羟丙基-β-环糊精包合莪术油的制备工艺研究

[目的]研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对莪术油的最佳包合工艺。[方法]以莪术油包合率为评价指标,采用正交试验法进行工艺优选。[结果]运用水溶液搅拌法包合,得到的最佳工艺条件为:在60℃时,莪术油与HP-β-CD按1:30的投料比,调节转速为600r/min旋转5h,可得包合率和收率的综合得分为90.97%。[结论]此制备工艺提高了莪术油的稳定性,且较优化,为工业生产提供了可靠的理论依据。     

羟丙基-β-环糊精对紫杉醇的增溶作用及其分子包合机制研究

目的探讨环糊精包合物对紫杉醇的溶解作用及环糊精与药物之间的相互作用规律。方法考察β-环糊精和羟丙基-β-环糊精为包合材料对紫杉醇增溶作用的影响;1H-NMR探讨包合物形成时主客分子之间化学位移的相互作用。结果包合物材料对包合物形成起主导作用,羟丙基-β-环糊精对紫杉醇增溶作用明显优于β-环糊精,且增溶作用随其比例的增加而增大;1H-NMR分析显示羟丙基-β-环糊精与紫杉醇分子中芳香环的作用最显著。结论羟丙基-β-环糊精能够有效地提高难溶性药物紫杉醇的溶解度。     

石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性

目的研究石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺及包合物的稳定性。方法采用正交设计考察饱和水溶液法最佳包合工艺,以包合物含油率和挥发油包合率作为评价包合工艺的指标,采用HPLC法考察包合物稳定性。结果石菖蒲挥发油与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺均为:以1∶10的比例在30℃下搅拌1.5h包合,挥发油包合后稳定性显著增加。结论所得的最佳包合工艺稳定、可行,综合考虑包合工艺、包合物稳定性以及包合物的溶解性确定羟丙基-β-环糊精作为包合辅料。     

塔米尔片中挥发油的β-环糊精包合工艺研究

目的:提取塔米尔片中挥发油并对其进行β-环糊精(β-CD)包合工艺的研究,以增强其稳定性.方法:采用水蒸汽蒸馏法提取挥发油,以桂皮醛包封率及油利用率为指标,采用正交设计法优选包合物的制备工艺.结果:主要影响因素为油与β-环糊精的比例,其投料比为1:8,包合时间为1h,包合温度为60℃,搅拌速度为50r/min.结论:用β-环糊精对挥发油进行包合后,提高了稳定性、便于制剂.     

羟丙基-β-环糊精对降香挥发油包合作用的研究

目的研究降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证.方法采用水溶液搅拌法制备降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物,采用HPLC法测定降香挥发油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证.结果降香挥发油已和羟丙基-β-环糊精形成包合物.结论羟丙基-β-环糊精可以包合降香挥发油,使降香挥发油溶解度提高41倍.     

黄芩苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺研究

1实验部分 1．1仪器与材料 (1)仪器：高效液相色谱仪，BIO-TEK522泵，535紫外检测器，WDL-95色谱工作站；DSC-7型差示热分析仪(德国，NETZSCH 公司)；AET-40SM型1／10万电子天平(日本Shimad公司)。HKCB-3型恒温磁力搅拌器(温州市医疗电器厂)。     

格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物增加其溶解度.方法采用喷雾干燥法、冷冻干燥法、研磨法等不同方法制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物,经相溶解度图法、红外分光光度法、热分析以及溶解度测定、铵限量检查法等对包合物进行测定.结果格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物在三种方法中均可形成,主、客分子比为1:1;但冷冻干燥法包合物有铵残留.结论采用研磨法和喷雾干燥法可制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物,并明显提高格列齐特的溶解度.     

姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质研究珅

目的 制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精（CUR-HP-β-CD）包合物,并对其进行性质考察。方法 采用搅拌-冷冻干燥法制备CUR-HP-β-CD包合物,以HPLC法测定姜黄素（CUR）的量;运用正交试验法,以包合率和包合物收率为综合指标,优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺;采用紫外光谱、X射线衍射分析、熔点测定验证包合物;通过相溶解度法考察包合物中主客体分子之间的包合物物质的量之比,并对其油水分配系数、表观溶解度和水溶液的稳定性进行了考察。结果 采用搅拌-冷冻干燥法,在温度40 ℃、CUR与羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）质量比为1∶5（mg/g）、包合时间3 h的条件下制备CUR-HP-β-CD包合物。经验证包合率达97%、包合物得率达99%,其冻干粉经鉴别已形成包合物,工艺优化成功。25 ℃下能形成物质的量之比为1∶1的包合物,相溶解度图呈A_L型,表观溶解度35 μg/mL。样品溶液在室温（25～30 ℃）自然放置50 d后测得包合物质量分数为95%,而CUR原料药则全部分解。结论 以最佳工艺条件制备的CUR-HP-β-CD包合物重现性好,工艺稳定,能显著提高CUR的溶解度及稳定性。     

