抗深部真菌药临床应用研究进展

目的：为临床合理应用抗深部真菌药及医院合理确定抗深部真菌药的用药目录提供参考依据。方法：主要通过文献查阅法,按作用于真菌结构部位对抗深部真菌药国、内外开发及临床应用的现状进行综述。结果与结论：目前已上市的抗深部真菌药有4大类13种,其中国内临床常用的有两性霉素B、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、卡泊芬净、米卡芬净、氟胞嘧啶等7种。建议临床医师经验性用药时参考《中国国家处方集》,在医院药品目录内合理选药;医院药事管理部门也应根据专科临购情况按规定适时调整药品目录以满足临床治疗的需求。     

唑类抗真菌药进展

近些年来,真菌感染的发病率呈上升趋势,日益引起人们的重视,抗真菌药的研究也成为热点之不,目前临床应用和研究得较多的是唑类抗真菌药,相继有几代产品问世,唑类抗真菌药的结构大致可分为４类,多苯甲基唑类,α－卤代苯乙基－β,Ｎ－咪唑乙基苄醚类,α－卤代苯乙基－α－环氧戊环唑类和α－卤代苯乙基三唑类,其代表药物分别为克霉唑、咪康唑、酮康唑和氟康唑。其基本药效基团为无取代唑环（咪唑或三唑）,间位Ｎ与真菌１４     

抗真菌药伊曲康唑的药代动力学研究概况

伊曲康唑为三唑类广谱抗真菌药,对浅表真菌、深部真菌感染均有显著疗效,且耐受性良好,临床应用广泛。本文对伊曲康唑在体内的吸收、分布、代谢、排泄的药代动力学特征和影响研究,以及不同患者群体中的药动学作一综述,促进临床合理使用。     

抗真菌新药伏立康唑

近年来,由于细胞毒药物、免疫抑制剂、广谱抗生素的广泛应用,器官移植术、导管技术、静脉高营养等治疗手段的开展,以及临床严重疾病如肿瘤、血液病、艾滋病、糖尿病、老年疾病的发病率不断上升,使深部真菌感染呈增长趋势。三唑类抗真菌药较两性霉素B和氟胞嘧啶抗菌活性更强、毒性更低,因而被广泛地应用于临床,但第一代三唑类药物抗菌谱窄、生物利用度低并有药物相互作用和耐药性等问题,已不能满足临床的需要。伏立康唑(voriconazole,商品名Vfend)是由美国辉瑞公司开发研制的第二代三唑类广谱抗真菌药。本药于20世纪90年代初筛选得到,1995年…     

伊曲康唑注射液的药理与临床

伊曲康唑 (Itraconazole ,商品名Sporanox ,斯皮仁诺 )是一种第二代三唑类合成的广谱抗真菌药。其胶囊剂早已用于临床 ,在治疗各种真菌感染时有较好的疗效。临床实践中发现 ,胶囊剂的吸收不稳定和血浆药物浓度波动大 ,限制了它的临床应用。近来研制出了伊曲康唑注射液后 ,使其吸收率和生物利用度明显的提高 ,97%的患者的血药浓度迅速达到有效的稳态浓度 ,尤其是危重症患者 ,无法采用口服给药方式 ,静脉给药已成为其深部真菌感染治疗的理想选择。1　作用机制伊曲康唑的抑菌活性是抑制真菌CYP4 5 0酶 14α去甲基酶。这种酶在真菌膜的一种组…     

2008—2010年南京地区抗真菌药应用分析

目的:分析2008—2010年南京地区抗真菌药使用现状及发展趋势。方法:采用金额和用药频度(DDDs)排序法,对南京地区31家入网医院的抗真菌药数据进行汇总并排序分析。结果:3年来,南京地区抗真菌药用药总金额逐年增加,三唑类代表药氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑稳居用药金额排序前3位。抗真菌药市场以进口药为主。抗深部真菌药中三唑类的氟康唑和伊曲康唑,以及抗浅部真菌药中的特比萘芬和制霉菌素居DDDs排序前列。结论:2008—2010年南京地区抗真菌药用药金额呈增长趋势,临床疗效和是否为医保药品影响该类药物使用率。     

抗真菌药物氟康唑研究新进展

氟康唑作为一种广谱的三唑类抗真菌药物,因其毒副作用小、对深部真菌感染疗效显著及药代动力学好等特点,成为WHO指定的治疗全身性真菌感染的首选药物.随着氟康唑的广泛使用,对其进行深入研究与开发也日趋活跃,已取得了众多杰出成果,显示出了其在医药领域的巨大开发价值和潜在的宽广应用.本文结合自己的工作,参考国内外文献总结了近些年来抗真菌药物氟康唑的研究与开发新近况,主要包括:(1)合成方法研究;(2)结构优化和修饰研究;(3)超分子化学及其超分子药物开发研究;(4)临床用药研究;并对其发展趋势与前景做了展望,希望有助于氮唑类抗真菌药物的进一步发展.     

伊曲康唑在治疗深部真菌病中的作用

伊曲康唑(itraconazole)作为三唑类新型抗真菌药,通过抑制真菌细胞膜麦角固醇合成,抑制和杀灭真菌[1].它具有抗菌谱广、口服吸收好、生物利用度高、组织分布广及不良反应小等优点.在近年的临床实践中,对多数重症系统真菌感染均获得较满意临床疗效,现归纳如下:     

N-甲基-2-(2-羟基-3-萘基)苯并咪唑的合成

自1967年咪唑类抗真菌药物克霉唑(clotrimazole)问世30多年以来,又开发出许多此类结构的抗真菌药,如咪康唑(miconazole)、益康唑(econazole)、酮康唑(ketoconazole)等[1,2]。唑类(azoles)抗真菌药是通过干扰真菌细胞膜合成而对真菌起杀灭作用,可用于治疗浅部及深部真菌感?..     

抗真菌药伊曲康唑的临床药理学研究进展

伊曲康唑为三唑类抗真菌药物,对浅表真菌、深部真菌感染均有显著疗效,毒副作用小,临床应用广泛.本文对其在人体内的吸收、分布、代谢、排泄特征及临床研究作一综述.