用~(105)Rh-半胱氨酸络合物标记人血清白蛋白

Malcolme-Lawes在1980年报道了用~(57)Co-半胱氨酸络合物标记牛血清白蛋白,建立了放射免疫诊断分析法.与Co(Ⅲ)有相同氧化态的Rh(Ⅲ)也会与半胱氨酸形成强络合物,而且用~(105)Rh-半胱氨酸代替~(57)Co-半胱氨酸标记蛋白质的明显差异在于其可能被发展成为一种有效的放疗试剂.首先合成105Rh与半胱氨酸的络合物,再将此络合物与人血清白蛋白联接.~(105)Rh-半胱氨酸络合物可以在酸性溶液中(pH=3～4),也可以在碱性溶液中(pH=9)制备,二者的半胱氨酸与铑的克分子比均约为3:1.用TLC和MgO吸附法分别测定~(105)Rh-半胱氨酸络合产率,结果为100%.     

选择性分光光度法测定铀(Ⅵ)

偶氮胂Ⅲ与大多数金属离子产生高灵敏的颜色反应。Sarvin提出的测量铀的方法就利用了这一性质,方法中包含有或把铀(Ⅵ)变换为铀(Ⅳ)或应用EDTA和二苯胍的萃取——分光光度测量程序。作者发现,如果采用对颜色反应无明显抑制作用的二乙撑三胺五乙酸(DTPA)作为掩蔽剂,则在pH5.5左右     

外周苯二氮卓受体示踪剂18F—SAN的合成

目的:根据先导化合物外周苯二氮卓受体激动剂N - (2,5 - 二甲氧苄基) - N - (5 - 氟 - 2 - 苯氧苯基)丙酰胺,合成18F标记的N - (2,5 - 二甲氧苄基) - 3 - 氟 - N - (5 - 氟 - 2 - 苯氧苯基)丙酰胺(18F - SAN)化合物.方法:18F离子与前体3 - 溴 - N - (2,5 - 二甲氧苄基) - N - (5 - 氟 - 2 - 苯氧苯基)丙酰胺进行亲核取代反应,标记产物采用半制备HPLC进行分离纯化.结果:初步结果显示,18F - SAN的放化纯度大于95%,放化产率为50%左右,全部合成时间约为60 min.TLC检测 18F - SAN的Rf值为0.4～0.5.HPLC检测18F - SAN的tR值为6.24 min.     

铀(Ⅵ)同二乙撑三胺五乙酸络合物的稳定常数

本文报导用分光光度法测定铀时,铀(Ⅵ)-DTPA(二乙撑三胺五乙酸)络合物的稳定常数。用 DTPA 和高氯酸铀酰制备储备液,其浓度以标准方法核对,再用高氯酸钠将离子强度调到0.1。然后,在30±2℃下,分别用 Unicam SP500型分光光度计和 Radiometar PHM63型 pH 计测定消光值和pH 值。     

~(113m)铟标记的骨扫描剂

本文介绍了~(113m)铟标记的乙二胺四甲撑膦酸(EDTMp)和二乙撑三胺五甲撑膦酸(DTPMP)两种骨扫描剂的标记方法及动物实验结果。作者用无菌蒸馏水制成EDTMP和DTPMP的溶液,用氢氧化钠调pH到6.5,使溶液中游离酸的浓度为40毫克/毫升。     

有效的辐射致敏剂——4(5)-碘-5(4)-硝基咪唑衍生物

本文报道了一系列4(5)-碘-5(4)-硝基咪唑衍生物的合成路线和辐射致敏效力。在任何情况下,4(5)-碘-5(4)-硝基咪唑与1,2-环氧-3-甲氧基丙烷或α-氯代乙酸乙酯反应,分别得到两个异构体,结构由NMR 光谱确定。乙基酯和3-吡啶甲胺反应,得到相应的酰胺。5-碘-4-硝基咪唑     

~(111)In标记人单克隆抗体H11 scFv片段用于人黑素瘤异种移植模型的快速显像

目的 :评价 1 1 1　 In标记人单克隆抗体 H11sc Fv片段在无胸腺小鼠异种移植人黑素瘤模型中的生物分布和显像效果 ,并预测相应的人辐射吸收剂量。方法 :H 11sc Fv片段通过编码 VH、VL 和多肽接头的表达性载体在大肠杆菌中分泌表达 ,与二乙撑三胺五乙酸(DTPA)双酐室温反应后 ,经过葡聚糖凝胶 G- 2 5微柱纯化。DTPA- H11sc Fv片段的免疫反应性采用人黑素瘤细胞A375进行流式细胞分析或固定细胞酶联免疫吸附 (EL ISA)测定 ,并与 H 11sc Fv片段结果比较。 1 1 1 　 In室温标记 DTPA-H11sc Fv片段 ,葡聚糖凝胶 G- 2 5微柱纯化 ,快…     

