脂质体凝胶剂型:一种用于局部给药的选择性药物释放系统

本文报道,将缩酮氟氧泼尾松(Triamcinoloneacetonide)制成脂质体凝胶剂型和对照剂型(游离药物加入凝胶赋形剂),作为洗剂局部涂于兔皮表面后的药物处置研究。脂质体的制备为将DL-α-二棕榈酰磷脂酰胆碱、胆甾醇和标记的[α-~(14)C]缩酮氟氧泼尼松按1.1:0.5:0.5的克分子体积比溶解在氯仿-甲醇(2:1)溶液中,蒸去溶剂后即可形成干的光滑类脂膜。然后加入CaCl_2(8mM)溶液,混合物剧烈搅拌10～20分钟,室温     

分光光度法测定药物制剂中的可待因

本文介绍一种测定可待因的分光光度法,此法系基于可待因与溴甲酚绿(1:1)作用生成黄色复合物,其在pH3.8的氯仿抽提液于418nm波长处有最大吸收。复合物可稳定10天,并在3～12μg/ml浓度范围内符合比尔定律。制剂中的赋形剂、色素、调味剂及其它药物如片剂中的乙酰水杨酸(20mg)、咖啡因(0.1g)、苯巴比妥(20mg);糖浆中的盐酸去氧肾上腺素(2mg)、氯化铵(30mg)、薄荷脑(30mg)、苯甲酸钠(15mg)、甘油(10mg)、乙醇(5mg)、糖精钠(30mg)、扑热息痛(20mg)、愈创木酚磺酸钾(50mg)、苋菜红(20mg)在不超过一定限量(即以上括号中所示的量)的情况下对本法无干扰。如含有盐酸麻黄碱、安替比林、抗组胺药及含有叔胺基团或季铵盐的药物可按下述薄层层析法分离后测定。表中列出可待因的回收率(从略)。试剂:所有溶液均用分析纯试剂配制。pH3.8缓冲溶液(英国药典标准);可待因缓冲溶液(取69.84mg溶于N/10氢氧化钠液2ml,用上述缓冲溶液稀释至1000ml)。操作方法:吸取上述可待因液3ml,置50ml分液漏斗中,加溴甲酚绿液20ml,产生的黄色复合物分次用氯仿5ml、3ml、2ml剧烈振摇提取,提取液收集于10ml量瓶中,加氯仿至刻度,于418nm波长处测定吸收度,以氯仿作空白。样品检验:取含有可待因100μg及通常与可待因配伍的各种药物的混合溶液,按上述操作方法检验即可。如有干扰,可先用硅胶进行薄层层析。取一定体积含有可待因约4mg的药物制剂,以4N氢氧化钠液碱化,用氯仿抽提五次,每次10ml,抽提物进行层析(乙酸乙酯-甲醇-氨水=75:15:10),分离所得可待因溶于N/10盐酸液,以N/10氢氧化钠液中和,置250ml量瓶中,用缓冲溶液稀释至刻度,吸取一定量按上述操作方法进行检验。本法优点是简单灵敏,可用于一些药物制剂中的可待因测定。     

洁霉素致过敏性休克2例报告

我院于1994年3月～1995年1月收治2例静脉滴注洁霉素致过敏性休克患者现报告如下。 例1.王某,男,54岁。因急性上呼吸道感染给予5％葡萄糖500ml,洁霉素1.8g静脉滴注。约10分钟后患者出现心前区不适,胸闷,寒颤,立即停止滴注。测血压5/4kPa,脉搏细弱,神志清楚,面色苍白,口唇青紫,四肢冰凉,全身冷汗,呼吸音粗糙,心率112次/分,心律齐心音低钝,嘱患者平卧,给予吸氧,同时给予0.1％盐酸肾上腺素0.5mg皮下注射,50％葡萄糖20ml加地塞米松10mg静注。异丙嗪25mg肌注,继给予10％葡萄糖500ml、地塞米松10mg,VitC2g静脉点滴,30分钟后症状消失,血压回升至14/9kPa脉搏有力,心率84次/分,心音有力,观察2天一切恢复正常。追问病史,患者既往有青、链霉素过敏史。 例2.金某,男,25岁,因足部感染在家中给予洁霉素2.4g加入5％葡萄糖500ml中静脉滴注,约10分钟后,患者觉面部麻木,手心、脚心奇痒,后面部及     

