白芷提取物对绿原酸肠吸收的影响

目的考察白芷70%乙醇提取物对绿原酸肠吸收的影响。方法采用外翻肠囊法和在体单向肠灌流法,研究提取物、P-gp抑制剂(盐酸维拉帕米)、抗生素(诺氟沙星)对绿原酸肠吸收的影响。结果十二指肠中,绿原酸组和绿原酸-白芷提取物组的表观吸收系数(Papp)分别为(6.792±1.28)×10~(-6)cm/s和(11.605±2.03)×10~(-6)cm/s,而空肠中分别为(1.700±0.53)×10~(-6)cm/s和(7.194±1.93)×10~(-6)cm/s。绿原酸组的吸收速率常数(Ka)和Papp分别是(1.984±0.99)×10~(-4)/s和(15.62±4.42)×10~(-6)cm/s,绿原酸-白芷提取物组分别是(4.784±0.36)×10~(-4)/s和(37.33±2.18)×10~(-6)cm/s,绿原酸-盐酸维拉帕米组分别是(5.847±0.75)×10~(-4)/s和(44.64±5.64)×10~(-6)cm/s,绿原酸-诺氟沙星组分别是(9.673±0.81)×10~(-4)/s和(88.86±7.92)×10~(-6)cm/s。结论绿原酸最佳吸收部位为十二指肠和空肠,白芷对其肠道吸收显著促进作用,可能与抑制P-gp活性及调节肠道菌群有关。     

防风提取物影响芍药苷肠道吸收的效应研究

目的考察防风提取物对芍药苷肠吸收的影响。方法采用大鼠外翻肠囊模型,以表观吸收系数（Papp） 为评价指标,研究防风提取物对芍药苷在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收情况;在吸收最佳的肠段,采用 大鼠在体单向肠灌流模型考察不同质量浓度的芍药苷对肠吸收的影响,以及防风提取物、P-糖蛋白（P-gp）抑 制剂（盐酸维拉帕米）、多药耐药相关蛋白2（MRP2）抑制剂（丙磺舒）和抗生素（诺氟沙星）对芍药苷肠吸收的影 响。结果防风提取物对各肠段芍药苷吸收均有一定促进作用,以回肠最为显著（P＜0.01）;在回肠段,芍药 苷的吸收速率常数（Ka）和有效渗透系数（Peff）在实验质量浓度范围内（20~80 μg·mL-1）无显著性差异（P＞0.05）; 与芍药苷中浓度组比较,防风提取物、盐酸维拉帕米、丙磺舒和诺氟沙星对芍药苷的Ka 和Peff 具有明显影 响（P＜0.05,P＜0.01）。结论防风提取物对芍药苷肠道吸收有显著的促进作用,芍药苷可能是P-gp 和MRP2 的底物,其吸收机制可能是被动转运。防风提取物促进芍药苷肠道吸收的作用机制可能与其抑制P-gp、MRP2 活性及调节肠道菌群有关。     

吸收促进剂对水飞蓟宾及其磷脂复合物肠吸收的影响

目的:考察吸收促进剂对水飞蓟宾及其磷脂复合物肠道吸收的影响.方法:采用大鼠在体单向肠灌流法研究药物在大鼠的十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收情况.结果:水飞蓟宾及其磷脂复合物在各肠段均有吸收,以空肠和回肠段吸收较好,且其磷脂复合物在各肠段吸收均高于药物本身.聚山梨醇酯对水飞蓟宾及其磷脂复合物无明显促进吸收作用,甘胆酸钠和卡波姆有较弱的吸收促进作用,十二烷基硫酸钠对水飞蓟宾具有较强的促进吸收作用,而对其磷脂复合物作用较弱;聚氧乙烯氢化蓖麻油对水飞蓟宾和磷脂复合物均有较强的促进作用.结论:合理改善药物结构及选择适宜吸收促进剂能改善药物的吸收.     

