几种阿魏酸衍生物高分子药物对血小板聚集和血栓素B2,6 …

目的 通过测定兔血小板聚集和血栓素Ｂ２（ＴＸＢ２）、６－酮－前列腺素Ｆ１α（６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α）的含量,比较观察阿魏酸（Ｆ）、吲哚美辛（１）、阿魏酸－吲哚美辛结合物（Ｆ１）和阿魏酸－吲哚美辛－淀粉讷功体衍生物（ＦＩＳ）在抗血栓方面的药理作用特点。方法 用比浊法和放兔法测定Ｆ、Ｉ、ＦＩ和ＦＩＳ在体外对兔血小板聚集和对ＴＸＢ２、６－ｋｅｔｏ－ＧＰＦ１α生丰的影响。结果 Ｆ、Ｉ、ＦＩ和ＦＩＳ显著地     

糖尿病患者血浆TXB_2、6－keto－PGF_（1α）含量变化

采用放射免疫法测定４４例糖尿病患者及２１例正常对照者血浆血栓素Ｂ_２（ＴＸＢ_２）和６－酮－前列腺素Ｆ_（１α）（６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ_（１α））的浓度。提示糖尿病患者与正常组比较ＴＸＢ_２明显升高，６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ_（１α）无明显变化，ＴＸＢ_２／６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ_（１α）比值明显增高。说明糖尿病患者存在严重的血栓素Ａ_２（ＴＸＢ_２）和前列环素（ＰＧＩ_２）比例失衡，主要是由ＴＸＡ_２升高所致。     

rhEDIL－8对大鼠失血性休克血浆6－keto－PGF_（1α）和TXB_2含量的影响

应用放射姓免疫分析技术观察ｒｈＥＤＩＬ－８对大鼠晚期失血性休克血浆６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ_（１α）和ＴＸＢ_２含量的影响，并与ＭＡＢＰ的变化作相关性分析。结果发现晚期失血性休克血浆６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ_（１α）含量明显降低（Ｐ＜０．０１），ＴＸＢ_２含量明显升高（Ｐ＜０．０１）；给予ｒｈＥＤＩＬ－８（２５０μｇ／ｋｇ）静脉注射后血浆６～ｋｅｔｏ－ＰＧＦ_（１α）含量明显升高，其血浆水平与ＭＡＢＰ呈明显的正相关性（ｒ＝０．７４６）；ｒｈＥＤＩＬ－８对血浆ＴＸＢ_２含量却无明显影响。研究结果提示：ｒｈＥＤＩＬ－８抗晚期失血性休克作用与其促进血管内皮细胞产生和释放ＰＧＩ_２有关。     

释放吲哚美辛的固定式铜宫内节育器减少子宫出血机制的研究

观察放置３种不同类型宫内节育器（ＩＵＤ）妇女置器前、后子宫内膜超微结构及官腔冲洗液前列腺素（ＰＧｓ）含量、组织型纤溶酶原激活剂（ｔ－ＰＡ）和纤溶酶原激活剂抑制剂（ＰＡＩ）活性以及凝血因子Ⅷ相关抗原（ｖＷＦ）含量的动态变化。结果：①ＦＩＣｕ－ＩＵＤ对子宫内膜损伤较ＦＣｕ－ＩＵＤ及ＴＣｕ１２２０Ｃ明显减轻。②置入ＦＣｕ－ＩＵＤ和ＴＣｕ２２０Ｃ后１、３、６个月,６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ_（１ａ）／ＴＸＢ_２比值显著高于置器前（Ｐ＜０．０１或Ｐ＜０．０５）,ＰＧＥ_２／ＰＧＦ_２比值升高不明显;置器后ｔ－ＰＡ活性升高显著（Ｐ＜０．０１）,ＰＡＩ活性则无明显变化;ｖＷＦ含量置器前、后无统计学差异。③放置ＦＩＣｕ－ＩＵＤ前后,以上各项生化指标的差异均无统计学意义,但与同期 ＦＣｕ－ＩＵＤ和 ＴＣｕ２２０Ｃ相比,６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ_（１ａ）／ＴＸＢ_２比值及 ｔ－ＰＡ活性下降有显著性意义。提示：ＦＩＣｕ－ＩＵＤ释放的吲哚美辛通过减轻Ｃｕ－ＩＵＤ引起的内膜损伤和异物反应,降低Ｃｕ－ＩＵＤ所致的ＰＧＩ２、ｔ－ＰＡ升高和提高ＴＸＡ_２水平,是其减少子宫出血的部分机制。     

