共聚维酮对交联聚维酮改善溶出度作用的影响

目的考察共聚维酮对交联聚维酮改善溶出度作用的影响。方法以头孢呋辛酯、阿苯达唑和吲哚美辛为模型药,采用直接压片工艺制备片剂,以溶出度为主要评价指标,考察交联聚维酮和共聚维酮用量对难溶性模型药物溶出度的影响。结果共聚维酮的加入,可以在超级崩解剂交联聚维酮用量不变甚至减少的情况下,较大的提高头孢呋辛酯和阿苯达唑的溶出度,而对吲哚美辛的溶出度无显著影响。结论共聚维酮可以显著增强交联聚维酮对某些药物溶出度的改善作用。     

交联聚维酮对维A酸片溶出度的影响

目的：研究崩解剂交联聚维酮对维A酸片溶出度的影响。方法：采用交联聚维酮不同用量，不同加入方法，放置时间和再次加工。结果：交联聚维酮不同用量，不同加入方法对溶出度有显著影响。放置时间和再次加工对溶出度无影响。结论：应用交联聚维酮应考虑其用量和加入方法。     

氧化石墨烯固化挥发油的研究

本文考察了氧化石墨烯(graphene oxide,GO)固化挥发油的特性。分别应用GO吸附丁香油与莪术油,以丁香酚和莪术醇收率为指标,优选GO用量;采用差示扫描量热法和扫描电镜法对固化粉末进行物相表征;考察GO对挥发油中有效成分体外溶出和受热稳定性的影响。结果表明,GO与挥发油最佳固化比例为1∶1,挥发油被固化后,对有效成分的体外溶出速率基本无影响,且受热稳定性得到提高。GO固化中药挥发油具有一定的应用前景,值得进一步研究。     

盐酸昂丹司琼口腔崩解片的制备以及崩解时间影响因素的考察

目的考察影响盐酸昂丹司琼口腔崩解片崩解时间的因素。方法采用湿法制粒压片法制备盐酸昂丹司琼的口腔崩解片,浆法测定崩解时间,考察了口腔崩解片的硬度、交联聚维酮（PVPP）和微晶纤维素（MCC）的用量对崩解时间的影响。结果片剂硬度与崩解时间成正比,交联聚维酮和微晶纤维素的用量与崩解时间成反比。调节片剂硬度为4．6kg／mm、交联聚维酮的用量为15～20mg／片和微晶纤维素的用量为50-70mg／片,可获得较理想的崩解时间和良好的片剂性质。结论湿法制粒压片法简便易行;制备的盐酸昂丹司琼口腔崩解片符合质量要求。     

交联聚维酮对对乙酰氨基酚片溶出度的影响

目的：研究崩解剂交联聚维酮对对乙酰氨酚片溶出度的影响。方法：采用交联聚维酮不同用量,不同加入方法,放置时间和再次加工。结果：交联聚维酮不同用量、不同加入方法对溶出度有显著影响,放置时间、和再次加工对溶出度无影响。结论：应用交联维酮应考虑其用量和加入方法。     

伊潘立酮片剂的制备

目的:制备伊潘立酮片剂,对影响药物溶出度的处方和工艺进行考察。方法:以羟丙基甲基纤维为载体材料,采用固体分散体技术,以乳糖和微晶纤维素为填充剂,通过单因素考察法对处方进行优化;采用量热差示扫描和X-射线衍射法对片剂中伊潘立酮的存在形式进行鉴定。结果:优选处方为伊潘立酮3.243%、HPMC 6.486%、交联聚维酮11%(内加8%,外加3%)、乳糖52.314%、MCC 26.157%、硬脂酸镁0.5%和微粉硅胶0.3%;量热差示扫描和X-射线衍射结果显示,片剂中伊潘立酮以无定形或分子状态存在。结论:采用该方法可以制备出与市售片剂溶出度相似的伊潘立酮片剂。     

交联聚维酮粒度对尼莫地平片溶出度的影响

目的探讨不同粒度交联聚维酮(Polyplasdone)对尼莫地平片溶出度的影响。方法采用不同粒度的交联聚维酮制备尼莫地平片,用紫外分光光度法测定溶出度。结果采用不同粒径的交联聚维酮制备尼莫地平片其溶出度相差甚远,其中粒径在125~74μm范围内的交联聚维酮生产出的尼莫地平片溶出效果最好,30min溶出度为95.74%。结论粒度在125~74μm范围内的交联聚维酮生产出的尼莫地平片体外溶出度最高。     

