具斑芒毛苣苔抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:研究具斑芒毛苣苔抑制α-葡萄糖苷酶的活性成分.方法:用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型筛选;采用各种色谱法对高活性部位分离,运用多种波谱技术鉴定结构.结果:从具斑芒毛苣苔分离得到7个化合物,分别为羽扇豆醇(1),豆甾醇(2),熊果酸(3),豆甾-5,22(E)-二烯-3β-醇(4)和β-胡萝卜苷(5),3-hydroxy-12-taraxasten-28-oic-acid(6),齐墩果酸(7).化合物1(IC50 25.41 mg·L-1),3(IC50 4.42 mg·L-1),4(IC50 11.50 mg·L-1),6(IC50 14.17 mg·L-1)和7(IC50 2.88mg·L-1)的体外抑制α-葡萄糖苷酶活性高于阳性对照药物acarbose(IC50 1 103.01 mg· L-1).结论:化合物1～7为首次从该植物中分离得到,6为首次从该科中分离得到,7为首次从该属植物中分离得到.     

南方红豆杉枝叶不同提取部位抑制α-葡萄糖苷酶及抗氧化活性筛选

目的:考察南方红豆杉枝叶不同提取部位体外抑制α-葡萄糖苷活性和抗氧化活性.方法:对南方红豆杉的醇提液、石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、水部位采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型进行酶抑制活性研究,并通过其清除1,1二苯基苦基苯肼(DPPH)自由基和Fe3±还原能力(FRAP)测定南方红豆杉提取物的体外抗氧化作用.结果:南方红豆杉提取物均有不同程度抑制α-葡萄糖苷酶活性,以乙酸乙酯部位效果最佳(IC50 27.854 1 mg·L-1),其次醇提物(IC5029.215 5 mg·L-1)和正丁醇部位(IC50 38.913 0 mg·L-1),水部位(IC50 74.505 9 mg·L-1)石油醚部位(IC50 128.729 5 mg·L-1)最弱.抗氧化活性依次为醇提液(DPPH IC506.370 7 mg·L-1,FRAP 4.266 mmol·g-1)＞乙酸乙酯部位(DPPH IC50 9.535 8 mg·L-1,FRAP 3.275 mmol·g-1)＞正丁醇部位(DPPH IC50 20.461 3 mg·L-1,FRAP 1.498 mmol·g-1)＞水部位(DPPH IC5026.685 5 mg·L-1,FRAP 0.678 mmol·g-1)＞石油醚部位.结论:初步确定南方红豆杉抑制α-葡萄糖苷酶活性有效成分主要在乙酸乙酯与正丁醇部位,抗氧化及其相关成分主要在乙酸乙酯部位.     

芭蕉根活性成分研究

目的:研究芭蕉根的化学成分及其生物活性。方法:在DPPH抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性指导下对芭蕉根提取物进行活性追踪,对高活性的醋酸乙酯部位采用各种色谱法分离,运用多种波谱技术鉴定结构;并对得到的化合物进行DPPH自由基清除活性、糖苷酶抑制作用和抗金黄色葡萄球菌(SA)、耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)和β-内酰胺酶阳性的金黄色葡萄球菌(ESBLs)活性筛选。结果:从芭蕉根醋酸乙酯部位分离得到5个化合物:2′,3,4′-三羟基黄酮(1),3,3′-bis-hydroxyanigorufone(2),irenolone(3),2,4-dihydroxy-9-(4′-hydroxyphenyl)-phenalenone(4)和3,4-二羟基苯甲醛(5)。化合物1(IC508.61 mg.L-1),3(IC5019.55 mg.L-1)和5(IC501.1 mg.L-1)具有体外抗氧化活性;2(IC5024.15 mg.L-1)和4(IC502.81 mg.L-1)具有体外α-葡萄糖苷酶抑制活性;化合物4对SA,MRSA和ESBLs均有很强的抑制作用,最低抑菌浓度(MIC)分别为0.078,0.313,0.039μg/disc。结论:化合物1～5为首次从该植物中分离得到,5为首次从该属中分离得到;除化合物5的抗氧化活性已经报道过外,其他化合物的活性均为首次报道。     