高血压患者血浆TXB_2／6－keto－PGF_（1α）含量的变化

应用放射性免疫检测技术测定不同时期高血压患者血浆ＴＸＢ_２／６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ_（１α）含量，并与正常对照分析。结果表明：各期高血压患者血浆ＴＸＢ_２均较正常明显升高（Ｐ＜０．０１），且随高血压的进展血浆ＴＸＢ_２逐渐升高，各期间有显著性差异（Ｐ＜０．０１）；血浆６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ_（１α）含量在高血压一期显著升高（Ｐ＜０．０１），三期则明显降低（Ｐ＜０．０１），各期之间变化有显著性差异；血浆ＴＸＢ_２／６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ_（１α）比值随高血压的进展逐渐升高，各期间变化有显著性差异（Ｐ＜０．０１）。结果提示：ＴＸＡ_２／ＰＧＩ_２失衡可能参于高血压的发病机制。     

颈髓损伤患者血液脂质炎性介质的变化

目的：探讨急性颈髓损伤患者全血血小板活化因子（ＰＡＦ），血浆血栓素Ｂ２（ＴＸＢ２），６－酮－前列腺素１α（６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α）含量的动态变化及其临床意义，方法：分别采用诱导血小板聚集定量生物分析法，放射免疫分析法检测了３２例急性外伤性颈髓损伤患者血液ＰＡＦ，ＴＸＢ２，６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α含量的动态变化，结果：伤情越重，预后越差的患者，血液中ＰＡＦ，ＴＸＢ２含量，Ｔ／Ｋ值在伤后早期升高越明     

香附、川芎、赤芍、黄芪、归尾配伍抗血小板聚集作用及某些机理研究

实验结果表明，理气药（香附）、活血药（川芎、赤芍）与补益药（黄芪、归尾）配伍对正常及“血瘀”大鼠血小板聚集均具有明显的抑制作用；这些药物抗血小板聚集作用可能与其降低血浆血栓素Ｂ２（ＴＸＢ２）含量、增加主动脉壁６－酮－前列腺素Ｆ（１α）（６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ（１α））的生成，调节血栓素Ａ２－前列腺素Ｉ２（ＴＸＡ２－ＰＧＩ２）平衡系统有关。药物降低血小板５－羟色胺（５－ＨＴ含量、抑制５－ＨＴ释放也可能是抗血小板聚集作用机理之一。     

老年糖尿病肠病患者血小板功能、血栓素B_2及6－酮－前列腺素F_（1α）的变化

对１８例老年糖尿病肠病患者和２２例糖尿病无肠病者的血小板聚集、血栓素Ｂ２（ＴＸＢ２）和６－酮－前列腺素Ｆ１α（６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α）进行测定，并且与健康老年人比较。结果表明：肠病组血小板聚集率和肠病组、无肠病组血浆ＴＸＢ２、ＴＸＢ２／６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α比值均明显高于健康人组（Ｐ＜０．０１），而６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α则明显降低（Ｐ＜０．０１）。肠病组血小板聚集率、ＴＸＢ２及ＴＸＢ２／６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α比值变化较无肠病组更为明显（Ｐ＜０．０１）。这提示血小板功能亢进和血栓素Ａ２（ＴＸＡ２）与前列环素（ＰＧＩ２）间平衡失调可能在老年糖尿病肠病的发病过程中起着一定作用。     

