大孔树脂在分离纯化畲药十二时辰总黄酮工艺中的应用

目的随着X-5型号大孔树脂分离纯化技术的研发成功,在市场中的运用也比较普及,为了探索大孔树脂分离纯化畲药十二时辰总黄酮的最佳工艺条件。方法在吸附方法的选择上,采用了动静结合的方法,将解吸率和吸附率作为指标,利用UV法来研究X-5大孔树脂在吸附畲药十二时辰总黄酮所需要的分离条件。结果研究发现畲药十二时辰总黄酮的含量有了较明显的提高,比未经过分离纯化提高了2.91倍。结论X-5型号的大孔树脂对畲药十二时辰总黄酮的纯化作用效果良好。     

吲哚美辛乳膏的制备及体外释放度考察

目的 制备吲哚美辛乳膏,并考察其体外释放度。方法 以吐温80、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、凡士林的用量为考察对象,以乳膏的外观性状及离心、耐热及耐寒试验是否分层为指标,采用L₉(3⁴)正交设计法优化乳膏处方,并采用高效液相色谱法测定乳膏在释放介质中的累积渗透量,通过小鼠热板法镇痛试验来观察乳膏的镇痛作用。结果 最佳处方：吐温80为0.45 g,单硬脂酸甘油酯为0.9 g,液体石蜡为0.9 g,凡士林为0.6 g。吲哚美辛乳膏的累积渗透量几乎随时间呈等速率增加,且乳膏有明显的镇痛作用。结论 正交试验法优选的吲哚美辛乳膏色泽均匀、质地细腻、渗透性良好、便于涂布,处方稳定。吲哚美辛乳膏的累积渗透量与时间呈良好的线性关系,方法简单可靠。     

芒果苷乳膏制备工艺的研究

目的研究芒果苷乳膏(5%芒果苷)的制备工艺及制剂稳定性。方法用HPLC测定芒果苷乳膏的含量,采用乳化法制备芒果苷乳膏,通过正交设计法优化芒果苷乳膏的处方。结果优化后的芒果苷乳膏处方为:50 g芒果苷、100 g硬脂酸、25 g单硬脂酸甘油酯、5 g三乙醇胺、100 g甘油、1 g羟苯乙酯,水加至1 kg;经稳定性考察,芒果苷乳膏的稳定性良好。结论乳化法制备芒果苷乳膏的工艺简单、可行,制得的芒果苷乳膏稳定性良好。     

基于网络药理学探讨畲药十二时辰镇痛作用机制

目的 通过网络药理学方法探究畲药“十二时辰”镇痛作用的有效成分及可能的作用机制。方法 利用TCMSP数据库对十二时辰已知化学成分进行活性筛选并收集对应的相关靶点,利用GeneCards数据库和DisGeNET数据库收集疼痛相关靶点,利用Venny网站筛选出二者的交集基因,作为十二时辰镇痛作用的潜在靶点;利用Cytoscape软件构建活性成分-靶点网络、利用STRING数据库构建PPI网络、利用David 6.8数据库对十二时辰潜在靶点进行GO功能和KEGG通路富集分析,利用Cytoscape软件构建十二时辰成分-靶点-信号通路网络。结果 网络分析确定十二时辰中11个化合物与24个靶点基因与镇痛作用有关,蛋白互作网络的核心基因是ACTB、NOS3、CASP3、PTGS2、RELA和PPARA,通过KEGG确定核心通路主要包括非酒精性脂肪肝、心肌细胞的肾上腺素能信号传导、流体剪切应力与动脉粥样硬化等。结论 十二时辰可能通过多靶点、多信号途径的相互作用对炎症、癌症引起的疼痛及神经性疼痛起到镇痛作用。可为下一步实验研究提供依据。     

