兰索拉唑片的人体生物等效性研究

目的 研究兰索拉唑在健康人体内的药物动力学,评价供试制剂和参比制剂的生物等效性.方法 20名健康男性志愿者按自身交叉对照设计,单剂量口服30 mg兰索拉唑供试片和参比片.采用HPLC法测定不同时间点血浆中兰索拉唑的药物浓度,用DAS软件处理所得数据,评价其生物等效性.结果 兰索拉唑供试制剂和参比制剂的Cmax分别为0.87±0.36、0.95±0.43 μg·ml-1;Tmax分别为3.30±0.97、3.40 ±0.90 h;T1/2分别为2.42 ±1.67、1.84±0.99h;AUC0-24h分别为3.47±1.81、3.57±2.53μg·ml-1·h;AUC0-∞分别为4.10±3.31、3.90±3.36 μg·ml-1.h.其相对生物利用度F0～24h、F0-∞分别为111.8%±55.5%、1 15.3%±52.9%.结论 新建立方法准确、可靠、简便.两制剂具有生物等效性.     

兰索拉唑肠溶片人体生物等效性研究

目的:研究兰索拉唑肠溶片与肠溶胶囊在健康人体的生物等效性。方法:20名健康志愿者采用双周期交叉试验,单剂量空腹口服兰索拉唑肠溶片和肠溶胶囊各30mg,HPLC法测定其血清中兰索拉唑浓度,血药浓度-时间数据经DAS2.0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果:兰索拉唑肠溶片与肠溶胶囊的主要药代动力学参数:t1/2为1.808±1.031和1.341±0.498h、Cmax为0.764±0.385和0.902±0.369μg·ml-1、Tmax为3.639±0.744和2.500±1.000h、AUC0-10h为3.024±1.941和3.098±1.742μg·h·ml-1。兰索拉唑肠溶片的相对生物利用度为109.57%±59.48%。结论:两种制剂具有生物等效性。     

兰索拉唑片的人体药动学和生物等效性研究

目的建立HPLC测定人血浆中兰索拉唑浓度,评价兰索拉唑片（受试制剂）与兰索拉唑口崩片（参比制剂）的人体生物等效性。方法20名男性健康受试者采用双周期交叉试验,单剂量口服兰索拉唑片和口崩片各30mg,采集到的血浆样品加入奥美拉唑为内标,碱化后经乙醚-二氯甲烷提取,进行测定。色谱柱为ODS C18柱（150mm×4.6mm,5μm）;流动相：甲醇-乙腈-水（15∶28∶57）;检测波长：285nm,测定血浆中兰索拉唑浓度,应用DAS2.0.1软件计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数：Tmax分别为（1.8±0.5）和（1.9±0.5）h;Cmax分别为（1144±240.8）和（1162±267.4）ng·mL^-1;t1/2分别为（1.4±0.3）和（1.4±0.3）h;AUC0～12分别为（3258±1222）和（3055±1151）ng·h·mL^-1;AUC0-∞分别为（3341±1251）和（3135±1182）ng·h·mL^-1,以AUC0～12计算,与参比制剂相比受试制剂兰索拉唑的相对生物利用度为（108.7±21.6）%（n=20）。结论两种兰索拉唑制剂具有生物等效性。     

兰索拉唑片的人体药动学和生物等效性研究

目的 建立HPLC测定人血浆中兰索拉唑浓度,评价兰索拉唑片(受试制剂)与兰索拉唑口崩片(参比制剂)的人体生物等效性。方法 20名男性健康受试者采用双周期交叉试验,单剂量口服兰索拉唑片和口崩片各30 mg,采集到的血浆样品加入奥美拉唑为内标,碱化后经乙醚-二氯甲烷提取,进行测定。色谱柱为ODS C₁₈柱(150 mm × 4.6 mm,5 μm);流动相：甲醇-乙腈-水(15∶28∶57 );检测波长：285 nm,测定血浆中兰索拉唑浓度,应用DAS 2.0.1软件计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果 受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数：T_max分别为(1.8 ± 0.5)和(1.9 ± 0.5)h;C_max分别为(1 144 ± 240.8)和(1 162 ± 267.4)ng·mL^-1;t_1/2分别为(1.4 ± 0.3)和(1.4 ± 0.3)h;AUC_0~12分别为(3 258 ± 1 222)和(3 055 ± 1 151)ng·h·mL^-1;AUC0-∞分别为(3 341 ± 1 251)和(3 135 ± 1 182)ng·h·mL^-1,以AUC_0~12计算,与参比制剂相比受试制剂兰索拉唑的相对生物利用度为(108.7±21.6)%(n=20)。结论 两种兰索拉唑制剂具有生物等效性。     