南湖菱壳抗菌活性研究

目的:研究南湖菱壳不同提取部位的体外抗菌活性.方法:采用K-B法测定MIC(最低抑菌浓度)和液体培养法测定南湖菱壳不同提取部位对金黄色葡萄球菌(SA)、耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)和β-内酰胺酶阳性金黄色葡萄球菌(ESBLs-SA)的IC50(半数抑菌浓度).结果:南湖菱壳的石油醚部位、乙酸乙酷部位和正丁醇部位对SA,MRSA和ESBLs-SA均有抑制作用,其中石油醚部位对SA(IC50=0.82 g·L-1),MRSA(IC50=0.62 g·L-1),ESBLs-SA(IC50=0.34 g·L-1)的抑制作用最好.结论:南湖菱壳不同部位的提取物对3种菌均有较好抑菌活性.     

补骨脂生品及炮制品对α-葡萄糖苷酶抑制活性考察

目的:研究补骨脂生品及5种炮制品对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.方法:以阿卡波糖为阳性对照,通过α-葡萄糖苷酶体外抑制模型进行抑制活性研究.结果:补骨脂生品和炮制品各部位均有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且均高于阳性对照药阿卡波糖.盐蒸补骨脂、炒盐补骨脂和炒补骨脂甲醇总浸膏对α-葡萄糖苷酶的抑制活性(IC50分别为23.03,31.26,36.06 μg·L-1)均高于补骨脂生品甲醇总浸膏(IC50=46.47 μg·L-1);盐蒸补骨脂石油醚部位和雷公法补骨脂石油醚部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性(IC50分别为17.96,34.02 μg·L-1)＞补骨脂正品石油醚部位(IC50=46.94 μg·L-1);盐蒸补骨脂、雷公法补骨脂、炒盐补骨脂、炒补骨脂和酒炒补骨脂乙酸乙酯部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性(IC50分别为51.27,39.08,40.86,45.54,36.06 μg·L-1)均高于补骨脂生品EA部位(IC50=71.28 μg·L-1);盐蒸补骨脂和酒炒补骨脂正丁醇部位抑制α-葡萄糖苷酶活性(IC50分别为47.52,36.06 μg· L-1)均高于补骨脂生品BU部位(IC50=51.27 μg·L-1).此外,各部位的抑制活性均与质量浓度呈一定相关性,具有浓度依赖性.结论:补骨脂生品及5种炮制品均有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性.     

墨旱莲中1个新的豆甾醇糖苷类化合物

目的研究鳢肠Eclipta prostrata干燥地上部分(墨旱莲)的活性化学成分。方法利用大孔树脂、硅胶和凝胶LH-20等柱色谱及半制备高效液相色谱方法进行分离纯化,综合分析质谱和核磁共振(1H-NMR、13C-NMR、DEPT、HSQC、1H-1H COSY、HMBC和ROESY)等波谱数据对化合物进行结构鉴定,采用体外酶活实验测试化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果从墨旱莲乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中共分离得到8个化合物,分别鉴定为7β-羟基-豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、7α-羟基-豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、7α-羟基-谷甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、3β,23-二羟基-30-去甲齐墩果-12,20(29)-二烯-28-酸(4)、山茶酮二醇(5)、刺囊酸-3-O-(6-O-乙酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、墨旱莲皂苷I(7)和墨旱莲皂苷IV(8)。体外活性测试结果表明,化合物2具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,半数抑制浓度(IC50)值为(11.7±4.2)μmol/L。结论化合物1为1个新的豆甾醇类型葡萄糖苷,命名为墨旱莲皂苷XIV;化合物3～5为首次从该植物中分离得到;化合物2对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用。     

