HPLC法测定雷公藤多苷中雷公藤内酯醇的含量

目的:建立雷公藤多苷中雷公藤内酯醇的含量测定方法。方法:雷公藤多苷以乙酸乙酯-丙酮(3:1)柱层析洗脱后,采用 HPLC 法进行测定。色谱柱:广州菲罗门科学仪器有限公司 Phenomenex C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm)。流动相A:0.05mol·L~(-1)磷酸二氢钠溶液(磷酸调 pH=4.0)-乙腈-甲醇(60:15:25);流动相 B:甲醇。梯度洗脱条件:0～18 min,A(100%),18～25 min,B(100%),25～30 min,A(100%)。流速:1.0 mL·min~(-1);检测波长为218 nm;柱温为15℃。结果:雷公藤内酯醇与其他成分分离良好。线性范围为0.44～14.16μg·mL~(-1!r=0.9999)。低中高浓度的平均回收率分别为95.4%,95.9%,96.6%。结论:方法简便、准确、重现性好,可用于雷公藤多苷的质量控制。     

雷公藤内酯醇不同季节的含量变化

目的：对福建产的雷公藤不同季节不同部位进行雷公藤内酯醇的含量的测定。方法：雷公藤春夏秋冬生长的全根、根皮、去皮根、茎、叶,经无水乙醇提取,中性氧化锃伴和,石油醚回流和氯仿提取,与雷公藤内酯醇分别点样于薄层板上,氯仿-乙醚（2:1）上行展开,喷显色剂,薄层扫描定量检测。结果：雷公藤内酯醇在雷公藤全根、根皮、叶中的含量为夏季最高,去皮根为春季最高,茎为秋季高;夏季的雷公藤不同部位雷公藤内酯醇的含量高低,依次为全根、根皮、去皮根、茎、叶。结论：为合理利用雷公藤资源提供了依据。     

雷公藤缓释片与雷公藤片治疗类风湿关节炎的对比

类风湿关节炎１２６例，采用随机单盲法分为２组。治疗组６４例（男性１８例，女性４６例；年龄４６±ｓ１３ａ）采用雷公藤缓释片（ＴＷ－ＳＲ）２片，ｐｏ，ｂｉｄ×４ｗｋ。对照组６２例（男性１８例，女性４４例；年龄４６±１５ａ）采用普通雷公藤片（ＴＷ）２片，ｐｏ，ｔｉｄ×４ｗｋ。结果：总有效率ＴＷ－ＳＲ组和ＴＷ组分别为９４％和９０％，不良反应发生率分别为９％和５６％（Ｐ＜０．０１），表明ＴＷ－ＳＲ优于ＴＷ。     

雷公藤片和雷公藤多苷片抗炎作用量效研究

目的明确雷公藤片和雷公藤多苷片发挥抗炎作用的剂量范围,比较其作用效果异同,为临床用药提供依据。方法给小鼠灌胃不同量的雷公藤片和雷公藤多苷片,连续3天,通过巴豆油混合致炎液致小鼠耳肿胀模型计算雷公藤片和雷公藤多苷片对抗急性炎症的半数有效量（ED50）,探讨雷公藤片和雷公藤多苷片对小鼠急性炎症的抑制作用差异。结果雷公藤片和雷公藤多苷片发挥抗炎作用的ED50分别为17.753μg·kg-1和9.236mg·kg-1,折合成雷公藤甲素分别为17.753和8.922μg·kg-1,分别相当于临床70kg人临床日用量的20.30倍和10.21倍。结论雷公藤片、雷公藤多苷片均可拮抗巴豆油混合致炎液导致的急性炎症,且呈现良好的量效关系。抗炎作用强度为雷公藤多苷片〉雷公藤片。提示雷公藤甲素、雷公藤多苷均是雷公藤抗炎作用的物质基础。雷公藤抗炎作用机制有待于进一步研究。     

