血淤证患者血液纤溶活性及血细胞参数变化研究

为探讨纤溶系统活性，血细胞参数与血淤证的关系，对５６例血淤证患者进行了血浆组织型纤溶酶原激活物（ｔ－ＰＡ）及其抑制物（ＰＡＩ）和１１项血细胞参数的检测。结果表明，血淤证患者ｔ－ＰＡ活性显著低于健康人组，而ＰＡＩ活性则显著高于健康人组，１１项血细胞参数中ＭＣＶ，ＲＤＷ－ｃｖ，ＰＤＷ，ＭＰＶ显著高于健康人组（Ｐ均〈０．０１）。ｔ－ＰＡ，ＰＡＩ，ＭＣＶ，ＲＤＷ－ｃｖ，ＰＤＷ，ＭＰＶ对血淤证诊断的敏感性分     

调理脾胃复方对PTZ点燃大鼠神经肽含量的作用

采用放免法观察大鼠ＰＴＺ点燃以及服用调理脾胃复方治疗后，脑内神经肽ＳＳ、ＳＰ、ＡＶＰ含量的变化。结果发现，ＰＴＺ点燃大鼠海马内ＡＶＰ明显降低，ＳＳ、ＳＰ无明显变化；大脑皮层内ＳＳ显著升高，ＡＶＰ、ＳＰ明显减少。调理脾胃复方治疗后，上述脑区ＡＶＰ显著增加；大脑皮层内ＳＳ明显减少，ＳＰ明显增加。提示癫痫发作及调理脾胃复方抗痫机制可能与脑内ＳＳ、ＳＰ、ＡＶＰ等的变化有关。     

脑血疏通对实验性血管性痴呆大鼠脑内P53mRNA和HSP70mRNA表达的影响

用左心室注射石蜡油造成多发性梗塞（ＶａＤ）的动物模型，采用组织原位杂交技术及生物医学图像分析技术，测定了ＶａＤ大鼠脑内Ｐ５３ｍＲＮＡ、ＨＳＰ７０ｍＲＮＡ的表达水平。结果显示脑血疏通可通过减弱Ｐ５３ｍＲＮＡ的表达，促进ＨＳＰ７０ｍＲＮＡ表达，起到加速修复，保护脑缺血神经元的作用。     

益脉降压流浸膏对老年高血压病患者血小板活化、纤溶活性及血管紧张素Ⅱ的影响

目的：观察益脉降压流浸膏对老年气虚血瘀证型Ⅱ期高血压病患者活化血小板ａ－颗粒膜蛋白（ＧＭＰ－１４０）、组织型纤溶酶原激活剂（ｔ－ＰＡ）及其抑制剂（ＰＡＩ）、血管紧张素Ｈ（ＡｕｇⅡ）的影响。方法：采用放射免疫法及比色分析法测定４２例老年气虚血瘀证型Ⅱ期高血压病患者（治疗组）应用益脉降压流浸膏治疗前后ＧＭＰ－１４０、ｔ－ＰＡ、ＰＡⅠ及ＡｕｇⅡ水平；并与３０例应用卡托普利治疗的患者（对照组）及３０名老年健康人（健康对照组）进行比较。结果：治疗前两组患者较健康对照组ＧＭＰ－１４０、ＰＡＩ及 ＡｕｇⅡ均显著升高（Ｐ＜０．０１），ｔ－ＰＡ显著降低（Ｐ＜ ０．０１）；治疗后治疗组上述指标均明显改善，与治疗前比较有显著性差异（Ｐ＜０．０５，Ｐ＜０．０１），其中ＧＭＰ－１４０、ｔ－ＰＡ、ＰＡＩ改善优于对照组（Ｐ＜０．０５，Ｐ＜０．０１），而降低ＡｎｇⅡ作用弱于对照组（Ｐ＜０．０１），治疗后两组血压值比较无明显差异（Ｐ＞０．０５）。结论：老年气虚血瘀证型Ⅱ期高血压病患者存在血小板活化增强、纤溶活性降低及血管紧张素Ⅱ水平增高；益脉降压流浸膏有较好的抑制血小板活化、增强纤溶活性作用；推测益脉降压流浸膏抑制血小板活化、增强纤溶活性及降?     