外翻肠囊法研究白芷有效组分对配伍"对药"有效成分肠吸收的影响

目的: 考察白芷有效组分香豆素和挥发油分别对配伍"对药"葛根中葛根素、黄芩中黄芩苷、川芎中阿魏酸及甘草中甘草酸、甘草苷肠吸收的影响,探讨白芷对配伍"对药"有效成分肠吸收的影响规律。方法: 采用大鼠外翻肠囊吸收模型,分别考察白芷有效组分配伍各对药(葛根、黄芩、川芎、甘草)前后,葛根中葛根素、黄芩中黄芩苷、川芎中阿魏酸及甘草中甘草酸、甘草苷在不同肠段的吸收情况。结果: 白芷有效组分能显著促进葛根中葛根素(提高1.70倍)、黄芩中黄芩苷(提高4.74倍)的肠吸收作用;白芷有效组分对川芎中阿魏酸肠吸收无显著影响;白芷有效组分对甘草中甘草苷、甘草酸具有显著的肠吸收抑制作用。结论: 白芷-葛根,白芷-黄芩药对配伍应用产生协同治疗作用,不仅表现为不同活性成分作用于机体的不同靶点,还表现为白芷活性成分促进其配伍"对药"活性成分肠道转运。白芷-川芎、白芷-甘草配伍机制可能与白芷对甘草中活性成分肠吸收的影响无关。     

拉马宁碱的大鼠在体肠吸收机制研究

目的 研究拉马宁碱大鼠在体肠吸收机制.方法 采用大鼠在体单向肠灌流吸收实验模型,应用重量法校正灌流液体积,通过反相高效液相色谱法测定灌流液中药物浓度,并考察吸收部位、药物质量浓度、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂及有机阳离子转运蛋白(OCTs)抑制剂对药物吸收的影响.结果 拉马宁碱在整肠段均有吸收,吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)分别按照回肠、结肠、空肠、十二指肠的顺序下降;2-20μg/mL的药物质量浓度对Ka和Papp无显著影响(P＞0.05);含P-gp抑制剂组与不含P-gp抑制剂组相比,Ka和Papp无显著性差异(P＞0.05);含OCTs抑制剂组与不含OCTs抑制剂组相比,Ka和Papp.也无显著性差异(P＞0.05).结论 拉马宁碱为全肠段吸收,吸收机制为被动扩散,且P-gP及OCTs对药物的小肠吸收基本无影响.     

基于P-糖蛋白的肠吸收在体单向肠灌流模型验证

对基于P-糖蛋白(P-gp)肠吸收单灌流模型进行验证。首先,通过酚红灌流,采用质量法进行水分校正,通过高效液相色谱法对灌流前后酚红水平进行检测,以验证肠上皮细胞的紧密连接结构正常,且肠上皮的完整性保持良好;其次,采用FDA指定阳性药地高辛对模型进行验证,给予大鼠不同质量浓度维拉帕米后,对大鼠回肠段地高辛吸收参数进行观察对比。酚红在大鼠体内回肠段存在吸收,吸收参数有效渗透系数Peff为(1.09±0.62)×10~(-6)cm·s~(-1),结果表明肠上皮细胞的紧密连接结构正常,且肠上皮的完整性保持良好,地高辛灌流不给予维拉帕米时,地高辛在回肠段存在一定程度的吸收,吸收参数有效渗透系数Peff为(1.07±0.59)×10~(-5)cm·s~(-1),给予大鼠0.01,0.1 mmol·L~(-1)浓度的维拉帕米后,地高辛在大鼠回肠的吸收呈上升趋势,吸收参数有效渗透系数Peff分别为(1.58±0.69)×10~(-5),(3.28±0.95)×10-5cm·s~(-1),高浓度时,数据差异具有统计学意义(P0.05)。地高辛灌流实验验证了小肠上皮P-gp表达完整,可以用于P-gp外排转运体的研究。     

人参茎叶提取物及配伍石菖蒲挥发油的大鼠在体肠吸收动力学的研究

该试验通过研究复方金思维方中君药人参茎叶提取物配伍使药石菖蒲挥发油后有效成分人参皂苷Rg1,人参皂苷Re,人参皂苷Rd肠吸收的变化,验证该方中佐药石菖蒲能否协助君药人参茎叶总皂苷加强其疗效。试验采用大鼠在体单向肠吸收模型考察3种皂苷成分及配伍石菖蒲挥发油后的肠吸收情况,以高效液相色谱法测定灌流液中人参皂苷Rg1,人参皂苷Re,人参皂苷Rd的质量浓度,计算其肠吸收动力学参数;人参茎叶提取物中人参皂苷Rg1,人参皂苷Re,人参皂苷Rd在小肠上段吸收速率较大;药物浓度对其吸收速率没有显著性影响,提示吸收机制为被动扩散;石菖蒲挥发油对其在小肠的吸收有显著促进作用,说明方中人参皂苷提取物与石菖蒲的配伍科学合理。     

