复方丹参缓释片脂溶性成分体外释放度

复方丹参片由上海中药二厂于1975年研制而成,《中国药典》2000,2005年版一部均为收载品种,由丹参、三七和冰片组成,具有活血化瘀,理气止痛之功效,用于治疗冠心病、心绞痛等。中药复方丹参缓释片是在复方丹参片的基础上进行剂型改进而成,由丹参提取物、三七提取物和冰片以及相关辅料组成。在前期研究报道复方丹参缓释片中水溶性成分体外释放度研究的基础上[1],作者采用高效液相色谱指纹图谱联合气质联用指纹图谱法对本制剂中的脂....     

复方丹参缓释片多指标成分体外释放度研究

目的:建立复方丹参缓释片多指标成分的体外释放度测定方法,评价其体外释药行为.方法:采用高效液相色谱法、气质联用法和释放度试验,研究复方丹参缓释片中水溶性、脂溶性、挥发性成分在不同溶出时间的累积释放度.结果:丹酚酸B、人参皂苷Rg1、丹参酮ⅡA、冰片具有相似的释药行为,符合一级、Higuchi方程.结论:本法简便、快速,适用于复方丹参缓释片的体外释放度测定.     

复方丹参缓释片总丹酚酸体外释放度的研究

目的:建立复方丹参缓释片总丹酚酸释放度的紫外测定方法,评价其释药行为。方法:用紫外分光光度法和释放度试验,以丹酚酸B为对照品,测定复方丹参缓释片中总丹酚酸在不同释放时间的累积释放度。结果:丹酚酸B对照品在286 nm有最大吸收,在4.9~98μg/mL范围内与吸收度呈良好的线性关系(A=0.020 7C-0.032 1,r=0.999 8),总丹酚酸体外释药行为符合H iguch i方程:Mt/M∞=0.340 8 t1/2-0.117,r=0.996 6。结论:本法简便、快速,可用于控制复方丹参缓释片的质量。     

HPLC测定复方愈麻美芬缓释片的释放度

复方愈麻美芬缓释片是由愈创木酚甘油醚、盐酸伪麻黄碱和氢溴酸右美沙芬组成,是治疗感冒、镇咳、祛痰的新药.近年来,国内有该组成的普通制剂问世,但缓释制剂笔者尚未见报道,对缓释制剂进行释放度测定是控制其质量的重要指标之一.     

葛根钩藤复方缓释片的制备及体外释放度考察

目的:研究葛根钩藤中药复方缓释片的制备方法,并考察其体外释放特性。方法:以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,采用湿法制粒,制备葛根钩藤缓释片。采用正交设计以体外溶出度为评价指标,进行处方筛选。结果:HPMC规格与用量、乳糖用量对释放度影响显著,当以22%的HPMC K4M为骨架材料,18%乳糖为稀释剂时,制剂具有良好的12 h体外释药特性。结论:葛根钩藤中药复方缓释片处方合理,制备工艺简单可行,药物在体外释放可以达到缓释效果。     

基于抑制中性粒细胞呼吸爆发效应的复方丹参缓释片体外释放行为评价研究

目的从效应动力学角度研究复方丹参缓释片体外释放行为过程,探讨并阐释复方丹参缓释片体外释放行为特征。方法基于中性粒细胞呼吸爆发效应的生物化学发光检测技术,在规定的时间点对复方丹参缓释片体外释放样品进行测定,以表征体外释放行为的变化。结果复方丹参缓释片体外可缓释12 h,基本达到缓释制剂设计的要求。结论借鉴效应动力学的评价方法,成功构建了一种基于中性粒细胞呼吸爆发效应的生物化学发光检测技术,为中药复方缓控释制剂的体外释放评价提供新的借鉴和参考。     

复方丹参胶囊剂的剂型研究

通过复方丹参片与胶囊剂的定性、崩解时限和释放度的比较,说明片剂改成胶囊剂是可行的,其中片剂的平均崩解时限为45tain(4批),胶囊剂的平均崩解时限为20min,以总丹参醌为指标,片剂的T_(50)平均为36.7min,Td平均为43.0min,胶囊剂的平均T_(50)为19.3min,Td平均为24,5min,定性鉴别反应两种剂型均显正反应。     

盐酸二甲双胍缓释片释放度及体内体外相关性研究

 目的 测定受试制剂盐酸二甲双胍缓释片的体外释放度,并进行体内体外相关性研究。方法 采用转篮法测定释放度,紫外分光光度法测定含量,测定波长233 nm,计算受试制剂与原研产品释放曲线的相似因子f₂,进行释放度的比较;单剂量口服受试制剂后测定血药浓度,将体外释放度数据与用Wagner-Nelson方法计算的药物体内吸收百分数进行线性回归后,进行体内体外相关性研究。结果 受试制剂与原研产品体外释药曲线相似,受试制剂的体内体外相关性良好。结论 受试制剂体外释放度合格,与原研产品有相似的体外释放特性,且可以通过体外释放曲线预测体内情况。     

HPLC法测定复方丹参中丹参的三种水溶性成分的含量

复方丹参由丹参、三七及冰片组成,具有活血化瘀,理气止痛之功效,是临床治疗冠心病、胸闷、心绞痛的常用方[1].     

