右美沙芬缓释微丸的研究

研制右美沙芬缓释微丸。采用聚合物膜控法，以正交试验法设计处方。结果与结论：对体外溶出速度影响因素的研究表明，本品的体外溶出符合Ｈｉｇｕｃｈｉ释药规律。其释药速率常数，药物溶出５０％所需时间与阻滞材料在控释膜中的含量呈良好的线性关系，亦与控释膜的厚度相关。     

非诺洛芬钙缓释片的研制及释药性质研究

为减少非诺洛芬钙（ｆｅｎｏｐｒｏｆｅｎｃａｌｃｉｕｍ）的胃肠道刺激性和副作用，根据水凝胶骨架释放机理，研制了非诺洛芬钙缓释片。通过测定制剂的体外溶出度评价了该缓释片的处方。结果表明该制剂的体外溶出行为符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程，释药常数（Ｋ）主要受原辅料比例的影响。不同处方的释药常数，５０％释药时间（Ｔ５０）和６３．２％释药时间（Ｔｄ）有显著差异（Ｐ＜０．０１）。处方５具有良好的缓释效果，其Ｔ５０和Ｔｄ分别为２８８ｍｉｎ和４３８ｍｉｎ。此外，溶出介质ｐＨ、转速及溶出试验方法对该制剂的释药速度常数也有影响。     

5—单硝酸异山梨酯控释片的研究

研究了5-单硝酸异山梨醣控释片的处方组成和制备工艺,并对不同处方进行了体外溶出试验,证实体外释药可维持10 h以上。体外释药速率与HPMC的粘度及其在处方中的比例有关,与溶出介质的pH值无关,体外释药过程,符合Higuchi方程,经稳定性实验考察,证实本制剂在37℃、RH 75%的条件下保存三个月后,其含量、溶出度、外观、硬度、脆碎度均无变化。     

尼莫地平缓释胶囊质量控制方法的研究

尼莫地平缓释胶囊体外溶出试验表明，本品在最初1小时内释药迅速，而其药量在6h可释放出80％以上。稳定性试验证明，本品性质稳定，在高温，高湿及光照情况下，均没有降解产物，模拟上市包装的本品在40℃25℃相对湿度75％时，溶出速率的变化在允许范围内。     

非诺洛芬钙缓释片的研制及释药性研究

为减少非诺洛芬钙（ｆｅｎｏｐｒｏｆｅｎ ｃａｌｃｉｕｍ）的胃肠道刺激性和副作用，根据水凝胶骨架释放机理，研制了非诺洛芬钙缓释片。通过测定制剂的体外溶出度评价了该缓释片的处方。结果表明该制剂的体外溶出行为符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程，释药常数（Ｋ）主要受原辅料比例的影响。不同处方的释药常数，５０％释药时间（Ｔ５０）和６３．２％释药时间（Ｔｄ）有显著差异（Ｐ〈０．０１）。处方５具有良好的缓释效果，其Ｔ５０和     

盐酸普罗帕酮缓释片的研制

目的：制备盐酸普罗帕酮缓释片。方法：采用羟丙甲纤维素(Hydroxypropylmethylcellose,HPMC)为缓释材料制备盐酸普罗帕酮缓释片并进行处方筛选。结果：体外释放试验表明，与普通盐酸普罗帕酮片比较，本品体外有很好的缓释效果，其体外释放行为24h内符合Higuchi方程，12h内则表现出零级释药的特征。结论：处方3为优良缓释片处方。     

岩白菜素包合物渗透泵片制备工艺研究

目的　利用β-环糊精(β-CD)包合技术改善微溶性药物岩白菜素的体外溶出行为,进而考察片芯及包衣处方对岩白菜素包合物渗透泵片体外释药性质的影响,并优选最佳片芯及包衣处方。方法 采用饱和水溶液法制备岩白菜素β-CD包合物,并测定其溶出速率和溶解度;根据不同时间的累积释放度,考察药物的释放情况,通过单因素考察及正交试验设计优化片芯及包衣处方。结果 聚氧乙烯的分子量和用量及甘露醇的用量,对岩白菜素包合物渗透泵片体外释药行为有影响。最后所得处方可在12 h内稳定释药且累积释放度可达到90%以上。结论 以岩白菜素β-CD包合物为中间体,可以制成零级释药特征显著的单室单层渗透泵片。     