桂枝茯苓胶囊中有效成分的大鼠在体肠吸收研究

目的：研究桂枝茯苓胶囊中苦杏仁苷、芍药苷、丹皮酚等主要的3种成分在大鼠的肠吸收性质,了解中药组方对吸收的作用.方法：运用单向灌流模型并采用HPLC法分别测定桂枝茯苓胶囊内容物的灌流液以及直接溶解有这3种成分的灌流液在肠灌流过程中的浓度变化.结果：苦杏仁苷、芍药苷、丹皮酚分别在19.2～304.8、 18.4～329.5、 7.8～125 μg/mL浓度范围内,吸收量与浓度呈线性关系,无高浓度饱和现象,Ka、Kapp值基本保持不变;除丹皮酚外,在pH 5.0至pH 7.4范围内苦杏仁苷、芍药苷的吸收不受pH影响;3成分在各肠段的Ka、Kapp均无明显差异;仅含有上述3成分中一种成分的各个提取物的苦杏仁苷、芍药苷的Ka、Kapp值显著小于由配方药材提取得到的胶囊内容物的相应成分的Ka、Kapp值.结论：桂枝茯苓胶囊中3种有效成分在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收,且3成分无特殊的吸收窗;桂枝茯苓胶囊组方配伍显著增加苦杏仁苷、芍药苷的吸收.     

苦参碱大鼠肠吸收动力学研究

目的 对苦参碱大鼠肠吸收进行考察并探讨P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)和有机阳离子转运蛋白(OCTs)在其吸收中的作用.方法 采用大鼠在体单向肠灌流结合HPLC法,考察苦参碱在不同肠段的吸收状况及不同浓度苦参碱的肠吸收情况,同时采用P-gp和OCTs抑制剂对两种转运蛋白抑制后,考察大鼠空肠对苦参碱吸收的影响,从而初步探讨P-gp和OCTs对苦参碱肠吸收的影响.结果 苦参碱(400 μg/mL)在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0.25×10-2、0.80 × 10 -2、0.40×10-2、0.35×10-2/min;不同质量浓度苦参碱(100、200、400 μg/mL)的吸收速率常数(Ka)分别为:0.79×10-2、0.81×10-2、0.80×10-2/min.在维拉帕米、西咪替丁存在下,苦参碱(400 μg/mL)的表观吸收系数( Papp)值分别为0.86×10-3、0.80×10 -3/min.结论 苦参碱在各肠段都有吸收,其中在空肠吸收最好,其吸收机制可能为被动吸收,苦参碱可能不是P-gp和OCTs的底物.     

中药生物药剂学分类系统中多成分环境对葛根素渗透性的影响

中药生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system of Chinese materia medica,CMMBCS)中的渗透性评价,需多成分作为整体来开展研究,即使在研究具体某一成分时,也应将其放在多成分环境中审视。该实验以此为原则,将葛根芩连汤中的高含量成分作为多成分环境影响因素,考察葛根素的肠渗透性,运用在体肠单向灌流模型,对葛根素肠渗透性的相关参数进行测定,评价其他高含量成分对其肠渗透性的影响。实验结果表明不同比例的黄芩苷、甘草酸和小檗碱对葛根素的肠渗透性均有一定的影响,甘草酸能显著抑制葛根素的肠吸收,高浓度小檗碱会促进葛根素的吸收。该研究结果表明中药生物药剂学分类系统的渗透性评价充分考虑多成分环境中其他成分的影响是重要的研究思想。     

