阿魏酸钠减轻对乙酰氨基酚致小鼠肝损

小鼠ig阿魏酸钠(100mg·kg~(-1),qd×10 d)可减轻ip对乙酰氨基酚所致肝损,使血清丙氨酸转氨酶活性下降,肝糖原、谷胱甘肽含量回升,肝脏和肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶活性增加,肝丙二醛含量减少以及膜表层流动性降低,说明阿魏酸钠对小鼠肝脏有保护作用。     

阿魏酸钠减轻对乙酰氨基酚致小鼠肝损

小鼠ｉｇ阿魏酸钠可减轻ｉｐ对乙酰氨基酚所致肝损，使血清丙氨酸转氨酶活性下降，肝糖原，谷胱甘肽含量回升，肝脏和肝微粒体谷胱甘肽Ｓ－转移酶活性增加，肝丙二醛含量减少以及膜表层流动性降低。说明阿魏酸钠对小鼠肝脏有保护作用。     

环丙沙星对人肝微粒体药物酶活性的影响

目的：观察环丙沙星对人肝微粒体药物代谢酶活性的影响。方法：用正常人新鲜肝组织低温匀浆,低温超速离心分离肝微粒体,测定肝微粒体细胞色素P450（CP450）的含量。以环丙沙星为处理因素,作肝微粒体药物代谢活性测定的体外试验。反应体系中微粒体蛋白的终浓度为1．0g/L,环丙沙星的终浓度为400mg/L。结果：环丙沙星对人肝微粒体药物代谢酶的活性抑制有选择性,对不同酶其抑制强度不同。对多种酶的抑制强弱顺序为：戊巴比妥侧链羟化酶＞苯并芘羟化酶＞乙基吗啡N－脱甲基酶, 其抑制率分别为0．34、0．30、和0．18。结论：环丙沙星对人肝微粒体多种药物代谢酶活性有明显的抑制作用。提示对肝功异常者、使用戊巴比妥钠麻醉的病人、经常服用吗啡类药物及高苯比芘含量环境工作人员该类药物应慎用。     

六氯对二甲苯对豚鼠肝微粒体药物代谢酶的抑制特性

<正> 前文报道抗华支睾吸虫病药六氯对二甲苯(hexachloro—p—xylene,HCX)对豚鼠肝药酶的抑制作用,HCX能明显延长戊巴比妥催眠时间和血浆戊巴比妥t_(1/2β),并抑制肝匀浆中戊巴比妥侧链羟化酶(pentobarbital side—chain hydroxylase,PSCH)和氨基比林N—脱甲基酶(aminopyrine N—demethylase,ADM)活性。本文在肝微粒体和S9水平,进一步研究了HCX对肝微粒体药物代谢酶的作用,同时对其抑制特性进行了探讨。     

乙酰半胱氨酸活性炭微囊对肝纤维化大鼠的保护作用

目的 初步研究乙酰半胱氨酸活性炭微囊(activated carbon N-acetylcysteine microcapsule,ACNAC)对肝纤维化模型大鼠保护作用。方法 以二甲基亚硝胺建立SD大鼠肝纤维化模型,ACNAC按剂量20,40,80 mg·kg^-1(按乙酰半胱氨酸计算)每日分别灌胃进行治疗,8周后处死大鼠,检测各组大鼠血清学ALT、AST指标,肝组织TGF-β₁指标。结果 病理结果显示肝纤维化造模处于Ⅲ-Ⅳ期;与模型组比较,各药物治疗组血清ALT、AST有明显好转,且肝组织TGF-β₁的表达明显受到抑制。结论 ACNAC对大鼠肝纤维化具有较好的治疗作用,其效果优于乙酰半胱氨酸和水飞蓟宾。     

N-乙酰半胱氨酸对高糖环境中胰岛细胞的影响

目的探讨N-乙酰半胱氨酸(NAC)对高糖环境下胰岛细胞的影响。方法体外培养胰岛细胞INS-1,分为正常对照组,高糖组(葡萄糖25mmol/L),NAC作用组(浓度分别为50、100、200μmol/L),培养24h后,取上清测定胰岛素水平及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、丙二醛(MDA)含量。结果高糖可使胰岛素分泌量减少,GSH-Px浓度下降,MDA含量增加,NAC可以明显抑制高糖引起的上述变化,抑制作用随NAC浓度的增加而增强。结论抗氧化剂NAC对高糖导致的胰岛细胞损伤有一定的保护作用,并且呈浓度依赖性。     