替硝唑胃漂浮小丸的制备及体外释药

目的:研制替硝唑胃漂浮小丸,并对其体外释药特性进行研究。方法:以海藻酸钠为载体材料,采用离子胶凝法制备替硝唑胃漂浮小丸;以包封率、漂浮性能和体外释药特性为指标,通过单因素试验考察替硝唑与海藻酸钠比例、十六醇与海藻酸钠比例、海藻酸钠溶液浓度及制备工艺对小丸的影响,筛选优化处方和工艺;通过体外释药试验,考察溶出介质pH、离子强度及搅拌转速对小丸体外释药的影响。结果:小丸的优化处方及制备工艺为质量分数1%的海藻酸钠,海藻酸钠∶十六醇∶替硝唑质量比为1∶4∶3,替硝唑与十六醇加热熔融混匀后冷却固化,粉碎加至海藻酸钠溶液中制得混悬液,滴加至含氯化钙的凝胶液中形成小丸;小丸体外可缓慢释药达10 h以上,漂浮性能良好;随溶出介质pH值和搅拌转速增加,小丸释药有所加快;介质离子强度对小丸体外释药无显著影响。结论:替硝唑胃漂浮小丸具有胃内漂浮特性,可缓慢释放药物。     

磷酸川芎嗪缓释片的研制及兔体内生物利用度测定

目的 以羟丙甲纤维素（ＨＰＭＣ）为骨架材料制备持续释药１２ｈ的磷酸川芎嗪缓释片。方法 分别采用中国药典１９９５年版溶出度测定法第２法及高效液相色谱法测定缓释片的体外释放度及兔体内生物利用度。结果 缓释片体外１ｈ释药２０％左右,１２ｈ释药８５％以上,１２ｈ内释药平稳,释药曲线符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程,体外释药受ＨＰＭＣ类型、黏度、用量影响较大。缓释片与市售常释片相比,兔体内峰浓度降低,达峰时间延迟,平     

盐酸拉贝洛尔缓释片及其药动学研究

研制了盐酸拉贝洛尔缓释片，研究了其人体内药物动力学。缓释片体外可维持释药１２ｈ，释药行为可用Ｈｉｇｕｃｈｉ方程来描述，溶出速度常数为４．２６ｍｉｎ￣（－１／２）；其体内药动学过程符合一级吸收单室模型，药动学参数为：Ｋａ＝１．７１ｈ￣（－１），Ｋ＝０．１２４８ｈ￣（－１），Ｃｍａｘ＝６１．９３ｎｇ／ｍｌ，Ｔｍａｘ＝１．８９ｈ，ＡＵＣ￣（０→∞）＝６０３．９ｎｇ·ｈ／ｍｌ。     

附子理中渗透泵片释放度与粉体固有溶出特征的相关性研究

以附子理中渗透泵片为模型,以处方中各成分的紫外吸收谱总强度为释放度指标,研究制剂中促渗剂、崩解剂的组成和制备工艺对该方物质组释放度的影响。以表层溶解/侵蚀成像系统测定粉体的固有溶出特征,研究渗透泵片释放度与粉体固有溶出特征的相关性。结果表明:以乳糖加氯化钠为促渗剂/交联聚维酮用量为5%时,渗透泵片的释放行为最佳。不同促渗剂粉体的固有溶出速率与渗透泵片中物质组的释放速率存在负相关,增加交联聚维酮用量可提高粉体的固有溶出速率和扩散速率,但过量的交联聚维酮会影响渗透泵片的最大累积释放度。     

硝苯地平脉冲片的研制及其体外释药特性

目的 制备硝苯地平脉冲片,考察处方及释放条件对体外释药行为的影响,解析其释放机理。方法 混合粉末直接压片,滚转包衣锅法分别双层包衣(溶胀层和释放衣层)。通过测定释放度研究脉冲片的制剂学特征。结果 双层包衣片以脉冲形式释放,释药时滞随释放衣层厚度增加而延长,释药速率减小;渗透压活性物质和溶胀层可提高快速释放期的释药速率。释放介质pH值和搅拌速度对释药行为无影响。释药机理包括扩散、溶胀和渗透泵机理。结论 调整释放衣膜厚度和组成可获得理想的脉冲释药行为。本给药系统设计可推广应用于水不溶性药物的脉冲给药系统研究。     

基于粉末直接压片工艺的硝苯地平缓释片：制备、体外释放度及比格犬体内药动学评价

目的 选用粉末直接压片工艺,以羟丙基甲基纤维素为骨架材料制备日服1次的硝苯地平缓释片。方法 建立24 h的释放度测定方法并进行硝苯地平缓释片的体外评价;应用液相色谱 质谱联用技术研究缓释片在比格犬体内药代动力学,与市售参比制剂对比并计算相对生物利用度。结果 受试制剂和参比制剂有相似的药代动力学参数,相对生物利用度为（100.9±12.4）%;药物体外累积释放百分数与体内吸收百分数有较好的相关性,r=0.962 5。结论 本工艺制得的硝苯地平缓释片可以达到缓释24 h的要求。     

