畲药十二时辰的质量标准研究

目的 建立畲药十二时辰的质量标准,为其质量控制和开发提供参考。方法 对十二时辰进行性状、显微特征、薄层色谱鉴别;参照《中华人民共和国药典》2020年版相关规定,对十二时辰水分、灰分、浸出物进行测定;以齐墩果酸为对照物质,采用高效液相色谱法对其含量进行检测。结果 十二时辰药材在性状、显微和TLC鉴别方面均有专属性特征;6批不同采收期的十二时辰水分平均值为11.79%,总灰分平均值为3.16%,酸不溶性灰分平均值为0.34%,热浸法水溶性浸出物含量为31.46%;含量测定齐墩果酸平均质量分数为1.72%。结论 该研究结果可为畲药十二时辰的质量标准的制定提供依据,暂定本品水分不得超过14.0%,总灰分不得超过4.00%,酸不溶性灰分不得超过0.40%,浸出物含量不得低于25.00%。     

大孔树脂在分离纯化畲药十二时辰总黄酮工艺中的应用

目的随着X-5型号大孔树脂分离纯化技术的研发成功,在市场中的运用也比较普及,为了探索大孔树脂分离纯化畲药十二时辰总黄酮的最佳工艺条件。方法在吸附方法的选择上,采用了动静结合的方法,将解吸率和吸附率作为指标,利用UV法来研究X-5大孔树脂在吸附畲药十二时辰总黄酮所需要的分离条件。结果研究发现畲药十二时辰总黄酮的含量有了较明显的提高,比未经过分离纯化提高了2.91倍。结论X-5型号的大孔树脂对畲药十二时辰总黄酮的纯化作用效果良好。     

基于网络药理学探讨畲药十二时辰镇痛作用机制

目的 通过网络药理学方法探究畲药“十二时辰”镇痛作用的有效成分及可能的作用机制。方法 利用TCMSP数据库对十二时辰已知化学成分进行活性筛选并收集对应的相关靶点,利用GeneCards数据库和DisGeNET数据库收集疼痛相关靶点,利用Venny网站筛选出二者的交集基因,作为十二时辰镇痛作用的潜在靶点;利用Cytoscape软件构建活性成分-靶点网络、利用STRING数据库构建PPI网络、利用David 6.8数据库对十二时辰潜在靶点进行GO功能和KEGG通路富集分析,利用Cytoscape软件构建十二时辰成分-靶点-信号通路网络。结果 网络分析确定十二时辰中11个化合物与24个靶点基因与镇痛作用有关,蛋白互作网络的核心基因是ACTB、NOS3、CASP3、PTGS2、RELA和PPARA,通过KEGG确定核心通路主要包括非酒精性脂肪肝、心肌细胞的肾上腺素能信号传导、流体剪切应力与动脉粥样硬化等。结论 十二时辰可能通过多靶点、多信号途径的相互作用对炎症、癌症引起的疼痛及神经性疼痛起到镇痛作用。可为下一步实验研究提供依据。     

西尼地平缓释片的处方优化及释药机制研究

目的:优化西尼地平缓释片处方,研究其释药机制。方法:采用溶剂法制备西尼地平固体分散体,再以羟丙甲纤维素K4M(HPMC K4M)为缓释材料制备西尼地平缓释片。利用单因素法和Box-Behnken响应面法,以2、6、12 h累积释放度的综合评分为指标,筛选西尼地平缓释片处方中HPMC K4M用量、乙基纤维素(EC)用量、乳糖-微晶纤维素(MCC)比例,并进行验证。通过模型拟合的方式考察西尼地平缓释片的释药机制。结果:最优处方为西尼地平固体分散体25%、HPMC K4M 30%、EC 10%、乳糖-MCC(1∶1,m/m),黏合剂为5%的聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液,润滑剂为0.5%的硬脂酸镁。所制缓释片2、6、12 h时的累积释放度分别为(21.4±3.3)%、(62.9±2.8)%、(85.4±0.5)%(n=3),与预期值25%、60%、90%的相对误差分别为14.4%、4.8%、5.1%;释放曲线与一级释药模型拟合度最高,符合non-Fick扩散机制。结论:按优化后的处方成功制得具有缓释作用的西尼地平缓释片。     