雷公藤乙酸乙酯提取物的含量测定方法

本文讨论了雷公藤的提取方法及乙酸乙酯提取物总二萜含量测定方法。方法雷公藤根茎先用乙醇提取,然后用乙酸乙酯洗提,最后挥干溶剂得干品。结果雷公藤根乙酸乙酯提取物以干品计其总二萜含量为0.51%~0.71%。结论此方法灵敏度高、操作方便,结果准确。     

RP—HPLC法同时测定不同产地雷公藤根皮中3种生物碱的含量

目的:建立快速的反相高效液相色谱法同时测定和比较不同产地雷公藤根皮中3种生物碱含量。方法:采用 Microsorb-100 C_(18)反相色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈和0.02 mol·L~(-1)磷酸二氢钾水溶液作为流动相,分2个梯度进行洗脱:1→8 min 时梯度变化为50:50→70:30,而8→12 min 时70:30→100:0,最后保持乙腈洗脱3 min。进样量10 μL,流速为1mL·min~(-1),检测波长为254 nm,柱温为35℃。结果:在该色谱条件下,雷公藤定碱(wilfordine)、雷公藤吉碱(wilforgine)及雷公藤次碱(wilforine)被成功分离;线性相关性在0.9996～0.9998之间;3种生物碱的加样回收率分别为99.1%,99.9%,98.8%,RSD 分别为0.99%,0.76%,0.64%。结论:用所建立的方法直接测定和比较了浙江、湖北、广西和福建雷公藤根中的3种生物碱含量,分离度高,分析快速、准确。     

雷公藤多糖的提取和含量测定方法研究

目的建立雷公藤中多糖的测定方法,进行不同提取条件时,药物中多糖的含量比较.方法采用苯酚-硫酸比色法,于490nm处测定含量.结果该方法线性关系良好,平均加样回收率为100.5%,RSD＝1.23%.结论本法准确,可作为雷公藤中多糖的质量控制.     

雷公藤与4种中药饮片配伍对雷公藤内酯醇的影响

目的 研究赤芍、莱菔子、佛手、竹茹与雷公藤配伍后对雷公藤内酯醇的影响.方法 4种饮片分别与雷公藤配伍,加水提取,用HPLC测定雷公藤单提液及其配伍提取液中的雷公藤内酯醇.结果 佛手-雷公藤配伍提取液中雷公藤内酯醇约增加25%(P＜0.05).其余配伍提取液中雷公藤内酯醇无显著变化.结论 佛手和雷公藤配伍能明显增加提取液中雷公藤内酯醇,其余配伍对雷公藤内酯醇无显著影响.     

雷公藤胃漂浮缓释微丸的制备

目的:制备雷公藤胃漂浮缓释微丸,考察其漂浮和释药性能。方法:以微丸的体外释放度、漂浮性能为考察指标,采用挤出滚圆法制备胃漂浮空白微丸,采用流化床包衣设备依次进行载药层和缓释层包衣,制备雷公藤胃漂浮缓释微丸。结果:以90%十八醇为助漂剂,10%微晶纤维素为稀释剂制得空白胃漂浮微丸;以1%羟丙基甲基纤维素和0.5%十二烷基硫酸钠为载药层包衣材料,以含3%聚维酮的乙基纤维素水分散体为缓释层包衣材料。制得的雷公藤胃漂浮缓释微丸在人工胃液中立即起漂,8h漂浮率均>80%,体外释药机制符合一级释药方程。结论:所制雷公藤胃漂浮缓释微丸具有良好的漂浮性能和缓释特性。     