医药商口价格变动情况

产品名称及规格计量单位零售价格(元)调前调后6.00 3.60 3.40 2.4010.001.30 2.OO 3.3032.0024.30 5.00 4.40洁霉素针10X lml 20万u葡萄糖针j×20ral 50％葡萄糖针5X20ral 25％异烟肼片IOOX 0.1g扑尔敏片1000X 4mg扑尔敏片 IOOX 4mg扑尔敏针10×lml 10mg西咪替丁针10×2ml 0.2g丁睃常噼鲥10×2ml 20万u无味红霉素片 100×12.5万u强的松片 100×5mg利多卡因针5XlOml 2％4.20 2.35 2.15】.50 7.70 0.771.40 2.5040.0019.20 3.70 2.95产品名称及规格计量单位零售价格(元)调前调后卡慢舒溶液180ml 45％维磷补汁500ml浓良圆枇杷膏300g蜂乳5…     

米托蒽醌脂质体的特性

米托蒽醌(MNE)为一新抗癌化疗剂,按常规可制备多层脂质体。将磷脂溶于氯仿置于50 ml圆底烧瓶中,于旋转蒸发器干燥,减压下于37℃在瓶壁形成薄膜,于涡流混合器内用超声波处理1分钟。磷酯酰胆碱(PC)及二油酸磷酸酰胆碱(DOPC)为主要脂质体成分(1.6克分子比),加入胆固醇(C)(10克分子比),使脂质体膜强化。加入0.15克分子硬脂酰胺(S)或二棕榈酸磷酸酯(DP),使脂质体分别带阳电荷或阴电荷,带阴电荷的脂质体的迁移性为1.31μm/5.4 cm,接近于人红细胞。包药脂质体与游离药物的分离采用超离心法(28×10~(-5)g),进行20分钟,用生理盐水     

氯洁液的制备与应用

氯洁液是我院近年自制制剂，用于治疗痤疮，效果良好。现介绍如下。1．处方：盐酸氯洁霉素10g、甲硝唑5g、地塞米松磷酸钠0．5g、丙二醇50ml，氮酮20ml、蒸馏水加至1000ml。2．制备：取蒸馏水约800ml，加入甲硝唑搅拌溶解后，将氯洁霉素与地塞米松依次加入，边加边搅拌，溶解后过滤，加丙二醇、氮酮，并自滤器上添加蒸馏水至全垦，搅匀即得。3．临床应用：3．1治疗方法：外用，徐于患处，每日2～3次。3．2疗效；经临床观察痤疮40例：有效34例，占85％，无效6例，占15％。4讨论：4．l痤疮主要发生于青春期，是一种病因复杂的毛囊皮脂腺的慢性…     

用于自动生物分析方法的实验室机器人系统的发展:Ⅰ.血浆中茶碱的测定

近几年来,许多不同类型的自动化样品制备技术取得较大进展,使用实验室机器人便是其中之一。人工操作步骤(Ⅰ法):将200μl 血浆置于5ml 聚丙烯试管中,加入水、内标液和饱和(NH_4)_2SO_4溶液各200μl,涡旋混合10s,再加入1.6ml 氯仿-异丙醇(95∶5),涡旋混合80s,离心10min,将有机相转移至自动取样器小瓶中,进样20μl 于 LichrosorbSi-60柱进行测定。流动相的组成为:氯仿(1325ml)、正庚烷(950ml)、甲醇(225ml)、四氢     

氧化苦参碱脂质体在体透皮研究

目的研究氧化苦参碱脂质体及洗剂经小鼠皮肤给药后药物在皮肤中的分布。方法在体条件下分别局部外用氧化苦参碱脂质体与传统洗剂,测定药物在皮肤内及角质层中的分布情况。结果相同条件下,脂质体制剂在皮肤内药物滞留率较普通洗剂高,在角质层中较普通洗剂低;1．O％,1．5％,3．0％氧化苦参碱脂质体在皮肤内药物滞留率分别为（25．2±1．2）％,（40．1±2．4）％,（22．4±1．5）％,在角质层中药物滞留率分别为（10．3±1．1）％,（16．5±1．8）％,（34．2±1．6）％。结论脂质体制剂能有效透过皮肤角质层,持续发挥局部药物作用。     

α-生育酚阻抑脂质体的自动氧化延长其贮存期

脂质体作为药物载体其应用受到限制主要是稳定性不好。脂质体易自身氧化,能被温度升高、金属离子、光照、某些有机分子以及高 pH 所加速,可被金属离子螯合剂及抗氧剂抑制。脂质的氧化可使脂质体膜硬化,显著降低其渗透性。本文研究用α-生育酚及胆固醇阻抑其自动氧化的作用。作者用挤出法制备一定大小的多层脂质体,用聚碳酸酯微孔滤膜(孔径0.8μ)处理,对在 N/2HCl 中的2mg/ml 磷脂酸(Phosphatidic acid,PA)的钠盐用3倍量氯仿-甲醇(10∶1)提取,然后二次用氯仿-甲醇(9∶1)提取,合并提取液完全回收磷脂酸。取磷脂酰胆碱、胆固醇、α-生育酚、硬脂酰胺(氯仿液)及上述磷脂酸液以一定的克分子比置圆底烧瓶,真空干燥。对每克分     

