电针对小鼠吗啡戒断反应影响的观察

吗啡戒断反应是由于过量外源性吗啡与机体细胞的阿片受体结合,而减低阿片样肽受体及其活性所致。有学者报道电针促进内源性阿片样肽释放并激活阿片样肽受体活性。但吗啡戒断反应时肠道环——磷酸腺苷(cAMP),环磷酸鸟苷(cGMP)的改变以及电     

八肽胆囊收缩素对中枢神经和小肠痛觉调制机制的研究

八肽胆囊收缩素(CCK-8)是一种典型的脑-肠肽,即存在于中枢神经系统,又存在于胃肠道。近年许多资料表明,CCK-8是迄今发现作用最强的抗阿片物质,在痛觉调制中起重要作用。关于CCK-8对中枢神经系统痛觉调制的作用,近年来报道较多。众所周知,外源性吗啡或针刺“足三里”穴位均具有镇痛作用。但是,短时间内重复给予某一剂量吗啡或长时间内应用递增剂量吗啡或反复针刺时,均可引起吗啡和针     

精~8—加压素对电针镇痛和脑啡肽含量的影响

<正> 一些文献报道非阿片肽(non—opioidpeptides)如神经降压肽(Neurotensin)、蛙皮素(bombesin),精8—加压素(Arg~8—Vasopressin)等有较强的镇痛效应,已引起人们的关注。我们设想在针刺镇痛中除有类阿片样肽(Opioid peptides)参加外,这些非阿片样肽也可能参与其镇痛的调节作用。Ber-ntson 等(1980)给大鼠脑室注射(icv)加压素可产生镇痛作用。Tulunay 等(1980)报告加压素和强啡肽(dynorphin)能调节吗啡的镇痛作用。加压素以剂量相关的方式加强吗啡镇痛作用,而强啡肽则对抗它。我们以往曾看到针刺时脑脊液中加压素含量增加(赵建础等,     

休克发病机理及治疗的新进展

一、内阿片样物质七十年代以来阿片受体的检测导致内源性阿片样物质(简称内阿片)的发现。内阿片是体内一类具有阿片样生物活性多肽,主要有脑啡肽(甲啡肽、亮啡肽和强啡肽)和内啡肽(α—,β—,γ—内啡     

纳洛酮的临床应用药进展

纳洛酮 (Ｎａｌｏｘｏｎｅ,Ｎｘ)为羟二氢吗啡酮的衍生物 ,是 2 0世纪 6 0年代合成的阿片受体拮抗剂 ,当时主要用于麻醉镇痛药中毒 ,70年代以来 ,随着临床深入研究 ,应用越来越广泛 ,并取得显著疗效。现将近年有关中文文献综述如下。1 药理作用Ｎｘ是阿片受体拮抗剂 ,能阻断外源性吗啡受体激动剂和内源性吗啡样物质的作用。内源性吗啡样物质主要有 :内啡肽、脑腓肽、强啡肽 ,特别是 β -内啡肽 ( β -ＥＰ)在调节神经、精神、内分泌、学习记忆、睡眠、心血管与呼吸活动等方面起着神经递质和调节作用。吗啡受体不仅存在于中枢神经系统 ,还存…     

吗啡在动物界是否有生理功能?

自远古以来,人们就知道鸦片(Papaversomniferum罂粟)中含有强效止痛物质,其中吗啡是最重要的一种。大约在十年前,从脑中分离出两种有止痛作用的五肽,甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽,不久又分离出一种较大分子的肽,β内啡肽。这些肽和其它有关的鸦片类肽一般被认为是动物组织中鸦片类物质受体的天然配体,吗啡(一种植物生物硷)也与其结合。但是Spector和Goldstein小组最近的观察由于指明脑和其它组织中有低浓度的吗啡,对这种差别发生了怀疑。吗啡的结合特性表明它主要是与μ-鸦片类受体而不与δ或κ受体相互作用。这种相互作用     