抗凋亡药物研究进展

凋亡与疾病的关系密切,是中风,心肌梗死,早老性痴呆,帕金森病,ＡＩＤＳ,造血系统疾病等发生的重要原因。抗凋亡药物的研究无论在治疗这些疾病,还是在抗毒,抗衰老方面都有十分重要的意义。本文综述了近年来抗凋亡药物Ｎ－乙酰半胱氨酸,谷胱甘肽,神经细胞生长因子,１－磷酸鞘氨醇等在疾病治疗,抗毒方法的研究进展,Ｂｃｌ－２及其相关蛋白与抗凋亡机理的关系和临床应用,并展望了抗凋亡药物的发展前景。     

亚硝基谷胱甘肽对大鼠肝微粒体谷胱甘肽转移酶的激活及机制

目的　探索一氧化氮供体亚硝基谷胱甘肽(GSNO)能否在体外通过S 亚硝酰化机制激活大鼠肝微粒体谷胱甘肽转移酶 (mGST)。方法　微粒体粗提物与GSNO体外共孵育 ,测定mGST催化动力学改变 ,结合N 乙基马来酰亚胺 (NEM )再激活实验和二巯基苏醇 (DTT)逆转实验 ,以及酶蛋白游离巯基和酶S 亚硝酰化蛋白的改变 ,研究酶的激活机制。结果　GSNO在 0 .12 5～ 2mmol·L- 1浓度范围内呈浓度和时间 (3～ 15min)依赖性地激活mGST ,NEM对酶的再激活效应消失 ,DTT可以逆转上述激活作用 ,同时酶蛋白游离巯基浓度依赖性减少 ,而S 亚硝酰化蛋白浓度依赖性增多。结论　GSNO体外可激活大鼠肝mGST ,激活机制可能与mGST第 4 9位半胱氨酸 (Cys4 9)的巯基被亚硝酰化形成S 亚硝基硫醇结构有关。     

溴氰菊酯对大鼠肝微粒体酶活性的影响

溴氰菊酯对大鼠肝微粒体酶活性的影响张秀莲，于丽华，夹访贤溴氰菊酯是Ⅱ型拟菊酯类农药［１］。具有杀虫谱广，效果强，低残留和在环境中分解较快的特点，被广泛应用于防洽农业害虫、仓储害虫和卫生害虫等方面，接触人群面广和量多，已构成对人群的危害。急性菊酯类农药...     

对乙酰氨基酚致小鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶的激活机制

目的　探索大剂量对乙酰氨基酚 (Par)在体内对小鼠肝微粒体谷胱甘肽S 转移酶(mGST)活性的影响及其可能的机制。方法　小鼠饮用 1 0 %乙醇 7d以诱导肝药酶 ,Par90 ,1 5 0 ,2 1 0mg·kg-1ip ,在 6h内测定肝mGST活性及谷胱甘肽 (GSH)含量 ,结合二硫苏糖醇(DTT)逆转与N 乙基马来酰亚胺 (NEM)激活效应来探讨mGST活性变化机制 ,并用SDS PAGE和负染凝胶法评价Par对mGST蛋白分子量及含量的影响。结果　ipPar90～ 2 1 0mg·kg-1,在短时间内引起小鼠mGST活性增加 ,GSH含量减少。mGST活性的改变与Par处理之间存在时效及量效关系。Par引起的mGST的激活效应不被二硫键断裂剂DTT逆转 ,NEM在Par激活的mGST半胱氨酸 49巯基 (Cys 49 SH)上总激活效应降低 ;激活的mGST未见蛋白分子量变迁及蛋白表达增加。结论　大剂量Par引起小鼠体内mGST活性增加 ,其激活机制主要与Cys 49 SH上单个巯基的修饰激活有关     