髯丝蛛毛苣苔和吊石苣苔抗菌活性成分研究

目的 研究髯丝蛛毛苣苔和吊石苣苔的抗菌活性成分.方法 以小檗碱为阳性对照,利用纸片扩散法进行抗菌活性研究,液体培养法进行活性成分筛选;采用各种色谱法对高活性部位分离,运用多种波谱技术鉴定结构.结果 从髯丝蛛毛苣苔醋酸乙酯部位分离得到5个化合物β-谷甾醇(1),E-3,4-二甲氧基肉桂酸(2),barbinervic acid (3),3β,19α-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(4),28-O-β-D-glucopyranosyl pomolic acid(5).从吊石苣苔醋酸乙酯部位分离得到3个化合物 5,7-二羟基-6,8,4'-三甲氧基黄酮(6),5,6,4'-三羟基-7,8-二甲氧基黄酮(7),5-羟基-6,8,4'-三甲氧基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(8).化合物3,4,6对金黄色葡萄球菌(SA)、耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)和β-内酰胺酶阳性的金黄色葡萄球菌(ESBLs-SA)具有抑制活性.其中化合物3(IC50 0.098 g·L-1)抑制SA活性最好;化合物4(IC50 0.130 g·L-1)抑制MRSA活性最好;化合物3(IC50 0.270mg·L-1)抑制ESBLs-SA活性最好.结论 化合物1～5为首次从植物中分离得到,7,8为首次从该科植物中分离得到.     

山茱萸提取物对 α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:寻找山茱萸中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:用有机溶剂进行提取,在体外建立微量酶反应体系,以4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷PNPG作为底物,阿卡波糖为阳性对照,检测山茱萸不同溶剂萃取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果:山茱萸石油醚萃取物[50%抑制浓度(IC50)=38.90 mg·L-1]、乙酸乙酯萃取物(IC50=2.40 mg·L-1)和正丁醇萃取物(IC50=4.26 mg·L-1),远低于阳性对照阿卡波糖(IC50=1 081.27 mg·L-1)。结论:山茱萸各萃取物均具有很好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且乙酸乙酯萃取物的抑制活性最好。     

玉竹水溶性成分分离及其糖苷酶抑制活性

目的:研究玉竹中具有降血糖作用的生物碱成分并进行分离鉴定。方法:组合运用多种离子交换树脂色谱对玉竹水提物进行分离纯化,采用NMR和MS等光谱技术鉴定化合物结构;采用PNPG法和DNS法对所分离生物碱成分进行抗α-葡萄糖苷酶和抗α-淀粉酶活性筛选。结果:从玉竹水提物中分离得到8个化合物,其中2个多羟基生物碱,2个酰胺类化合物,3个氨基酸以及甜菜碱。其结构分别鉴定为1-deoxynojirimycin(1),fagomine(2),L-azetidine-2-carboxylic acid(3),1,2(S)-pyrrolidinedicarboxamide(4),(2S)-citrullinamide(5),丝氨酸(6),γ-氨基丁酸(7)和甜菜碱(8)。对化合物1,2,4,5,8分别进行了α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性筛选。其中化合物1和2有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,半数抑制浓度(IC50)分别为0.098,0.272 mol·m L-1,作用效果优于阳性药阿卡波糖(IC500.493 mol·m L-1)。此外,化合物1对α-淀粉酶有抑制活性,IC50为0.681 mol·m L-1,但抑制活性较阿卡波糖(IC500.035 mol·m L-1)弱。结论:化合物1~8均为首次从玉竹中分离得到。化合物1和2有显著的抗α-葡萄糖苷酶活性。因此,多羟基生物碱类成分是玉竹发挥降血糖作用的药效物质基础。     

断节参抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:寻找断节参中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:采用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,用各种色谱法分离,根据理化性质和谱学数据鉴定结构,筛选出活性较强的单体化合物并进行酶活性抑制动力学研究。结果:断节参乙醇提取物的乙酸乙酯溶性部位具有显著的抑制α-葡萄糖苷酶活性,从中分离出3个化合物,其中断节参苷H和青阳参苷B两个皂苷类化合物具有较强抑制α-葡萄糖苷酶活性,IC50分别为21.90、35.32 mg·L-1,明显高于阳性对照药阿卡波糖(IC50=1 017.41 mg·L-1)。酶活性抑制动力学反应结果表明,两个皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为非竞争性抑制剂。结论:断节参苷H和青阳参苷B为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性。     

