氧氟沙星(Ofloxacin)

异名 Tarivid,DL-8280 化学名 (±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸药效分类抗菌药开发单位(联邦德国)Hoechst;(日本)第一制药上市厂商 (联邦德国)Hoechst 1985年6月首次上市药理本品抑制细菌的DNA促旋酶的活性,因而具有抗菌活性。其抗菌活性为杀菌,可观察到溶菌作用。本品的抗菌谱广,包     

左旋氧氟沙星衍生物(YH54,YH57)体外抗菌活性

ＹＨ5 4、ＹＨ5 7是以左旋氧氟沙星为先导化合物合成的新氟喹诺酮[1] 。其化学名分别为 :(Ｓ) 9 氟 2 ,3 二氢 3 甲基 8 氨基 10 (4 甲基 1 哌嗪基 ) 7 氧代 7Ｈ 吡啶并 [1,2 ,3 ｄｅ][1,4]苯并 口恶嗪 6 羧酸、(Ｓ) 9 氟 2 ,3 二氢 3 甲基 8 氨基 10 (3 甲基 1 哌嗪基 ) 7 氧代 7Ｈ 吡啶并 [1,2 ,3 ｄｅ][1,4]苯并口恶嗪 6 羧酸。本文研究其抗菌活性。1　材料与方法1.1　细菌来源　 1998年至 1999年从上海、南通等地医院门诊及住院患者经常规分离获得的临床致病菌株 (Ｔａｂ 1)。1.2　培养基与药物　选用ＭＨ培养基。Ｙ…     

ND-011氟嗪酸(Ofloxacin)

9-氟-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸     

新三环氟喹诺酮E-4497的体外及体内抗菌活性

E—4497,S—(—)—9—氟—3甲基—10—(3—胺基—3—甲基—氮杂环丁基—1)7—氧—2,3—二氢—7H—吡啶—(1,2,3—de)—1,4—苯并噁嗪—6—羧酸,它是一个与DR—3355[S—(—)—氟嗪酸]结构相似的新三环氟喹诺酮,其区别仅在于喹诺酮母核的10位用3—胺基—3—甲基—氮     

提高氧氟沙星成品收率与质量控制体会

氧氟沙星的化学名称为:9—氟—3—甲基—10(4—甲基—哌嗪基)—7—氧—2,3—2氢—7H—吡啶骈〔1,2,3—de〕〔1,4〕苯骈噁嗪—6—羧酸。制药行业的精制岗位是产品质     

药品行政保护品种介绍:抗感染药物(三)(续二)

左氧氟沙星通用名:左氧氟沙星(levofloxacin),化学名:(-)-(S)-α- 氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-d e][1,4]苯并NFDA9嗪-6-羧酸(含半分子水),结构式见图1.     

喹诺酮的合成与抗菌活性

本文分两部分对喹诺酮的合成方法进行了总结:1-位和8-位形成六元环体系的喹诺酮(包括2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶[3,2,1-i,j][4.1.2]苯并噁二嗪环系、3-亚甲基-2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪环系和它的1-硫代类似物、6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪环系)和7-位具有不同结构类型的环胺取代基的喹诺酮(包括7-(4-羟基-1-哌嗪基)、7-(4,7-二氮杂螺[2,5]辛烷基)、7-(4-哌啶基)和7-(3-氨基-1-环戊烯基)、7-[(2S,3R)和(2R,3S)-3-氨基-2-甲基-1-吖丁啶基]、7-(3-氨基-3-甲基-1-吖丁啶基)、dl-7-(4,4-二甲基-3-氨甲基-1-吡咯烷基)和7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]-5-庚烷基),以及7-[(3R)-3-(1-氨基-1-环丙烷基)-1-吡咯烷基]喹诺酮).同时,对其抗菌活性也做了简要的描述.     

帕珠沙星的合成

目的:合成帕珠沙星.方法:以(S)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并口恶嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经缩合、环合、水解等反应制得帕珠沙星.结果:采用本合成工艺制得了帕珠沙星,收率为44.1%.结论:本合成工艺简单易操作,适合工业化生产.     

奥氮平原料药中相关杂质的合成及结构鉴定

目的合成奥氮平原料药中的相关杂质并进行结构鉴定。方法分别以奥氮平的合成中间体4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂艹卓盐酸盐和奥氮平为起始原料合成奥氮平的3个相关杂质:2-甲基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂艹卓-4-(5H)-酮(1)、1-氯甲基-1-甲基-4-(2-甲基-10H-苯并[b]噻吩并[2,3-e][1,4]二氮杂艹卓-4-哌嗪基)-1-氯化物(2)和2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-苯并[b]噻吩并[2,3-e][1,4]二氮杂艹卓4’-N-氧化物(3)。结果与结论合成并鉴定了奥氮平质量标准中提及的3种杂质,其结构经1H-NMR、13C-NMR谱及高分辨质谱确证;并且探讨了3种杂质可能的产生途径,以期为奥氮平的质量研究和相关杂质的控制提供帮助。     

消化道功能稳定药Flutazolam

异名 Coreminal 化学名 10-氯-11b-(邻氟苯基)-2,3,7,11b-四氢-7-(2-羟乙基)(口恶)唑并[3,2-d][1,4]苯并二氮杂-6(5H)-酮药效分类消化道功能稳定药开发单位 (日)三井制药上市厂商 (日)三井制药 1984年6月药理本品具有抑制中脑网状结构-丘脑下部-大脑边缘系统的作用。驯化作用及     

