诺氟沙星制剂体外抑菌实验研究

目的探究诺氟沙星制剂体外抑菌实验的效果。方法配置诺氟沙星酸性制剂、碱性制剂、长效制剂,对8种细菌及耐药金黄色葡萄球菌进行抑菌实验。结果诺碱性和长效制剂抑菌作用相似,均好于酸性制剂。结论改变诺氟沙星制剂的酸碱度,可能会产生不同的抗菌疗效,为此改变药物pH值,提高疗效,降低耐药性。     

复方诺氟沙星软膏中两组分的含量测定

测定复方诺氟沙星软膏中两组分含量，为该制剂提供质量控制方法。根据诺氟沙星和克霉唑不同的溶剂选择性，选用不同溶剂，一次取样，分别提取两组分。采用紫外分光光度法和双相溶液阴离子表面活性剂滴定法测定含量。诺氟沙星和克霉唑的平均回收率分别为 ９９．１８％（ｎ＝４ＲＳＤ ０．８３％）和９８．９５％（ｎ＝４ＲＳＤ１．０２％）。此法所需设备简易，试剂易得，方法简便快速，适合医院制剂快检要求。     

高效液相色谱法测定复方诺氟沙星滴耳液中二组分的含量

《中国医院制剂规范》（第二版）收载的复方诺氟沙星滴耳液,其含量测定项下只规定了对诺氟沙星的定量,地塞米松的含量测定未作规定［１］。另有报道用双波长分光光度法测定其中地塞米松的含量［２］,但两种方法都只能测定制剂中一种主药的含量,不利于制剂的质量控制,...     

诺氟沙星新制剂研究与应用进展

本文综述近１０年我国诺氟沙星新制剂的研制与应用概况。     

诺氟沙星软膏的制备与烧伤治疗

目的制备诺氟沙星软膏，观察临床疗效。方法用该制剂对烧伤病人进行治疗。结果78例病例全部治愈。结论该制剂制备方便，质量稳定，临床疗效显著，可供临床选用。     

诺氟沙星的含量分析方法

诺氟沙星（氟哌酸，norfloxacin，NFLX）是目前氟喹诺酮类药物在临床应用最广的药物之一．中国药典［1］和美国药典[2]均有收载，其含量测定普遍采用非水滴定法．由于该法使用植黄Ⅳ指示剂的终点突跃变化随测定温度的升高而提前出现，且样品吸期后，直接影响测定结果，因此，许多药物分析工作者对其进行了广泛的研究，报道了一些简便、快速、准确的方法．1非水滴定法中国药典规定NFLX原料和制剂的含量测定均为植黄Ⅳ指示终点的非水商定法．如果制剂中不去除辅料，不仅终点迟钝造成重现证差，同时在橙黄w变红PHI．4以下时辅料必然消耗高…     

诺氟沙星胶囊质量标准的研究

目的：制订诺氟沙星胶囊质量标准。方法：采用薄层色谱法对制剂进行定性鉴别;采用一阶导数光谱法对制剂进行定量测定。结果：定性鉴别色谱清晰明显,含量测定诺氟沙星浓度在2.5～7.5ug/ml范围内,线性关系良好,回收率99.98%。结论：方法简便,可靠灵敏。     

氟喹诺酮类抗菌药新制剂的研究

本文介绍了诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星新制的研究状况。其剂型有滴眼液、眼膜、滴耳液、耳用滴丸、滴鼻液、鼻腔膜金属盐外作制剂等。对开发氟喹诺酮类制剂具有一定的参考价值。     

诺氟沙星胶囊以淀粉为辅料时含量测定的研究

诺氟沙星（Norfloxaxin）为化学合成的氟喹诺酮类抗菌药，由于能抑制DNA回旋酶、抗菌谱较广、口服吸收迅速、疗效确切、使用安全，近年来被广泛用于临床。诺氟沙星及其制剂已收载于中国药典95年版。诺氟沙星原料可因生产厂家、生产批号的不同在晶形、流动性、密度等物理性质上有很大差异，再加上吸湿性强，使胶囊制剂在重量差异、含量等方面波动较大，得不到有效控制。经处方筛选，对加有淀粉并制粒后的诺氟沙星进行含量测定研究，结果回收率高、变异系数小、重现性好，表明淀粉对诺氟沙星的含量测定无干扰，可以作为诺氟沙星制剂所用的辅…     