天麻苷元肠吸收特性的研究

目的:考察天麻苷元在大鼠肠道的吸收特性,为其口服制剂的开发提供依据。方法:分别应用大鼠离体外翻肠囊模型与在体肠灌流模型,考察天麻苷元在不同肠段的吸收特性,采用UPLC测定样品浓度,并计算相关肠吸收参数。结果:外翻肠囊实验结果表明,天麻苷元在各肠段的吸收无显著性差异,其累积吸收量随药物浓度升高呈线性增加,高质量浓度(400 mg.L-1)时,天麻苷元在十二指肠、空肠、回肠与结肠的累积吸收量(Q)分别为224.33,225.81,233.18,189.25μg;在体肠灌流实验结果也证实天麻苷元的吸收不存在肠段差异性,药物在各肠段的吸收率(A)分别为45.8%,48.39%,47.00%,54.35%。结论:天麻苷元在肠道中主要以被动转运的方式进入体内,在各肠段中吸收均较好,不存在肠段差异性。     

不同加工工艺对白芷有效成分的影响

目的:比较不同加工工艺对白芷中欧前胡素、总香豆素、浸出物含量的影响.方法:采用RP-HPLC法、紫外分光光度法、重量法对白芷有效成分进行测定.结果:不同加工工艺对白芷中有效成分含量有一定影响.白芷在不同加工工艺条件下含量由高到低依次为:鲜白芷烘至一定程度切片＞产地趁鲜直接切片＞传统工艺切片.结论:结合饮片外观,鲜白芷产地烘至一定程度直接切片,其质量较好.该方法结果减少了白芷传统加工方法中的软化环节,节约了成本,保证了药材的质量,是一种能够适用于企业规模化生产的新型工艺.     

白芷、石菖蒲对冲和膏处方中主要成分经皮渗透作用的影响

目的:考察佐使药白芷、石菖蒲对冲和膏中主要成分经皮渗透的影响.方法:采用改良Franz透皮扩散池,大鼠离体皮肤为渗透屏障,以芍药苷和蛇床子素为指标,HPLC测定其含量,分别考察白芷、石菖蒲及其配伍联用对冲和膏主要成分促透作用的影响.结果:白芷、石菖蒲单用对芍药苷经皮渗透的增渗倍数分别为0.84,1.02,对蛇床子素的增渗倍数分别为1.54,0.79;配伍联用后芍药苷和蛇床子素的经皮渗透均达到最佳水平,增渗倍数分别1.00,1.89.结论:白芷、石菖蒲配伍联用可促进主要成分的经皮渗透,对冲和膏处方药效的发挥具有重要的佐使作用.     

植物生长调节剂对川白芷生长发育及其产量品质的影响

为了探明植物生长调节剂对药用植物川白芷产量、品质的影响,文章用5种不同植物生长调节剂矮壮素(CCC)、缩节胺(PIX)、赤霉素(GA₃)、多效唑(PP₃₃₃)、马来酰肼(MH)在莲座期处理川白芷,在收获期通过测量川白芷的生物性状,应用HPLC检测川白芷根中欧前胡素、异欧前胡素的含量。研究表明除较高浓度的赤霉素对川白芷早期抽薹有促进作用,其他植物生长调节剂均有不同程度的抑制作用。在较低浓度时,赤霉素对早期抽薹和总香豆素含量影响不大。但其对植株生长有促进作用,进而促进了产量的提高。用质量浓度为30 mg·L^-1的赤霉素GA₃处理,既可以保证川白芷的生长发育,从而得到较高的产量,另外还可以保证其含有较高的有效成分。     

RRLC-UV同时测定川白芷中6种香豆素类成分的含量

目的:建立RRLC-UV法同时测川白芷中6种香豆素类成分的含量测定方法,并对不同产地的川白芷进行含量测定,以建立完善川白芷的质量控制标准。方法:采用Agilent zorbax SB-C18(4.6 mm×100 mm,1.8μm)色谱柱;以甲醇-水为流动相梯度洗脱,流速1.0 mL.min-1,检测波长310 nm。结果:6种香豆素类成分水合氧化前胡素、佛手柑内酯、氧化前胡素、欧前胡素、cnidilin和异欧前胡素在测定浓度范围内与色谱峰面积线性关系良好(r≥0.999 8),方法的回收率在99.42%~101.4%,RSD2.4%。结论:该方法能简便快速的测定川白芷药材中有效成分的含量,鉴别不同产地药材质量优劣,为全面控制川白芷药材的质量提供了依据。     

