左金丸胃漂浮缓释片的制剂配方研究

目的 优选左金丸胃内漂浮缓释片的制剂配方.方法 以辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC K4 M-CR)、卡泊姆(Carbopol)934P、十八醇和NaHCO3为L9(34)正交试验4个因素,干法压片,优化左金丸体外漂浮性能,在此基础上设计F1～F5 5个方案,对处方体外释药性能进行优选;并研究左金丸胃漂浮缓释片体外评价方法.结果 选择以A3B3C3D3和F4作为左金丸胃漂浮缓释片处方的最优制剂配方组合.初步建立了左金丸胃漂浮缓释片体外评价方法.结论 该剂型符合该药物药理作用特点,有助于延长药物在胃内的治疗作用时间,且制剂配方稳定可靠,可为左金丸新剂型的开发和应用提供参考.     

胃内漂浮制剂

胃内漂浮制剂是指一类能滞留于胃液中 ,延长药物释放时间 ,改善药物吸收 ,利于提高药物生物利用度的制剂。目前多数口服控释或缓释制剂在其吸收部位的滞留时间仅有 2～ 3h,而制成胃内漂浮制剂后可在胃内滞留时间达 5～ 6h,并具有骨架释药的特性 ,从而进一步提高了某些药物的生物利用度 [1]。1　胃内漂浮制剂的原理胃内漂浮制剂系由药物和一种或多种亲水胶体及其他辅助材料制成的 ,常制成胶囊、片剂或其他剂型。属于流体动力学平衡系统 (hydrodynamcallybalanced system,HBS) ,实际上是一种不崩解的亲水性骨架片。口服遇胃液后 ,外层凝胶膨…     

吴茱萸挥发油β-环糊精包合物制备工艺研究

左金漂浮片由《丹溪心法·火六》中名方“左金丸”经剂改制成胃内漂浮片而成。功能清泻肝火，降逆止呕，主要用于肝火犯胃证。现代药理实验证明其对幽门螺旋杆菌有较好的抑制效果。方中黄连与吴茱萸用量比例为6：1，吴茱萸挥发油含量较高，属药理活性部位，为防止制剂贮存时挥发油的损失，改善制剂的外观质量，增加其稳定性，提高疗效，本文采用正交实验设计法，筛选出最佳工艺，将其制成β-环糊精（β-CD）包合物。     

多指标优化戊己胃内漂浮型缓释片制备工艺研究

目的：优选戊己胃漂浮缓释片制剂的最优处方配比。方法：以多个组分释放度为评价指标,选择辅料HPMC（K100M）、PEG 6000、NaHCO3、十六醇等4 个因素,建立正交试验进行考察,干粉压片,优化制剂体外释药及漂浮性能。结果：选择以35%HPMC、5%PEG 6000、10%NaHCO3、15%十六醇、10%MCC 及25%的主药,作为戊己胃漂浮缓释片处方的最优制剂配方。结论: 所制备的戊己胃内漂浮型缓释片具有缓释、漂浮时间长的优点,制备工艺具有良好的可操作性。     

总丹酚酸胃内滞留缓释片的研制

目的：研究总丹酚酸胃内滞留缓释片的制备工艺及释放机理。方法：采用均匀设计优化处方，以羟丙基甲基纤维素为缓释骨架，十八醇为助漂剂，乳糖和微晶纤维素为稀释剂，湿法压片。结果：筛选出体外释放8h，漂浮达12h的最优处方，其释放机理符合零级释放动力学。结论：为制备总丹酚酸胃内滞留片提供依据。     

中药胃溃克漂浮缓释片的研究

胃溃克组方由药典方锡类散化裁而来,含水不溶性组分青黛、珍珠、乳香、冰片约75%,水溶性组分儿茶等25%,临床治疗胃及十二指肠溃疡疗效显著。我们根据流体动力学平衡(HBS)原理选用亲水性高分子辅料,设计含不同质地、不同溶解性的中药复方,研制胃内漂浮滞留缓释片剂,延长药物在胃内的滞留时间,并持续均匀释放所载药物,以提高疗效。通过体外起漂时间、漂浮状态、溶出度测定及锝[99mTc]体内示踪等实验筛选处方,确定工艺条件,为复方中药的原药材经粉碎后制备胃内漂浮滞留缓释片提供依据。1材料与仪器靛蓝对照品(中国药品生物制品检定所),羟丙基…     