清解方中挥发油β-环糊精包合工艺研究

目的对清解方中牡丹皮和败酱草中挥发油包合物工艺进行研究。方法以挥发油包合率、包合物收率为指标,采用正交试验法优选挥发油β-环糊精包合物的制备工艺。结果最佳包合工艺条件为挥发油与β-环糊精的比例为1:9,包合温度为30℃,搅拌时间为2 h。结论用优选的包合工艺条件制备的包合物包合率及收率较高。     

盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用研究

目的:研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善盐酸哌唑嗪制剂性能的方法。方法:采用紫外光谱法和相溶解度法研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用。研磨法制备盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合物,差示热分析验证包合物,紫外光谱法测定包合物的含量,并考察了包合物的稳定性。结果:盐酸哌唑嗪和羟丙基-β-环糊精的包合比为1∶1,包合常数为773 M-1。5%和10%羟丙基-β-环糊精可使盐酸哌唑嗪的溶解度分别增加16.9倍和23.6倍。3批包合物的平均含量为8.65%,盐酸哌唑嗪被包合后光稳定性增加。结论:羟丙基-β-环糊精包合可提高盐酸哌唑嗪的溶解度和光稳定性,该技术可用于改进盐酸哌唑嗪药物剂型。     

药物掩味技术及其味觉评价技术的研究进展

多数药物味道苦涩、口感刺激,导致患者顺应性差,其不良气味严重影响药物治疗效率。一款药物的成功研发不仅应满足有效性、稳定性、安全性、均一性、经济性的五大质量特征,同时患者对不良气味药物的顺应性也不容忽视。味觉掩蔽技术针对不同性质药物进行掩味,其发展对改善药物口感具有重要意义。本文综述了传统掩味技术的原理及优缺点,并介绍了新型掩味技术如熔融制粒、热熔挤出、3D打印、药物复合物制备、苦味抑制剂的掩味机制和适用范围。针对药物掩味效果阐述体外评测方法如功能性磁共振成像、体外溶出、味觉指纹分析技术以及体内评测手段如动物、人体口尝在掩味效果领域的应用,并提出BP神经网络评价预测模型对药物口感评测的新策略,以期为今后药物掩味研究提供理论参考。     

鼓索神经损伤对味觉的影响

目的 :探讨中耳炎手术损伤鼓索神经后味觉的变化及恢复。方法 :测定 12例正常人及 4 5例接受中耳手术的病例手术前后的味觉及观察味蕾。结果 :鼓索神经损伤可致味觉障碍 ,术后虽可部分恢复和 (或 )代偿 ,但完全恢复困难。结论 :1.中耳病变可引起味觉异常 ,味觉丧失与中耳病理状态不呈正相关关系。切除鼓索神经可引起该侧舌味觉的丧失。由于多种机制的作用 ,术后味觉有一定程度的恢复 ;2 .中耳手术时应尽量保持鼓索神经的完整性 ,尤其是双侧中耳疾病患者。     

水飞蓟素包合物和固体分散体的研究

目的探索水飞蓟素固体分散体和包合物制备工艺,以增加其体外溶出度和溶出速率,并对固体分散体的处方进行了筛选。方法分别制备水飞蓟素-PEG-6000固体分散体,水飞蓟素-β-环糊精包合物。按照中国药典2005年版二部附录XC溶出度测定法桨法对固体分散体和包合物中药物溶出度进行考察。结果水飞蓟素-β-环糊精包合物和PEG-6000固体分散体的溶出速率相比原料药都有明显增加。结论固体分散技术及包合技术能显著增加水飞蓟素的溶出度和溶出速率。     

维生素D3—β—环糊精包合物的制备及鉴定

探讨优化维生素Ｄ３－β－环糊精包合物的制备方法并鉴定其形成。方法：以维生素Ｄ３利用率和收率为综合指标研究了溶液法、胶体磨法、超声波法和研磨法等制备维生素Ｄ３－β－环糊精包合物的方法。结果：当β－环糊精和维生素Ｄ３以３：１摩尔量投料时维生素Ｄ３利用率和收率最高。     

环糊精包合药物胃肠道转运过程及机制研究进展

环糊精包合可提高难溶性药物溶解度,增加挥发性或不稳定性成分的稳定性,提高药物的生物利用度。在文献研究的基础上,综合分析环糊精包合对药物吸收及生物利用度的影响,探讨包合物胃肠道给药后环糊精对包合的客分子药物吸收的影响机制,为进一步阐明包合物中药物在胃肠吸收过程中释放与跨膜转运规律奠定基础。     

