华鼠尾草中的单阿魏酰—R，R—（＋）—酒石酸

报道了用半合成方法和光谱分析确证从华鼠尾草（Salvia chinensis Benth.）中分离的单阿魏酰－R，R－（＋）－酒石酸的化学结构和绝对构型；合成了其S，S－（－）－和R，S－（meso）－酒石酸的衍生物，并分析了其间的光谱差异。     

Resolution of a1-Adrenoceptor Antagonist (±)-DDPH and Pharmacological Activity of (-)-DDPH

本文将ａ１受体拮抗剂（±）－ＤＤＰＨ用（＋）－酒石酸和（－）－二苯甲酰酒石酸为拆分剂拆分为（＋）－ＤＤＰＨ体和（－）－ＤＤＰＨ。（－）－ＤＤＰＨ和（±）－ＤＤＰＨ拮抗ａ１受体激动剂苯肾上腺素作用强度相近，ＰＡ２值分别为７．６９和７．５５。     

抗血小板聚集药 氯匹格雷硫酸氢盐

1化学名S－（＋）－2－（2－氯苯基）－2－（4，5，6，7－四氢隆吩并［3，2－c］吡啶－5－基）乙酸甲酯硫酸氢盐2研制厂商Sanofi（法国）3合成氯匹格雷可经以下几步合成：1）（＋）－》（又氯苯基）甘氨酸甲酯〔（＋）－IVj可按下法制备：a）外消旋》（2一氯苯基）甘氨酸（I）在甲醇一盐酸条件下甲基化，得甲酯（11），再用（＋）一酒石酸拆分得活性酯化物「（＋）－IV」。b）外消族（！）用（＋）－10一樟脑磺酸拆分，得（＋）－2。（2一氯苯基）甘氨酸「（＋）－Ill」，再酯化得「（＋）－IV］。2）（＋）－｝（｝氯苯基卜＊－「》（9…     

(S)-(+)-2-甲基哌嗪的制备

（S）-（＋）-2-甲基哌嗪（1）是卡德沙星（caderofloxacin）等氟喹诺酮类药物的原料[1]。1可利用手性源合成,也可将外消旋体用扁桃酸、酒石酸或樟脑酸衍生物为拆分剂进行拆分得到。研究选择D-（-）-酒石酸为拆分剂在乙醇-水中进行拆分，得到1·D-（-）-酒石酸盐（2）后用碱游离出1（图1）.     

不对称转换法合成D—脯氨酸

用不对称转称的方法,以（2R,3R）－酒石酸为拆分剂,在丁醛存在下,使L－脯氨酸的消旋及D－脯氨酸与（2R,3R）－酒石酸的成盐结晶两步反应同时进行,总收率达82％。     

全合成三尖杉碱的研究

三尖杉碱是抗癌药物──三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的母体，在考察Ｗｅｉｎｒｅｂ路线的基础上，设计并完成了一条以胡椒醛和Ｌ－谷氨酸为起始原料，经１５步反应，合成三尖杉酮碱的路线，并用Ｌ－（＋）酒石酸拆分为三尖杉酮碱（─）旋光体和三尖杉酮碱（＋）旋光体。将拆分的三尖杉酮碱（─）旋光体用ＮａＢＨ４立体选择性还原为三尖杉碱（─），其光谱数据，理化参数，旋光性均与天然三尖杉碱一致。     

酒石酸噻吗洛尔的合成及其降眼压作用的初步研究

本文报道采用混旋噻吗洛尔，经碱化，ｄ－酒石酸拆分，得到两个光学活性物质（Ⅳ）和（Ⅴ）．经理化检测和光谱确证，（Ⅳ）为酒石酸噻吗洛尔［（±）－噻吗洛尔－ｄ－酒石酸盐（２：１）］．（Ⅴ）为左旋噻吗洛尔－ｄ－酒石酸盐，并对（Ⅳ）进行了降眼压作用的初步研究。     

（±）－N，－N－二甲基－1，2－二苯基乙二胺的合成及其拆分

Ｎ，Ｎ－二甲基－１，２－二苯基乙二胺（１）可通过用低价的钛将苯亚甲基甲胺进行还原－偶联制备，得到的是（±）－１和内消旋－１的９：１混合物，通过用石油醚重结晶可除去内消旋－１而得到纯的（±）－１，将（±）－１分别用（＋）－和（－）－酒石酸拆分得到（Ｒ，Ｒ）－（＋）－和（Ｓ，Ｓ）－（－）－１。     

芬氟拉明的光学拆分

目的：探讨应用S－（＋）－磷酸－氢－1,1′－联－2,2′萘酯[S-( )-BNP]拆分芬氟拉明的方法。方法：E要用半量结晶法用,用S－（＋）－NBP处理外消芬氟拉明,析出的盐结晶和母液分别处理后得两个对映体,经旋光测定确证结构。结果：制备了芬氟拉明的一对对映体,结论：S－（＋）－NBP是拆分芬氟拉明的一个有效试剂。     

（S）—（＋）—2—氨基丙醇手性合成方法改进

在醇和表面活性剂存在下，利用晶种晶析法将DL－氨基丙酸进行光学拆分制备L－氨基丙酸，再经酯化、硼氢化钠还原合成L－氧氟沙星的重要中间体（S）－（＋）－氨基丙醇。收率为83％。     