抗感染药

合成 (±)-9,10-二氟-3-(羟甲基)-7-氧代-2,3-二氢-7 H-吡啶并[1.2,3-de]-1,4-苯并(口恶)嗪-6羧酸乙酯(Ⅰ)是合成外消旋氧氟沙星(ofloxacin)的中间体。Ⅰ与3,5-二硝基苯甲酰氯(Ⅱ)反应得外消旋的酯(Ⅲ),再经高压液相层析分得左旋光学异构体(Ⅳ),后者用含醇的碳酸氢钠水溶液进行部份水解,即得到左旋体醇(Ⅴ),再在DMF中与亚磷酸三苯酯甲基碘化物反应得相应的左旋碘甲基衍生物(Ⅵ)。Ⅵ在乙醇中用三丁基氢化锡还原和水解得化合物Ⅶ,后者在DMSO中于120℃下与N-甲基哌嗪(Ⅷ)反应得本品。     

催眠镇静药Etizolam

药名 AHR3129、Y7131、Depas 化学名 6-(邻氯苯基)-8-乙基-1-甲基-4H-s-三唑并[3,4-c]噻吩并[2,3-e][1,4]二氮杂草药效分类催眠镇静药开发机构 (日)吉富制药(株)研究所上市厂商 (日)吉富制药(株)1984年3月文献 Arzneim-Forsch 1978,28(7):1158,1165,1170 药理本品作为抗焦虑药其药理作用较安定强3～5倍,但与安定不同,它能抑制脑     

3—甲基—7—氧—9—氟—10烃氧基（或芳氧基）—2，3—二氢—7H—吡啶[1,2,3—de]苯并恶嗪—6—羧酸及其类似物的合成和抗菌以及抗肿瘤活性

合成了3－甲基－7－氧－9－氟－10－烃氧基（或芳氧基）－2,3,二氧－7－吡啶[1,2,3-de]苯并恶嗪－6－羧酸及其类似物,体外抗菌筛选证明10－羟氧基化合物（尤其是氟乙氧化合物3d)的抗菌作用明显优于10－羟基化合物3a,体外抗肿瘤试验证明有的化合物对LAX和P388细胞株培养具有中等或较低的细胞毒。     

新型氟喹诺酮化合物的设计及合成

目的 设计并合成新的氟喹诺酮化合物.方法 以左氧氟沙星中间体(-)-9,10-二氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯为原料,经叠氮化、氢化、酰化、水解来合成目标物.结果 与结论合成的8个新型氟喹诺酮类化合物均经核磁共振谱确证结构.     

色素对氧氟沙星药动学和在毛发中排泄的影响

氧氟沙星{ofloxacin,化学名为(±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基)-1-哌嗪基)7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪--6-羧酸}是喹诺酮的衍生物,在实验动物中证明其常积聚在皮肤黑色素细胞内或周围,一般喹诺酮对黑色素具有高亲和力,从这一发现提示头发中色素(黑色素)与头发中药物的积聚密切相关,所以从头发中分析药物是了解病人用药情况的有效途径。本文研究了氧氟沙星在人头发中的排泄机制。在用氧氟沙星洽疗的4个病人的白发中仅有1人发现氧氟沙星,而4人的黑发中均发现氧氟沙星。进一步分析发现同一人白发中药物     

甲磺酸帕珠沙星的合成工艺改进

目的改进甲磺酸帕珠沙星的合成工艺.方法以(S)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经亲核取代、酯水解及选择性脱羧、环合、水解、霍夫曼降解、成盐得甲磺酸帕珠沙星.结果与结论合成甲磺酸帕珠沙星的化学结构经元素分析、IR、1H-NMR、MS得以确证.该工艺路线缩短了反应步骤,总收率达51.6%,适合工业化生产.     

帕珠沙星消旋体的合成及HPLC法拆分

以3-甲基-9,10-二氟-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯(3)为原料,经亲核取代、脱羧、环合、水解、Hofmann降解可制得帕珠沙星消旋体(1),总收率25.1%.并建立了HPLC法分离1的光学异构体.采用Zorbax C18柱,甲醇-手性溶液(8mmol/L L-苯丙氨酸和4mmol/L硫酸铜混合溶液,用NaOH溶液调至pH3.5)(15:85)为流动相,检测波长为324nm,光学异构体可被良好分离,检测限2ng.     

喹诺酮类抗感染药物——斯帕沙星

<正> 斯帕沙星是喹诺酮类抗感染药,本品由日本大日本制药公司开发,1993年上市,商品名:Spara。[结构式][化学名]5-氨基-1-环丙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(顺式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸[分子式及分子量]C_(19)H_(22)F_2N_4O_3=392.4[性状]本品为结晶性粉末,M.P.258-260℃。[药理作用]本品对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、分枝杆菌、厌氧菌以及支原体、衣原体均具有强大的活性。本品对革兰氏阳性菌MIC为0.025-0.78μg/ml,优于环丙沙星,比氧氟沙星、依诺沙星     

可能的抗生育药物2,3-二苯基-6-(对-取代苯基)5H/甲基-7(H)氧代呋喃[3,2g][1]苯骈吡喃的合成

已知诸如苯骈呋喃、呋喃骈香豆素及芪类非甾体化合物显示雌激素的作用,并发现在碳环或杂环化合物中引入三芳乙烯或乙烷组分,抗生育活性明显增加。本文研究2,3-二苯基-6-[对-(烷胺基烷氧)苯基]-5H和(或)甲基-7(H)-氧代呋喃[3,2g][1]苯骈吡喃类     

伐地考昔

[通用名称] valdecoxib,伐地考昔 [商品名] Bextra [化学名称] 4-(5-甲基-3-苯基-异(口恶)唑基)苯磺酰胺