磷脂酶A_2抑制剂对家兔内毒素休克血中血小板活化因子活性的调节作用观察

通过家兔内毒素休克模型重点观察了磷脂酶Ａ２（ＰＬＡ２）抑制剂磷酸氯喹和地塞米松对血中ＰＬＡ２及其相关脂介质的影响。实验分成４组：（１）假手术组（ＳＯ）；（２）内毒素休克组（ＥＳ）；（３）磷酸氯喹预处理组（ＣＱ）；（４）地塞米松预处理组（ＤＸＭ）．分别于给药前、内毒素或生理盐水注射后５、３０ｍｉｎ，１、３、５、８ｈ取血测ＰＬＡ２血小板活化因子（ＰＡＦ）、ＴＸＢ２／６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１ａ，同时连续监测平均动脉压（ＭＡＰ）、心率和呼吸，观察动物８ｈ存活率、ＴＸＢ２／６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１ａ浓度均明显升高，ＰＬＡ２抑制剂能显著抑制ＰＬＡ２及ＰＡＦ活性，其中磷酸氯喹对ＴＸＢ２／６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１ａ的抑制最为显著。此外，ＰＬＡ２抑制剂可使家兔８ｈ存活率由４８％提高到７５％（ＣＱ组）和７０％（ＤＸＭ组）。提示，用ＰＬＡ２的抑制剂磷酸氯喹和地塞米松均能显著抑制内毒素休克时ＰＬＡ_２的活性及相关脂介质如ＰＡＦ、ＴＸＢ２／６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１ａ的升高，提高动物存活率，有效地改善休克动物的预后。     

维持性血液透析患者高血压与TXA_2－PGI_2严衡失调的关系

观察了２７例维持血液透析患者血浆前列腺素（ＰＧｓ）的变化，结果显示：尿毒症组血浆血栓素Ｂ２（ＴＸＢ２）、６－酮－ＰＧＦ１α（６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α）水平降低，而ＴＸＢ２／６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α比值升高。其中有高血压者６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α较无高血压者为低（Ｐ＜０．０５）。ＴＸＢ２、ＴＸＢ２／６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α比却高于无高血压者（Ｐ＜０．０１）。透析间期体重增加＞３．０ｋｇ与＜３．０ｋｇ者的血浆ＴＸＢ２、６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α水平及ＴＸＢ２／６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α比值无显著性差异。血透或血滤后ＴＸＢ２、ＴＸＢ２／６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α比值降低，而６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α升高。血压与血浆ＴＸＢ２、ＴＸＢ２／６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α比值呈正相关（分别ｒ＝０．６４，ｒ＝０．７２），与６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α呈负相关（ｒ＝－０．５８）。以上结果表明，维持性血液透析患者高血压与ＴＸＡ－ＰＧＩ２平衡失调有关，血透及血滤均能降低ＴＸＢ２／６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α比值，使高血压减轻。     

丹参有效成份764－3对血小板聚集和花生四烯酸代谢产物的影响

７６４－３是从中药丹参中提取的有效成份，对ＡＡ和ＡＤＰ诱导的家兔和人血小板聚集有明显抑制作用。在以ＡＡ为底物，猪肺微粒体供酶系统中，小剂量７６４－３（５－１００μｇ／ｍｌ）明显促进６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α的生成，剂量与效应相关。大剂量７６４－３（５００μｇ／ｍｌ）对ＴＸＢ２和６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α的生成都有抑制作用。结果提示：小剂量７６４－３可能有利于ＴＸＢ２和６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α平衡的调节。     

FI,FIS等载体衍生物对兔血小板聚集和TXB2释放的影响

目的 通过测定兔血小板聚集和ＴＸＢ２的含量,比较观察Ｆ、Ｉ、ＦＩ、ＦＩＳ在抗血栓方面的药理作用特点。方法 用比浊法＾（４）和放免法＾（７）测定Ｆ、Ｉ、ＦＩ、ＦＩＳ在体外对兔血小板聚集及释放的ＴＸＢ２的影响。结果 连有阿魏到和吲哚美辛的载体衍生物ＦＩ,ＦＩＳ可抑制ＡＡ、ＡＤＰ诱导的血小板聚集,在１０￣２５０μｍｏｌ·Ｌ＾－１的剂量范围内,两药的作用呈剂量依赖关系,ＦＩ、ＦＩＳ２４０μｍｏｌ·＾－１对     

