骆驼蓬种子中去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱的提取工艺研究

目的：探讨骆驼蓬种子中去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱的提取工艺。方法：采用第一煎先用一定ｐＨ值的酸水,继以一定ｐＨ值的碱水提取,以两种生物碱的提取率为指标,按正交试验设计,分别以荧分光光度法和差示分光光度法定量,考察了ｐＨ、浸泡时间和加热时间对提取率的影响。结果：第一煎用ｐＨ２或ｐＨ４的酸水溶液浸泡４０ｍｉｎ,煎６０ｍｉｎ,第二煎用ｐＨ１０的碱水溶液浸泡２０ｍｉｎ,煎６０ｍｉｎ。结论：此法提取简便、经济,可作为制备中药口服制剂的方法之一。     

骆驼蓬及其主要有效成分去氢骆驼蓬碱的研究进展

骆驼蓬系蒺藜科植物 ,我国西北地区拥有丰富的药材资源。其种子中的化学成分主要为咔保啉类生物碱 ,如去氢骆驼蓬碱等 ,这些成分早在 184 1年国外就有报道。此后 ,国内外学者对骆驼蓬及其生物碱的分离提取、结构鉴定、理化性质、含量测定以及药理作用等方面开展了较多的研究 ,取得了一定进展。 80年代后 ,我国学者首次报道了骆驼蓬总碱及骆驼蓬生物碱单体具有明确的抗肿瘤作用 ,使该植物及其中的有效成分受到我国学者的重视。去氢骆驼蓬碱是其中的主要有效成分之一 ,它在骆驼蓬种子中的含量高、结构稳定且具有肯定的抗肿瘤作用。因此 ,本文…     

骆驼蓬总生物碱和去氢骆驼蓬碱对胃Hp的敏感性研究

胃幽门螺杆菌 (Hp)感染是慢性胃炎和消化道溃疡的重要致病因素 ,针对 Hp感染的治疗已经成为临床治疗消化系统疾病的重要途径之一。骆驼蓬为多年生野生植物 ,容易提纯加工制作成中药 ,广泛用于肠道感染 ,且可用于治疗消化道溃疡 [1 ]。本文研究骆驼蓬总生物碱和去氢骆驼蓬碱对 2 7株临床分离的幽门螺杆菌的体外抗菌作用 ,以期为临床应用骆驼蓬及其活性成分治疗消化道感染提供依据。1　材料与方法1.1　材料　骆驼蓬总生物碱、去氢骆驼蓬碱均由新疆医科大学药学院药剂学教研室提供。试验菌 :由新疆医科大学第一附属医院消化科提供病人胃或十二…     

盐酸去氢骆驼蓬碱微球体外释药特性研究

目的：探讨盐酸去氢骆驼蓬碱明胶微球(HM—GMS)的体外释药规律．初步阐明其释药机理。方法：分别考察不同体外释放实验方法、不同释放介质、释放介质的不同流速对HM—GMS释药的影响．并用适当的数学模型表达HM—GMS的释药规律。结果：HM—GMS在蒸馏水中释药最快，在不同pH磷酸盐缓冲液中，HM—GMS的释药速度无明显变化，在生理盐水中释药平稳。释放介质的流速对HM—GMS的释药有影响，流速越快、释药越快。选用流室法，并以生理盐水为释放介质，控制流速为9m1／h的条件测定HM—GMS的累积释药百分率。HM—GMS体外释药规律可用Ritger—peppas方程表示。结论：所制微球具有一定的缓释特性。     

去氢骆驼蓬碱口服乳剂的物理稳定性研究

目的 :考察去氢骆驼蓬碱 (harmine)口服乳剂的物理性质。方法 :分别采用界面电泳法、旋转式粘度计、电导法等方法 ,测定口服乳剂的电学、流变学、凝聚动力学等物理性质。结果 :harmine乳剂为O W型乳剂 ,乳滴平均粒径约为 5 .78μm ,相变温度为 85℃ ;乳剂荷负电 ,2 0倍稀释液的 ζ电位为 2 8.8mV ;其流变曲线为一致流值为 4.95N·m- 2 的塑性流体曲线 ;凝聚速度测定显示该乳剂凝聚活化能为 2 5 .0 6kJ。结论 :harmine口服乳剂物理稳定性良好。     

去氢骆驼蓬碱软膏对小鼠上皮细胞有丝分裂及表皮角化的影响

目的：了解去氢骆驼蓬碱软膏对雌激素周期小鼠阴道皮皮模型及鼠尾鳞片表达模型的作用,为开发新的治疗银屑病药物提供初步的实验依据。方法：制备雌激素周期小鼠阴道上皮模型及鼠尾鳞片表皮模型,用光学显微镜观察分析基底细胞中有发裂数及颗粒鳞片数。结果：与对照组相比,去氢骆驼蓬碱软膏对两个实验模型的作用均存在显著差异（Ｐ〈０．０１）。结论：去氢骆驼蓬碱软膏能抑制增殖活跃的上皮细胞并促使表皮角化安全,起到治疗银现的     