畲药十二时辰的质量标准研究

目的 建立畲药十二时辰的质量标准,为其质量控制和开发提供参考。方法 对十二时辰进行性状、显微特征、薄层色谱鉴别;参照《中华人民共和国药典》2020年版相关规定,对十二时辰水分、灰分、浸出物进行测定;以齐墩果酸为对照物质,采用高效液相色谱法对其含量进行检测。结果 十二时辰药材在性状、显微和TLC鉴别方面均有专属性特征;6批不同采收期的十二时辰水分平均值为11.79%,总灰分平均值为3.16%,酸不溶性灰分平均值为0.34%,热浸法水溶性浸出物含量为31.46%;含量测定齐墩果酸平均质量分数为1.72%。结论 该研究结果可为畲药十二时辰的质量标准的制定提供依据,暂定本品水分不得超过14.0%,总灰分不得超过4.00%,酸不溶性灰分不得超过0.40%,浸出物含量不得低于25.00%。     

聚桂醇尿素乳膏的处方工艺考察

目的:采用正交设计考察聚桂醇尿素乳膏的处方工艺。方法:采用正交试验表L₁₈(3⁷)考察不同的辅料组成比例(二甲硅油、苯基聚二甲基硅氧烷、液状石蜡、鲸蜡醇棕榈酸酯、硬脂酸、聚山梨酯40、卡波姆)对处方的影响，建立高效液相色谱法测定聚桂醇体外释放曲线、尿素体外释放曲线，外观性状，乳膏稳定性，乳膏黏度等为考察指标，对乳膏处方的辅料组成比例进行筛选，分步确定各辅料含量。结果:通过实验结果分析，得出聚桂醇尿素乳膏的处方工艺。每100g乳膏中聚桂醇3g,尿素5g,二甲硅油2g,苯基聚二甲基硅氧烷5g,液状石蜡1.5g,鲸蜡醇棕榈酸酯0.5g,硬脂酸1.5g,聚山梨酯40 3g,辛基十二醇10g,甘油1.7g,苯甲醇1g,卡波姆1.3g,氨丁三醇1.2g,纯化水，调整乳膏总量至100g。结论:正交设计试验法可用于聚桂醇尿素乳膏的处方工艺考察，优选处方稳定可行，为后期聚桂醇尿素乳膏的新药开发奠定良好的基础。     

HPLC法测定畲药十二时辰中活性成分齐墩果酸的含量

摘 要 目的：建立畲药十二时辰中齐墩果酸含量测定的方法。方法: 采用高效液相色谱法,选用Lanbo Kromasil C₁₈色谱柱;以乙腈 水（86∶14）为流动相;检测波长205 nm,流速1.0 ml·min^-1,柱温为25℃。结果: 齐墩果酸在进样量0.52~15.60 μg（r=0.999 9）范围内呈良好的线性关系。平均加样回收率为92.13%,RSD=3.0%(n=9)。结论:本法简便、快速、准确、重复性好,可作为畲药十二时辰质量控制方法。     

复方利多卡因乳膏的处方优选

目的:优选复方利多卡因乳膏处方。方法:采用正交试验设计法进行处方中各成分的用量筛选,以镇痛实验的小鼠痛阈提高百分率和抗炎实验的小鼠耳肿胀抑制率为考察指标,确定乳膏的最佳处方并进行验证试验。结果:优选的复方利多卡因乳膏的最佳处方为1000g乳膏中含盐酸利多卡因20g、马来酸氯苯那敏5g、薄荷脑20g、莫匹罗星20g;验证试验中小鼠痛阈提高百分率和耳肿胀抑制率均>60%,考察指标结果达到要求。结论:优选的复方利多卡因乳膏处方合理,可为临床应用提供实验依据。     

特益乳膏的制备及稳定性考察

目的:研制盐酸特比萘芬硝酸益康唑乳膏(特益乳膏)并考察该制剂的稳定性。方法:采用单因素法优化处方制得特益乳膏并对其在市售包装条件下进行稳定性试验(影响因素试验、加速试验和长期试验)。结果:优化处方组成包括盐酸特比萘芬10g、硝酸益康唑2.5g、白凡士林30g、十八醇10g、硬脂酸60g、三乙醇胺5.4g等(总量1000g),所制样品均匀、细腻、涂展性好;其稳定性各项指标未见明显变化。结论:所制特益乳膏处方合理,在市售包装条件下稳定性良好。     