阿那日五味散挥发油不同提取工艺比较及包合工艺研究

目的 研究阿那日五味散中挥发油组分的不同提取方法的最佳工艺以及β-环糊精包合挥发油的最佳工艺.方法 采用水蒸汽蒸馏法和二氧化碳超临界萃取法提取挥发油;采用饱和水溶液法,运用正交试验,以包合物收得率为评价指标筛选最佳包合工艺.结果 阿那日五味散水蒸汽蒸馏法提取挥发油的最佳工艺为加入药材8倍量的水提取4h;二氧化碳超临界萃取挥发油的最佳工艺为A3B3C3D2,即提取罐的压力为25 MPa,提取罐的温度为45℃,提取2.0 h,分离罐Ⅱ的温度为35℃;水蒸汽蒸馏法提取挥发油的最佳包合工艺为A1B1C3,即：挥发油与β-环糊精比例1∶3,包合温度30℃,水浴搅拌2.0 h;二氧化碳超临界萃取的挥发油的最佳包合工艺条件为A1B2C3D2,即：挥发油与β-环糊精用量比例为1∶3,包合温度为35℃,包合时间为2.0 h,挥发油与无水乙醇比例为1∶1.结论 二氧化碳超临界萃取挥发油的量是水蒸汽蒸馏法的2倍多,能够极大地提升提取效率,使用β-环糊精包合挥发油可提高挥发油的稳定性,该方法简便易行,适用于大规模生产.     

芍丹乙肝颗粒成型工艺的研究

目的 :确定芍丹乙肝颗粒剂的最佳制粒处方组成。方法:以颗粒吸湿百分率、成型率和溶化率为指标 ,筛选颗粒最佳辅料与配比。结果 :处方最佳组成为 :1份浸膏粉与 2份辅料 (乳糖∶甘露醇 =4∶ 1的混合辅料 )。所制颗粒吸湿率小 ,成型率高 ,溶化率高 ,临界相对湿度约为 72 %。结论:实验结果可为芍丹乙肝颗粒制剂处方组成的确定及生产环境的控制提供实验依据     

高血糖对大鼠丝状乳头、菌状乳头及味蕾的影响

目的 探讨高血糖对丝状乳头、菌状乳头及味觉感受器的影响,为临床糖尿患者味觉功能紊乱的诊断、评估与治疗提供形态学资料.方法 30只健康雄性SD大鼠按体质量随机分为正常对照组(n=14)和糖尿病组(n=16).以链脲佐菌素(STZ)60 mg/kg一次性腹腔注射建立1型糖尿病模型.普通饲料喂养12周后取舌组织,以亚甲蓝染色光镜下观察两组大鼠舌菌状乳头数目以及类型.采用HE染色并在光镜下观察两组大鼠菌状乳头、味蕾的组织学变化.采用Phtoshop软件测量味蕾的大小、面积,并以SPSS15.0统计软件进行数据分析.结果 与对照组比较,糖尿病组大鼠味蕾数目减少、味蕾面积显著缩小(P<0.01),但两组间乳头总数差异无统计学意义(P>0.05);对照组大鼠菌状乳头91.1%为有孔菌状乳头,8.9%为无孔菌状乳头,未发现丝状样变的菌状乳头;与对照组比较,糖尿病组大鼠有孔菌状乳头数仅占59.1%,无孔菌状乳头数目显著增多,差异有显著统计学意义(P<0.01),并且出现丝状样变的菌状乳头.结论 1型糖尿病大鼠味觉感受器表现出一系列萎缩的形态学改变特征;菌状乳头味蕾的面积与味觉敏感性相关.     

葡萄籽提取物复合物对小鼠的抗氧化作用

目的研究葡萄籽提取物复合物的抗氧化作用。方法将48只昆明小鼠随机分为4组,高、中、低剂量组分别经口给予不同剂量(0.44g/kg、0.87g/kg、1.31g/kg)的溶剂,空白对照组则给予同体积去离子水,连续给样品45d后取血清测抗氧化酶活力。结果复合物高剂量组血清超氧化物歧化酶(SOD)活力显著高于空白对照组(P<0.01),复合物高剂量组血清谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活力显著高于空白对照组(P<0.01)。结论该复合物具有一定的抗氧化作用。     

辣椒风湿巴布膏制备工艺研究

本文介绍了辣椒风湿巴布膏的基质组成、制备工艺,它所用黏着剂、软化剂、填充剂、保湿剂、渗透促进剂的选择。本产品具有载药量大,保湿性能好的特点,且质量稳定,使用安全,符合标准和环保要求。