Box-Behnken响应面法优选蜜炙金银花炮制工艺及其药效学

目的优化金银花的蜜炙工艺,制定含量测定方法并进行急性咽炎的药效学研究。方法以绿原酸含量为评价指标,选取加蜜量、闷润时间、烘制温度及烘制时间为考察因素,采用Box-Behnken响应面法优化金银花的蜜炙工艺并进行验证实验。采用氨水咽部喷雾的方法建立大鼠急性咽炎动物模型,考察动物血常规指标变化。结果最优蜜炙工艺条件为加蜜量20%,烘制温度154℃,烘制时间13 min,闷润时间1 h。经过优化后的蜜炙金银花可使急性咽炎大鼠咽炎症状减轻,能显著降低小鼠耳部的肿胀,血常规指标值趋于正常。结论优化工艺后的蜜炙金银花质量稳定可控,制备简单可行,为实际生产提供了理论依据。对急性咽炎有较好的治疗作用,扩大了金银花的临床应用范围。     

基于响应面和熵权法优选黄银颗粒的提取工艺

目的 通过Box-Behnken响应面法优化黄银颗粒的提取工艺。方法 以加水量、煎煮时间、煎煮次数为考察因素,以黄芪甲苷、绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C提取率和干膏得率为评价指标,采用熵权法确定各指标权重,结合Box-Behnken响应面法优化黄银颗粒提取工艺参数。结果 优选的黄银颗粒最佳提取工艺为：加10倍量水,每次1 h,煎煮3次。3次平行验证实验平均综合评分95.69%(相对标准偏差为1.65%),与模型预测值偏差1.58%。结论 优选的提取工艺稳定可行,适合黄银颗粒批量生产,可为其后续的研究开发奠定基础。     

基于药效学的平胃微乳处方配比优选实验研究

摘 要 目的：通过对微乳处方的筛选和优化,确定平胃微乳的处方组成,并进行药效学验证。方法: 通过单因素考察,确定混合挥发油、药渣水提物及甘草皂苷用量的3个水平;以溃疡抑制率为指标,进行正交试验以确定处方中各组分的用量;并用吲哚美辛造成的小鼠胃溃疡模型和盐酸乙醇法造成的溃疡大鼠模型进行药效学验证。结果:确定处方中各组分的用量为：苍术、厚朴、陈皮SFE CO2混合挥发油0.8 ml,甘草皂苷60 mg,苍术、厚朴、陈皮SFE CO2提取后水提物2.0 g。结论:平胃微乳制备工艺可行,具有良好的抗溃疡作用,与阳性对照药三九胃泰相当。     

硝酸咪康唑乳膏处方筛选及工艺

根据基质的HLB值,设计适合工业化生产的O/W型硝酸咪康唑乳膏处方,采用离心、耐热、耐寒等试验对处方进行筛选,又经中试放大,最终确定处方6为生产工艺处方。产品符合《中国药典》2010版二部有关规定。     

响应面分析法优选鹿药总皂苷提取工艺

目的利用响应面法优化鹿药总皂苷的提取工艺。方法采用中心组合设计方法,研究乙醇浓度、提取次数、提取时间及其交互作用对鹿药总皂苷提取率的影响。结果最佳提取工艺条件为：70%乙醇、回流提取2次、每次110 min。结论在最佳工艺条件下,鹿药总皂苷的提取率为4.63%,高于其他条件下的提取率,该工艺条件可为鹿药总皂苷的工业生产提供依据。     

甲硝唑乳膏处方及制备工艺的改进

目的:改进甲硝唑乳膏的质量。方法:通过调整甲硝唑乳膏的基质组成等改进处方,通过改变主药甲硝唑的加入方法等改进制备工艺对甲硝唑乳膏进行改进,并对改进处方与原处方所制制剂进行1年的留样观察试验。结果:改进处方所制制剂质地更细腻,无砂粒感,放置无变硬、变干现象,制剂质量稳定性明显优于原方法所制制剂。结论:改进的甲硝唑乳膏处方合理、制备工艺简单可行,质量稳定可控。     