正交设计法优选复方咪康唑乳膏处方

目的：筛选复方咪康唑乳膏处方中最佳药物用量。方法：采用正交试验设计法，考察不同处方的复方咪康唑乳膏治疗豚鼠皮肤石膏样毛癣菌感染模型的作用和体外抑菌效果，根据考察数据设计最佳处方。结果：复方咪康唑乳膏的最佳处方为每1000g乳膏中含氯霉素10g，薄荷脑20g，硝酸咪康唑20g，月桂氮革酮30g。结论：正交试验设计法优选复方咪康唑乳膏的配方，方法可行，收效满意。     

反射线单纯形法优化复方苯甲酸乳膏处方

目的优化O/W复方苯甲酸乳膏处方并考察乳膏质量。方法采用反射线单纯形法进行处方优化,考察乳膏稳定性及伸展性。结果最佳处方:苯甲酸120 g、水杨酸60 g、乙二胺四乙酸(EDTA)1 g、亚硫酸氢钠1 g、十二烷基硫酸钠15 g、十六醇40 g、白凡士林45 g、液体石蜡40 g、甘油200 g、硬脂酸100 g、单硬脂酸甘油酯50 g、纯化水加至1 000 g,制备的复方苯甲酸乳膏质量稳定,伸展直径约55 cm。结论此O/W复方苯甲酸乳膏制备工艺简单,工艺过程对操作者损害小,适用于医院制剂配置和临床使用。     

正交试验优选抗敏止痒乳膏的配方

目的:筛选抗敏止痒乳膏处方中最佳药物用量.方法:采用正交试验法考察不同处方制备的抗敏止痒乳膏治疗瘙痒性皮肤病的疗效,考察数据设计最佳处方.结果:抗敏止痒乳膏的处方为每 1000 g乳膏中含盐酸利多卡因 20 g,马来酸氯苯那敏 5 g,冰片 20 g,氯霉素 10 g.结论:该处方设计合理,制备的抗敏止痒乳膏治疗瘙痒性皮肤病临床疗效良好.     

硅油乳膏制备过程中的条件控制及稳定性考察

目的：探讨硅油乳膏制剂工艺中条件控制方法，考察所制乳膏的性状和稳定性。方法：通过适当减少处方中油相成分用量，增加乳化剂成分用量，采用拟均匀试验法，以乳膏稠度、细腻度、光泽度作为考察指标，确定优化处方，并控制乳化温度为95℃左右，制备硅油乳膏。结果：按优化处方及条件控制所得乳膏性状和稳定性良好，其pH值为5．5～7．0，卫生学检查符合药典规定。结论：按本文处方及条件控制所得乳膏性状和稳定性符合临床应用要求。     

丁樟乳膏处方工艺优化与皮肤安全性评价

目的 优化丁樟乳膏的处方和生产工艺,评价其皮肤用药安全性。方法 采用单因素试验优选丁樟乳膏的乳化剂品种和用量、生产工艺;采用豚鼠皮肤重复给药观察丁樟乳膏对皮肤的致敏情况;采用新西兰兔完整和破损皮肤重复给药研究其对皮肤的刺激性。结果 平平加A-20用量为3%时乳化效果最佳;将丁酸氢化可的松用丙二醇研磨后加入基质中可分散均匀;丁樟乳膏对豚鼠皮肤无致敏性、对新西兰兔完整和破损皮肤无刺激性。结论 优化后的处方和生产工艺制备的丁樟乳膏质量稳定,含量均匀,经皮给药安全可靠。     

正交试验法优化布洛芬乳膏处方工艺

目的优化布洛芬乳膏的处方工艺。方法采用乳化法制备布洛芬乳膏,以鱼鳔为半透膜,利用立式Franz扩散池进行体外透皮扩散试验,以6h累积渗透量为指标,采用正交试验法优化其处方工艺。结果三乙醇胺的含量对布洛芬乳膏处方影响最大,蓖麻油和硬脂酸的含量影响次之,氮酮的含量也有影响。最佳布洛芬乳膏处方为布洛芬5％,单硬脂酸甘油酯4％,甘油10％,硬脂酸20％,三乙醇胺1％,蓖麻油30％,氯酮3％,蒸馏水27％。6h平均累积渗透量为4．096mg。结论研制的布洛芬乳膏成型性好、工艺可行。     