去氢骆驼蓬碱肝动脉栓塞微球热解稳定性研究

目的:研究盐酸去氢骆驼蓬碱明胶微球(HM—GMS)的热解动力学,初步探讨其热力学稳定性。方法:用差示热分析法(DTA)比较原料、空白做球及HM—GMS的DTA曲线,计算热解活化能、频率因子。结果:HM—GMS热解活化能为93.37 kJ/mol,频率因子平均为2.304×1013/min,说明做球可发生热解反应,但温度不高时速率较低。结论:去氢骆驼蓬碱明胶微球具有一定的热稳定性。     

骆驼蓬提取物、去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱抗人低密度脂蛋白氧化的作用

骆驼蓬Peganum harmala L.的主要成分为生物碱。作者研究了该植物种子甲醇提取物及其主要成分去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱体外对Cu2 诱导的低密度脂蛋白(LDL)氧化变性的抑制作用及对自由基的清除能力。将新鲜的骆驼蓬种子在甲醇-水溶液(40∶60)中浸泡过夜,得到的提取物冻干、浓缩。去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱从该提取物中分离与精制。收集12位年龄在20~25岁的健康志愿者的血浆,制备LDL。将CuSO4和LDL一起培养育进行Cu2 介导的LDL氧化反应,再分别加入不同质量浓度(0、50、100、200μg/mL)的骆驼蓬提取物及10μmol/L去氢骆驼蓬碱或骆驼蓬碱…     

盐酸去氢骆驼蓬碱肝动脉栓塞微球处方工艺研究

目的:从新疆民族药蒺藜科植物骆驼蓬种子中提取的抗肿瘤活性生物碱成分——盐酸去氢骆驼蓬碱(HM) ,制成可供肝动脉栓塞的微球新剂型 ,对其处方设计及制备工艺进行研究。方法:选择具有生物可降解性、无毒、价廉且与盐酸 HM无相互作用的明胶为载体 ,采用乳化分散法制备盐酸去氢骆驼蓬碱明胶微球 ,以外观、粒径、载药量、包封率等为考察指标 ,采用正交设计确定了盐酸去氢骆驼蓬碱微球的制备工艺。结果:含药微球为淡黄色粉末 ,光镜及电镜观察微球球形圆整 ,表面附有少量药物结晶。平均产率为 86 .6 3% ,表面药量平均值为 (2 6 .2 4±0 .30 ) % (g/ g) ;载药量为 (34.4 5± 0 .35 ) % (g/ g) ;包封率为 (8.19± 0 .5 1) % (g/ g)。平均算术径为 6 3.0μm ,平均体积径为 6 9.6μm,粒径分布基本属正态 ,跨度 Span为 0 .76 9。 结论:所研制微球符合肝动脉栓塞微球剂的要求     

去氢骆驼蓬碱在骨和软骨代谢方面的研究进展

去氢骆驼蓬碱是一种β-咔啉类生物碱，广泛分布于植物、动物以及人体组织和体液中。它具有多种药理作用，包括抗菌、抗疟原虫、抗氧化、抗肿瘤、抗诱变、抗糖尿病、舒张血管和兴奋中枢等功能。此外，去氢骆驼蓬碱还可通过影响破骨细胞、成骨细胞和软骨细胞的增殖分化调控骨与软骨组织的形成和代谢，发挥对骨及软骨组织的促再生和保护作用，从而为骨质疏松、骨折及骨关节炎等疾病的防治开辟一条新途径。     

去氢骆驼蓬碱口服乳剂体内外定量评价

目的：建立去氢骆驼蓬碱（harmine)口服乳剂的体内外含量测定方法，并研究该乳剂在小鼠体内的组织分布。方法：采用高效液相色谱法（HPLC）测定口服乳剂中的harmine含量和各脏器组织中的药物浓度；色谱柱Shim-packCLC-ODS柱，流动相为ψ[乙腈：甲醇：磷酸盐缓冲液（pH6.8)]=30:30:40,流速1.0mL/min，检测波长300nm，柱温为室温。结果：方法学考察表明，标准曲线回归方程为A=151.33 33 87136x(r=0.9999)，线性范围0.0418-0.2508μg，平均回收率99.4%；小鼠体内试验显示，harmine乳剂组在胃，肺，肝，心等脏器中的药物分布均高于混悬液组，且胃内harmine水平大大高于其他脏器，并在较高浓度维持较长时间。结论：HPLC法简便可靠，可用于harmine乳剂的定量评价，该口服乳剂用于胃癌等消化道肿瘤有良好发展前景。     