戊己胃漂浮片中多指标成分的体外释放及体内滞留时间考察

目的: 考察戊己胃漂浮缓释片中4种成分的体外释放规律及其在家兔胃内的滞留时间。 方法: 采用浆法测定戊己胃漂浮缓释片的体外释放度,以含0.8%聚山梨酯-80的0.1 mol·mL^-1盐酸溶液为释放介质,运用HPLC测定戊己胃漂浮缓释片中盐酸小檗碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱、芍药苷在12 h内的体外累积释放率,色谱条件为Thermo-ODS2-Hypersil色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）,流动相乙腈（A）-0.05 mol·L^-1磷酸二氢钾（B）梯度洗脱（0~20 min,11%A;22~44 min,28%A;46~70 min,40%A）,检测波长225 nm;对数正态分布模型、威布尔分布函数和Higuich方程进行溶出动力学模拟,利用γ-闪烁照相法考察戊己胃漂浮缓释片在家兔胃内的滞留时间。 结果: 4种成分的体外释放均符合Higuchi模型,戊己胃漂浮缓释片可在家兔胃内滞留6 h。 结论: 饱腹状态下,戊己胃漂浮缓释片在家兔胃内的滞留时间明显长于禁食状态下,提示食物可能对该制剂在胃内的滞留时间具有显著性影响。     

氯氮平漂浮胶囊制备及多剂量给药犬体内相对生物利用度

 目的制备氯氮平漂浮缓释胶囊及进行多剂量给药犬体内相对生物利用度研究。方法根据水动力学平衡系统原理，制备了氯氮平胃内漂浮缓释胶囊。8只杂种犬分别多剂量交叉给药氯氮平漂浮胶囊75 mg(1粒)12 h一次；普通片50 mg(2片)8 h一次，共服5d的药动学和相对生物利用度研究。采用高效液相色谱法测定氯氮平的血浆药物浓度。3P87程序处理测定数据。结果与普通氯氮平片比较，氯氮平漂浮胶囊体外漂浮性良好，具有很好的缓释效果。多剂量给药后漂浮胶囊相对生物利用度为(103.04±6.04)%；漂浮胶囊和普通氯氮平片的血药浓度波动指数分别为(49.954 6±5.318 7)和(77.03±5.55)。结论漂浮胶囊具有缓释效果，与普通片生物利用度相当，在服药次数减少的情况下，血药浓度波动小于普通片。     

羟丙基甲基纤维素对左金胃漂浮缓释片的漂浮性能和药物释放特征的影响

目的：探讨不同品种的羟丙基甲基纤维素（HPMC）对左金胃漂浮缓释片的漂浮和释药特征的影响,并优选最佳品种。方法：以不同厂家生产的7个HPMC品种为主要辅料制备7种左金胃漂浮缓释片,以起漂时间和持续漂浮时间评价制剂的漂浮性能,以小檗碱和巴马汀体外释放度评价制剂的释放特征。结果：HPMCMK-100000和MK-15000制备的片子快速崩解,不具有漂浮和缓释特征;K-100M和MK-4000所制备的片子起漂时间长,药物释放缓慢;60RT-50、K-4M和MK-1500所制备的片子起漂时间短,持续漂浮时间长,药物释放速度适中,均可作为左金胃漂浮缓释片的亲水凝胶骨架材料。结论：HPMC的品种显著影响左金胃漂浮缓释片的漂浮和释药特征,HPMC60RT-50为最佳品种。     

胃幽净漂浮片的体外溶出度试验

采用紫外分光光度法测定胃幽净中的盐酸小檗碱，分别对胃幽净胃内漂浮片和普通片的溶出度进行测定和比较。结果表明，胃内漂浮片溶出T50为1．18h，而普通片T50为3．16min在15min内全部溶解，胃内漂浮片具有缓释作用。     

胃内滞留漂浮型缓释片的研究现状及在中药制剂中应用展望

综述了胃滞留漂浮型缓释给药系统的释药原理、漂浮性能的影响因素和制剂质量评价等方面的内容以及胃漂浮片技术在中药新药开发中的应用,借助现代化科学技术,以国外先进剂型为目标,用现代制药技术发展传统中医药。胃漂浮缓释制剂可以显著延长胃内滞留时间,改善药物吸收,提高生物利用度,已经引起了国内外药学工作者越来越多的关注。     

复方罗布麻胃漂浮型控释片质量控制探讨

根据流体动力学平衡系统原理，将复方罗布麻片改剂型为胃漂浮型控释片，从而延长药物在胃内的滞留时间，提高药物在胃肠道的吸收。并对其定性和定量等质控方法进行了探讨。     

呋喃唑酮胃内漂浮片的研制与体外漂浮及溶出度考察

呋喃唑酮胃内漂浮片的研制与体外漂浮及溶出度考察鱼爱和严宝霞１王钤１闫高毅１（北京１０００９４解放军２６１医院；１北京１０００８３北京医科大学第三医院）呋喃唑酮（ｆｕｒａｚｏｌｉｄｏｎｅ，ＦＺ）是广谱抗感染药，近年来已用于幽门螺杆菌引起的慢性胃炎与消化...     