肝微粒体体外温孵法与基因重组P450酶系在药物体外肝代谢研究中的应用进展

目的 介绍肝微粒体体外温孵法与基因重组P450酶系在药物体外肝代谢中应用进展。方法 根据近几年的文献资料进行分析、综合、归纳，分别按肝微粒体体外温孵法与基因重组P450酶系进行介绍。结果与结论 两种方法在药物体外代谢研究上既有统一又可互补，二者相结合可更有效的应用于药物的高通量筛选、代谢物种选择及代谢物生成等研究领域。     

大鼠和人胎,肝,肺微粒体酶对苯并（a）芘代谢的研究

苯并(a)芘[B(a)P]是一种致癌性多环芳烃,在环境中广泛存在。环境中的B(a)P是前致癌物,进入体内后需经代谢激活,才能转变为具有生物学活性的终致癌物。已有实验证明,B(a)P能诱发许多实验动物肿瘤。流行病学调查显示B     

经皮肝穿刺胆道造影诊断阻塞性黄疸16例报告

经皮肝穿刺胆道造影诊断阻塞性黄疸１６例报告永安市立医院陈伍梓经皮肝穿刺胆道造影（ＰＴＣ）对阻塞性黄疸具有较高的诊断价值，但在基层医疗单位开展并不普遍。现将我院几年来对１６例阻塞性黄疸患者进行ＰＴＣ检查和诊断结果报告如下。一、一般资料本组男１０例，女６...     

苯丁酸氮芥及环磷酰胺对大鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶的激活

目的探索苯丁酸氮芥(CHB)和环磷酰胺(CP)在体外是否通过烷化激活大鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶(mGST)。方法微粒体粗提物与CHB或CP体外共孵育,测定mGST催化动力学改变,结合N-乙基马来酰亚胺(NEM)再激活实验和结合二硫苏糖醇(DTT)逆转实验,研究酶激活机制。结果CHB或CP浓度(0～5mmol.L-1)与时间(0～5min)依赖性地激活mGTS。增强的mGST活性能被NEM进一步增强,不被二硫键断裂剂DTT逆转,NEM对CHB或CP活化后的mGST活性的增强效应与NEM单独的增强效应无差异。结论CHB或CP体外可激活大鼠肝mGST,激活机制可能与mGST的Cys49的巯基被CHB或CP修饰激活有关。     

依诺沙星对大鼠肝药酶的抑制作用

在肝微粒体水平上，采用依诺沙里４００ｍｇ／ｋｇ，灌胃ｑｄ×７ｄ能显著减少大鼠肝微粒体细胞色素Ｐ４５０。含量，经依诺沙星处理的大鼠肝微粒体中氨基比林－Ｎ－脱甲基酶、ＮＡＤＰＨ－细胞色素Ｃ还原酶、７－乙氧基香豆素－Ｏ－脱乙基酶、苯并芘羟化酶、戊巴比妥侧链羟化酶的活性均显著减弱。可见，依诺沙星对大鼠肝药酶具有广泛的抑制作用。     

石榴皮鞣质对大鼠肝药酶活性的影响

摘 要 目的：研究石榴皮鞣质对正常大鼠肝药酶活性的影响。方法: 将30只Wistar大鼠随机分为5组：空白对照组,石榴皮鞣质高、中、低剂量组,苯巴比妥钠阳性对照组。空白对照组给予生理盐水,石榴皮鞣质高、中、低剂量组分别按150,100,75 mg·kg^-1·d^-1连续灌胃给药7 d,苯巴比妥钠组给予苯巴比妥钠注射液,按80 mg·kg^-1·d^-1连续腹腔给药5 d。实验结束后采用UV法测定各组大鼠肝脏微粒体中Ⅰ相代谢酶和Ⅱ相代谢酶活性。结果: 与空白对照组相比,石榴皮鞣质高、中、低剂量组均能降低细胞色素P450（CYP450）总蛋白和细胞色素b5（CYPb5）含量及抑制氨基比林N-脱甲基酶（ADM）活性,差异有统计学意义（P<0.01）;石榴皮鞣质高、中剂量组能显著抑制红霉素N-脱甲基酶（ERD）活性,差异有统计学意义（P<0.01）;石榴皮鞣质高剂量组能显著降低谷胱甘肽S 转移酶（GST）活性,差异有统计学意义（P<0.01）。结论: 石榴皮鞣质对正常大鼠肝药酶活性具有一定抑制作用,能降低CYP3A 和 CYP2E1的表达,且与给药剂量有关。