可乐定贴片的含量测定及均匀度检查

可乐定透皮控释制剂是一种新的抗高血压药物剂型。它有较大水溶性和脂溶性,易通过皮肤,制成“可乐定贴片”后,敷贴于皮肤上可持续控制血压,有效血药浓度可达72小时以上,降低了口服的副反应,减少了给药次数,且使用方便。     

高效液相色谱法测定硝苯地平阿替洛尔复方缓释片的血药浓度

硝苯地平(nifedipine)阿替洛尔(atenolol)双层缓释片为一复方制剂,其中阿替洛尔本身作用时间长、药时过程平缓,硝苯地平通过制剂手段制备成缓释制剂,以保持二者在体内同步协同,整个药效时间持续24 h以上.临床可用于各种轻、中、重度高血压.此药口服剂量小、血药浓度低,本研究分别采用高效液相色谱法(HPLC)-UV和HPLC-Flu法测定了二者血药浓度,现报告如下.     

硝酸甘油敷贴剂治疗内科胆绞痛25例分析

硝酸甘油敷贴剂治疗内科胆绞痛２５例分析福建省立医院王晓萍福建省急救中心游兰姬近年来透皮控释制剂迅速发展，临床上常用硝酸甘油敷贴剂治疗冠心病、心绞痛及高血压。１９９２年９月至１９９３年１０月，我们用硝酸甘油敷贴剂（ＷｉｔｒｏＤｕｒ美国生产）治疗内科胆绞...     

透皮贴剂释放度测定装置介绍

透皮贴剂属于经皮给药系统 (ＴｒａｎｓｄｅｒｍａｌＴｈｅｒａｐｅｕｔｉｃＳｙｓｔｅｍ或ＴｒａｎｓｄｅｒｍａｌＤｒｕｇＤｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍ ,简称ＴＴＳ或ＴＤＤ) ,是指经皮肤敷贴方式用药 ,药物经由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现治疗或预防疾病的一类制剂。此类制剂在欧美习称为贴剂。ＴＴＳ系统具有四个优点 :⑴避免口服给药可能发生的肝脏首过效应及肠胃灭活 ,提高了治疗效果。⑵易于维持恒定的血药浓度 ,增强疗效。⑶延长作用时间 ,减少用药次数 ,加强患者用药的顺应性。⑷患者可以自主用药 ,相对减…     

口服缓/控释制剂的体外释放度试验概述

国内外对口服缓释及控释制剂的研究近年来有飞跃的发展,这类制剂有以下的特点：(1)能保证治疗指数窄的药物的安全性及有效性。(2)对半衰期短的药物,可以避免多次用药,使用方便。(3)血药浓度平稳,避免了峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用。(4)适用于需要长期服药的慢性疾病患者,如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等。     

脱卷积法进行自制尼群地平缓释制剂体内外相关性研究

目的用脱卷积法进行自制尼群地平缓释制剂体内外相关性的研究。方法以自制尼群地平口服溶液剂的犬体内血药浓度数据为权函数，根据3种自制尼群地平缓释制剂试验犬体内血药浓度数据，采用脱卷积法计算体内释药特性，与相应的体外释药特性进行比较，考察体内外相关性。结果用脱卷积法计算3种尼群地平缓释制剂的体内外释药相关性良好。结论脱卷积法适用于自制尼群地平缓释制剂的体内外相关性研究。     

经皮给药系统的临床使用

经皮给药系统（transdermal drug delivery system，简称TDDS）系指经皮肤敷贴方式给药，药物透过皮肤吸收进入血液循环并达到有效血药浓度，实现疾病治疗或预防的制剂。随着1981年第一个透皮贴剂——东莨菪碱贴剂的上市，TDDS已有20余年的历程，其发展速度迅猛。TDDS大多用于激素替代治疗（治疗绝经期综合征、骨质疏松征和性腺机能减退）、     

复方18—甲基炔诺酮注射剂中微晶粒度对生物利用度的影响

用放射免疫法测定18-甲基炔诺酮和雌二醇的血药浓度,比较不同粒度的复方18-甲基炔诺酮注射剂的生物利用度。制剂Ⅱ微晶平均粒度小于5μm,给药初期药物释放快,d3达峰值。制剂Ⅰ微晶平均粒度为15μm,药物释放较制剂Ⅱ慢而平稳,最初数天血药浓度较制剂Ⅱ为低。而给药中、后期的血药浓度高于制剂Ⅱ.两制剂曲线下总面积无显著差异。雌二醇的血药浓度、达峰时间及血药浓度下降速度相似。     

硝酸甘油敷贴片治疗冠心病心绞痛疗效分析

硝酸甘油敷贴片用于治疗30例冠心病心绞痛病人,临床观察表明,硝酸甘油敷贴片是一种有效的缓 释硝酸甘油制剂,作用稳定而长,在大多数病例比口服长效硝酸盐类如消心痛等简便而长效,适用于预防心绞痛。     

