中药药物代谢动力学研究现状及问题分析

中药药代动力学对研究中药作用及现状、设计以及研发新药、剂型的改进有重要意义.本文对中药药代动力学的研究现状及问题分析做了综述.     

中药药物代谢动力学在中药新药研究中的作用

虽然中药药物代谢动力学研究在促进中药新药注册中的作用还有限,但在中药剂型改革、阐明中药效应物质基础、指导临床用药方案制定和中药国际化研究中发挥了重要作用,本文以研究实例就中药药物代谢动力学在中药新药研发中的促进作用和进展作一综述。     

药物代谢清除率体外预测模型研究进展与问题分析

本文介绍了药物代谢清除率临床前预测的相关理论和数学模型，从而将所得的体外代谢清除率数据用于肝清除率的推算，并根据国内外学者对该预测方法准确度评估及体内体外相关性考察，指出该研究领域中出现的难点和可能的改进方案；以期使体内代谢行为的预测更加准确，并对尽早确定创新药物在人体内药物代谢动力学行为是否适合进行进一步研究开发具有重要的指导意义，并为今后创新药物的研发提供新的思路。     

药物动力学与代谢组学对中药现代化研究的促进作用

近年来,随着药物动力学与代谢组学的深入发展,其对中药研究具有重要的理论指导意义和实践应用价值.该文综述了国内外药物动力学与代谢组学在阐明中药作用机制、给药方案、质量控制、新药开发和剂型改进、安全性与毒性评价、整体疗效与物质基础的关系、以及中药在体内的代谢指纹图谱研究等方面的具体应用,概述了两学科目前在中药研究中面临的挑...     

浅谈中药成分体内代谢研究

传统中药多为口服用药,这决定了中药成分在体内发挥药效的形式具有多样性。中药在体内发挥药效的物质可能是中药中的化学成分,还可能是中药成分在体内的代谢产物。尽管中药化学成分研究在过去的30年里取得了令人瞩目的成就,但中药成分的体内代谢研究一直进展缓慢。本文针对目前研究现状提出加快该领域研究的一些建议和想法,并通过一些研究实例揭示中药成分体内代谢研究在阐明中药药效物质等方面的作用。     

中药复方药物代谢动力学研究思路与探讨

中药复方是中医防治疾病的主要武器。中医理论的特色之一就在于强调人的整体观 ,发挥药物的整体调节作用 ,并用辨证施治的思维方法来处方用药。现代药理学研究已初步证明中药复方药效的发挥并非是简单的单味药相加或毒性的相减 ,而是方中药物之间所发生的协同、制约或改性等作用 ,使复方达到预期的治疗目的。目前 ,国内对中药复方的研究中 ,有相当一部分停留在药理效应及临床疗效的观察阶段 ,虽然也引用了一些西药药理学手段 ,但仅表现在对几个特异性的指标观测上 ,且重复研究居多。由于缺乏相关学科的配合 ,使所研究的中药复方组成不稳定 ,…     

中药药动学研究进展

中药的药物代谢动力学(简称中药药动学)是借助于动力学原理,研究中草药活性成分、组分、中药单方和复方在动物或人体内的吸收、分布、代谢和排泄的动态变化规律及其体内时量或时效关系,并用数学函数加以定量描述的一门新兴边缘学科[1]。近年来国内外学者在中药药动学研究方面进行了大量的实践,内容涉及生物利用度、毒动学、透皮吸收药动学、群体药动学、时辰药动学、证治药动学、活性成分在肠道的代谢处置和在体液中浓度的测定等。中药药动学的研究对阐明和揭示中草药作用机制及其科学内涵,设计及优选给药方案,促进中药新药开发和剂型改进及…     

药物代谢在中药研究中的应用概况与展望

综述了药物代谢在中药研究中的应用概况以及发展趋势．为进一步深入研究提供参考。     

中药复方制剂药物动力学研究的方法及展望

本文综述了近年来关于中药复方药物代谢动力学的研究进展，着重介绍了一些新的理论与方法，并对今后该领域的发展进行了展望。     

丙泊酚药物代谢动力学研究概述

丙泊酚（propofol）即2，6-二异丙基苯酚，又名异丙酚，是一速效短效静脉麻醉药。由于其具有起效快、苏醒恢复迅速、持续输注后无蓄积等优点，迅速成为诱导、维持麻醉的首选药，广泛地用于神经外科麻醉、儿科麻醉、监测麻醉和ICU病房的镇静。靶控输注系统（Target-controlled infusion，TCI）以药物代谢动力学为基础，以血浆或效应室的药物浓度为指标，通过计算机程序控制药物输注，以达到按临床需要调节麻醉、镇静和镇痛深度的目的，不但方便而且提高了静脉麻醉的控制水平。近年来，TCI在国内外已成为丙泊酚给药的主要方式，而丙泊酚的药物代谢动力学是TCI的主要理论基础。因此，有必要对近年来国内外丙泊酚药物动力学特点进行研究，以使临床更为精确、安全应用TCI。     

