .1h ;AUC =2 31 4mg·h·L-1 ±32 8mg·h·L-1 。结论 :本法快捷、灵敏、准确、重复性好 ,适用于依托度酸血药浓度测定及药动学研究。     

HPLC法同时测定舒胆胶囊中4种蒽醌类成分的含量

目的建立同时测定舒胆胶囊中大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚含量的方法,完善现有质量标准。方法采用HPLC法。用Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm)分离,用甲醇-水-磷酸(体积比84∶16∶0.1)进行等度洗脱,流速为1.0 mL.min-1,柱温为35℃,检测波长为254 nm。结果大黄酸质量浓度在0.220 0~4.400 mg.L-1内、大黄素质量浓度在0.162 0~3.240 mg.L-1内、大黄酚质量浓度在0.520 8~10.42 mg.L-1内、大黄素甲醚质量浓度在0.109 2~2.184 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.999 7、0.999 9、0.999 8、0.999 9;平均回收率分别为100.5%(RSD=0.84%)、100.4%(RSD=0.51%)、100.8%(RSD=0.29%)、99.8%(RSD=0.47%)。结论本方法简便、快捷,结果准确,重复性好,可作为舒胆胶囊的质量控制方法之一。     

HPLC法测定酮洛芬缓释胶囊中主药的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定酮洛芬缓释胶囊中主药含量的方法。方法:色谱柱为C18,流动相为0.05mol·L-1磷酸二氢钾溶液-甲醇(60∶40),流速为1.0mL·min-1,检测波长为255nm,进样量为20μL。结果:酮洛芬检测浓度的线性范围为10.84～54.20μg·mL-1(r=0.9995);平均回收率为99.91%,精密度为0.26%。结论:本方法操作简便、快速、准确、专属性强,可用于该制剂的含量测定。     

反相高效液相色谱法测定血清中头孢他美浓度

目的 :以反相高效液相色谱法测定血清中头孢他美浓度。方法 :血清样品经甲醇沉淀蛋白 ,10000r/min离心15min后取上清液直接进样。色谱分析条件 :hypersilBDSC18(4 6mm×150mm ,5μm) ;流动相 :甲醇∶水=28∶72(V/V ,pH2 8) ;流速 :1 0ml/min ;柱温 :室温 ;检测波长 :262nm。结果 :血清中头孢他美在0 53～13 25μg/ml浓度范围内线性关系良好 ,最低检出浓度为0 25μg/ml,平均方法回收率为100 84 % ,日内RSD≤4 42 % ,日间RSD≤4 17 %。结论 :本法简便、灵敏、准确可靠 ,可用于头孢他美的体内药代动力学研究。     

My5-FUTM免疫比浊法快速测定胃癌患者口服替吉奥后血浆中5-FU浓度

目的：分析免疫比浊法（My5-FUTM法）和LC-MS/MS法测定胃癌患者服用替吉奥（S-1）后血浆中5-FU浓度,构建My5-FUTM法测定服用替吉奥后5-FU的血药浓度。方法：30例初治胃癌患者首次服用替吉奥50 mg,分别采用My5-FUTM法和LC-MS/MS法测定口服替吉奥0、2、4、6、8、12 h血浆中5-FU的浓度,获得患者的AUC0-12、AUC0-∞、Tmax、Cmax、T1/2。结果：My5-FUTM法获得AUC0-12、AUC0-∞、Tmax、Cmax、T1/2分别为：（1109±488） ng·mL-1·h,（1240±589） ng·mL-1· h,（3.64±1.34） h,（196±69） ng·mL-1和（2.52±1.34） h;LC-MS/MS法为：（614±280） ng·mL-1·h,（656±318） ng·mL-1·h,（3.58±1.27） h,（119±43） ng·mL-1,（2.28±1.03） h。两种方法所获得药代动力学参数具有显著的相关性,血浆中5-FU的均值浓度变化差异显著（P=0.0045）。结论：My5-FUTM法可以用于检测胃癌患者口服替吉奥后5-FU的血浆浓度,具有操作简便、快速、稳定性高等优点,也可用于服药替吉奥后5-FU药代动力学研究。     

Nasogastric lansoprazole is effective in suppressing gastric acid secretion in critically ill patients

AIM: To evaluate the effect of nasogastric lansoprazole on acid suppression in critically ill patients. METHODS: Patients were eligible for the study if they had a nasogastric tube in place and had not received acid-suppressive agents for 3 days prior to enrolment into the study. Patients with active gastrointestinal bleeding or a baseline gastric pH > 4.0 were excluded. Patients served as their own controls during a 24 h lead-in period. Lansoprazole 30 mg was administered once daily with water through a nasogastric tube for 2 days. Intragastric pH was measured by continuous 24 h pH-metry for 3 days. RESULTS: Fifteen patients were enrolled into the study. The baseline median 24 h intragastric pH was 2.25 +/- 1.01, and increased to 6.70 +/- 0.82 (P= 0.001) after 2 days of lansoprazole. Mean percentage of time intragastric pH was > or = 4.0 was 25 +/- 13% at baseline, and increased to 84 +/- 14% (P=0. 001) after 2 days of lansoprazole. CONCLUSIONS: Nasogastric lansoprazole 30 mg daily is effective in suppressing gastric acid secretion in critically ill patients.