药效学结合星点设计-效应面法优选甘露饮的提取工艺

目的优化甘露饮的提取工艺。方法以大鼠口腔溃疡的药效学实验结果为指标筛选甘露饮的提取工艺,再以液料比、提取时间、提取次数为考察因素,粉末得率为考察指标,采用星点设计-效应面法优化甘露饮的提取工艺,高效液相色谱测定粉末中有效成分的转移率,并对工艺进行验证试验。结果筛选的最佳工艺路线为全方60%乙醇回流提取,最佳提取工艺参数为液料比4∶1,提取时间180 min,提取1次,粉末中有效成分的转移率均大于70%。结论通过药效学结合星点设计-效应面法建立甘露饮最佳提取条件,该提取工艺条件稳定、可行。     

Box-Behnken实验设计法优化胸腺五肽脂质体的处方工艺

目的优化胸腺五肽脂质体的处方工艺。方法采用三因素三水平的Box-Behnken实验设计,利用响应面法对影响胸腺五肽脂质体包封率的主要因素进行考察,以包封率为响应值,建立相应的二项式数学模型优化处方。结果最优处方是脂质体膜材料中磷脂与胆固醇的质量比为17∶5,磷脂与药物的质量比为17∶2,有机相与水相的体积比为3∶1。包封率的预测值与理论值偏差较小。结论 Box-Behnken实验设计法可用于胸腺五肽脂质体处方的优化,经优化的处方工艺稳定可行。     

层次分析联合Box-Behnken响应面法优选复方肉苁蓉合剂提取工艺

目的 优选复方肉苁蓉合剂的提取工艺。方法 基于单因素试验,选择料液比、提取时间和浸泡时间为自变量,以毛蕊花糖苷、党参炔苷和丹酚酸B含量的综合评分为响应值,应用层次分析法（analytic hierarchy process,AHP）确定各权重系数,采用3因素3水平的Box-Behnken响应面法确定最佳提取工艺。结果 复方肉苁蓉合剂的最佳提取工艺为液料比10：1,浸泡1.8 h,提取2次,每次3.0 h。在此条件下,3种指标成分含量的综合评分为95.960 3,与模型预测值接近。结论 AHP确定的权重系数客观、真实,可以反映处方配伍信息;优选得到的工艺简便、稳定可行,可为复方肉苁蓉合剂的批量生产提供参考。     

瑞巴派特缓释片的处方优选及稳定性考察

目的 优选瑞巴派特缓释片处方,并考察所制片剂的稳定性。方法 在单因素考察的基础上,采用中心点复合设计-响应面法,以羟丙甲纤维素K100M(HPMC K100M)和泊洛沙姆188的用量作为考察因素,以缓释片在0.5、2、6、10、12 h时体外累积释放度（Y0.5、Y2、Y6、Y10、Y12）的综合评分（Y）、体外累积释放曲线的相关系数（R）及黏冲程度（N）为评价指标进行处方优化并验证;对按最优处方所制片剂的稳定性进行考察。结果 瑞巴派特缓释片最优处方为瑞巴派特150.0 mg、L-精氨酸75.0 mg、泊洛沙姆18865.6 mg(13.12%)、HPMC K100M 114.5 mg(22.90%)、微晶纤维素适量、微粉硅胶5 mg(1%),总处方量为500 mg。经3次验证实验证实,缓释片中瑞巴派特的含量分别为100.61%、98.69%、99.01%,所制缓释片可持续12 h释药,体外累积释放度≥90%,且重复性良好。Y、N、R 3个指标的实测值与预测值的偏差均小于10%。稳定性考察中,光照会使含量略下降;在温度25℃、相对湿度（90±5）%条件下放置10 d后,片剂从第5天起出...     