棕榈酸泼尼松脂质体

泼尼松240mg(0.66mmol)在21℃溶解于吡啶5ml中,加入棕榈酰氯0.4ml(1.32mmol)在21℃搅拌20小时,真空40℃除去溶剂,加入二氯甲烷20ml及0.9M氯化钠溶液20ml,剧烈振摇3次,分去水层,有机相以硫酸镁干燥并蒸发至干。干燥残渣溶于氯仿1.5ml置硅胶柱(1.2×25cm),用氯仿:乙腈(5:2)作流动相。收集含产品的组份,用TLC鉴别,蒸发后得纯的白色的棕榈酸泼尼松,用HPLC鉴别及检测纯度,用红外测定其化学结构,取磷脂12mg和激素5mg溶于氯仿1.5ml中,于20℃在氨气流下旋转蒸     

用HPLC测定新生儿口服液中的咖啡因和山梨酸钾

临床常用咖啡因作为早产新生儿的呼吸兴奋剂。一种医院自制的口服制剂含咖啡因10mg/ml及1 mg/ml的山梨酸钾防腐剂。使用100 mm×4.5 mm Spherisorb 5.μm己基反相柱。流动相为12％乙腈在0.1mol/L乙酸钠缓冲液(pH 4.5)中,流速2ml/min,注射体积为20μl,UV检测波长258 nm。咖啡因口服液(1.0 g)用水稀释至25ml。取该溶液5 ml,加入5 ml含3 mg/ml苔黑酚单水合物(内标)的水溶液,该混合物     

基层医院临床生化检验技术 （续20）

第三节 血氨测定1 原理 血液采集后,立即加入钨酸蛋白沉淀剂中,使蛋白质沉淀,氨与硫酸则生成硫酸铵而游离于血滤液中,再以酚-次氯酸钠显色反应测定含量。2 试剂2.1 0.3mol/L钨酸钠溶液 称取钨酸钠(Na_2WO_4·2H_2O,AR,M=329.87)20g,加无氨蒸馏水溶解并加至200ml。2.2 0.5mol/L 硫酸溶液2.3 显色剂Ⅰ 精确称取酚(C_6H_5OH,AR,M:94.11)10g,及亚硝基铁氰化钠50mg,加无氨蒸馏水溶解并加至200ml。置4℃冰箱保存,可长年稳定。2.4 显色剂Ⅱ 称取氢氧化钠5g,次氯酸钠0.5g(或安替福民溶液8ml),溶于无氨蒸馏水并加至200ml。置4℃冰箱保存。2.5 硫酸铵标准贮存液(10mmol/L)精确称取干燥至恒重的硫酸铵(AR,M:132.14)132.14mg,溶于无氨蒸馏水并加至200ml。加氯仿数毫升,置4℃冰箱保存,可长年稳定。     

人血清中氟卡胺HPLC立体选择测定

本文报道了人血清中氟卡胺的HPLC立体测定方法。氟卡胺标准贮备液及内标溶液(2,5-二乙氧基-N-(2-哌啶基甲基)苯甲酰胺盐酸盐)分别由10mg外消旋醋酸盐溶于1000ml去离子水中(10μg/ml),工作标准液则将贮备液稀释10倍而得。在试管中放入1.0 ml血浆,然后加入50μl内标溶液(50 ng),1 ml Tris盐酸(2.0 M,pH 8.5)缓冲液和过量(3 g)氯化钠。NaCl极度溶解后,用5 ml氯丁烷:2-丙醇(95∶5v/v)旋涡提取30秒钟。在室温以每分钟3000     

复方氧氟沙星滴耳油的制备及临床疗效观察

氧氟沙星是广谱、强效喹诺酮类抗菌药物,对革兰阳性球菌及包括绿脓杆菌在内的革兰阴性杆菌有良好抗菌作用,以其制备滴耳油对化浓性中耳炎有良效。根据临床需要,自1996年8月以来,我院研制了复方式氟沙星滴耳油用于临床,取得了满意的疗效。现报道如下：1处方及制备方法1．1处方：氧氟沙星30g,地塞米松250mg,甘油500ml,冰醋酸,95％乙醇适量,蒸馏水加至1000ml。1．2制备方法：1．2．1将36％醋酸4ml,加入地塞米松0．5g,待完全溶解后,加入95％的乙醇10ml,移至50ml容量瓶内,加蒸馏水至刻度,摇匀备用。1．2．2复方氯氟沙星滴耳油的…     