番荔枝皮化学成分及其抗肿瘤活性的研究

目的:研究番荔枝Annona squamosa的化学成分,并对分离化合物进行活性筛选.方法:综合运用各种色谱方法分离纯化番荔枝中的化学成分;采用NMR等波谱方法鉴定其结构;运用SRB法测定化合物对肿瘤细胞体外增殖能力的抑制作用.结果:从番荔枝皮乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别是annosquamosin C(1),15,16-epoxy-17-hydroxy-ent-kau-ran-19-oic acid(2),16,17-dihydroxy-ent-kauran-19-oic acid(3),annosquamosin A(4),ent-kaur-16-en-19-oic acid (5),19-nor-ent-kauran-4-ol-17-oic acid(6),16-hydroxy-ent-kau-ran-19-oic acid(7),ent-15β-hydroxy-kaur-16-en-19-oic acid (8),annosquamosin B (9),ent-16β,17-dihydroxykauran-19-al(10),16,17-dihydroxy-ent-kauran-19-oic acid methyl ester(11).抗肿瘤活性实验表明,化合物1,2,3,5,9对人肺癌95-D细胞的体外增殖能力均具有不同程度的抑制作用,化合物5的活性最强,IC50为7.78 μmol·L-1;化合物2,5,9对人卵巢癌A2780细胞有抑制作用,其中化合物2和9的抑制作用较强,IC50分别为0.89,3.10 μmol·L-1.结论:化合物2,8,11分别为首次从该科、该属和该种植物分离得到;化合物5对人肺癌95-D细胞的抑制作用较强;化合物2和9对人卵巢癌细胞A2780的抑制作用较强.     

The effects of corni fructus extract and its fractions against α-glucosidase inhibitory activities in vitro and sucrose tolerance in normal rats

Corni fructus (Cornus officinalis Sieb. et Zucc.) is a traditional medicine exerting multifaceted protective effects against diabetes and its complications. In this study, to further identify the physiological effects of corni fructus against diabetes and its complications, we investigated α-glucosidase inhibitory activities in vitro and employed the sucrose tolerance test as an indicator of the control of the postprandial blood glucose level. In vitro assays showed that corni fructus extract has a higher inhibitory activity than its major components. Then, corni fructus extract was fractionated again to screen the fractions showing a strong inhibitory activity against α-glucosidase. Of the tested fractions, five showed a rate of α-glucosidase inhibition of over 80%. Next, the four abundant fractions were evaluated their IC(50) values, as well as the inhibition mode in vitro and plasma glucose level after sucrose loading in normal Wistar rats. As a result, the IC(50) values of these fractions were between 1.1-2.1 μg/ml. Among the four fractions, three showed mixed inhibition, while one (Fr. 4-9) showed the competition-independent inhibition of α-glucosidase. In addition, Fr. 4S-1 significantly inhibited the rise in the plasma glucose levels at a dose of 20 mg/kg body weight after sucrose loading. These results indicate that Fr. 4S-1 from corni fructus has a potential to control postprandial hyperglycemia by α-glucosidase inhibition.     

参连汤及其有效组分配伍对α-葡萄糖苷酶的影响△

目的:参连汤及其有效组分配伍对α-葡萄糖苷酶抑制作用的比较。方法:制备参连汤的不同溶剂提取样品及不同比例有效组分配伍样品,应用以蔗糖为底物的α-葡萄糖苷酶-抑制剂-96微孔板筛选模型,考察它们对α-葡萄糖苷酶的影响。结果:各组样品均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中有效组分黄连总生物碱、人参总皂苷8:2配伍时作用最佳(IC50=1.2209mg·mL-1)。结论:有效组分配伍时具有协同作用,并明显优于参连汤传统应用,为合理开发古方参连汤提供科学依据。     