盐酸昂丹司琼胃漂浮型缓释片的制备及质量控制

目的：根据流体动力学平衡控释系统（HBS）原理研制了盐酸昂丹司琼胃漂浮缓释片，并对其体外释放性能进行研究。方法：通过测定盐酸昂丹司琼释放度，进行释放机制及影响因素研究。用紫外分光光度法测定主药昂丹司琼的含量。结果：盐酸昂丹司琼胃漂浮缓释片体外释放曲线符合一级动力学方程和Higuchi方程。结论：该制剂有明显缓释作用，且制备工艺简单，值得临床推广使用。     

胃滞留漂浮型缓控释制剂的研究概况

综述了胃滞留漂浮型缓控释给药系统的释药原理、漂浮性能的影响因素及制剂质量评价等方面的内容。根据近十年来国内外文献报道介绍胃滞留漂浮型缓控释制剂的研究进展情况，阐述了制剂主要适用于在胃部或者小肠上部有特定吸收或具有专属性治疗等药物，通过延长药物在胃肠道内的滞留时间来提高药物的生物利用度和有效性；因此该制剂具有广阔的发展前景。     

雷公藤胃漂浮缓释片的制备和质量评价

目的 研制雷公藤胃漂浮缓释片,考察其漂浮和释药性能.方法 采用粉末直接压片法制备雷公藤胃漂浮缓释片,以漂浮性能、雷公藤总二萜内酯的释放度为考察指标,进行处方筛选,并采用正交设计实验对处方进行优化.结果 以羟丙基甲基纤维素(HPMC_(K4M))为骨架材料,十六醇为助漂剂,碳酸氢钠为产气剂,聚维酮为致孔剂,制备了一天给药两次的胃内漂浮型缓释片.该制剂在人工胃液中立即起漂,2h释放约30%,6 h释放约60%,12 h释放90%以上,满足12 h释放要求,体外释药规律符合Higuchi方程,说明本缓释片属于药物扩散和骨架溶蚀混合控释机制.结论 研制的雷公藤胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和释药特性.     

左金丸合四逆散加减辅治反流性食管炎肝胃郁热证临床观察

目的：观察左金丸合四逆散加减辅治反流性食管炎（RE）肝胃郁热证的效果。方法：102例用随机数字表法分为两组各51例。两组均用西药治疗,观察组加用左金丸合四逆散加减治疗,均连续治疗8周。结果：观察组总有效率高于对照组（P<0.05）,治疗后中医证候积分低于对照组（P<0.05）,胃动素、胃泌素水平高于对照组（P<0.05）。两组不良反应发生率比较差异无统计学意义（P>0.05）。结论：左金丸合四逆散加减辅治RE肝胃郁热证具有良好的效果,且安全。     

吴茱萸碱胃漂浮片制备及其对家兔胃黏膜损伤的保护作用

目的 制备吴茱萸碱胃漂浮片，并考察其对家兔胃黏膜损伤的保护作用。方法 粉末压片法制备胃漂浮片。以HPMC K15M用量、十六醇用量、碳酸氢钠用量为影响因素，2、6、12 h内累积释放度的综合评分为评价指标，Box-Behnken响应面法优化处方。30只家兔随机分为正常组、模型组、吴茱萸碱胃漂浮片低剂量组(20 mg/kg)、吴茱萸碱胃漂浮片高剂量组(40 mg/kg)、西咪替丁组(20 mg/kg),灌胃给药13 d,第14天灌胃给予无水乙醇制备胃黏膜损伤模型，计算胃黏膜损伤指数、溃疡抑制率，观察胃组织病理变化。结果 最佳处方为HPMC K15M用量25.5%,十六醇用量7.0%,碳酸氢钠用量13.6%,平均浮动滞后时间为76 s,漂浮时间为12 h, 12 h内累积释放度大于90%,综合评分为1.6分。吴茱萸碱胃漂浮片高剂量组胃黏膜损伤指数为2.08±0.40,溃疡抑制率为58.56%,接近西咪替丁。结论 吴茱萸碱胃漂浮片体外缓释作用明显，并且对家兔胃黏膜损伤具有保护作用。     

左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的体外释放规律和机制研究

目的探讨左金胃漂浮缓释片体外多成分释放的规律和机制。方法采用转篮法以人工胃液为介质,以HPLC法测定左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱在8 h内的体外累积释放率,通过相似因子比较法、Higuchi方程,零级、一级释放方程等释放模型拟合法以及Peppas方程研究左金胃漂浮缓释片多成分释放的规律。结果左金胃漂浮缓释片中4种生物碱的平均释放曲线相互之间的相似因子均大于80%,均以Higuchi释放模型为最佳拟合模型,释放机制均为扩散协同骨架溶蚀作用。结论左金胃漂浮缓释片中生物碱类成分的释放具有均衡缓释性。     

弥罗松酚胃漂浮片的制备

目的研究弥罗松酚胃漂浮片制备工艺。方法通过考察不同处方的休止角、片剂的体外释放度和体外漂浮性,确定最优处方,并制备该片剂。结果最优处方为:弥罗松酚(纯度95.7%)20 g,pH依赖型丙烯酸树脂Ⅱ号(EudragitⅡ)200 g、羟丙甲纤维素400 g、微晶纤维素126 g、硬脂酸250 g,硬脂酸镁4 g,用直接粉末压片法制备了弥罗松酚胃漂浮片。结论制备弥罗松酚胃漂浮片的工艺简单合理,具有较好的体外漂浮性和合适的体外释放度。