雷公藤多甙对老年性糖尿病肾脏疾病患者肾功能的影响

目的观察雷公藤多甙对老年糖尿病肾脏疾病患者蛋白尿水平改善的疗效和安全性。方法 45例2型糖尿病肾脏疾病患者随机分为治疗组(n=22)和对照组(n=23),对照组接受常规治疗,治疗组在常规治疗基础上加用雷公藤多甙一日30 mg,分3次口服,疗程6个月。期间定期复查患者的血常规、血糖、血压、24 h蛋白尿、血尿肌酐和肝功能等指标。结果两组治疗前后24 h蛋白尿定量明显下降,差异有统计学意义(P<0.01),且治疗后组间比较差异也有统计学意义(P<0.05),同时治疗过程中未见显著不良反应发生。结论雷公藤多甙治疗老年肾脏疾病患者蛋白尿的疗效肯定且安全。     

The MVA pathway genes expressions and accumulation of celastrol in Tripterygium wilfordii suspension cells in response to methyl jasmonate treatment

Celastrol is an important bioactive triterpenoid in traditional Chinese medicinal plant, Tripterygium wilfordii. Methyl Jasmonate (MJ) is a common plant hormone which can regulate the secondary metabolism in higher plants. In this study, the mevalonate (MVA) pathway genes in T. wilfordii were firstly cloned. The suspension cells of T. wilfordii were elicited by MJ, and the expressions of MVA pathway genes were all enhanced in different levels ranging from 2.13 to 22.33 times of that at 0 h. The expressions were also enhanced compared with the CK group separately. The accumulation of celastrol in the suspension cells after the treatment was quantified and co-analyzed with the genes expression levels. The production of celastrol was significantly increased to 0.742 mg g^?1 after MJ treatment in 288 h which is consistent with the genes expressions. The results provide plenty of gene information for the biosynthesis of terpenoids in T. wilfordii and a viable way to improve the accumulation of celastrol in T. wilfordii suspension cells.     

雷公藤多苷片治疗顽固性银屑病的临床观察

目的 探讨雷公藤多苷片治疗顽固性银屑病的临床疗效.方法 选取顽固性银屑病患者66例,按照入院时间分为两组.治疗组给予雷公藤多苷片治疗,对照组给予红霉素和甘草甜素联合治疗.治疗中每两周复查血、尿常规,每月复查一次肝肾功能,治疗6周后,观察两组患者临床疗效和药物不良反应情况,随诊2年,观察两组复发情况.结果 治疗组痊愈8例,显效15例,好转8例,无效2例,总有效率69.7％;对照组分别为2例、7例、5例、19例,总有效率27.3％,两组总有效率差异有统计学意义（x2 =7.34,P＜0.05）.治疗组轻度头昏1例,ALT升高1例,月经不调1例,占9.1％;对照组轻度头昏3例,厌食1例,ALT升高1例,月经不调1例,占18.2％,停药2周后均恢复正常,两组不良反应总发生率差异有统计学意义（x2 =3.37,P＜0.05）.治疗组1年内复发1例,2年内复发2例,总复发率9.1％;对照组1年内复发5例,2年内复发7例,总复发率39.4％,两组总有效率差异有统计学意义（x2 =5.79,P＜0.05）.结论 雷公藤多苷片治疗顽固性银屑病显效时间短,临床疗效好,不良反应少,远期效果好,具有积极的临床意义,值得推广.     

雷公藤多苷纳米乳的制备及其理化性质评价

目的:研制雷公藤多苷纳米乳并对其理化性能、稳定性等进行评价。方法:结合雷公藤多苷在不同的油和表面活性剂中的溶解度以及伪三元相图的绘制,研制雷公藤多苷纳米乳,并对其类型、形态、粒径、理化参数及稳定性进行考察。结果:雷公藤多苷在聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH-40)和肉豆蔻酸异丙酯(IPM)中溶解度较大,且以RH-40为表面活性剂,IPM为油相时纳米乳形成区域最大,最终纳米乳配方确定为RH-40∶IPM∶水,重量比为27∶3.3∶69.7,其中可添加浓度小于5%的透皮促渗剂氮酮;制备的雷公藤多苷纳米乳为棕黄色,澄清透明,流动性良好的O/W型纳米乳,该纳米乳粒子形态主要为圆球形,平均粒径为23.6nm,稳定性良好。结论:研制的雷公藤多苷纳米乳是质量稳定的新制剂。     

New abietane-type diterpene glycosides from the roots of Tripterygium wilfordii

Two new abietane diterpene glycosides, wilfordosides A (1) and B (2), were isolated from the roots of Tripterygium wilfordii. The structures of compounds 1 and 2 were established using spectroscopic methods including extensive 1D and 2D NMR analysis, in combination with chemical reactions.     