123I-IMP SPECT显像诊断原发性中枢神经系统淋巴瘤的价值

方法 :回顾 1991年 1月至 1998年 12月间 MRI检查示增强并且接受 N -异丙基 - p - [1 2 3I]-碘苯丙胺 (1 2 3　 I- IMP)SPECT检查的 5 2例经病理证实的脑肿瘤患者 ,其中 11例患有原发性恶性淋巴瘤。静脉注射 Gd- DTPA (二乙撑三胺五乙酸 )前后采集 T1加权影像 ,每个肿瘤 MRI的 Gd- DTPA增强模式被分为均匀性的、不规则的和环形的。注射 1 2 3　 I- IMP2 2 2 MBq后 15 min开始采集早期影像 ,延迟显像于注射后 4h采集 ,未采用衰减校正。将肿瘤摄取 1 2 3　 I- IMP的情况与对侧脑皮质进行比较 ,分为高 (高于对侧脑皮质 )、中 (…     

恶性副神经节瘤和嗜银细胞瘤功能显像

目的 :回顾性研究 1 2 3　 I-间碘苄胍 (1 2 3　 I- MIBG)、1 1 1　 In- [D-Phe1 ]-二乙撑三胺五乙酸 (DTPA) -奥曲肽和 1 8F-氟代脱氧葡萄糖 (1 8F- FDG)三种标记物在恶性副神经节瘤和嗜银细胞瘤诊断中的价值。方法 :选 15例进行过 1 2 3　 I- MIBG、1 1 1 　 In- [D- Phe1 ]- DTPA-奥曲肽和 1 8F- FDG PET显像及 CT检查的神经内分泌瘤患者 ,其中 11例为转移性嗜银细胞瘤 ,4例为转移性副神经节瘤。静脉注射 1 2 3　 I- MIBG和 1 1 1　 In- [D- Phe1 ]- DTPA-奥曲肽后1、4、2 4和 48h进行全身前位、后位平面显像。静脉…     

A型肉毒毒素轻链抑制剂苯并硒唑衍生物的合成及活性评价

目的 合成一系列含芳香基、直链取代基苯并硒唑,抑制A型肉毒毒素(BoNT/A)轻链活性,获得A型肉毒毒素(BoNT/A)的解毒剂.方法 以邻氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经重氮化、酰氯化合成中间产物2?硒化苯甲酰氯,再与含不同取代基的芳香胺、直链胺反应合成一系列依布硒啉(ebselen)类及其他苯并硒唑衍生物.采用荧光共振...     

用于联接标记的单~(125)I与二~(125)I酪胺的分离

酪胺在~(125)I标记过程中生成单~(125)I和二~(125)I酪胺混合物,通常还有未起反应的酪胺,明显降低最终产物的比活性.闸述了从含有游离~(125)I和酪胺载体的混合物中分离单~(125)I和/或二~(125)I酪胺的方法,以获得高比活性~(125)I酪胺衍生物.酪胺的放射性碘标记过程:10μl酪胺(0.73mmol/L),10μl Na~(125)I(9.25TBq/L于0.25mol/L pH7.5PB中)和5μl氯胺-T(3.55mmol/L于0.25mol/L pH7.5PB中),室温(20～22℃)温育70秒钟;5μl偏重亚硫酸钠(5.26mmol/L于0.25mol/L pH7.5PB中)终止反应.碘化反应混合物比活性12.95TBq/mmol.     

芥菜籽对BALB/c小鼠变应性接触性皮炎的作用研究

目的探讨食用5%芥菜籽饲料对小鼠变应性接触性皮炎模型的作用及机制。方法将30只SPF级雌性BALB/c小鼠随机分为芥菜籽组、模型对照组、正常对照组。模型对照组和正常对照组给予普通饲料,芥菜籽组给予含5%芥菜籽饲料。喂养3周后,用2,4-二硝基氟苯诱导小鼠ACD模型:实验第1、2天用0.5%2,4-二硝基氟苯溶液外涂于背部剃毛处,第6天用0.25%2,4-二硝基氟苯溶液外涂左耳背腹面进行激发。耳部激发24 h后,取小鼠耳片测量质量差,行HE染色观察局部炎症细胞浸润情况,采用ELISA方法检测血清TNF-α的变化。结果芥菜籽组小鼠耳片质量的改变明显小于模型对照组,局部炎症细胞计数明显减少,血清TNF-α值亦低于模型对照组(P<0.05)。结论喂饲5%芥菜籽饲料可有效抑制2,4-二硝基氟苯所诱导的小鼠ACD,显著减轻水肿和炎症细胞浸润,下调血清TNF-α。     

