青蒿素生物合成研究成热点

青蒿素是我国科研人员从传统中医药青蒿中提取出来并自主研发的一种抗疟疾特效药。20世纪70年代,我国科技工作者从青蒿中分离提纯出一种抗疟活性单体——青蒿素,以后又确定了它的分子结构和构型。1986年我国自主研发的蒿甲醚油针剂、青蒿琥酯钠盐的水针剂以及青蒿素栓剂等抗疟疾药作为一类新药在我国批准生产。1995年蒿甲醚率先被收入国际药典,这是我国首次得到国际认可的自主研发新药。目前,青蒿素系列抗疟药已有5种新药（青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、双氢青蒿素、复方蒿甲醚）共9种剂型上市并在世界各国销售,每年挽救了数百万重症疟疾患者的生命。     

复方蒿甲醚进美国成首个进美的中国原创专利药

4月8日,美国FDA发布批准复方蒿甲醚（Coartem）片剂用于治疗疟疾的公告。至此,美国成为批准复方蒿甲醚药物的第84个国家。这也是在美国注册的第一个治疗疟疾的ACT药品和第一个中国原创的专利药品。     

黄花蒿中青蒿素含量测定方法的研究进展

青蒿为菊科植物黄花蒿Artem isia an-nun L.的全草,从青蒿中提取的青蒿素是抗疟疾的有效成分。青蒿素是我国唯一得到国际承认的抗疟新药;作为治疗脑型及抗氯喹恶性疟疾的特效药,它也是我国第一个以一类新药制剂出口的化学药品。青蒿素经结构修饰,得到一系列高效、低毒、使用方便的抗疟药。世界卫生组织(W H O)已认定青蒿系列药物作为取代奎宁治疗疟疾的最安全有效的药物,复方蒿甲醚也被W H O列入基本药物核心目录,成为国际抗疟援助计划的首选药品。此外,青蒿素在治疗肿瘤、心率失常、流感,甚至治疗艾滋病方面,也是一种颇具开发价值的中…     

复方蒿甲醚在瑞士首获批准上市

诺华抗疟药复方蒿甲醚（Ｒｉａｍｅｔ）已在瑞士获得批准上市,瑞士是它第一个西方市场。复方蒿甲醚由北京微生物学流行病学研究所首先将传统中药蒿甲醚与合成药本芴醇组成复方。该药能治疗恶性疟疾,具有高效清除体内疟原虫的作用,蒿甲醚能快速清除体内生命周期各阶段的原虫,本芴醇则具有长效清除残留原虫的作用。该复方在９２％～９９％病人中达到疟原虫完全清除。复方蒿甲醚也比大多数其他产品能较快控制高热、恶心、呕吐、乏力等疟疾症状。此外,该新药对疟原虫有性体（配子体）的增殖有抑制作用,从而降低疟疾的传播率。复方蒿甲醚已…     

WHO要求生产商停止上市青蒿素单方治疗药

世界卫生组织（WHO）向制药公司发出强烈呼吁，停止销售治疗疟疾青蒿素单方药，主要是担心会发展成为耐药性。如果选用固定剂量（fixed-dosel复方药（ACT）治疗疟疾，发展成为耐药性可能性要小得多。诺华的复方治疗药Coartem（蒿甲醚＋木芴醇）的治愈率可达95％，使用它发展成耐药性可能性小。该公司的热带疾病全球营销部经理称．公司对WHO这一声明表示欢迎．现在正是发出这一号召的时候，因为过去WHO对这类事情几乎没什么作为。2005年9月WHO就告诉各国政府限制青蒿素单方药的应用，现在转而要求生产商终止销售，这实质上是对复方的产品保护。     

儿童疟疾诊治进展

疟疾是由人类疟原虫感染引起的传染病,在全世界普遍流行,2020年,全世界估计发生2.41亿例病例,疟疾死亡人数估计为62.7万人。非洲区域占总病例人数95%和死亡人数96%。5岁以下儿童占该地区疟疾总死亡人数约80%。镜检是疟疾诊断的金标准,抗原快速诊断方法也可作为诊断方法。以青蒿素为基础的联合治疗方法被世界卫生组织推荐为治疗疟疾的首选用药。重症疟疾首选高效快速的青蒿琥酯或蒿甲醚注射剂型进行抢救,病情好转且能进食后,续用以青蒿素为基础的联合治疗方法（artemisinin combination therapies,ACTs）口服3天方案。尽管一些地区的疟原虫对青蒿素的敏感性下降,但大多数患者通过延长药物治疗时间仍可治愈。全球防控疟疾仍任重而道远。     