雷公藤毒性作用机制研究进展

目的:介绍近年来对雷公藤毒性作用机制的研究进展,探讨雷公藤成分与毒性的关系,为临床合理使用雷公藤及其制剂提供指导。方法:系统查阅近年来的国内外文献, 综述关于雷公藤毒性作用机制的研究进展情况。结果:雷公藤毒性涉及多器官多系统,其毒性成分同时也是药效成分,雷公藤毒性作用机制的研究对雷公藤高效低毒制剂研发有指导意义,并为指导临床合理用药提供理论依据。结论:雷公藤毒性作用机制的研究已逐渐成为雷公藤研究的热点并取得了很多进展,但由于化学成分的复杂性及中药药理的整体性目前关于雷公藤毒性作用机制的研究还不够完善和系统,尚需进一步研究。     

雷公藤总碱对雄性大鼠的抗生育作用

雷公藤总生物碱(ATW)每日5,10,25,50,100mg/kg ig,每周给药6d,用药6wk后可见雄性大鼠睾丸曲细精管上皮细胞明显受损,随着剂量增加损害逐渐加重。病变以精子细胞及精母细胞为显著,并可干扰初级精母细胞核DNA的合成。对大鼠附睾及心、肝、脾、肺、肾等主要脏器的形态及功能无明显影响。在配对实验中,可见鼠的受孕率明显下降。停药8 wk后,大鼠睾丸受损的生精细胞有明显恢复。提示雷公藤总碱对大鼠有抗生育作用,有效剂量为25～50mg·kg~(-1)·d~(-1),其作用为可复性,对间质细胞分泌睾酮的功能无明显影响。     

雷公藤提取物固体脂质纳米粒水分散体的制备及体外透皮吸收

制备雷公藤乙酸乙酯提取物固体脂质纳米粒水分散体,并初步研究了体外透皮行为.     

大孔吸附树脂结合石硫法提取雷公藤总内酯

目的:采用石硫法结合大孔吸附树脂提取雷公藤总内酯。方法:以雷公藤内酯醇为对照,采用正交试验选取石硫法提取雷公藤总内酯的工艺条件,再结合大孔吸附树脂对雷公藤总内酯进行富集,并对雷公藤总内酯和雷公藤内酯醇含量进行检测。结果:选取的工艺条件为药材与药液的质量比为1∶3,用石灰乳调pH8后再用10%的硫酸调pH4;结合大孔吸附树脂后,雷公藤总内酯和雷公藤内酯醇的含量分别为85.08、30.8μg·g-1生药。结论:大孔吸附树脂结合石硫法可较好地沉淀杂质,减少大孔吸附树脂用量和有效成分损失,此方法可用于雷公藤叶总内酯的富集。     

基于功效和物质基础的雷公藤毒性研究进展

目的为进行功效和毒性导向下的化学成分分离、控制和功效与毒性成分的“量效关系”和“量毒关系”研究指供文献依据和研究思路。方法对文献古籍中对雷公藤毒性的记载及近十几年来国内外相关文献对雷公藤的报道趟行整理、分析与归纳。结果与结论只有在雷公藤功效表达和功效物质基础分离与控制的过程中,进行毒性的研究莉毒性物质基础的安全控制,才能提出切合雷公藤临床使用过程中预防药品不良反应的预警方案和早期诊疗措施,确保雷公藤临床用药安全。