健脾理气合剂对HBV转基因小鼠肝脏AFB1解毒活力变化的影响

为了阐明健脾理气合剂阻抑ＨＢＶ与ＡＦＢ１协同致肝癌作用的机理，给１０周龄ＨＢＶ转基因小鼠灌服健脾理气合剂，２５ｇ／ｋｇ／日，共１５天，并设同龄非转基因小鼠及ＨＢＶ转基因小鼠作对照。第１６天时，按１ｍｇ／ｋｇ体重腹腔注射ＡＦＢ１。测定不同时相各组小鼠血清ＡＦＢ１－白蛋白加成物含量及与ＡＦＢ１代谢相关的Ｉ相（ＣＹＰ４５０含量、ＣＹＰ４５０酶、ＡＮＨ）及Ⅱ相（ＧＳＴ、ＵＧＴ、ＥＰＨ）解毒酶活性。健脾理气合剂能提高ＨＢＶ转基因小鼠肝脏ＣＹＰ４５０含量（Ｐ＜００５）及ＡＮＨ活性（Ｐ＜００１），并能增强肝脏ＧＳＴ（Ｐ＜００１）、ＵＧＴ（Ｐ＜００１）及ＥＰＴ（Ｐ＜００１）活性，结果使ＨＢＶ转因基小鼠各时相血清中ＡＦＢ１－白蛋白加成物含量均降低（Ｐ＜００１）。该合剂能通过作用于ＨＢＶ转基因小鼠肝脏的两相解毒酶，而增强其对化学致癌物解毒活力     

健康老年人血瘀证的调查及血浆t－PA、PAI活性的研究

通过对７７例健康老年人进行血瘀证的调查，并与３５例健康青年人作对照，结果发现５１．７９％的健康人群有血瘀证出现，不同年龄组血瘀证检出的出率有非常显著性差异（Ｐ＜０．００５）。同时随年龄增长，血瘀证检出率呈递增变化规律。采用发色底物分析法检测血浆组织纤溶酶原激活剂（ｔ－ＰＡ）及其抑制物（ＰＡＩ）的活性及Ｐ／ｔ比值。结果显示：老年前期及老年期血浆ｔ－ＰＡ活性均明显高于青年人（Ｐ均＜０．０１）。而ＰＡＩ     

电针耳穴心区对心脑血管功能的影响

本文结果表明，电针耳穴心区可加强心血管功能，电针前后ＳＶ，ＣＯ，ＳＩ，ＣＩ，ＰＥＰＩ，ＬＶＥＴＩ，ＰＥＰＩ／ＬＶＥＴＩ有非常显著性差异（Ｐ〈０．０１）；亦可改善脑血管功能，使脑血流量增加，电针前后双侧的ＩＮＳＷＡ，ＶＡＳＷＡ，ＩＮＢＶ，ＶＡＢＶ有非常显著性差异（Ｐ〈０．０１）。本实验印证了心，脑血管相关这一规律性的联系，从而为临床研究治疗心脑血管疾病提供了可靠的实验依据。     

党参口服液治疗25例冠心病血瘀证患者临床及实验研究

以２１名健康人及５２例冠心病血瘀证患者为对象，用发色底物法测定其血浆组织型纤溶酶原激活物（ｔ－ＰＡ）及其抑制（ＰＡＩ）活性变化，结果表明，冠心病血瘀证患者血浆ｔ－ＰＡ活性明显降低，与健康人比较，有显著性意义（Ｐ＜０．０１）。又经党参口服液对２５例冠心病气虚血瘀症患者轿浆ｔ－ＰＡ活性及以及血小板聚集功能的治疗观察，发现治疗后，血小板聚集功能明显降低，而对ｔ－ＰＡ及ＰＡＩ活性无明显影响。提示党参口服液     

红花对脑缺血大鼠脑区精氨酸加压素的影响

观察实验性大鼠脑缺血前预先自腹腔内注射红花注射液对缺血后脑区内精氨酸加压素（ＡＶＰ）含量的影响，以探讨红花治疗缺血性脑血管病的作用机制。在大鼠脑缺血前予腹腔内注射红花注射液，经４血管结扎造成全脑缺血后６０ｍｉｎ取皮层、下丘脑２个脑区的脑组织，应用放射免疫分析法检测其ＡＶＰ的含量。结果显示脑缺血６０ｍｉｎ时２个缺血脑区内ＡＶＰ的含量均明显升高，而预先应用红花后２个脑区ＡＶＰ的含量有显著的降低。结果表明：红花治疗缺血性脑血管病的作用机制可能与其抑制缺血脑区ＡＶＰ含量的升高从而减轻缺血性脑水肿有关。     

黄芪对小鼠急性病毒性心肌炎作用的心肌细胞电生理研究

本实验应用常规细胞内微电极技术及实时微机数据处理系统记录心肌细胞电活动参数：静息电位（ＲＰ）、动作电位振幅（ＡＰＡ）、超射（ＯＳ）、动作电位零相最大除术速率（Ｖｍａｘ）；动作电位时间（ＡＰＤ５０和ＡＰＤ９０）和心肌细胞异常波形动作电位，研究了不同时期使用黄芪对急性实验性小鼠柯萨奇Ｂ３病毒（ＣＢ３Ｖ）性心肌炎模型心肌细胞异常电活动的影响。结果发现在感染病毒同时和感染病毒后３天开始每天给小鼠腹腔注射黄     