氟喹诺酮类药物鼻用制剂研究进展

氟喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌作用强、使用安全等优点,药物制剂工作者不断努力,研制开发了许多鼻腔用制剂,在临床应用上取得满意疗效,综述并作简要评价如下。 1诺氟沙星滴鼻剂 　　处方〔 1〕：诺氟沙星 3． 0g,麻黄素 10． 0g,蒸馏水加至 1 000ml。本品为淡黄色澄明液体, pH值为 5． 0～ 6． 0,符合鼻腔用药的生理特点。诺氟沙星抗敏感菌引起的鼻腔组织感染,盐酸麻黄碱收缩毛细血管,使制剂具备抗炎和收缩血管的双重作用。临床用于治疗鼻炎 45例。鼻窦炎 10例,感冒引起的鼻塞 65例。结果：好转 92例,有效 28例,总有效…     

诺氟沙星滴眼液中诺氟沙星的测定

目的:建立诺氟沙星滴眼液中诺氟沙星质量的HPLC测定方法。方法:采用SepaxSapphireODSC18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:0.025mol/L磷酸溶液(用三乙胺调节pH值至3.0±0.1)-乙腈(87:13);流速为0.8mL/min;检测波长:278nm;进样量:20μL。结果:诺氟沙星在0.1～1.0μg/mL范围内呈良好线性关系(r=0.9999,n=5);精密度、重复性和稳定性的相对标准偏差(RSD)分别为0.54%,0.41%和0.53%,均小于1.5%(n=6);加样回收率平均值为100.28%,RSD为0.59%(n=6);每毫升滴眼液中含诺氟沙星2.94mg/mL。结论:该方法简便、快速、准确,可作为诺氟沙星滴眼液含量测定。     

诺氟沙星注射剂和胶囊剂的人体药代动力学

目的：考察自制的肌注诺氟沙星注射剂在体内的动态行为,并与诺氟沙星胶囊剂进行比较。方法：用HPLC法测定这两种制剂在人体的血药浓度,并用非线性最小二乘法迭代程序进行数据处理。结果：注射剂在体内的过程可用开放型二室模型描述,其主要体内参数为：AUC=5.84 h.μg.mL^-1,T_max=0.35 h,C_max=1.14 μg.mL^-1,MRT=7.32 h;而胶囊剂则符合一室模型,主要体内参数为：AUC=4.29 h.μg.mL^-1,T_max=1.28 h,C_max=0.72 μg.mL^-1,MRT=6.16 h。结论：注射剂较胶囊剂生物利用度高,起效快,峰浓度高,作用持久。     

氟哌酸原料药中微量脱羧物生成的另一途径

提出了氟哌酸原料药中微量脱羧物作为杂质6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)喹啉(1)产生的另一途径是:7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯(2)乙基化时生成的副产物4被水解成羧酸5,5与哌嗪缩合的同时脱羧,生成1。并用~1HNMR方法测定了用不同烷化剂所得乙基化产物中4的含量。     

眼用诺氟沙星毫微粒制备工艺的初选及优化

目的:寻找眼用诺氟沙星毫微粒最佳的处方和制备工艺。方法:选择氰基丙烯酸正丁酯为载体材料,用乳化聚合法制备NFLXPBCANP,通过单因素试验初选、均匀设计优化处方和制备工艺。结果:在优化条件下制备的NFLXPBCANP为乳白色胶体溶液,毫微粒外形圆整光滑、分布均匀、不粘连,平均粒径553nm,包封率90.14%,载药量22.70%。结论:该优化条件可作为眼用诺氟沙星毫微粒最佳的处方和制备工艺。     

由3,4—二氟苯胺制备诺氟沙星

以3,4-二氟苯胺为原料,经与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯缩合、环化、乙基化、水解和与哌嗪缩合五步反应,制备了诺氟沙星,总收率61%。     