咽炎口含片处方及工艺的优选

目的 优选咽炎口含片的最佳处方及成型工艺.方法 采用单因素试验法筛选浸膏的干燥条件、填充剂、黏合剂、润滑剂、矫味剂、制粒条件.结果 将60 ℃减压干燥7 h所得的浸膏粉碎成细粉,加入辅料乳糖、阿斯巴甜和β-CD挥发油包合物,加入药用乙醇适量制软材,制粒(20目筛),于45℃干燥,整粒,加入硬脂酸镁,喷以无水乙醇溶解的薄荷脑压片.结论 优化出的处方及成型工艺稳定可行.     

苦参-黄柏药对的提取工艺研究

目的 研究苦参-黄柏药对的提取工艺,为治疗肛肠疾病的新药开发提供参考依据。方法 以苦参总碱（苦参碱+氧化苦参碱）含量、盐酸小檗碱含量、总黄酮含量及浸膏得率为评价指标,采用层次分析法-熵权法计算各指标权重系数,结合Box-Behnken设计-响应面法研究苦参-黄柏药对的最佳提取工艺并进行验证。结果 苦参-黄柏药对的最优提取工艺为以12倍量58%乙醇浸泡30 min后提取2次,每次120 min。验证实验结果与预测值的相对误差为1.88%。结论 所得提取工艺稳定、可行,可为苦参-黄柏药对的进一步应用与新药开发提供参考。     

Box-Behnken设计-响应面法优选雪松松针中蛇床子素的提取工艺

目的:优选雪松松针中蛇床子素的提取工艺。方法:采用高效液相色谱法测定蛇床子素含量。在单因素考察的基础上,以乙醇体积分数、提取时间、料液比为考察因素,以蛇床子素含量为响应值,采用Box-Behnken设计-响应面法优选雪松松针中蛇床子素的提取工艺,并进行验证试验。结果:确定的最佳提取工艺为乙醇体积分数88%,料液比1∶20(g/mL),提取2次、每次57min。在此工艺条件下,提取得到蛇床子素的平均含量为0.675 7 mg/g(RSD=1.78%,n=3),与预测值0.680 9 mg/g的相对误差为0.59%。结论:优选的最佳提取工艺方法简便、可行,可用于雪松松针中蛇床子素的提取。     

高效液相色谱结合Box-Behnken响应面法优选新疆鼠尾草根萜类成分提取纯化工艺

目的:优化新疆鼠尾草根萜类成分的提取纯化工艺。方法:建立能同时测定新疆鼠尾草根中6,7-去氢罗列酮、齐墩果酸和熊果酸3个萜类成分质量分数的HPLC方法,以3个成分的质量分数为指标,在单因素试验基础上,用Box-Behnken响应面法设计分析分别考察提取温度、提取时间和料液比3个因素对萜类成分提取工艺的影响;考察萃取溶剂比例、萃取次数和振摇时间3个因素对萜类成分纯化工艺的影响。结果:最佳提取工艺为加20倍95%乙醇,85℃回流提取3次,每次2.5 h,在此条件下测得3个成分质量分数之和为4.13%;最佳纯化工艺为向提取物的水混悬液中加等比例的乙酸乙酯萃取5次,每次振摇24 h,在此条件下测得3个成分质量分数之和为21.53%,是提取物的5.19倍。结论:响应面法优选新疆鼠尾草根中萜类成分的提取纯化工艺合理,可为制备新疆鼠尾草根萜类成分提供参考,也为进一步开发利用新疆鼠尾草提供科学依据。     

Box-Behnken设计-响应面法优选香青兰中挥发油的提取工艺

摘要：目的:Box-Behnken设计-响应面法优选香青兰中挥发油的最佳提取工艺。方法:采用Box-Behnken响应面法,以柠檬醛、乙酸香叶酯、香叶醇含量和挥发油量的总评归一值为评价指标,考察提取加水量、浸泡时间和提取时间对香青兰挥发油提取工艺的影响。结果:挥发油的提取工艺最优值为：加水量3.059倍,浸泡时间15.648 h,提取时间5.097 h,预测值OD=0.865;根据实际生产选择优化条件为：加水量3倍,浸泡时间16 h,提取时间5 h,通过3批次验证实验,OD分别为0.859 7,0.874 2,0.852 1,RSD=1.30%。结论:优选得到香青兰挥发油的提取工艺稳定可靠,重复性好。