先天性室间隔缺损患儿血浆血栓素、前列环素含量与肺动脉高压的关系

目的：研究先天性室间隔缺损（先心室缺）患儿血浆血栓素（ＴＸＡ２）、前列环素（ＰＧＩ２）与肺高压的关系。方法：以心导管术或手术前直接测压法测定２８例先心室缺患儿的肺动脉压,采用放射免疫法测定其血浆中ＴＸＡ２、ＰＧＩ２的稳定代谢产物血栓素Ｂ２（ＴＸＢ２）、６－酮－前列腺素Ｆ１α（６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α）的水平,以了解ＴＸＡ２、ＰＧＩ２的浓度变化。以１０例正常儿童为对照组。结果：①与对照组比较,正常肺动脉压组（ＮＰＡＰ）血浆ＴＸＢ２、ＴＸＢ２／６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α无显著改变,而６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α则显著降低;肺高压组（ＰＡＨ）ＴＸＢ２、ＴＸＢ２／６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α均显著升高。而６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α与之相近;②与ＮＰＡＰ比较,ＰＡＨ组ＴＸＢ２、ＴＸＢ２／６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α显著升高,而６－ｋｅ－ｔｏ－ＰＧＦ１α虽有升高,但无显著意义。结论：血浆ＴＸＡ２、ＰＧＩ２的失衡可能参与肺动脉高压的产生过程     

丹参有效成份764—3对血小板聚集和花生四烯酸代射产物的影响

７６４－３是从中药丹参中提取的有效成份，对ＡＡ和ＡＤＰ诱导的家兔和人血小板聚集有明显抑制作用，在以ＡＡ为底物，猪肺微粒体供酶系统中，小剂量７６４－３（５－１００μｇ／ｍｌ）明显促进６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１ａ的生成，剂量与效应相关，大剂量７６４－３（５００μｇ／ｍｌ）对ＴＸＢ２和６ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１ａ的生都有抑制作用，结果提示：小剂量７６４－３可能有利于ＴＸＢ２和６ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１ａ平衡的调节。     

镁抗大鼠再灌注心律失常作用与心肌代谢的相互关系

根据３种不同Ｍｇ￣（２＋）浓度的灌流液将３６只大鼠随机均分为３组。采用Ｌａｎｇｅｎｄｏｒｆｆ装置灌注离体心脏模型，研究不同浓度Ｍｇ￣（２＋）灌流时，再灌注心律失常（ＲＡ）发生的情况，同时检测再灌注前、后冠脉流出液中环磷酸腺苷（ｃＡＭＰ）、血栓素Ｂ_２（ＴＸＢ_２）和６－酮－前列腺素Ｆ_（１α）（６－Ｋ－ＰＧＦ_（１α））浓度变化，并探讨其相互关系。结果显示，镁可有效地降低ＲＡ发生率，同时减少再灌注时ｃＡＭＰ、ＴＸＢ_２和６－Ｋ－ＰＧＦ_（１α）的合成及释放。当镁分别为０．４、１．２或４．８ｍｍｏｌ／Ｌ时，再灌注心室颤动分别为１００％、３３．４％和１６．７％（均为Ｐ＜０．０１）。而且再灌注后３种代谢产物增加百分率也显著下降，其中ｃＡＭＰ分别为１１８％、６７％和３２％（均为Ｐ＜０．０１）；ＴＸＢ_２为１６１％、１０６％（Ｐ＜０．０５）和２８％（Ｐ＜０．０１）；６－Ｋ－ＰＧＦ_（１α）为５７％、４４％（Ｐ＜０．０５）和１９％（Ｐ＜０．０１）。结果提示，镁可以显著降低再灌注心肌细胞合成及释放ｃＡＭＰ、ＴＸＡ_２和ＰＧＩ_２，因而降低ＲＡ发生率。     