内源性吗啡样物质

内源性吗啡样物质是机体内存在的具有阿片样作用的物质的总称。自1975年 Hugh-es 从猪脑中分离出二种脑啡肽(甲硫氨酸脑啡肽,亮氨酸脑啡肽)以来,陆继发现存在于体内的阿片样作用的肽类物质不下二十余种。Simon 曾建议用 endorphins一词泛指体内吗啡样肽,中文译为内啡肽。但以后此名称多用作β—趋脂素分子中的特定片段如α—内啡肽,β—内啡肽、γ—内啡肽、δ—内啡肽等的总称,而不包括脑啡肽、强啡肽     

纳洛酮在抢救中毒性休克中的应用

纳洛酮为纯粹的阿片受体拮抗剂,与阿片受体的亲和力 比吗啡或内啡呔均强,该药本身不引起任何吗啡样作用,但 能阻止吗啡类镇痛药与阿片受体结合,小剂量(0．4-0．8mg) 即能解除吗啡类药物引起的呼吸抑制、瞳孔缩小、颅内压升     

鞘内吗啡镇痛现状

鞘内吗啡 (即蛛网膜下腔吗啡Ｉｎｔｒａｔｈｅｃａｌｍｏｒ ｐｈｉｎｅ) 70年代末期首次用于临床治疗癌痛以来[1] ,许多疼痛专家对该疗法进行过比较全面的研究 ,发现鞘内吗啡对严重、顽固性疼痛有独特的功效 ,同时发现一些需要解决的问题。根据有关文献对鞘内吗啡镇痛的现状进行综述。1　鞘内吗啡治疗疼痛的依据70年代用放射自显影 (Ａｕｔｏｒａｄｉｏｇｒａｐｈｙｃｏｌｌｙ)技术证实 ,在动物脑和脊髓的胶状质内存在阿片受体[2 ] ,这种受体对阿片类药物具有亲和力 ,阿片类药物与阿片受体结合后 ,防止了受体接受“Ｐ”物质 ,从而阻碍伤害信…     

八肽胆囊收缩素对抗吗啡对丘脑束旁核痛反应神经元放电的影响

近来资料表明,八肽胆囊收缩素(CCK-8)可选择性对抗内源性阿片样物质和吗啡的镇痛效应。但目前尚未见到用电生理学方法研究CCK-8抗阿片作用的报道。本文通过观察     

中枢镇痛物质——内源性类吗啡物质研究概况

当前在神经科学领域里发展最快的新课题,是对内源性类吗啡物质的研究。该物质总称内啡肽(Endorphin)。它是存在于脑内的一组肽类物质,具有吗啡样的作用,所以又称类吗啡物质(Morphine like factor简称 M.L.F.)。在1975年,有人从动物脑内和人脑脊液内提出的一组肽类物质,称脑啡肽(Enkephalin),并进行了人工合成,亦具有吗啡样的作用。自从发现了达些肽类     

纳洛酮在临床中的应用

纳洛酮 (ｎａｌｏｘｏｎｅ)又名烯丙羟吗啡酮 ,是吗啡样物质的特异拮抗剂。纳洛酮与吗啡受体的亲和力比吗啡和 β 内啡肽大 ,能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合 ,从而阻断吗啡样物质的作用 ,实现其疗效。自 1971年临床应用以来 ,其应用日趋广泛 ,且效果比较理想。本文对纳洛酮在临床中的应用作一综述。1　对吗啡拮抗作用能迅速反转吗啡类作用 ,除了用于吗啡、哌替啶、阿片类中毒的解救 ,还可用于吗啡、芬太尼全麻术后恢复自主呼吸 ;用于缓解阿片受体激动剂喷他佐辛过量所致的呼吸抑制、精神症状和烦躁不安。利用对已有阿片碱成瘾者用…     

纳洛酮临床应用

纳洛酮(naloxone)是临床常用阿片受体特性拮抗剂，有体内吸收迅速，易通过血脑屏障，与阿片受体亲和力大于吗啡和脑啡呔，而阻止并取代吗啡样物质与受体结合，解除中枢抑制作用，对昏迷、休克、脑梗死，吗啡类药物中毒、急性酒精中毒，地西泮中毒等有较好的疗效。纳洛酮临床应用较广，现对其新进展作如下综述。     

吸毒患者3例的麻醉处理体会

吸毒，又称“药物依赖”或“药物滥用”。吸毒的患者因长期使用阿片受体激动药物（海洛因、吗啡等），使体内内源性阿片样肽的释放减少或停止，以致产生耐药性和成瘾性。吸毒患者麻醉处理的特殊性，给临床工作提出一个新的课题。[第一段]     