陈皮挥发油超临界CO2萃取工艺的研究

目的:研究超临界CO2萃取陈皮挥发油的最佳萃取工艺条件。方法:采用正交实验法,应用超临界CO2萃取法提取陈皮中的挥发油成分。结果:在提取条件A2B1C3(即20M Pa,35℃,过50目)时陈皮挥发油的萃取率最高,为2.04%。结论:应用超临界CO2萃取陈皮挥发油,提取率高,稳定性强,且操作纯净、安全又保持生物活性,色味纯正,是具有相当发展潜力的提取分离方法。     

白术、陈皮混合挥发油β-CD包合物的制备及鉴定

目的探讨采用β-CD包合物技术制备白术、陈皮混和挥发油的方法，以期找到白术、陈皮混合挥发油的稳定剂型。方法将β-CD制成饱和溶液后，再于超声助溶条件下将白术、陈皮提取出的混合挥发油加人到β-CD饱和液中，制成白术、陈皮混合挥发油β-CD包合物，考察不同配方的β-CD、白术陈皮混合挥发油的包结率，并采用薄层色谱鉴定方法对该包合物进行鉴定。结果在相同的超声包合时间及温度条件下，以配方β-CD、白术陈皮混合挥发油（10：1）的包结率最高，三种配方的定性鉴定的色谱图颜色深浅肉眼无可见差异。结论采用β-CD饱和溶液制备白术、陈皮混合挥发油包合物工艺可行，包合效果良好，制成品质量保证。     

D-最优混料设计优化三叶片处方及因子作用分析

目的:采用D-最优混料设计优化三叶片处方,并对各因子的作用进行分析。方法:以磷酸氢钙、微晶纤维素、交联聚维酮和微粉硅胶的用量为考察因素,分别以流化床制粒所得颗粒的颗粒量、松密度以及片剂的崩解时限、抗张强度为指标。选用合适的数学模型预测最优处方,并对最优处方进行验证。结果:磷酸氢钙、微晶纤维素、交联聚维酮和微粉硅胶最优处方配比为23.1%∶0.8%∶3.1%∶2.5%,且可知各项辅料因子所发挥的不同作用。结论:D-最优混料设计可用于三叶片的处方优化,建立的数学模型可以分析出多因素对多指标不同程度的影响,且具有较准确的预测性。     

β-环糊精包合乳结消散片中降香挥发油工艺研究

目的 研究乳结消散片中降香挥发油的提取工艺和β-环糊精（β-CD）的包合工艺。方法 采用正交实验法考察提取工艺，以挥发油提取率作为评价提取工艺的指标；用正交试验考察包合工艺，以包合物收得率和挥发油包合率作为评价包合工艺的指标。采用紫外分光光度法和差示热分析验证包合物。结果 挥发油的最佳提取工艺为降香饮片加10倍量水，浸泡2h，提取6h；β-CD最佳包合工艺为β-CD与挥发油的最佳包合比例为8g：1mL，包合温度60℃，包合时间2h。结论 所选提取工艺提油率较高，包合工艺使液态变固体，减少了挥发油的挥发，便于制粒压片且稳定性好，适合于大生产。     

NMR技术测定PVPP交联度及其粉体可压缩性研究

本文采用低场核磁共振技术Carr-Purcell-Meiboom-Gill (CPMG)回波法测定了不同厂家交联聚维酮(crospovidone, PVPP)的交联度和交联密度,在交联聚维酮7个物理属性基础上建立了20个二级质量指标的物理指纹图谱,通过指纹图谱计算得到3个可压性评价指标:参数指数(index of parameter, IP)、参数轮廓指数(index of parametric profile, IPP)、良好可压性指数(index of good compression, IGC)。相关性分析发现交联聚维酮的交联度与可压性指标IP的相关性系数为0.816,呈现强相关性,表明交联聚维酮的交联度是影响其可压性的重要质量指标之一。     

缬草提取物片剂的制备与稳定性初步评价

制备缬草提取物片剂,探讨不同制备方法对其稳定性的影响.通过湿法制粒压片,制备含有一定比例缬草提取物和缬草挥发油的片剂,挥发油的加入采用β-环糊精包合加入或直接喷入.评价缬草片剂的质量,比较不同挥发油加入法对其稳定性的影响.结果表明,缬草片剂的质量符合要求,缬草挥发油经β-环糊精包合后,显著提高其高温和强光照射条件下的稳定性.由于缬草提取物吸湿性较强强,缬草片剂有必要进行防湿措施.     