α-glucosidase inhibitors from Brickellia cavanillesii

An aqueous extract from the aerial parts of Brickellia cavanillesii attenuated postprandial hyperglycemia in diabetic mice during oral glucose and sucrose tolerance tests. Experimental type-II DM was achieved by treating mice with streptozotocin (100 mg/kg) and β-nicotinamide adenine dinucleotide (40 mg/kg). These pharmacological results demonstrated that B. cavanillesii is effective for controlling fasting and postprandial blood glucose levels in animal models. The same aqueous extract also showed potent inhibitory activity (IC(50) = 0.169 vs 1.12 mg/mL for acarbose) against yeast α-glucosidase. Bioassay-guided fractionation of the active extract using the α-glucosidase inhibitory assay led to the isolation of several compounds including two chromenes [6-acetyl-5-hydroxy-2,2-dimethyl-2H-chromene (1) and 6-hydroxyacetyl-5-hydroxy-2,2-dimethyl-2H-chromene (2)], two sesquiterpene lactones [caleins B (3) and C (4)], several flavonoids [acacetin (5), genkwanin (6), isorhamnetin (7), kaempferol (8), and quercetin (9)], and 3,5-di-O-caffeoylquinic acid (10). Chromene 2 is a new chemical entity. Compounds 2, 4, 7, and 9 inhibited the activity of yeast α-glucosidase with IC(50) 0.42, 0.28, 0.16, and 0.53 mM, respectively, vs 1.7 mM for acarbose. Kinetic analysis revealed that compounds 4 and 7 behaved as mixed-type inhibitors with K(i) values of 1.91 and 0.41 mM, respectively, while 2 was noncompetititive, with a K(i) of 0.13 mM. Docking analysis predicted that these compounds, except 2, bind to the enzyme at the catalytic site.     

HIV-1 integrase inhibitory substances from Coleus parvifolius

For the purpose of discovering anti-HIV-1 agents from natural sources, water and EtOH extracts of 50 Thai plants were screened for their inhibitory activity against HIV-1 integrase (IN), an enzyme essential for viral replication. Of these plants, an EtOH extract of Coleus parvifolius Benth. (aerial parts) showed potent activity against HIV-1 IN with an IC50 value of 9.2 microg/mL. From this extract, 11 compounds were isolated and identified as luteolin 5-O-beta-d-glucopyranoside (1), luteolin (2), luteolin 7-methyl ether (3), luteolin 5-O-beta-d-glucuronide (4), 5-O-beta-d-glucopyranosyl-luteolin 7-methyl ether (5), rosmarinic acid (6), rosmarinic acid methyl ester (7), daucosterol (8), a mixture of alpha- and beta-amyrin (9, 10) and phytol (11). Of these compounds, rosmarinic acid methyl ester (7), rosmarinic acid (6), luteolin (2) and luteolin 7-methyl ether (3) exhibited inhibitory activities against HIV-1 IN with IC50 values of 3.1, 5.0, 11.0 and 11.0 microM, respectively. Among rosmarinic acid derivatives, the HIV-1 IN inhibitory activity increased in turn for a dimer (IC50 = 5.0 microM), a trimer (IC50 = 1.4 microM), and a tetramer (IC50 = 1.0 microM).     

三清降糖方对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的:观察三清降糖方对α-葡萄糖苷酶活性的影响.方法:提取大鼠小肠的α-葡萄糖苷酶,测定其含量,通过正交试验确定最佳反应体系,制备三清降糖方水提制剂和醇提制剂,分别配制成25,2.5,0.25,0.025,0.002 5 g·L-1的溶液,以阿卡波糖为阳性药对照组,用葡萄糖氧化酶法测定葡萄糖含量,计算抑制率.结果:三清降糖方水提制剂、醇提制剂对α-葡萄糖苷酶活性的抑制有明显的浓度-效应关系.质量浓度为25 g·L-1三清降糖方水提制剂对α-葡萄糖苷酶活性的抑制率为(64.85±10.5)％,与2.5 g·L-1的阿卡波糖抑制率相当.结论:三清降糖方具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用.     