兰索拉唑及其代谢产物的生物等效性研究

目的:评价兰索拉唑及其代谢产物的生物等效性.方法:用LC-MS/MS测定兰索拉唑及其代谢产物的血药浓度.20名健康男性志愿者随机分组、自身交叉口服单剂量受试制剂和参比制剂进行生物等效性评价.结果:受试制剂兰索拉唑的AUC0→t、Cmax、tmax分别为(3887.74±2 766.08 )ng·h·ml -、(1 009.95±321.73 )ng·ml-1、(2.42±0.89)h;参比制剂兰索拉唑的AUC0→t、Cmax、tmax分别为(3 895.25±2 809.82 )ng·h·ml-1、(1 150.74±480.22) ng·ml-1、(2.29±1.07)h.受试制剂5-羟基兰索拉唑的AUC0+t、Cmax、tmax分别为(278.44±106.60) ng·h·ml-1、(95.65±48.50 )ng · ml -1、(2.29±0.84)h;参比制剂5-羟基兰索拉唑的AUC0+t、Cmax、tmax分别为(291.52±131.81) ng·h·ml -、(113.81±66.36) ng ·ml-1、(2.16±1.11)h.受试制剂相比参比制剂的兰索拉唑、5-羟基兰索拉唑的人体相对生物利用度分别是(106.1％±32.7％)、(102.43％±38.87％).受试制剂相对参比制剂的兰索拉唑、5-羟基兰索拉唑主要药动学参数经交叉试验方差分析差异无统计学意义,两制剂的AUC0+t,Cmax经双单侧t检验示90％置信区间均位于有效置信区间范围内.结论:兰索拉唑的2种制剂以兰索拉唑及5-羟基兰索拉唑血药浓度数据评价,具有生物等效性.     

兰索拉唑片的生物等效性研究

［摘要］目的建立反相高效液相色谱法测定兰索拉唑的血浆浓度,并研究其生物等效性。方法以Agilent C18 （250 mm×5 mm,5 μm）为色谱柱;流动相为乙腈 1‰三乙胺水溶液（pH=7.0）（30：70）,流速1.0 mL• min 1,进样量为20 μL,内标为奥美拉唑。血浆样品经乙酸乙酯提取后于285 nm紫外光检测。结果20例健康受试者单次口服兰索拉唑片后,受试制剂与参比制剂的血浆中兰索拉唑的半衰期（t1/2）分别为 （2.19±0.49）和（2.38± 0.48） h,达峰时间（tmax ）分别为（2.52±0.80）和（2.82±0.69） h,血药峰浓度（Cmax）分别为 （854.82±249.70）和（813.22±289.59） ng•mL 1,血药浓度 时间曲线下面积（AUC0 12 h）分别为 （3 513.00±742.25）和（3 779.90±1 191.52） μg•h•mL 1,AUC（0 ∞）分别为（3 742.64±749.85）和（4 078.54±1 171.17） μg•h•mL 1。结论两种制剂的兰索拉唑片具有生物等效性。     

兰索拉唑肠溶微丸胶囊人体生物等效性研究

目的:研究兰索拉唑肠溶微丸胶囊与兰索拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性.方法:20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服兰索拉唑肠溶微丸胶囊(受试制剂)或兰索拉唑肠溶胶囊(参比制剂)30mg后,采用HPLC法测定血药浓度,用DAS软件计算药动学参数,并评价其生物等效性.结果:单剂量口服受试制剂兰索拉唑肠溶微丸胶囊和参比制剂兰索拉唑肠溶胶囊的主要药动学参数分别为:t1/2(1.93±0.58)、(2.21±0.84)h;tmax(1.7±0.4)、(1.7±0.4)h;Cmax(1 067.49±321.71)、(1 034.72±291.14)ng·ml-1;AUC0~12(3 655.16±1 635.82)、(3 571.70±1 434.56)ng·h·ml-1;AUC0~∞(3783.13±1 691.29)、(3 735.80±1 541.56)ng·h·ml-1.受试制剂的相对生物利用度为(106.72±13.53)%.结论:2制剂具有生物等效性.     

兰索拉唑肠溶胶囊在健康人体的生物等效性

目的评价2种国产兰索拉唑肠溶胶囊制剂(抗溃疡药)的生物等效性。方法 24例健康成年男性受试者随机分组,按照自身对照的方法单次口服兰索拉唑肠溶胶囊30 mg,用LC-MS/MS测定兰索拉唑和其代谢物5-羟基兰索拉唑、兰索拉唑砜的浓度,用非房室模型方法计算主要药代动力学参数。结果参比制剂和试验制剂的主要药代动力学参数如下。兰索拉唑:t1/2分别为(2.10±1.58),(2.18±1.85)h;tmax分别为(2.20±1.10),(2.00±1.01)h;Cmax分别为(1160.8±550.3),(1232.3±628.1)ng.mL-1;AUC0-t分别为(4963.7±4233.4),(4947.0±4669.3)ng.mL-1.h;AUC0-∞分别为(5027.4±4256.9),(5036.0±4751.2)ng.mL-1.h。5-羟基兰索拉唑:t1/2分别为(1.95±1.20),(1.75±1.00)h,tmax分别为(2.10±1.20),(1.80±1.00)h,Cmax分别为(106.2±61.2),(114.5±61.0)ng.mL-1,AUC0-t分别为(279.1±124.2),(27...     