尼莫地平缓释片的制备及体外释药特性的评价

目的:制备高效、长效的尼莫地平缓释片.方法:正交设计法对片剂处方进行筛选与优化.将尼莫地平固体分散体与羟丙甲基纤维素等混合,干法直接压制缓释片,测定其释药特性.结果:缓释片体外释药符合Higuchi方程(r=0.990 8)和一级动力学(r=0.994 0).处方4的t50=2.39 h且可持续释药达10 h以上.HPMC、乳糖、聚乙二醇6000及甲基纤维素水平的变化对释药速率均有显著影响(P＜0.01).结论:制备的缓释片具有高效、长效的特点.     

异烟肼控释片剂的研制

本文研究了异烟肼控释片剂的处方组成、制备工艺、体外溶出度及在兔体内的血药浓度。数据按单室模型进行处理,求得动力学参数。结果表明:控释片剂1h达有效血药浓度,浓度维持在5～15μg/m1以上达24h。控释片体内外具有相关性,因此溶出度可作为控制控释片剂的质量标准。     

双嘧达莫缓释片处方工艺及其对释放度影响的研究

目的研制双嘧达莫缓释片并考察处方工艺对释放度的影响。方法采用单因素方法考察不同辅料对双嘧达莫缓释片释放度的影响,并通过正交实验设计,优化处方工艺。结果优选工艺为：以羟丙基甲基纤维素（用量为15%）、聚乙烯吡咯烷酮（用量为10%）为缓释骨架材料,采用酒石酸（用量为25%）为酸化剂,乳糖为填充剂。释放度研究结果表明,双嘧达莫缓释片释放度指标符合规定。结论处方工艺简便可行,易于操作,适合于工业化生产。     

双氯芬酸缓释片的研制

研制双氯芬酸缓释片，日服一次，为临床提供安全、有效的片剂。用正交试验筛选处方，选择乙基纤维素、硫酸钙、糊精、羟丙甲基纤维素为辅料，与主药一起压制成片，每片含主药１００ｍｇ。自制片的溶出度试验以进口产品为对照，测得数据经一元回归处理，并进行了方差分析。同时考察了片剂的稳定性。结果：自制片及进口片的溶出数据经一元回归处理，求得其一级释药速度常数分别为０．１４４、０．１３７（Ｐ＞０．０５）。表明两者无显著性差异。稳定性初步考察结果表明，自制的双氯芬酸缓释片在一般条件下可保存两年。结论：双氯芬酸缓释片为一新剂型，其稳定性及溶出度接近国外水平，值得开发。     

黄芩素包合物单层渗透泵片制备工艺研究

目的 采用包合技术提高黄芩素的溶解度及溶出速率,进而考察渗透泵片片芯及包衣处方对黄芩素包合物单层渗透泵片体外释药行为的影响,并优化最佳处方.方法 利用包合技术制备黄芩素包合物,并测定其溶解度及溶出速率.以累积释放度为评价指标,通过单因素考察NaCl用量、聚氧乙烯(PEO)用量、包衣增重及增塑剂用量对释药行为的影响,并采用正交试验得到黄芩素包合物单层渗透泵片最佳处方.结果 将黄芩素制备成包合物后,溶解度及溶出速率得到显著提高.正交试验结果显示,渗透泵片片芯处方中PEO用量和包衣膜处方中增塑剂聚乙二醇(PEG)400用量对释药行为有较大影响,得到的最佳处方为:黄芩素包合物180 mg,NaCl用量100mg,PEO用量80 mg,包衣增重4％,增塑剂用量为9％.优化后的黄芩素包合物渗透泵片在12 h内呈现良好的零级释放(r=0.997 8),药物释放比较完全(＞88％).结论 以环糊精包合物为中间体成功制备了黄芩素单层渗透泵片,其释药行为符合零级动力学方程.     

粉末直接压片法制备硝苯地平片及其稳定性考察

目的 优选硝苯地平片粉末直接压片法的最佳制备工艺。方法 采用正交设计筛选硝苯地平片直接压片处方,以休止角、脆碎度及溶出度为评价指标,制备样品并进行质量考察。结果 所选处方粉末流动性好,药物溶出速率高（60 min时溶出度达到95%以上）,各项指标均符合规定。经6个月加速及室温留样考察,样品的外观、含量、有关物质及溶出度均未发生明显变化。结论 优选的处方工艺操作简便、经济、生产周期短,制备的产品质量稳定,适合产业化生产。