复方丹参片剂与黏附微丸体外释放对比研究

[目的]建立复方丹参黏附微丸中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd及丹酚酸B、丹参酮ⅡA 6种成分的含量测定方法并以6种成分为指标比较复方丹参片和复方丹参黏附微丸体外溶出度差异。[方法]采用挤出滚圆法制成复方丹参黏附微丸。溶出介质为pH6.8的磷酸盐缓冲液,转篮法测定6种成分的体外溶出度,比较复方丹参片与黏附微丸体外溶出速率及累积溶出量。[结果]三七皂苷R1(丸剂4.02%,片剂2.19%);人参皂苷Rg1(丸剂22.31%,片剂8.73%);人参皂苷Rb1(丸剂14.33%,片剂7.69%);人参皂苷Rd(丸剂3.29%,片剂1.56%);丹酚酸B(丸剂17.41%,片剂21.70%);丹参酮ⅡA(丸剂0.34%,片剂1.17%)。溶出结果显示120 min内复方丹参片中6种成分累计溶出度基本能达到90%,相比之下黏附微丸各成分释放缓慢持久,720 min在人工肠液中仍有释放。[结论]从体外溶出实验结果分析,较复方丹参片,复方丹参黏附微丸在体内停留时间长,释放速度缓慢持久,延长药物作用时间,可实现药物在体内达到缓释的效果。     

银杏内酯缓释片药代动力学研究

目的:研究银杏内酯缓释片与普通片在犬体内的药动学特征及生物利用度.方法:采用LC-MS测定比格犬体内的血药浓度,DAS 2.0药代动力学软件估算银杏内酯缓释片及普通片在体内的药代动力学参数.结果:银杏内酯缓释片和普通片银杏内酯A的Cmax分别为443.51,1 039.30μg·L-1;tmax分别为2.92,1.08 h;AUC0-12 h分别为1 808.21,2 041.37 h·μg-1.L-1;MRT分别为5.18,3.18 h;相对生物利用度为88.58%.银杏内酯缓释片和普通片银杏内酯B的Cmax分别为407.13,547.38μg·L-1;tmax分别为2.92,1.08 h,AUC0-12 h分别为1 987.31,1748.04 h·μg-1·L-1;MRT分别为6.05,4.98h;相对生物利用度为113.69%.结论:银杏内酯缓释片具有明显的缓释特征,与参比制剂生物等效.     

综合评分法优化复方丹参口腔速溶片制剂处方

目的:优化复方丹参口腔速溶片处方,制备中药口服速释固体制剂。方法:以颗粒的流动性、片剂的崩解时间、片剂的硬度和片剂中有效成分的溶出速度为指标,采用正交设计综合评分法优化干法制粒制备复方丹参口腔速溶片的处方和制备工艺。结果:优化所得处方为微晶纤维素40%,羧甲基淀粉钠10%,糊精约15%。以此处方制备的复方丹参口腔速溶片在崩解时间不超过3 min,硬度为4.5 kg,有效成分的溶出速度参数T50为5 min。结论:优化所得处方合理稳定,复方丹参口腔速溶片具有明显的速释特征。     

复方丹参滴丸治疗高血压性脑出血的研究

目的　评价复方丹参滴丸 (DSP)治疗高血压性脑出血 (HICH)的疗效及安全性。方法　B组 15 0例采用常规疗法 ,A组 149例在B组治疗基础上加用DSP每 6h舌下含服 10粒。结果　入院第 3天CT复查脑血肿体积及脑血肿加水肿带体积 ,A组均小于B组 (P <0 .0 5 ) ;而第 14,2 8天两组上述指标比较有非常显著性差异 (P <0 .0 1)。入院后第 14,2 8天和 3个月后评定CSS和ADL ,BI分值 ,A组均好于B组 ,两组比较有非常显著性差异 (P <0 .0 1)。随着时间延长两组脑心综合征发生率均呈下降趋势 ,但A组较B组下降幅度大 ,有统计学差异 (P <0 .0 5或 0 .0 1)。结论　DSP可阻止HICH患者早期脑血肿扩大 ,加快脑血肿吸收 ,改善脑血流量 ,减轻脑水肿 ,降低致残率 ,提高其生活质量 ,同时DSP又可防治脑心综合征 ,且安全性高     