芬太尼双层缓释贴膜的研制及性质评价

 目的制备芬太尼双层口腔贴膜,并对其进行性能评价。方法以保护层和生物黏附层制备芬太尼双层口腔贴膜,并以贴膜的体外黏附力、体内黏附时间、释药行为及离体颊膜渗透能力等为指标,对贴膜的处方进行筛选。结果海藻酸钠与羧甲基纤维素钠及聚乙烯醇以2:1:2的比例制成的膜剂为最佳处方,其体外黏附力为(203±21)g·cm^-2,口腔黏附时间为120 min,体外释药行为符合Higuchi方程。芬太尼的平均渗透速率为10.527μg·cm^-2·h^-1,其渗透过程属于零级动力学过程。加入甘草甜素前后,药膜的黏附力稍有下降,体外溶出速度与颊膜渗透速度均增加。结论芬太尼双层口腔贴膜有望成为芬太尼的新型透颊膜给药制剂。     

聚乙烯醇在中药新剂型中的应用

聚乙烯醇 (PVA)作为药用辅料 ,具有易溶于水、成膜性好、粘接力强、热稳定性高、毒性低、无刺激性等优点 ,近年来 ,在医药工业中应用日趋广泛。在中药现代化制剂研究中 ,PVA作为涂膜剂和膜剂的成膜材料 ,其成膜性能优良、膜的韧性好等特点 ,在涂膜剂和膜剂中有着广阔的应用前景。PVA作为巴布膏剂和凝胶剂的高分子基质 ,既能承载药物 ,又能改善制剂的使用和工艺性能 ,是一种优良的药物载体。目前 ,PVA在中药制剂中的应用 ,主要集中在外用剂型 ,随着研究的深入 ,必将拓宽PVA在中药现代化剂型中的应用范围。PVA有望在渗透泵控释制剂、载药微球、溶胀控释系统等新剂型中得到应用。     

正交试验设计优选九节龙皂苷Ⅰ聚乳酸微球的制备工艺

目的 筛选溶剂蒸发法制备九节龙皂苷Ⅰ聚乳酸微球(ADS-Ⅰ-PLA-MS)最佳工艺.方法 采用HPLC-ELSD测定方法,以包封率和载药量为评价指标,W/O/W溶剂蒸发法制备微球;通过单因素和正交试验设计,考察内水相九节龙皂苷Ⅰ (ADS-Ⅰ)甲醇溶液的质量浓度、ADS-Ⅰ甲醇溶液与聚乳酸(PLA)二氯甲烷溶液体积比、PLA二氯甲烷溶液质量浓度和聚乙烯醇(PVA)体积等因素对ADS-Ⅰ-PLA-MS包封率及载药量的影响.结果 溶剂蒸发法制备ADS-Ⅰ-PLA-MS的最佳工艺条件为ADS-Ⅰ甲醇溶液质量浓度为8 mg/mL、ADS-Ⅰ甲醇溶液与PLA二氯甲烷溶液体积比为1∶13、PLA二氯甲烷溶液质量浓度为90 mg/mL、PVA体积为500 mL.结论 优选出的ADS-Ⅰ-PLA-MS制备工艺合理可行.     

阿魏酸壳聚糖缓释微球的工艺优化及释药机制研究

 目的 优化离子凝聚法制备阿魏酸壳聚糖微球的工艺,并研究其缓释机制。方法 运用Doehlert设计、多重相应的渴求函数优化法对阿魏酸壳聚糖微球的工艺进行优化。通过显微镜观察和差示热分析研究微球结构和药物状态,探讨释药机制。结果 投药量和交联液pH值对包封率有很大影响。在优化条件下,阿魏酸壳聚糖微球的平均包封率为73.77％,平均载药量为8.08％,药物释放符合Higuchi方程和Weibull分布。药物以微晶状态分布于微球的骨架结构中,未与壳聚糖发生作用。结论 离子凝聚法制备的壳聚糖微球的缓释行为与其网状骨架结构相关。     

氟尿嘧啶可降解微球-凝胶载药系统的构建

 目的构建以明胶-PLGA微球和壳聚糖/聚乙烯醇(PVA)凝胶为基础的氟尿嘧啶(5-Fu)复合微粒凝胶缓释系统。方法制备5-Fu明胶微球,采用O/O溶剂挥发法将微球包囊于PLGA内,考察复合微球的形态,粒径及体外释放。以冷冻-解冻循环法制备壳聚糖/PVA凝胶,将复合微球载入凝胶中,考察复合微粒凝胶系统的体外释放。结果复合微球外观圆整,包封率85%以上,增加PLGA浓度,降低明胶微球载药量可以减少体外突释量。对微球的体外释放曲线拟合结果表明,低载药量的微球释放符合零级释放方程,而载药量高的微球符合Higuchi方程。通过调节PLGA浓度可以控制释放速率。复合微粒凝胶系统的体外释放实验表明,微球的突释量随壳聚糖含量增加而减少。结论5-Fu明胶-PLGA复合微球包封率高,具有缓释控释的作用,载入壳聚糖/PVA凝胶后,改善复合微球的突释行为,此复合微粒凝胶缓释系统有望用于胃肠道腹腔化疗中。     