抗疟疾复方制剂——COARTEM

COARTEM@（COA）是由诺华公司研制生产的首个抗疟疾复方制剂，临床用于恶性疟疾，作用迅速可靠，使用安全方便。2002年4月已被WHO“基本药物目录”收载。本品每片含蒿甲醚（ART）20mg，本芴醇（LUM）120mg。     

WHO推荐在缺少药物时抗疟疾的第二选择

WHO建议各国加速获得二线抗疟疾药物，通常为奎宁(quinine)，直到含青蒿素(artemisinin)的复方蒿甲醚／苯芴醇(artemether／lumefantrine)(Ⅰ)的供应短缺得到解决。     

蒿甲醚靶向性静脉乳剂的研究

蒿甲醚是青蒿素的衍生物,本文报道了制成蒿甲醚静脉乳剂,经初步的动物体内试验结果,揭示蒿甲醚静脉乳剂具有药物的相对靶向定位作用。以乳剂为载体,能体现药物具有选择性分布和缓释特点。静脉注射本品显示既能速效又持长效,且降低复燃率,因此在抗恶性凶险型疟疾中,蒿甲醚静脉乳剂具有优良的实际应用价值。     

Ranbaxy／MMV——治疗疟疾的新希望

目前治疗疟疾最有效的药物青蒿素(artemisinin)(Ⅰ)是合成抗疟药如青蒿琥酯和蒿甲醚的基础，但由于其提取过程昂贵使得治疗费用很高。如果国际科学家小组能够成功开发出一种低廉的合成替代品，那么无疑会是疟疾治疗的突破性进展。     

抗疟疾复方制剂——COARTEM(R)

COARTEM(R)(COA)是由诺华公司研制生产的首个抗疟疾复方制剂,临床用于恶性疟疾,作用迅速可靠,使用安全方便.2002年4月已被WHO"基本药物目录"收载.本品每片含蒿甲醚(ART)20mg,本芴醇(LUM)120mg.     

复方蒿甲醚和组份之一本芴醇两种剂型治疗恶性疟疾临床对比试验

目的 观察复方蒿甲醚及其组份之一本芴醇两种剂型治疗恶性疟疾的疗效和安全性。方法采用双盲（复方蒿甲醚组和本芴醇片剂组），随机对比的方法。病人入院后实行２８天封闭观察。结果 收治１５０例病人，其中复方蒿甲醚组（Ａ）５１例，本芴醇片剂组（Ｂ）５０例，本芴醇胶丸组（Ｃ）４９例；Ａ、Ｂ、Ｃ三组的平均退热时间分别为１７．１±８．６、３４．０±２３．２、２９．４±２４．９小时；平均原虫转阴时间分别为２９．７ ± ８．９、５１．６±１４ ．１、５４．７±１７．４小时；Ａ、Ｂ、Ｃ三组的治愈率分别为９８．２％、９２．０％、９５．８％。三组病人在观察期间均无明显不良反应发生，各项化验检查未见明显异常。结论 复方蒿甲醚和本芴醇两种剂型对恶性疟疾均有良好的治疗作用，但复方蒿甲醚在杀虫速度和控制患者症状方面明显优于本芴醇单药。     

我国近几年抗疟药研究新进展

综述了我国抗疟药研究的新进展。自1985年以来有三种新药和一种制剂在国内注册,它们是:蒿甲醚、青蒿琥酯、本芴醇和青蒿素栓剂;新药萘酚喹和蒿甲醚-本芴醇复方正进行第Ⅱ期临床试验。此外,咯萘啶与其他药物伍用亦取得进展。     