格列齐特缓释微丸胶囊的制备及体外释放度考察

目的对格列齐特缓释微丸胶囊的处方和工艺进行研究,并考察其体外释放度。方法以微丸成球性和释放度为评价指标,采用正交设计试验优化处方与工艺。结果格列齐特缓释微丸的最优处方为格列齐特15g,微晶纤维素25g,乙基纤维素3g,硬脂酸6g;最佳工艺为以水作黏合剂,用量35%,采用挤出滚圆法制备微丸,挤出转速30r/min,50r/min高速剪切1min,30r/min滚圆5min。所制微丸圆整度好,平面临界角12.1°,收率94.8%;释药行为符合Higuchi方程,具有明显的缓释特征。结论格列齐特缓释微丸胶囊具有良好的体外缓释效果,可进一步进行体内释药行为考察。     

阿奇霉素缓释阴道栓的处方优化

目的:优化阿奇霉素缓释阴道栓的处方。方法:采用硬脂酸聚烃氧酯(S-40)为基质,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料、甘油为保湿剂等制备阿奇霉素缓释阴道栓。以累积释药百分率和栓剂硬度为考察指标、8%HPMC和甘油在处方中的用量为考察因素,采用正交设计法进行处方优化,并进行验证试验及体外释药模型拟合。结果:优化后处方组成为阿奇霉素6g,8%HPMC23.52g,甘油29.40g,无水乙醇3g,尼泊金乙酯0.59g,S-40294g。由优化后处方制备的3批栓剂平均含量99.5%,硬度符合要求,体外释放重复性和均一性良好,180min时累积释药百分率均大于98%,体外释药动力学符合Higuchi方程。结论:优化后的阿奇霉素缓释阴道栓处方可行,制备工艺稳定,重复性好,符合缓释制剂要求。     

京尼平苷透皮制剂抗炎镇痛作用的研究

目的:考察京尼平苷乳膏和京尼平苷微乳的抗炎镇痛作用。方法:乳化法制备京尼平苷乳膏和京尼平苷微乳;热板测痛法和醋酸诱导的扭体法考察制剂的镇痛效果;采用二甲苯致炎和角叉菜胶致脚趾肿胀法考察制剂的抗炎效果,并与市售的抗炎和镇痛的制剂进行了比较。结果:京尼平苷乳膏和京尼平苷微乳具有抗炎镇痛的作用,乳膏剂型的效果更为显著,和市售产品的效果接近或者是更强。结论:将京尼平苷制成透皮制剂具有抗炎和镇痛的作用,其中乳膏的效果更好,为临床应用提供了实验依据。     

效应面法对纳米乳膏的处方优化及其透皮性能研究

目的 以效应面法对纳米乳膏的处方进行优化,并对其透皮性能进行考察.方法 以混合乳化剂用量以及水相中甘油用量为二因素,以乳膏粒径和延展性为指标,对处方进行的优化.以维生素A棕榈酸酯为模型药,对纳米乳膏的透皮性能进行研究.结果 优化得到的乳膏其粒径为110.4nm.透皮实验结果表明相比普通乳膏,纳米乳膏中维生素A棕榈酸酯具有更快的透皮行为.结论 通过效应面法得到的最优纳米乳膏相比普通乳膏具有较快的透皮速率.     

正交设计优选复方环磷腺苷乳膏处方中药物用量的研究

筛选复方环磷腺苷乳膏处方中最佳药物用量。采用正交试验法，考察不同处方制备的乳膏治疗盐酸普萘洛尔所致豚鼠背部皮肤银屑样皮损模型的效果，根据考察数据设计最佳处方。该处方设计合理，制备的复方环磷腺苷乳膏对实验性银屑病动物模型具有良好的治疗作用。