兰索拉唑肠溶片人体生物利用度及生物等效性研究

目的:研究兰索拉唑肠溶片人体生物利用度及生物等效性。方法:22例健康志愿受试者交叉口服兰索拉唑肠溶片和兰索拉唑胶囊剂各30 mg,以非那西丁为内标,HPLC-UV法测定血浆中兰索拉唑浓度。结果与结论:健康志愿者口服两种制剂各30 mg后,Cm ax分别为(1 057.26±230.42)ng.mL-1和(1 336.35±288.88)ng.mL-1;tm ax分别为(2.6±0.6)h和(2.1±0.6)h;t1/2分别为(1.85±0.28)h和(1.75±0.34)h;AUC0-12分别为(3 565.34±1 233.03)h.ng.mL-1和(3 951.22±1 375.82)h.ng.mL-1。各参数经统计学配对t检验,均无显著性差异(P>0.05)。兰索拉唑肠溶片与兰索拉唑胶囊剂在健康志愿者体内的药动学参数相似。     

阿奇霉素胶囊及片剂的生物等效性研究

目的:研究阿奇霉素胶囊及片剂在正常人体内的相对生物利用度和生物等效性。方法:采用3×3拉丁方试验设计,将24名男性健康志愿受试者随机分为3组,分别单次口服1 g阿奇霉素供试制剂与参比制剂。采用HPLC法测定阿奇霉素血药浓度。用DAS药动学程序处理试验数据,并对试验结果进行方差分析和双单侧t检验。结果:阿奇霉素胶囊及片剂供试品和参比品的药时曲线下面积(AUC_(0→T))分别为:(23.27±4.52)μg·h·ml~(-1),(23.33±5.76)μg·h·ml~(-1),(23.31±7.70)μg·h·ml~(-1);AUC_(0→∞)分别是(31.25±5.13)μg·h·ml~(-1),(30.59±6.54)μg·h·ml~(-1),(29.78±8.15)μg·h·ml~(-1);达峰时间(t_(max))分别为:(2.17±0.38)h,(2.03±0.55)h,(2.21±0.48)h;达峰浓度(C_(max))分别为:(1.260±0.109)μg·ml~(-1),(1.310±0.138)μg·ml~(-1),(1.298±0.087)μg·ml~(-1)。阿奇霉素胶囊及片剂的相对生物利...     

2种埃索美拉唑制剂的人体生物等效性研究

目的:研究埃索美拉唑胶囊剂与片剂的人体药动学特性,并评价其生物等效性。方法:将24名男性健康志愿者随机分为2组,按双周期单剂量交叉口服2种埃索美拉唑制剂各40mg,以高效液相色谱法测定血浆中埃索美拉唑的浓度,用DAS2.0程序进行数据处理,计算药动学参数,并评价其生物等效性。结果:埃索美拉唑胶囊剂和片剂的Cmax分别为(884.71±265.97)、(919.53±218.44)ng.mL-1,tmax分别为(1.45±0.39)、(1.65±0.45)h,t1/2分别为(2.30±0.51)、(2.23±0.47)h,AUC0～12分别为(3897.50±1033.58)、(4059.57±1715.07)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(4222.70±1066.73)、(4320.22±1426.73)ng.h.mL-1。埃索美拉唑胶囊剂相对于片剂的生物利用度为(96.01±10.5)%。结论:埃索美拉唑胶囊剂和片剂具有生物等效性。     

比索洛尔胶囊与片剂的生物等效性研究

本研究对比观察比索洛尔胶囊（A）和片剂（B）在10名中国男性健康志愿者体内的相对生物利用度及其有关主要参数均值,以判定两者是否生物等效。采用二期交叉设计,血药浓度用HPLC法测定。结果表明A／B的平均相对生物利用度为100．1±18．7％,采用方差及双单侧t检验进行统计学分析,两者的AUC,Tmax;Cmax均无显著性差异（P＞0．05）,故上述两种制剂具有生物等效性。结果也提示不同个体对比索洛尔的吸收存在较大的个体差异。关键词##4比索洛尔;;高效液相色谱法;;生物等效性;;相对生物利用度     