格列美脲对2型糖尿病合并高血压患者氯沙坦及氯沙坦羧酸血药浓度与降压效果的影响

摘 要 目的：评估格列美脲对2型糖尿病合并高血压患者氯沙坦及活性代谢产物氯沙坦羧酸（E 3174）血药浓度与降压效果的影响。方法: 采用实效性随机对照研究,2型糖尿病合并高血压患者45例随机分为格列美脲组与对照组,两组都使用氯沙坦作为降压药,降糖措施格列美脲组选用格列美脲,对照组则选用二甲双胍、胰岛素制剂。2周后测定两组患者氯沙坦及其活性代谢产物E 3174血药浓度,并记录血压下降值。结果:格列美脲组氯沙坦血药浓度不高于对照组,E 3174血药浓度亦不低于对照组（P>0.05）。两组患者血压下降值差异无统计学意义（P>0.05）。结论:2型糖尿病合并高血压患者中格列美脲并不影响氯沙坦及活性代谢产物E 3174血药浓度,亦不影响其降压效果,提示两者可能无药物相互作用。但由于本研究样本量较小,故此结论还需在大样本临床研究中予以验证。     

人工神经网络模型在坎地沙坦酯片生物等效性研究中的应用

目的:评价中国健康受试者单次口服坎地沙坦酯片受试制剂和参比制剂的人体生物等效性,并建立人工神经网络模型,预测人体口服坎地沙坦酯片的血药浓度,为临床合理用药提供依据。方法:筛选32例中国健康受试者在空腹或餐后条件下单次口服8 mg坎地沙坦酯片受试制剂或参比制剂,进行生物等效性研究。利用坎地沙坦生物等效性研究结果,采用MATLAB软件构建反向传播人工神经网络模型,对模型进行内部和外部验证,用于预测人体口服坎地沙坦片后的血药浓度。结果:空腹试验和餐后条件下,受试制剂C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞均在参比制剂80.00%-125.00%的等效区间内,两制剂生物等效。利用MATLAB软件构建的坎地沙坦血药浓度预测模型,性能验证结果均方差为0.000 781,梯度幅度为0.000 432,验证检查次数为0,训练组、验证组、预测组的相关系数均大于0.99。结论:受试制剂与参比制剂在空腹和餐后服用的情况下均具有生物等效性,建立的坎地沙坦血药浓度预测模型能准确预测人体口服坎地沙坦酯片的血药浓度,可为临床合理用药提供依据。     

高血压用药的复方制剂

目的探讨高血压用药复方制剂的研究、临床应用状况及其发展趋势。方法采用内容分析方法,对高血压用药中复方制剂的组方原则、分类及其发展趋势进行分析总结,并在此基础上对其研究前景进行展望。结果高血压用药的复方制剂具有增强疗效、减少不良反应、有效抵御并发症等诸多优势,已成为治疗高血压的新方法。新的复方制剂组成概念关注高血压的综合治疗,小剂量固定剂量的复方制剂已经成为高血压药物治疗的新趋势。结论复方制剂将在高血压防治中发挥越来越重要的作用,并将在新药的开发和研究中占据重要的地位。     

阿奇霉素片人体药动学研究及生物等效性评价

目的:研究单剂量口服阿奇霉素片后的血药浓度经时过程,并进行生物等效性评价。方法:20名健康受试者自身交叉单剂量口服阿奇霉素受试制剂和参比制剂各500 mg,用微生物法测定血药浓度。结果:受试制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线基本一致,主要药动学参数cmax分别为(468.54±136.53)和(473.37±131.51)ng/mL;tmax分别为(1.98±0.72)和(2.00±0.74)h;t1/2分别为(39.35±8.08)和(41.23±7.94)h;AUC0~144分别为(4 525.84±1 002.73)和(4 723.06±1 018.60)ng.h.mL-1。结论:统计分析结果表明,两种制剂具有生物等效性,受试制剂的相对生物利用度为(96.27±10.22)%。     

反相HPLC法测定盐酸伪麻黄碱兔血药浓度

本文用甲醇和０．５％硫酸铵溶液系统为流动相，以非那西丁为内标，于ＹＷＧ－Ｃ１８柱上分离，２１０ｎｍ检测，测定了盐酸伪麻黄碱缓释制剂在家兔体内的血药浓度。本法操作简便、迅速，适用于盐酸伪麻黄碱的血药浓度测定。     

氯沙坦钾胶囊与片在健康人体的生物等效性

目的评价氯沙坦钾胶囊与片剂(抗高血压药)在健康人体的生物等效性。方法用随机交叉试验设计,20名健康志愿者分别单剂口服氯沙坦钾受试制剂和参比制剂50mg,测定其血药浓度并进行生物等效性的检验。结果受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(317.42±217.05),(295.57±132.16)ng·mL-1;tmax分别为(1.17±0.67),(1.27±0.73)h;AUC0-t分别为(637.63±379.83),(591.05±300.77)ng·h·mL-1,2制剂比较无显著性差异。结论氯沙坦钾胶囊与氯沙坦钾片为生物等效性制剂。     