市场动向

<正> 青蒿素全球紧缺中国药企备战15亿美元商机日前,刚刚结束于坦桑尼亚的世界卫生组织特别会议,再次发出抗疟疾用药青蒿素产品全球紧缺的信号。世界卫生组织预测,未来5～10年内青蒿素类产品将在世界市场形成15亿美元的销售额。中国是青蒿素产业大国,国内几大生产青蒿素产品的上市公司将成为该潜在市场的最大受益者。上海复星医药集团股份有限公司(600196.SH,下称“复星医药”)和重庆华立控股(000607.SZ)早在为自己研发生产的青蒿素类制剂产品打入世界卫生组织采购目录而努力。但世界卫生组织在非洲的青蒿素本地化生产尝试对中国企业来说,也有一定的挑战。世界卫生组织已着手在非洲大陆推广青蒿的本土化种植,甚至青蒿素药品的本土化生产。坦桑尼亚、肯尼亚及南非等国家已经在着手种植青蒿,准备生产青蒿素类抗疟药物。同时,坦桑尼亚和肯尼亚计划在2006年～2007年种植季节,把青蒿的种植面积共同扩大到2000公顷。这无疑会给中国青蒿素产业山口造成新的挑战。     

抗疟疾复方制剂——COARTEM~

COARTEM~(COA)是由诺华公司研制生产的首个抗疟疾复方制剂,临床用于恶性疟疾,作用迅速可靠,使用安全方便。2002年4月已被WHO“基本药物目录”收载。本品每片含蒿甲醚(ART)20 mg,本芴醇(LUM)120 mg。     

FDA批准抗疟药Coartem（蒿甲醚和本芴醇的复方制剂）上市

2009年04月08日，美国食品药品管理局（FDA）批准Coartem（蒿甲醚和苯芴醇的复方制剂）用于治疗成人及儿童（体重≥5kg，约11磅）急性非重症疟疾感染。疟疾感染表现为发热、寒颤以及与感冒类似的症状。如果不进行治疗，可导致严重的并发症，甚至死亡。约90％的死亡病例发生在撒哈拉以南的非洲地区，该病症也流行于亚洲和拉丁美洲的部分地区。     

WHO通知各大公司停止青蒿素作为单药治疗疟疾

世界卫生组织（WHO）日前向世界各制药公司发出严重警告，禁止青蒿素（artemisinin）（Ⅰ）用作治疗疟疾的单药治疗，指出该药可使病人产生耐药性。 WHO赞成（Ⅰ）用于药物的联合治疗（ACT），这样寄生虫产生耐药性的可能性很小。联合治疗，例如和Norvatis公司的Coartem（artemetherplus lumefantrine，蒿甲醚加苯芴醇）固定剂量联合治疗，治愈率达到95％。     

瑞士批准复方蒿甲醚／苯芴醇分散片上市

瑞士批准诺华公司与Medicines公司联合开发的复方蒿甲醚／苯芴醇（20mg／120mg）分散片（Coartem Dispersible）上市，用于治疗婴儿和儿童非并发性疟疾。     

蒿甲醚注射液联合复方磷酸萘酚喹片治疗恶性疟疾疗效观察

目的观察蒿甲醚联合复方磷酸萘酚喹片治疗恶性疟疾的临床效果。方法将90名患者随机分成3组,每组30例。A组采用蒿甲醚注射液治疗、B组采用复方磷酸萘酚喹片治疗、C组采用A组和B组联合用药的方式。观察其临床疗效。结果蒿甲醚联合复方磷酸萘酚喹片组平均退热时间、外周血疟原虫转阴时间、平均住院时间、复燃率和复燃天数均小于A、B组相应的观察指标(P<0.05),结果具有统计学意义。蒿甲醚联合复方磷酸萘酚喹片组的总有效率也高于其他两组的有效率(P<0.05),结果具有统计学意义。结论蒿甲醚注射液联合复方磷酸萘酚喹片治疗恶性疟临床效果明显,复燃率低,建议临床使用。     

漫谈中药现代化

最新消息：WHO近日表示．WHO已认定复方青蒿素成药为目前最安全有效的抗疟药，并已在全球51个国家将其推荐为抗疟指定药。WHO呼吁青蒿素原产国增加产能，缓解这一治疗疟疾关键药品的供应危机。