美丽鳞毛蕨粗多糖对α-葡萄糖苷酶及小鼠耐糖量的影响

目的:观察美丽鳞毛蕨粗多糖对α-葡萄糖苷酶抑制活性的影响及对蔗糖、葡萄糖、麦芽糖、淀粉负荷剂量后的正常小鼠血糖影响.方法:采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法,对美丽鳞毛蕨植物粗多糖进行α-葡萄糖苷酶抑制活性的测定;以美丽鳞毛蕨粗多糖为实验药物,取血糖值4.0 ～9.0 mmol· L-1的小鼠,按体重随机分成16小组,每组10只,适应性饲养3d后,分别用生理盐水、阿卡波糖(0.625 g·kg-1)、高剂量粗多糖(0.48 g·kg-1)、低剂量粗多糖(0.24 g·kg-1) ig小鼠,每天1次,连续ig4 d造模;第5 d分别用葡萄糖(2.0 g·kg-1)、蔗糖(4.0 g·kg-1)、麦芽糖(4.0 g·kg-1)、淀粉(6.0 g·kg-l)给小鼠负荷剂量,在15,30,60,120 min时间点测量小鼠血糖值并记录.观察美丽鳞毛蕨粗多糖对蔗糖、葡萄糖、麦芽糖、淀粉负荷剂量后的正常小鼠血糖影响.结果:美丽鳞毛蕨粗多糖在样品浓度10 g·L-1反应体系下,对α-葡萄糖苷酶抑制活性达到90.8％以上,属于竞争性抑制类型(Ki =2.53 g·L-1);以美丽鳞毛蕨粗多糖为实验药物,淀粉蔗糖负荷剂量后小鼠耐糖量与对照组比较,淀粉组和麦芽糖组血糖值降低较为明显(P＜0.01),蔗糖组次之(P＜0.05).结论:美丽鳞毛蕨粗多糖对α-葡萄糖苷酶抑制活性高,属于竞争性抑制,并能提高正常小鼠的耐糖量.     

Potent α-glucosidase inhibitors from safflower (Carthamus tinctorius L.) seed

As part of the search for naturally derived α-glucosidase inhibitors, the chemical components isolated from safflower seed (Carthamus tinctorius L.) were evaluated. The compounds active as α-glucosidase inhibitors were serotonin derivatives (e.g. N-p-coumaroyl serotonin (1) and N-feruloyl serotonin (2)). These compounds showed a potent inhibitory activity, the 50% inhibitory concentration (IC(50) ) values were calculated as 47.2 μm (1) and 99.8 μm (2) while that of the reference drugs acarbose and 1-deoxynojirimycin were evaluated as 907.5 μm and 278.0 μm, respectively. Regarding the structure of the serotonin derivative, the existence of the hydroxyl group at 5-position in the serotonin moiety and the linkage of cinnamic acid and serotonin are essential for α-glucosidase inhibitory activities. These results are helpful for the proper use of safflower seed as traditional medicine for the treatment of diabetes, moreover, it could serve to develop medicinal preparations as supplements and functional foods for diabetes. In particular, the serotonin compounds could be used as a lead compound for a new potential α-glucosidase inhibitor derived from the plant.     

参连汤及其有效组分配伍对α-葡萄糖苷酶的影响

目的：参连汤及其有效组分配伍对α-葡萄糖苷酶抑制作用的比较。方法：制备参连汤的不同溶剂提取样品及不同比例有效组分配伍样品,应用以蔗糖为底物的α-葡萄糖苷酶-抑制剂-96微孔板筛选模型,考察它们对α-葡萄糖苷酶的影响。结果：各组样品均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中有效组分黄连总生物碱、人参总皂苷8：2配伍时作用最佳（IC50=1．2209mg·mL^-1）。结论：有效组分配伍时具有协同作用,并明显优于参连汤传统应用,为合理开发古方参连汤提供科学依据。     

构建二肽基肽酶-IV抑制剂体外筛选模型及相关化合物抑制活性的测定

目的:建立二肽基肽酶-IV( DPP-IV)抑制剂体外筛选模型,并测定相关化合物的抑制率.方法:提取Caco-2细胞中DPP-IV,测定酶不同活力单位的吸光度(A),绘制活性-吸光度相关性曲线评价酶的活性与A的相关性;以sitagliptin为阳性对照测定其半抑制浓度( IC50)验证本实验模型;以该模型测定sitagliptin衍生物及对DPP-IV有抑制作用化合物的抑制活性.结果:酶的活性在一定范围内与A成直线相关;以本模型测定的sitagliptin lC50为18.354 nmol·L-1;JD-1,JD-2 IC50分别为3.4,2.6μmol·L-1,相关化合物的抑制率在21.45％～27.77％之间.结论:使用本DPP-IV抑制剂筛选模型测定的sitagliptin IC50与文献报道的相近,证明本模型的有效性,所测化合物有一定抑制活性.