高效液相色谱法测定诺氟沙星胶囊中诺氟沙星含量

目的建立测定诺氟沙星胶囊中诺氟沙星含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为DiamonsilTM钻石C18柱（150 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为0.01 mol/L盐酸调pH至2.4的甲醇-水（32∶68）,流速0.8 mL/min,紫外检测波长285 nm。结果诺氟沙星质量浓度在6.5～910μg/mL（n=9）范围内与峰面积线性关系良好（r=0.999 8）,方法精密度的RSD为1.1%（n=6）,样品中诺氟沙星的含量为370.7 mg/g。结论所用方法简便、可靠,可作为诺氟沙星胶囊的质量控制方法。     

兽用诺氟沙星注射液的稳定性研究

用光照和初均速法对兽用诺氟沙星注射液的光稳定性和热稳定性进行了考察，并用美国ＦＤＡ低温考察法和室温留样观察法考察其贮存期。结果表明，本品稳定性好，有效期达２年以上。     

差示紫外分光光度法测定尿中诺氟沙星的排泄率

采用差示紫外分光光度法测定了尿中诺氟沙星的排泄率。尿样分别用HCl(0 0 2mol/L)和NaOH(0 0 2mol/L)稀释成相同浓度 ,以前者为样品液 ,以后者为参比液 ,在波长 2 85nm测定吸收度差值 (ΔA) ,回归方程为ΔA =0 0 4 47C +0 0 80 8(r =0 9971 ) ,诺氟沙星尿药浓度在 2～1 2 μg/mL呈线性 ,平均回收率为 97 6% (RSD =4 7% ,n =6) ,日内RSD小于 1 9% (n =6) ,日间RSD小于 4 2 % (n =6)。 4例受试者的尿药排泄率为 3 0 4 9%～ 3 1 96%     

妇炎康胶囊中违法添加诺氟沙星的检测

目的:建立妇炎康胶囊中违法添加诺氟沙星的检测方法。方法:采用高效液相色谱结合二级管阵列紫外光谱检测,色谱柱C18(4.6mm×250mm,5μm);流动相为0.025mol/L甲酸溶液(以三乙胺调节pH至3.0±0.1)-乙腈(90∶10);流速为1mL/min;柱温为35℃;进样体积为10μL;检测波长为278nm。结果:结合高效液相色谱保留时间、紫外光谱等信息分析得出"妇炎康胶囊"中非法添加诺氟沙星。诺氟沙星在1.156～23.12μ/gmL范围内呈良好的线性关系,r=0.9992;检测限为1ng;加样平均回收率为103.51%,RSD为1.15%(n=6),每粒"妇炎康胶囊"中含诺氟沙星量为3.30mg。结论:本方法操作简便、准确、可靠,可用于检测妇炎康胶囊中违法添加诺氟沙星的定性和定量。     

诺氟沙星在清醍大鼠的神经毒性和毒代动力学(英文)

AIM:To study the neurotoxicity and toxicokinetics of norfloxacin (NFLX) in freely moving rats. METHODS: Rats were assigned randomly to four treatment groups that received a single iv dose of 50, 100, 200 mg/kg of NFLX and 0.9% saline, respectively. Electroencephalogram (EEG) was continuously recorded with a computerized system in freely moving rats. Venous blood samples were collected for determination of the NFLX concentration by microbioassay method with Escherichia coli 441102 as the test strain. Toxicokinetic parameters were determined from serum concentration-time data with the 3p97 program. RESULTS: (1) The epileptiform discharges appeared in all NFLX groups with different latent periods, accompanied with limb twitching and clonictonic seizures. The relative total power of the EEG increased. (2) Drug serum concentration-time curves of different doses conformed to a two-compartmental model. The values of clearance, volume of distribution, and terminal half-life were dose-independent, while maximum serum concentrations(Cmax) and the areas under the concentration-time curve (AUC0→∞) of NFLX increased with dosage. (3) The relative total powers of EEG were lished a suitable approach to quantitatively determine central nervous system (CNS) stimulant effect of NFLX. There is a significant correlation between AUC0→∞ and the changes of relative total power, which may serve as the index for judgement and prediction of the CNS toxic effect induced by NFLX.