国产阿奇霉素分散片的人体生物利用度及其药动学

目的研究阿奇霉素国产分散片与进口片剂人体相对生物利用度及药物动力学。方法12名健康受试者自身交叉单剂量口服阿奇霉素国产分散片和进口片剂各500mg,定时取血,用微生物法测定血药浓度。结果受试制剂国产阿奇霉素分散片与参比制剂进口片剂的血药浓度时间曲线基本一致,符合一级吸收二房室模型。国产分散片、进口片两种制剂的主要药动学参数分别为消除半衰期t     

国产麦迪霉素静脉滴注治疗急性化脓性感染120例初步临床观察

麦迪霉素为大环内酯类新抗生素,对革兰氏阳性球菌和部分革兰氏阴性杆菌有较强的抑菌作用,且不易产生诱导耐药。口服制剂治疗呼吸道、皮肤软组织等急性化脓性感染疗效显著,副作用小。但血药浓度不够高,不利于治疗重症感染。为了提高血药浓度,扩大临床应用范围,四川抗菌素工业研究所研制了麦迪霉素静脉注射液制剂。目前尚未见国外有注射剂制剂的报告。我们于近期首批试用以治疗急性化脓性感染120例,现将临床观察结果报道如下。     

吲达帕胺缓释微球的体外释放性能及机制考察

<正>吲达帕胺(IDP)是一种强效、长效降血压药,是临床较为理想的抗高血压药物。吲哒帕胺缓释制剂能克服其普通制剂因血药浓度过高而导致的低血钾症等不良反应,但需解决吲哒帕胺难溶于水,缓释可能带来生物利用度降低的问题。本课题采用球晶造粒技术制备了3种具pH依赖性的吲达帕胺缓释微球,进而制备吲达帕胺缓释制剂。本文主要考察3种pH依赖缓释微球的体外释放性能,并对其释放机制进行研究。     

MDR1基因C3435T多态性对替米沙坦血药浓度与药动学的影响

目的：探讨健康志愿者和高血压患者的多药耐药基因26（exon26）C3435T基因多态性对替米沙坦的血药浓度和药动学的影响。方法：采用聚合酶链反应（PCR）和限制性内切片段多态性（RFLP）的方法对19例健康志愿者和66例高血压患者进行MDR1基因分型。使用HPLC-MS法测定健康志愿者单剂量口服40mg替米沙坦48h内血药浓度和高血压患者的稳态血药浓度。比较不同基因型之间替米沙坦在健康志愿者的药物动力学的差异,和高血压患者的稳态血药浓度差异。结果：C3435T发生率在健康人群和高血压患者之间没有明显的差异,C3435T的3个不同基因型健康志愿者的Cmax,tmax,AUC0-48,AUC0-∞,CL差异无统计学意义（P〉0．05）。3个基因型的高血压患者的稳态血药浓度差异无统计学意义（P〉0．05）。结论：MDR1C3435T基因多态性对替米沙坦的血药浓度和药动学无影响。     

高效液相色谱法测定人血浆中卡托普利和人体药动学的研究

目的　建立简便的测定人血浆中卡托普利血药浓度的高效液相色谱法 ,研究卡托普利在健康人体中的药动学参数。方法　以对溴苯乙酰基溴为紫外衍生化试剂 ,采用高效液相色谱紫外检测法测定 18名健康志愿受试者口服单剂量卡托普利受试制剂和参比制剂 ( 5 0mg)后血药浓度。结果　卡托普利的血药浓度标准曲线的线性范围为 2 5～ 12 0 0ng·mL- 1 ,其最低定量限为 2 5ng·mL- 1 ,日内及日间RSD均小于 8%。应用所建立的血药浓度检测方法测定 18名健康志愿受试者口服单剂量卡托普利受试制剂和参比制剂 ( 5 0mg)后血药浓度 ,并计算药动学参数。结果表明口服受试制剂或参比制剂后的tmax分别为( 0 6 4± 0 18)h和 ( 0 82± 0 4 1)h ;Cmax分别为 ( 6 0 0 2± 194 3)ng·mL- 1 和 ( 5 82 7± 175 3)ng·mL- 1 ;AUC0→ 8h分别为 ( 14 4 8 5± 4 83 7)ng·h·mL- 1 和 ( 1389 9± 392 5 )ng·h·mL- 1 ;AUC0→∞ 分别为 ( 186 9 4± 70 1 6 )ng·h·mL- 1 和 ( 1781 8± 6 15 5 )ng·h·mL- 1 。结论　本方法操作便捷 ,灵敏度高 ,为血药浓度监测及药代动力学研究提供了方法学基础