人参皂甙脂质体（GSL）的研制

 为增强人参皂甙在体内的靶向性以提高其抗癌疗效，同时提高其生物利用度，对人参皂甙脂质体（ＧＳＬ）的制备进行了初步研究。采用薄膜分散法制备了６８Ｌ并对其理化性质进行了考察。显微及电镜鉴别结果显示，所制得的ＧＳＬ以复层脂质体为主，单层脂质体少数，碎片很少；采用标准品对照法测得其包封率为５１．４％；用热差分析法测相变温度为７０Ｃ；使用多功能图象仪测得粒径大多在０．７～１．２μｍ之间。研究结果表明，用所报道的薄膜分散法制备的ＧＳＬ有较理想的包装率和较适宜的粒径范围，人参皂甙完全可能做成载药脂质体。这一结论对人参皂甙的进一步开发和利用，尤其是在人参皂甙对肿瘤的治疗方面将有十分重要的作用。     

雷公藤甲素双室可溶性微针的工艺研究及评价

目的 研究雷公藤甲素双室可溶性微针制备工艺,并进行质量评价及体外透皮性能的考察。方法 以硫酸软骨素（chondroitinsulfate,CS）与羟丙基甲基纤维素（hydroxypropylmethylcellulose,HPMC）为针尖材料,聚乙烯吡咯烷酮（polyvinylpyrrolidone,PVP）K30与聚乙烯醇（polyvinyl alcohol,PVA）为背衬材料。采用两步离心法制备双室载药微针,单因素试验及Box-Behnken设计-响应面法,优选针尖层、背衬层工艺参数。光学显微镜、电子扫描显微镜表征双室载药微针,倒置荧光显微镜观察药物分布,HPLC法测定载药量,大鼠体内外皮肤穿刺考察机械性能;采用Franz扩散池考察其体外透皮性能。结果 双室载药微针的最优处方为40%乙醇-水溶液为药物溶剂;针尖工艺参数：HPMC与CS的比例为1∶4,材料与溶剂的比例为1∶1,针尖药物总质量浓度为6 mg/mL;背衬工艺参数：PVA与PVP K30的比例为1∶2,材料与溶剂的比例为1∶2,微针离心时间10 min,背衬药物总质量浓度为0.5 mg/mL。制备的双室载药微针外观形态、机...     

星点设计-效应面法优化丹参酮ⅡA纳米粒的制备工艺

 目的研究星点设计-效应面法优化沉淀法制备丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒制备工艺的可行性。方法以PVA浓度、药物在有机相中的浓度、PLGA与药物的用量比以及水相与有机相的体积比为考察因素,以包封率、载药量及药物利用率为考察指标,根据星点设计原理进行实验安排,并用多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,经效应面法预测最佳工艺条件。结果各指标的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,以优化条件制备的样品平均粒径为225nm,包封率为(95.49±0.68)%、载药量为(2.03±0.03)%、药物利用率为(38.42±0.65)%。结论星点设计-效应面法适用于丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好。     

妇康草本速溶膜的安全性实验研究

目的对妇康草本速溶膜阴道黏膜中药制剂的安全性进行研究。方法将大黄、黄芩、蛇床子、地肤子等药材按比例混合,经回流提取出有效部位,以聚乙烯醇为成膜材料,制成缓释性膜剂,进行用药安全性考察。结果经口急性毒性试验、皮肤刺激实验及黏膜刺激性试验表明,中药缓释性妇科消炎膜剂妇康草本速溶膜使用安全。结论用于阴道黏膜的妇康草本速溶膜作为中药新药开发,对其制剂的经口毒性、对粘膜的刺激性、局部给药的过敏性等情况经过综合考察,为其安全性评价提供了科学依据。     

槲皮素纳米球的制剂学研究

 目的用乳化聚合法制备槲皮素氰基丙烯酸酯纳米球(quercetin-PBCA-NS)。方法采用乳化聚合法,研究了纳米球的形态、粒径、包封率、载药量及其体外释药特征。结果按优化工艺制备的纳米球平均粒径为466 nm,平均包封率和载药量分别为81.7%和41.5%。结论以氰基丙烯酸酯(PBCA)为载体材料,制备槲皮素纳米球的工艺是可行的。