比色法测定枸橼酸维静宁制剂

枸橼酸维静宁(咳必清)有糖衣片及糖浆等制剂,测定方法有非水滴定法、比色法、紫外分光光度法.本文介绍方法是与吖嗪染料T(金莲橙0002)在pH<3(最适pH值为2.6)时10min内产生一复合物(在24 h内较为稳定).然后用氯仿抽提,于λmax485nm处测定含量.糖衣片的回收率为100.76%,糖浆的回收率为98.0%.制备标准曲线:精密量取0.0002mol/L枸橼酸维静宁1、2、3、4、5ml,各加1.5mol/L醋酸10ml及0.1%金莲橙2.5ml,用氯仿10ml抽提两次,合并于     

枳实中脱氧肾上腺素的测定方法及其含量与直径的关系

样品溶液的制备及分析方法称取粉碎后样品500mg加50％甲醇40ml在水浴上回流提取1h,趁热过滤,滤液和洗液合并至50ml,取20ml通过填充了CM-(?)CH的柱(12mm×30mm),该柱用50％甲醇20ml清洗后,用0.1mol/LHCL洗脱并定容至20ml为样品溶液。内标溶液为L-肾上腺素的0.1mol/L HCI溶液(0.05mg/ml)。分析时取样品和标准溶液各1.0ml,加入内标溶液1.0ml,进样20μl。分析条件为:柱3011-C(弱酸性阳离子交换树脂4×250mm),流动相:0.1mol/L KH_2PO_4-0.3mol/L NH_4Cl-MeOH(35:35:30),流量1.0ml/min,检测220nm。在上述条件下,肾上     

氯胺酮用于单纯乳房切除的临床体会(附16例报告)

我院于1991～1995年在氯胺酮麻醉下行单纯乳房切除16例。麻醉效果满意,现总结如下: 1 麻醉方法 病人术前半小时给鲁米那钠0.1g、阿托品0.5mg肌注,麻醉前肌注安定10mg、氯胺酮以1.5～2mg/kg静脉缓推。(100mg氯胺酮稀释成10ml),速度2分钟之内推完。切皮病人无反应,立即用氯胺酮100mg加入5％葡萄糖溶液100ml内稀释成0.1％溶液,滴速15～20滴/分,依据病人体质和麻醉程度调节滴速。常规面罩给氧4～5L/min。此时观察血压比术前增高1.5～2kpa,心率比术前增加20     

活性炭微囊在治疗急性细菌性痢疾中的应用

<正> 1 材料及制备1.1 材料:活性炭30g,5％明胶溶液150ml,乙酸乙酯适量,二氯甲烷适量,Niccoiso—15(脱水山梨醇单油酸酯与三油酸酯)适量。1.2 制备:取药用活性炭分散于5％明胶溶液中,注入乙酸乙酯一二氯甲烷(5:5)含2％Niccoiso-15的混合液中,充分搅拌后滤过,用0.25％戊二醛进行固化处理18小时即得。     

十味溪黄草颗粒对乙型肝炎病毒的体外抑制作用

目的　探讨十味溪黄草颗粒对乙型肝炎病毒的抑制作用。方法　在乙型肝炎病毒基因转染的人肝癌细胞系 2 2 15细胞中 ,研究药物对细胞的毒性和对HBsAg和HBeAg分泌的抑制效果。结果　十味溪黄草颗粒加入细胞培养 8天两批实验对细胞的半数中毒浓度 (TC50 )平均为 17.4 5± 0 .92mg/ml,最大无毒浓度 (TC0 )为 10± 0mg/ml。 10mg/ml对细胞分泌HBsAg平均抑制 5 4 .9± 5 .5 9% (P <0 .0 0 1) ,半数有效浓度IC5 0 :6 .37± 0 .4 0mg/ml,选择指数 :2 .74± 0 .17mg/ml。对细胞分泌HBeAg平均抑制 81.0± 3.0 5 % (P <0 .0 0 1) ,半数有效浓度IC50 为 :2 .14± 0 .2 0mg/ml,选择指数为 :8.2 1± 0 .74mg/ml。结论　十味溪黄草颗粒在 2 2 15细胞培养中对HBsAg、HBeAg的分泌有显著的抑制作用。     

抗风湿镇痛类健康产品中吲哚美辛的快速筛查方法

目的 建立测定抗风湿镇痛类健康产品中吲哚美辛的快速筛查方法.方法 不同剂型的样品采用0.4％氢氧化钠溶液4 ml提取,加入3 mol/L硫酸溶液2 ml酸化及沉淀杂质,滤液再加入5％三氯化铁溶液及3％过氧化氢溶液各1滴进行显色,判断快速筛查结果.选用CAPCELL PAK C18 MGⅢ(2.0 mm×150 mm,5...