~(99m)Tc标记蛋白质的一种新的简单方法

为了提供一种简单和稳定的标记条件,借助蛋白质与2-亚氨基-硫醇盐酸的反应,在许多蛋白质上结合上1-亚氨基-4-巯基-丁基基团.2-亚氨基-硫醇与蛋白质的赖氨酸和精氨酸残基上暴露的伯氨基反应,继后打开2-亚氨基硫醇环.这种反应在pH7～8时进行较快,过量的未反应的或水解的2-亚氨基-硫醇在无氧条件下由凝胶色层法从蛋白质中除去.     

钆喷替酸葡甲胺-白蛋白的合成及间隙注射后MR淋巴造影的实验研究

目的：制备Gd3＋标记的二乙三胺五乙酸-白蛋白（钆喷替酸葡甲胺-白蛋白,Gd-DTPA-HSA）,在动物实验中观察其淋巴结靶向强化效果,并探讨其潜在的应用价值。方法：①选定4个不同pH值的反应体系及不同的cDTPAa/HSA摩尔比率,测定不同反应条件下每个白蛋白分子上所结合的Gd3＋离子数量,计算不同反应条件DTPA-HSA的偶联效率;②健康新西兰兔6只,平扫后在双侧后脚掌趾蹼间隙各注射0.2ml Gd-DTPA-HSA,给药后第30min、1h、3h扫描。相关参数与平扫时相同。测量增强前后窝淋巴结的信号强度并计算其强化率。结果：①在cDTPAa/HSA摩尔比相同的条件下,每分子HSA-DTPA结合的Gd3＋数目和DTPA-HSA的偶联效率随着反应体系pH值的增高而增加;②在反应体系pH值一定的条件下,cDTPAa/HSA摩尔比为200：1的条件下每分子HSA-DTPA结合的Gd3＋数量大于二者摩尔比为100：1时所结合的Gd3＋数量,但前者的DTPA-HSA偶联效率低于后者;③经趾蹼间隙给药后,小腿淋巴管和窝淋巴结明显、均匀的强化。结论：pH=8.0的0.1M NaHCO3反应缓冲体系有利于HSA与DTPA的偶联反应。HSA-Gd-DTPA是一种有效的淋巴结特异性对比剂,能够靶向强化淋巴结。     

新配方99TCm-TRODAT-1药盒的研制

目的 制备标记率＞90%的99Tcm-2β-[N,N'-双(2-巯乙基)乙撑二胺基]甲基-3β-(4-氯苯基)托烷(TRODAT-1)药盒,并研究药盒中各组分含量与pH值对其标记率的影响.方法 按每支药盒含TRODAT-1 50μg、SnCl2·2H2O 70μg、EDTA-2Na 1.0 mg、Na2HPO4·12H2O 17.6 mg,KH2PO42.37 mg和葡庚糖酸钠(GH)10 mg制备药盒,用上行薄层色谱法测定标记率;保持其他组分含量不变,分别改变TRODAT-1、SnCl2,EDTA-2Na和GH的用量,并测定标记率;保持其他组分含量不变,调节pH缓冲剂的用量,使药盒在不同的pH值下标记,测定标记率.结果 制备的药盒标记率＞90%,稳定性好.药盒中各组分含量在下列范围内标记率＞90%TRODAT-1 20～200 μg、SnCl2 4～100 μg、EDTA-2Na 0.5～2.0 mg、GH 1～20 mg、pH值4.5～8.3.结论 可成功制备标记率＞90%的TRODAT-1药盒,其稳定性较好.     

检测眼的黑色素瘤的氯喹类似物的~(131)碘标记

喹啉衍生物对黑色素有亲和性,可用于检测黑色素瘤,作者用~(131)I标记氯喹类似物,试验能否检测眼的黑色素瘤。用氯胺-T法标记氯喹(1)得到的标记产物收率很低,根据不同溶剂的层析分析,标记产物的组成十分复杂。不同的pH和载体碘量均影响标记产物的比例,在pH>4时,主要产物为3-碘氯喹(4),并分得具有几乎相同R_f值的3-氯氯喹(3),改用HNO_2,K_2S_2O_8和H_2O_2/乳酸过氧化酶时,产率同样很低(10～20％),且形成一种以上的标记产物。这可能由于侧链的烷胺基与I~+产生副反应或被氯胺-T,HNO_2等氧化剂氧化而使反应产物     