硝苯地平咀嚼片的制备工艺研究

目的:制备硝苯地平咀嚼片。方法:采用单因素试验对硝苯地平咀嚼片的填充剂、矫味剂、润滑剂、崩解剂及黏合剂进行优选;以外观、口感、片重差异、脆碎度、硬度和崩解时限为评价指标,采用正交试验优化咀嚼片的填充剂(甘露醇-蔗糖)、矫味剂(阿斯巴甜)、崩解剂(交联聚维酮)和润滑剂(硬脂酸镁)的用量,并进行中试验证工艺。结果:硝苯地平咀嚼片的最佳制备工艺处方(1 000片)为:硝苯地平5.0 g、甘露醇106.7 g、蔗糖53.3 g、预胶化淀粉26 g、阿斯巴甜2.0 g、聚乙烯吡咯烷酮水溶液2%、柑桔香精0.3%、交联聚维酮3.0%、硬脂酸镁1.0%;制得片剂的外观、口感、片重差异、脆碎度、硬度和崩解时限等质量指标均符合2010年版《中国药典》的有关规定。结论:硝苯地平咀嚼片制备工艺合理、可行。     

阿司匹林分散片的制备

目的制备服用方便,稳定性好的阿司匹林分散片。方法通过筛选崩解剂,采用粉末直接压片工艺制备阿司匹林分散片,以崩解时限、混悬性等因素为指标,通过正交试验对处方进行筛选。结果优选处方中微晶纤维素28%,乳糖58%,交联聚维酮14%。优选处方的试验表明:崩解时限小于3 min,分散均匀性和混悬性较好。结论优选处方制备的阿司匹林分散片达到了分散片的质量要求。     

葛藤总黄酮分散片的处方工艺研究

目的：建立葛藤总黄酮分散片的处方工艺。方法：以单因素对填充剂、粘合剂、崩解剂的用量及种类进行考察后,采用正交设计考察微晶纤维素（MCC）、交联聚维酮（PVPP）及微粉硅胶和硬脂酸镁的用量对分散片崩解时间的影响。结果：确定了该分散片的处方及工艺,崩解剂对片剂崩解起着重要作用。结论：该处方工艺稳定,操作简便,分散片的崩解及溶出均符合规定。     

正交试验优选陈皮挥发油的最佳提取工艺条件

目的确定舒胃宁中陈皮挥发油的最佳大生产提取工艺。方法采用正交试验法对陈皮挥发油的提取工艺条件进行优选,以挥发油得率和乳化比值为评价指标。结果陈皮挥发油的最佳提取工艺为药材粉成粗粉、加6倍量水、浸泡1h、提取6110结论最佳提取工艺可行且节约成本。     

盐酸决奈达隆片的处方优化及溶出度评价研究

目的：筛选盐酸决奈达隆片的处方组成,并评价其溶出度。方法以盐酸决奈达隆的溶出度为指标,采用L9(34)正交试验优化盐酸决奈达隆片处方主要因素填充剂乳糖–淀粉比例、黏合剂聚维酮 K30的乙醇体积分数、增溶剂波洛沙姆用量、崩解剂交联聚维酮用量。以赛诺菲–安万特公司原研制剂迈达龙为参比制剂,采用 f2相似因子法进行盐酸决奈达隆溶出曲线的相似度评价。结果盐酸决奈达隆片的最佳处方为填充剂比例2∶1,选用5%PVP K3040%乙醇溶液为黏合剂,泊洛沙姆188用量为2%,交联聚维酮用量为3%。在不同pH值的溶出介质中,自制制剂和参比制剂的溶出曲线f2相似因子均大于50。结论自制制剂与参比制剂在不同pH值的溶出介质中得体外溶出行为相似。     

石杉碱甲口腔崩解片的制备及溶出度考察

目的：制备石杉碱甲口腔崩解片．并考察其体外溶出度。方法：采用直接粉末压片法制备石杉碱甲口腔崩解片，正交设计法优化处方和工艺．小杯法考察溶出度．HPLC法测定含量。结果：交联聚维酮和微晶纤维素的用量分别为10％和20％，片剂的硬度为3．5～4．0kg／mm^2，石杉碱甲口腔崩解片口感良好．崩解时间〈30S，2min内溶出百分率〉90％。结论：石杉碱甲口腔崩解片崩解时间短．溶出速率明显快于市售普通片。     

荆芥挥发油β-环糊精包合技术的研究

目的研究β-环糊精包合荆芥中挥发油的最佳工艺，提高产品的质量。方法采用正交实验法，考察挥发油包封率、包合物得率2个指标；用紫外分光光度法测定挥发油的包封率；通过薄层色谱法验证包合物结果；采用热重分析法对包合物的性质和包合效果进行检测。结果优选出包合工艺为：挥发油：肛环糊精（β-CD）为1：8，采用饱和β-环糊精水溶液制备方法制备，包合温度50℃，包合时间3．5h。结论此工艺使液态变固体，减少挥发油的挥发，便于制剂并适合大生产。