复方丹参泡腾性渗透泵片的制备及释药机制研究

目的:根据冠心病发病的特点制备复方丹参泡腾性渗透泵片用于其防治,考察其体外释药特性并探明其释药机制.方法:复方丹参药物因含有酚羟基和羧基的酚酸类和三萜皂苷类成分而呈弱酸性,直接加入碳酸氢钠形成泡腾剂,以氯化钠、甘露醇为促渗剂,以HPMC为阻滞剂制得片芯,外包含致孔剂的醋酸纤维素膜制得渗透泵片,利用片芯渗透压的变化研究其释放机制.结果:5种有效成分丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rg_1,Rb_1,三七皂苷R_1以相近的释药规律释药,在渗透压和泡腾作用的共同作用下,药物能够在12 h内以零级速率完全释放药物.结论:成功制得12 h恒速释放的复方丹参泡腾性渗透泵片并阐明其释药机制,为冠心病防治药物和中药新剂型的开发提供思路.     

氯化镁缓释片的释放度和生物利用度研究

 目的：研究氯化镁缓释片的释放度和相对生物利用度。方法：采用原子吸收分光光度法测定氯化镁缓释片和进口氯化镁缓释片（Slow-Mag）的体内外释放浓度，计算体内外参数，考察氯化镁缓释片的缓释效果，并与Slow-Mag进行对照。结果：氯化镁缓释片体外释放符合Higuchi模型；氯化镁缓释片和Slow-Mag的药 时曲线可用二室模型拟合，t_max分别为3.7967h和2.1367h，c_max分别为7.8257μg·ml^-1和8.0254μg·ml^-1，AUC分别为56.5172，34.1971μg·h·ml^-1。结论：氯化镁缓释片对Slow-Mag的相对生物利用度为165.26%，二者为生物不等效制剂。     

复方丹参脉冲胶囊处方筛选和制备工艺研究

该试验以复方丹参为模型药物,研制胃浮型溶蚀塞型脉冲胶囊,实现中药的脉冲释放。通过对非渗透性胶囊体的研制及处方优选考察,含药速释片的研制及处方筛选,溶蚀塞的处方及工艺考察以及助漂浮剂选择成功制备了复方丹参脉冲胶囊,为控制心脏病的治疗提供新剂型,使其更好的适应临床需要。     

复方丹参脉冲片的制备工艺及体外释药特性研究

目的:根据冠心病发病的时辰节律性,以复方丹参方的药效物质和作用机制为基础,制备复方丹参脉冲片并考察其体外释药特性.方法:脉冲片由含有复方丹参药物、丁二酸、羧甲基淀粉钠、乳糖和微晶纤维素的片芯外包3层衣膜构成,内层为隔离层,由Eudragit RL 100构成;中间层为溶胀层,由HPMC E5构成;外层为控释层,由Eudragit RS 100,RL 100和EC的混合物构成.结果:5种有效成分丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rg_1,Rb_1、三七皂苷R_1以相近的释药规律释药,脉冲片在膨胀作用的基础上,利用渗透泵、有机酸诱导和扩散机理在设定的时滞后快速释药.结论:成功制得一定时滞后快速释放的复方丹参脉冲片用于冠心病的防治,可减少"心血管事件"发生的几率.     

桂枝茯苓双层缓释片处方设计和优化研究

目的 确定桂枝、茯苓活性成分同步释放的双层骨架缓释片处方.方法 以常规制剂中芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚的溶出和吸收特点为依据,将桂枝茯苓方设计为芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚为同步释放的缓释制剂;以各提取物的表观溶解度为依据,将各提取物分为水溶性提取物和水难溶性提取物2部分;权重转换方程计算每个成分在2、4、10 h释放度的得分,以芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚的得分之和为综合评分指标,优选桂枝茯苓双层骨架缓释片的处方,以相似因子评价芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚释放的同步性.结果 当HPMCK4M为水难溶性成分层的15%,HPMCK4M为水溶性成分层的22%.EC20为水溶性成分层的27%时,芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚在2、4、10 h的释放度均在设定的理想释放度范围内(20%相似文献   

不同产地丹参药材中水溶性成分的HPLC-DFPS比较研究

目的：建立不同产地丹参药材的数字化色谱指纹谱以用于药材鉴定。方法：采用RP-HPLC梯度洗脱技术进行HPLC分离分析，建立丹参药材的数字化色谱指纹谱。色谱柱：ZORBAX Eclipse XDB-Cl8柱；流动相：1％醋酸甲醇溶液-1％醋酸水溶液作梯度洗脱；流速：1mL／min；检测波长：280nm。结果：在选定的色谱条件下，建立了药材的HPLC—DFPS(HPLC-Digitized Finger Print Spectrum)，提供了稳定可控指纹谱图。结论：结果表明利用数字化色谱指纹谱技术分析和鉴定中药材是切实可行的。