加替沙星胶囊在健康人体的生物等效性

目的:研究加替沙星胶囊在健康人体的生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉口服单剂量受试制剂加替沙星胶囊和参比制剂加替沙星片0．4 g,用高效液相色谱-荧光检测法测定加替沙星血浆浓度,计算药物动力学参数,评价胶囊和片剂的生物等效性。结果:加替沙星胶囊剂与片剂的t_max分别为(2．27±0．71)和(2．11±0．89)h;C_(max)分别为(4．00±1．22)和(4．05±0．61)mg·L~(-1);AUC 0-36分别为(32．96±4．68)和(34．00±4．34)mg·h·L~(-1)。胶囊剂的相对生物利用度为(96．98±8．63)％,主要药动学参数经统计学分析无统计学差异(P>0．05)。结论:两制剂生物等效。     

氟康唑胶囊在健康人体的生物等效性研究

目的：研究两种氟康唑胶囊的相对生物利用度,并评价两者的生物等效性。方法：采用双周期自身随机交叉试验设计,22名健康男性志愿者单剂量口服试验制剂或参比制剂,血浆样品采用高效液相色谱法测定。结果：受试制剂及参比制剂氟康唑胶囊实测平均血药峰浓度Cmax分别为（7．13±1．34）,（6．72±1．13）mg·L^-1;实测平均达峰时间tmax分别为（0．84±0．76）,（1．04±0．91）h;受试制剂及参比制剂t1/2（ke）分别为（25．93±4．33）,（25．93±5．70）h;AUC0-t平均值分别为（212．47±29．54）,（208．80±31．56）mg·h·L^-1;AUC0-∞平均值分别为（224．74±30．99）,（221．79±32．46）mg·h·L^-1;试验制剂氟康唑胶囊的相对生物利用度F0-t、F0-∞分别为（102．53±11．04）％,（102．03±10．95）％。结论：试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

替硝唑片在健康人体的生物等效性研究

目的研究替硝唑片在健康人体内的相对生物利用度和生物等效性。方法 18名健康成年男性志愿者随机分为2组,采用自身交叉试验设计,单剂量口服1.0 g替硝唑片后,用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果替硝唑在0.50~60.11μg/m l浓度范围内线性良好(r=0.999 9),平均回收率99.7%~105.1%,日内和日间RSD均<3%。替硝唑试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:Tm ax分别为(1.39±0.99)h和(2.00±1.39)h;Cm ax分别为:(25.43±5.62)μg/m l和(21.53±4.26)μg/m l;AUC0→60分别为(503.47±92.97)μg.h.m l-1和(468.83±87.49)μg.h.m l-1;AUC0→∞分别为(591.26±110.30)μg.h.m l-1和(520.20±107.31)μg.h.m l-1;T1/2分别为(18.03±2.36)h和(17.86±2.79)h,以AUC0-60 h计算替硝唑试验制剂对参比制剂的的相对生物利用度为114.64%±10.78%。结论本实验分析方法准确灵敏,重复性好,经统计学分析表明替硝唑受试制...     

氯雷他定片人体生物等效性研究

目的:研究两种氯雷他定片在健康受试者体内的生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉单次口服受试和参比氯雷他定片40 mg后,采用HPLC法测定氯雷他定的血浓度,用3P97软件计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性。结果:单次口服受试制剂和参比制剂40 mg后,其主要药动学参数C_(max)分别为(39.54±13.24)和(41.21±11.26)μg·L~(-1),t_(max)分别为(1.13±0.40)和(1.12±0.33)h,t_(1/2)分别为(2.70±1.14)和(2.99±1.08)h,AUC_(0→10)分别为(123.06±43.09)和(135.10±38.74)μg·L~(-1)·h,AUC_(0→∞)分别为(135.45±50.24)和(151.05±42.80)μg·L~(-1)·h,受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为90.12%±15.29%。两制剂的AUC、C_(max)经对照较换后进行方差分析、双单侧t检验和(1- 2α)%置信区间法统计分析,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:两种制剂具有生物等效性。     

盐酸二甲双胍片人体生物等效性研究

目的 :研究盐酸二甲双胍片的人体生物等效性。方法 :20名健康男性志愿者单剂量随机、交叉口服盐酸二甲双胍参比制剂或受试制剂1000mg ,采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果 :受试制剂和参比制剂的Cmax 分别为 (2 59±0 62)、(2 60±0 62) μg/ml,Tmax 分别为 (2 0±0 5)、(1 9±0 5)h ,T1/2 分别为 (3 01±0 54)、(2 90±0 50)h ,AUC0～12 分别为(13 21±3 28)、(12 99±2 98) (μg·h)/ml,AUC0～∞分别为 (14 29±3 44)、(13 91±3 23) (μg·h)/ml。受试制剂的相对生物利用度为 (101 6±7 9) %。结论 :受试制剂与参比制剂具有生物等效性。