内啡肽系统与针刺镇痛

我国的针麻工作者,很早就根据辩证法的观点,提出“痛”与“抗痛”是并存于体内的一对矛盾,设想体内存在着一种抗痛机能,并研究了某些具有抗痛功能的脑结构(如尾核、中缝核等)及其与针刺镇痛的关系。国外于1973年、1975年分别从动物脑内发现阿片受体,以及与受体相互作用的内沅性吗啡样物质后,为上述设想提供了分子水平的依据。有关内啡肽(各种内沅性吗啡样肽的总称)的研究,被认为是“当前神经科学领域中发展最快的新课题”。由于这一发现揭示了脑内一     

纳络酮在神经外科的应用近况

纳络酮(Naloxone,NLX)是阿片受体纯拮抗剂而无激动活性,与阿片受体的亲和力是吗啡的16倍,是内源性阿片肽的2-3倍,能竞争性拮抗应激状态下大量内源性阿片肽所致的广泛病理生理效应,可逆转呼吸、循环抑制和意识障碍。过去NLX仅用于吗啡类药物中毒解救,基础方面用于对阿片受体、     

吗啡类似物的研究潜在的激动——拮抗混合型吗啡类似物的合成

在寻找非成瘾性吗啡类镇痛药的研究中,我们的工作已经实现了一种三环结构的吗啡类似物的全合成,受体实验表明,这类化合物一般具有良好的阿片受体亲和性,并且高度选择性地作用在阿片受体的μ亚型上,其中一些化合物在动物药理实验中显示了明显的镇痛活性,说明这是一类新型的阿片受体激动剂。 纯粹的吗啡激动剂一般均有成瘾的潜在性,纯粹     

简讯

美国加州(旧金山)大学药理系李马时仪副教授应我院邀请于1981年8月2～13日访问北京,进行学术演讲和参观座谈。李教授多年从事吗啡和内源性阿片样物质的研究,对于阿片受体的模型有独到的学术见解。在北医进行的第一次演讲首先介绍了阿片受体和阿片类物质的神经生物学问题。第二次深入阐明了她对阿片受体的设想,列举大量事实说明阿片受体可能是由蛋白质和类脂质两部分构成。吗啡和脑啡肽分别作用于其中的一个部分,而β-内啡肽则可同时作用于两个部分,因此具有最强的镇痛作用。第三次演讲在医科院药物所进行,介绍关于吗啡耐受生化机制的最新研究成果。这三次报告获得与会者的一致好评。     

基于分子对接技术解析地佐辛与阿片受体相互作用

地佐辛(Dezocine)是一种已广泛应用于术后镇痛的苯吗喃类合成镇痛药[1]。镇痛药主要通过结合阿片受体(Opioid receptor)而发挥镇痛效应。阿片受体主要有μ、κ和σ三种亚型,σ受体为内源性配体结合受体,因此不作为镇痛药的作用靶点。传统的吗啡类镇痛药主要通过激动μ受体发挥镇痛效应,然而其强成瘾性也正是来源于对μ受体的激动作用,这限制了吗啡类镇痛药的广泛临床应用[2]。与吗啡类镇痛药不同的是,地佐辛一方面激动κ受体发挥镇痛效应,另一方面能够拮抗μ受体从而不产生戒断症状,因此地佐辛已广泛应用于术后麻醉。此外,另一种苯吗喃类合成镇痛药喷他佐辛也是一种κ受体激动剂,μ受体拮抗剂,也用于麻醉术后镇痛[3]。     

盐酸纳洛酮多种临床应用

盐酸纳洛酮是由人工合成的阿片受体拮抗剂,为羟二氢吗啡酮的衍生物,其化学结构与吗啡相似,只是在吗啡分子式上的N-位甲基以烯丙基取代,6位羟其变为酮基,这一变化导致了纳洛酮与吗啡完全相反的药理作用。①纳洛酮为阿片受体的纯拮抗剂,无激动活性;②纳洛酮与阿片受体亲和力是吗啡的16倍,小剂量肌肉或静脉注射能迅速翻转吗啡类的作用,同时