祁白芷挥发油成分的GC-MS分析

目的:研究祁白芷Angelica dahurica cv.Qibaizhi干燥根的挥发油化学成分.方法:采用水蒸气蒸馏法提取祁白芷挥发油,利用气相色谱--质谱联用技术分析挥发油成分.结果:检出290个色谱峰,鉴定出111个化合物,占挥发油总量的90.61%,结论:祁白芷根挥发油中主要成分为:3-蒈烯(3-carene,12.70%),β-榄香烯(β-elemene,6.20%),β-萜品烯(β-ter-pinene,3.53%),β-香叶烯(β-myrcene,l.97%),γ-榄香烯(γ-elemene,l.82%),β-水芹烯(β-phellandrene,l.65%),β-马阿里烯(β-maaliene,1.61%)等.此外,还检出香豆素类成分软木花椒素(suberosin,0.16%).     

川白芷花药培养技术体系的建立

目的:探讨川白芷花药培养中愈伤组织诱导和植株再生条件.方法:以川白芷花药为外植体,以MS为基本培养基,研究低温(4℃)预处理时间、光暗培养条件以及不同激素配比对川白芷花药培养愈伤组织诱导和植株再生的影响.结果:不经过低温预处理的花药诱导率最高,低温预处理2d的花药诱导率次之;暗培养为最佳培养条件;诱导愈伤组织的最佳培养基为MS+2.0mg·L-12,4-D+1.0mg·L-16-BA,愈伤组织诱导率可达38.89％;MS +0.5 mg·L-1NAA+1.5 mg·L-1KT+10mg· L-1AgNO3适于不定芽的诱导,不定芽转入附加0.5 mg·L-1IBA的1/2 MS的生根培养基上,生根后获得完整的再生植株.结论:初步建立了川白芷花药培养愈伤组织诱导及植株再生体系.     

基于单向灌流法的艾片大鼠在体鼻黏膜吸收研究

目的:研究艾片的大鼠在体鼻黏膜吸收影响因素.方法:运用单向灌流模型、采用GC对艾片中有效成分龙脑进行检测,分别研究药物质量浓度、灌流速度、pH对艾片吸收的影响.结果:灌流速度对艾片的吸收速率常数(Ka)有显著性影响;药物质量浓度和pH对Ka无显著性影响.结论:艾片的鼻黏膜吸收良好,艾片的吸收速率不受药物质量浓度的影响,其在鼻腔按照一级被动方程进行吸收.     

不同灭菌法对保济丸及白芷中欧前胡素含量的影响

目的:探讨不同灭菌方法对白芷及保济丸中欧前胡素含量的影响.方法:采用高效液相色谱法测定不同灭菌方法(微波灭菌-A法、微波灭菌-B法、加湿微波灭菌-A法、加湿微波灭菌-B法、湿热蒸汽灭菌法以及钴-60灭菌法处理)和未灭菌处理的保济丸及白芷中欧前胡素的含量.结果:该试验建立的含量测定方法精密度、稳定性和重复性良好.采用加湿微波灭菌-A法处理后的白芷和保济丸中欧前胡素含量较其他灭菌方法高.结论:采用加湿微波灭菌-A法可保存白芷及保济丸中欧前胡素的含量.     

聚乙二醇(PEG-6000)模拟干旱条件下白芷苗期抗旱性研究

目的:探讨研究白芷苗期抗旱性的最佳模拟条件,对白芷苗期抗旱性进行综合评价,并筛选鉴定白芷苗期抗旱性指标.方法:采用5种不同浓度聚乙二醇(PEG-6000)分别胁迫白芷幼苗3,6,9,12 d,测定其株高、根长、根冠比、可溶性糖、脯氨酸和丙二醛等.用隶属函数法评价白芷药材不同原植物的抗旱性,用灰色关联度分析法筛选白芷苗期抗旱鉴定指标.结果:以20%的PEG胁迫9 d可作为研究白芷苗期抗旱性的最佳模拟条件.根据隶属函数均值进行抗旱性评价,抗旱性由强到弱依次为:川白芷、禹白芷、祁白芷和杭白芷.9个考察指标与隶属函数均值的关联序为:可溶性糖>根长>脯氨酸>根冠比>叶绿素总含量>叶绿素b>叶绿素a>株高>丙二醛.结论:PEG-6000模拟干旱条件下,渗透调节物质以及根的相关指标对白芷苗期抗旱性影响较大,川白芷苗期抗旱性最强.