去氢骆驼蓬碱PLGA纳米粒包封率测定方法的研究

目的：建立去氢骆驼蓬碱聚乳酸乙醇酸共聚物纳米粒（Hm-PLGA-NP）包封率测定方法。方法：采用透析法分离纳米粒样品中的游离药物及Hm-PLGA-NP,紫外分光光度法测定包封率。结果：透析法能有效分离Hm-PLGA-NP与游离去氢骆驼蓬碱,药物平均加样回收率是99.04%,透析法平衡时间为8h,Hm-PLGA-NP药物的平均包封率为80.3%。结论：透析法用于测定Hm-PLGA-NP药物包封率,具有准确、简单的优势。     

天然产物去氢骆驼蓬碱糖基偶联物的合成及抗肿瘤活性评价

基于本课题组前期工作基础,在天然产物去氢骆驼蓬碱(harmine)的C⁷位氧上引入环己基甲基,并在N⁹位上通过不同长度的烷基链偶联甲基2-氨基-β-D-葡萄糖苷,设计并合成了8个去氢骆驼蓬碱糖基偶联物(14a～14h)。体外抗肿瘤活性筛选和构效关系研究发现,偶联物的抗肿瘤活性随连接臂中烷基链长度的延长而增加。化合物14h对MDA-MB-231乳腺癌细胞的增殖抑制活性显著优于去氢骆驼蓬碱。与去氢骆驼蓬碱相比,糖基的引入改善了化合物14h的水溶性,并通过Warburg效应提高了化合物14h的肿瘤细胞选择性。机制研究发现化合物14h可诱导MDA-MB-231细胞凋亡和G₀/G₁期细胞阻滞,并能通过干扰细胞上皮-间充质转化进程抑制肿瘤细胞迁移。本研究为基于去氢骆驼蓬碱的抗肿瘤药物的开发提供了新思路。     

骆驼蓬总碱治疗小鼠腹腔细粒棘球蚴病的实验研究

目的：观察骆驼蓬总碱与丙硫咪唑及骆驼蓬总碱的主要成份之一哈尔明碱、单一或联合用药对小鼠膜腔成熟包虫囊的作用。方法：在不同的药物处理治疗下,以包虫囊肿发育的外观形态变化、囊重（抑制率）、包虫囊壁的病理改变、电镜下超微结构改变为评价指标。结果：联合用药组平均囊重明显少于单一用药组,电镜的结果病理损伤程度重于单一用药组,单一用药组与对照组相比,疗效差异显著,单一骆驼蓬总碱与丙硫咪唑相比,囊重、病理改变等无明显差异。结论：（1）骆驼蓬总碱与丙硫咪唑联合用药,对成熟包虫囊有抑制作用,优于单一用药。（2）骆驼蓬总碱、丙硫咪唑对成熟包虫囊的抑制作用相当。（3）哈尔明碱对成熟包虫囊有抑制作用,但差于骆驼蓬总碱。     

骆驼蓬抗肿瘤作用研究进展

骆驼蓬中的多种成分都可以抑制瘤株生长,在消化道肿瘤中表现尤为突出。目前研究结果显示,骆驼蓬是通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制增殖以起到抗肿瘤作用,但仅有少数研究涉及信号通路等。今后的研究可以从以下几个方面进行：①骆驼蓬中总生物碱具有较强的杀菌作用,其杀菌作用和抗肿瘤作用之间是否存在关联,可以作为机制研究的突破口之一;②以往的研究多集中在骆驼蓬碱、去氢骆驼蓬碱等总体成分上,用质谱法分离出高纯度咔啉类生物碱,相当于中医的“小复方”,以此为基础开展细胞、动物研究,可能成为新的研究思路;③骆驼蓬全草具有毒性,应注意研究其安全用量,避免过量中毒情况发生。     

MTT法测定HM与HCPT细胞毒作用的体外研究

目的:通过去氢骆驼蓬碱 (HM)微球与羟基喜树碱 (HCPT)注射液对大鼠正常肝细胞 (BRL )的毒性作用的比较研究 ,为 HM的临床应用提供佐证。方法:采用 MTT法测试一定浓度范围内 HM与 HCPT对大鼠正常肝细胞 (BRL)的细胞毒作用大小。 结果 :在一定浓度范围内 ,HM与 HCPT的细胞毒作用与药物浓度均呈线性关系 ;针对 BRL 细胞 ,在一定的浓度范围内 HM的细胞毒作用较 HCPT注射液的细胞毒作用为小 ,经检验差别有统计学意义 (P <0 .0 1)。结论:MTT法操作简单、快速、敏感 ,是较好的体外实验方法之一。HM微球新剂型对 BRL的毒性作用小于 HCPT注射液 ,体外实验表明其毒副作用小 ,结合其剂型的靶向性、缓释性、栓塞性等特点 ,有潜在的临床应用价值