TXA2,PGI2失调对大鼠急性胰腺炎血循环的影响

应用牛磺胆酸钠诱发大鼠急性胰腺炎模型，观察外源性ＰＧＩ２和血栓素Ａ２合成酶抑制剂Ｄａｚｍｅｇｒｅｌ对大鼠急性胰腺炎胰腺血流量、血小板聚集率、胰腺组织病理形态及大鼠存活率的影响。结果表明：ＰＧＩ２或Ｄａｚｍｅｇｒｅｌ一定程度上提高了急性胰腺炎胰腺血流量和单位组织灌注量，血小板聚集率降低，血浆ＴＸＢ２／６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α比值下降；联合应用ＰＧＩ２、Ｄａｚｍｅｇｒｅｌ，血浆ＴＸＢ２／６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α比值、胰腺血流量、灌注量及血小板聚集率与假手术组接近（Ｐ＞０．０５），胰腺病理形态损害显著减轻，死亡率降至２６．７％。提示血栓素Ａ２、前列环素失平衡与胰腺血液循环紊乱有关，而参与大鼠急性胰腺炎发病。     

急性心肌梗塞患者溶栓治疗前后若干血管活性物质的变化 …

目的 探讨内皮素（ＥＴ）,血栓素Ｂ２（ＴＸＢ２）和６－酮－前列腺素Ｆ１α（６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α）在急性心肌梗塞（ＡＭＩ）溶栓治疗前后的变化及临床意义。方法 采用放射免疫分析方法对ＡＭＩ组及正常对照组血浆ＥＴ,ＴＸＢ２和６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α浓度分别于溶栓治疗前后进行测定。结果 ＡＭＩ组溶栓前分别较溶栓后及对照组ＥＴ和ＴＸＢ２升高,６ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α降低,溶栓后ＴＸＢ２仍高于对照组,６－ｋ     

释放吲哚美辛的固定式铜宫内节育器减少子宫出血机制的研究

观察放置３种不同类型宫内节育器（ＩＵＤ）妇女置器前、后子宫内膜超微结构及宫腔冲洗液前列腺素（ＰＧｓ）含量、组织型纤溶酶原激活剂（ｔ－ＰＡ）和纤溶酶原激活剂抑制剂（ＰＡＩ）活性以及凝血因子Ⅷ相关抗原（ｖＷＦ）含量的动态变化。结果：①ＦＩＣｕ－ＩＵＤ对子宫内膜损伤较ＦＣｕ－ＩＵＤ及ＴＣｕ２２０Ｃ明显减轻。②置入ＦＣｕ－ＩＵＤ和ＴＣｕ２２０后１、３、６个月,６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ１α／ＴＸＢ２比值显著高于     

高血压病患者血浆前列腺素测定的临床意义

对５９例高血压病患者（Ⅰ期１０例，Ⅱ期２７例，Ⅲ期２２例）测定血浆ＴＸＢ_２和６－Ｋ－ＰＧＦ_１α并与６０例健康者对照。结果表明（１）高血压病患者血浆ＴＸＢ_２、Ｔ／Ｋ比值明显高于正常人（Ｐ＜０．００１），血浆６－Ｋ－ＰＧＦ_１α明显低于正常人（Ｐ＜０．００５）。（２）随看病程发展，血浆ＴＸＢ_２、Ｔ／Ｋ比值逐渐增高，血浆６－Ｋ－ＰＧＦ_１α逐渐降低，且有显著性差异。提示：高血压病患者存在明显的ＴＸＡ_２－ＰＧＩ_２代谢异常，且与高血压病的并发症的发生、发展存在关系。     

舒喘灵对环加氧酶PGI2合成酶和TXA2合成酶活性的影响

取猪肺微粒体用体外方法观察了舒喘灵对花生四烯酸（ＡＡ）实验代谢中环加氧酶、前列腺素（ＰＧＩ_２）合成酶及血栓素 Ａ（ＴＸＡ_２）合成酶的作用。结果表明,当以 ＡＡ为底物反应时各组均无明显反应,而当以前列腺素内过氧化物（ＰＧＨ_２）为底物反应时,舒喘灵３ × １０~（－６）ｍｏｌ／Ｌ组６－酮基－ＰＧＦ_（１ａ）的生成量明显增加（Ｐ＜０．０５）。提示舒喘灵对ＡＡ代谢中环加氧酶和ＴＸＡ_２合成酶影响不大,而对ＰＧＩ_２合成酶的活性有促进作用,故使ＰＧＩ_２生成量增加,６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ_（１ａ）／ＴＸＡ_２比值增大,因此有利于纠正ＰＧＩ_２－ＴＸＡ_２的平衡失调。