黄连的药动学研究概况及未来研究思路

中药药动学是借助于动力学原理，研究中草药活性成分、组分、中药单方和复方体内吸收、分布、代谢和排泄（ADME）的动态变化规律及其体内时量一时效关系，并用数学函数加以定量描述的一门边缘学科。阐明药物在体内经历的变化以及与机体的相互作用，有助于阐明药物的有效性及作用原理。黄连始载于东汉《神农本草经》，列为上品，已经有几千年的临床应用史，具有抗微生物、止泻、抗炎、抗溃疡、健胃等多种药理作用。     

三七皂苷药物动力学及体内代谢研究进展

三七Panax notoginseng(Burk.)F.H. CHEN与人参同为名贵的古老中药,对心血管、血液、免疫系统及代谢均有一定药理作用.三七总皂苷[1](total saponins of Pnanx notoginseng,PNS)为三七根茎的有效部位,主要是达玛烷型20(S)-原人参二醇型(ppd)和20(S)-原人参三醇型(ppt)四环三萜皂苷,不含齐墩果酸型皂苷,单体的含量和比例与人参亦不同.本文对三七皂苷的药物动力学、体内代谢及其代谢产物活性的研究进展进行了简要综述.     

P-糖蛋白在药物代谢动力学中的作用及其临床意义

1970年Biedler与Riehm在小鼠白血病细胞P388及中国仓鼠肺细胞中首先发现多药耐药(multidrugresistance,MDR)现象。1976年Juliano与Ling发现在耐药的中国仓鼠卵巢细胞表面上能表达一种磷糖蛋白(phosphoglycoprotein)即P糖蛋白(P glycoprotein,P gp)[1]。随后的研究不仅发现P gp与MDR的关系,而且发现P gp是由ATP水解而始动的能量依赖的泵出转运子(energy dependent effluxtransporter)。人有2种P gp基因家族(MDR1及MDR3),小鼠有3种P gp基因家族(mdr1a,mdr1b及mdr2)[2]。由人MDR1基因及小鼠mdr1a/1b基因编码的P gp作为药物泵出转…     

索西沙星在小鼠体内的药物代谢动力学研究

目的研究索西沙星在小鼠体内的药物代谢动力学,分析索西沙星的药物代谢动力学/药物效应动力学(PK/PD)参数。方法使用HPLC-MS/MS法,以莫西沙星为内标,以梯度甲醇-水为流动相,测定灌胃5 mg.kg-1后小鼠血液中索西沙星的含量。以WinNonlin软件计算动力学参数。结果小鼠血液中索西沙星Cmax为1.085μg.mL-1,Tmax为10 min,T1/2为1.425 h,AUC0～24为1.101μg.mL-1.h,对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌和化脓链球菌的Cmax/MIC50均大于8。结论索西沙星在小鼠体内的吸收、分布及代谢较快,对多种细菌具有较好的活性。     

中药注射剂药物代谢动力学研究现状

中药注射剂的安全性问题正受到越来越多的关注。药代动力学研究是揭示中药注射剂效应物质基础及其体内过程的重要途径,对于临床合理用药、提高中药注射液质量控制标准与临床用药的有效性、安全性具有十分重要的意义。本文简要分析了中药注射剂药物代谢动力学研究相关进展,指出对中药注射液药代动力学的重视程度尚有待提高。随着近年来中药药代动力学研究技术方法的进步,已逐步具备条件开展中药注射液的体内过程研究,中药注射液的质量控制、安全性评价、工艺优化以及临床合理用药研究等方面应充分利用和结合中药注射液体内过程的研究结果,以保障和提高中药注射液临床用药的有效性与安全性。     

药物代谢动力学研究中分析方法建立时应注意的一些问题

药代动力学研究成果对阐明药物作用机理、指导新药设计、优化给药方案、改进药物剂型等方面发挥着巨大作用 ,然而药代动力学研究获得的资料最终能否用于临床实践或药物研究结果的解释和说明 ,取决于研究方案和生物样品分析方法的设计和实施。由于生物样品的特殊性 ,用于药代动力学研究的生物样品分析方法有其特定要求 ,国内外学者对此都进行过研究和探讨[1,2 ] ,但在文献中仍经常出现一些易被忽视的问题 ,这些问题的存在无疑影响了文章的科学性 ,甚至是实际结果的真实性 ,势必应引起重视。1　稳定性试验从生物样品的收集到样品的分析完成 ,…     

多成分药物代谢网络动力学数学模型建立及参数分析

目的:建立多成分药物代谢网络动力学数学模型,并对参数进行初步分析。方法:采用线性动力学方法建模,用拉氏变换法求解,研究多成分代谢网络动力学数学模型与参数的关系,并对多成分代谢网络动力学模型中各参数的求算进行初步分析。结果:药物多成分代谢网络动力学遵循一级线性乳突模型,c_i为e的幂指数多项式形式,与总室模型相似,各参数(转运常数)由其与各室间常数构成矩阵的特征值α_i的关系方程组算得。其动力学参数可在总室模型的基础上求算。结论:多成分代谢网络动力学各参数与总室一样可求得。     

“十五”期间NSFC资助的药物代谢与药物动力学研究项目简析

该文总结了"十五"期间国家自然科学基金对药物代谢与药物动力学领域研究项目的资助情况,分析了这些项目的主要研究内容和特点,简单地总结了不足,并进行了展望。