多巴胺转运体显像对帕金森病的临床诊断研究

目的: 用多巴胺转运体(DAT)显像剂99mTc-2β-[N,N'-双(2-巯乙基)乙撑二氨基]甲基,3β(4-氯苯基)托烷(99mTc-TRODAT-1)显像鉴别帕金森病(PD)与血管性帕金森综合征(VP).材料和方法: 28例PD患者,病程4个月～5年,15例VP患者,病程1～3年,正常对照组19例,静脉注射99mTc-TRODAT-1,3h后行SPECT显像,并计算纹状体/小脑放射性比值(ST/CB).结果: 与正常对照组比较,PD患者纹状体99mTc-TRODAT-1积聚显著下降,尤以壳核更为明显.早期PD患者(H/Y:1)即可见两侧ST/CB有显著差异;而VP患者纹状体内99mTc-TRODAT-1放射性浓聚程度与对照组相似,ST/CB也无明显差异.结论: 99mTc-TRODAT-1多巴胺转运体SPECT显像有助于PD的早期诊断及鉴别诊断.     

~(123)I-血管活性肠肽和~(111)In-DTPA-D-Phe~1-奥曲肽受体显像对类癌肿瘤的诊断价值

目的 :以 1 2 3　 I-血管活性肠肽 (1 2 3　 I- VIP)和 1 1 1 　 In-二乙撑三胺五乙酸 (1 1 1 　 In- DTPA ) - D-苯丙氨酸 (Phe1 ) -奥曲肽 (OCT)受体显像对肿瘤诊断的初步结果为基础 ,对该两种示踪剂检出类癌肿瘤的效能进行了直接对照研究。方法 :194例已确诊 (173例 )或疑为 [2 1例有类癌综合征和 5 -羟吲哚乙酸 (5 - HIAA)增高者 ]类癌肿瘤患者全部接受1 1 1　 In- DTPA- D- Phe1 - OCT显像 ,其中 133例按随机顺序行上述两种示踪剂检查 ,以便直接比较两者的肿瘤检出率。结果 :11 1 1 　 In- DTPA - D - Phe1 - OCT显像…     

甲钴胺血清浓度的测定及生物等效性研究

目的　建立血清中甲钴胺的血药浓度测定方法 ,比较国产甲钴胺胶囊和进口甲钴胺片在健康人体内的相对生物等效性。方法　 2 4名男性健康志愿者以标准二阶段交叉设计自身对照试验法 ,分别口服单剂量二种甲钴胺制剂 ,采用微粒子酶免法测定受试者服药后 72h内血清中甲钴胺的浓度。结果　国产和进口甲钴胺主要的药代动力学参数 Tmax　分别为 3.15± 0 .95、3.10± 0 .88h ,Cmax　、AUC(0 -72h) 分别为 :310± 10 6、2 70± 98ng·L-1;5 5 88± 170 6、5 4 0 8± 182 8ng·h-1·L-1,药动学参数间均无统计学差异 (P >0 .0 5 ) ,国产胶囊对进口片剂的相对生物利用度为 10 5 .3%。结论　二种甲钴胺制剂在健康志愿者体内具有生物等效性。     

注射用亚锡依替菲宁药盒的制备与应用

目的 对注射用亚锡依替菲宁的制备工艺进行改进,并将该药盒应用于临床.方法 将2,6-二乙基苯胺与氯乙酰氯经酰化反应得中间体氯乙酰(2,6-二乙基)苯胺,中间体与亚胺基二乙酸缩合反应生成(2,6-二乙基乙酰苯胺基)亚氨二乙酸(即依替菲宁).改变反应温度,并采用重结晶纯化方法以提高收率.40 mg依替菲宁与0.4 mg氯化亚锡制备得到药盒.依照《中华人民共和国药典》进行质量检测,检查药盒的性状、鉴别、澄明度、酸度、亚锡含量、依替菲宁含量、无菌情况、细菌内毒素.以99Tcm标记亚锡依替菲宁,检测标记物99Tcm的放化纯.观察99Tcm-依替菲宁临床显像效果.结果 合成的依替菲宁经红外光谱、氢谱、质谱等方法确证.红外光谱( KBr,cm-1):3308、3010、1706、1665、1535和1471;氢谱(CD3OD;相对位移,×10-6):1.16、2.57、3.62、3.67、7.11和7.20;质谱m/z:323(M+).成功制备注射用亚锡依替菲宁药盒.产品为白色粉末,易溶于水,加氯化钠溶液后澄清无色,pH值为4.6,细菌内毒素含量＜75内毒素单位(EU)/瓶.标记物99Tcm-依替菲宁经纸层析方法测定,其放化纯为96％,达到临床使用要求.患者显像肝胆图像清晰,表明该药可应用于肝胆疾病的诊断.结论 改进后的药盒制备方法合理可行,制备得到的药盒满足临床显像要求.