3,4-甲撑二氧去氧麻黄碱在生物体内的立体选择性代谢

采用立体选择性分析方法测定了3，4－甲撑二氧去氧麻黄碱在大鼠和小鼠体内0～96h的排泄量。结果表明药物及其代谢物对映体呈现立体选择性的代谢。药物的S－（＋）－对映体在N－脱甲基代谢途径中占优势（S／R=1．61），R－（－）-对映体则在O-脱烃基代谢途径中占主导地位（R／S＝1.28）。毒性大的S－（＋）－对映体代谢较慢；该药物的主体选择性代谢具有种属差异。     

左舒必利的合成

外消旋１－乙基－２－氨基甲基四氢吡咯用Ｄ－（—）－酒石酸拆分得其左旋体，再经缩合反应合成左舒必利，总收率为１４％。     

(1R,2S)-2-氨基-1-苯基-1-丙醇的合成

目的：改进（1R，2S）－2－氨基－1－苯基－1－丙醇的合成工艺。方法：以苯丙酮为起始原料，经中间体肟基苯丙酮和Pt-Pd/C催化加氢反 应合成赤式2－氨基－1－苯基－1－丙酮，再用S－羧甲基－L－半胱氨酸作拆分试剂进行拆分，得到目标产物。结果：收率和光学纯度有较大提高，总收率达55．5％。结论：该工艺具有工业应用价值。     

S（＋）盐酸氯胺酮对大鼠肝微粒体CYP450同工酶的影响

目的：研究S（＋）盐酸氯胺酮对大鼠肝微粒体CYP450 6种主要同工酶的诱导或抑制作用。方法：应用HPLC-UV法测定CYP4506种主要同工酶的特异性探针底物右美沙芬（CYP2D）、二氯酚酸钠（CYP2C6）、奥美拉唑（CYP2C）、氨本砜（CYP3A）、非那西丁（CYPlA2）和氯唑沙宗（CYP2E1）的代谢速率。大鼠静脉给予S（＋）盐酸氯胺酮25mg·kg-1·d-1，连续给药7d，评价药物对大鼠肝微粒体CYP450主要同工酶的诱导或抑制作用。结果：S（＋）盐酸氯胺酮50肛M时可明显抑制大鼠肝脏CYP2C，2C6和3A，分别为对照组的31．3％，45．8％和61．4％，其中以对CYP2C的抑制作用最为明显。S（＋）盐酸氯胺酮1和10μM对CYP450同工酶无明显影响，仅10μM S（＋）盐酸氯胺酮对CYP2C有轻度抑制作用。S（＋）盐酸氯胺酮静脉给药7d后，对大鼠肝微粒体CYPlA2和CYP2C有不同程度的诱导作用，分别诱导137．5％和117．6％，对CYP2E1，3A，2D，2C6无明显影响。结论：S（＋）盐酸氯胺酮50μM时可明显抑制肝脏CYP2C，2C6和3A，连续给药7d后可诱导CYPlA2和CYP2C，提示S（＋）盐酸氯胺酮与经上述同工酶代谢的药物联合应用时，应注意药物-药物相互作用的可能性。     

四氢小檗红碱的化学拆分研究

目的：通过化学拆分法获得四氢小檗红碱的2种光学异构体。方法：以盐酸小檗碱为原料制备（±）-四氢小檗红碱,以（＋）-二对甲苯甲酰酒石酸为拆分剂在95%乙醇中对其进行拆分。结果：拆分所得的2种四氢小檗红碱异构体旋光值与文献报道一致。结论：通过化学拆分法成功获得了（＋）-和（-）-四氢小檗红碱。     

组合拆分法制备米那普仑(1S,2R)对映体

目的 用组合拆分法制备米那普仑(1S,2R)对映体;方法 通过组合拆分的方法,以光学活性的酒石酸衍生物组成的拆分剂族为拆分试剂,丙酮-水(98∶2,V/V)为拆分溶剂,并采用Chiral-AGP手性柱对产品进行了检测;结果 成功制备了米那普仑(1S,2R)对映体,拆分收率达80％,光学纯度e.e.值大于98.0％;结论 用组合拆分法可以得到较为理想收率和纯度的(1S,2R)米那普仑.     

氯胺酮对大鼠大脑皮质、脑干、纹状体和海马Na~＋，K~＋－ATP酶活性的影响

大鼠ｉｐ不同剂量的氯胺酮（５０，１００，２００ｍｇ·ｋｇ－１），除小剂量（５０ｍｇ·ｋｇ－１）兴奋大脑皮质Ｎａ＋．Ｋ＋－ＡＴＰ酶活性外，其余剂量对鼠脑４个分区的酶活性均有抑制作用．５０ｍｇ·ｋｇ－１氯胺酮显著抑制海马Ｎａ＋，Ｋ＋－ＡＴＰ酶，１００ｍｇ·ｋｇ－１显著抑制大脑皮质、纹状体和海马Ｎａ＋，Ｋ＋－ＡＴＰ酶；２００ｍｇ·ｋｇ－１显著抑制脑干和海马Ｎａ＋，Ｋ＋－ＡＴＰ酶。结果提示．氯胺酮对中枢神经系统的抑制作用可能与其抑制脑组织中Ｎａ＋，Ｋ＋－ＡＴＰ酶活性有关。     

重酒石酸利斯的明的合成

3-甲氧基苯乙酮经还原胺化、（S）-扁桃酸拆分、Eschweile-Clark反应及48％氢溴酸脱甲基，得到（S）-3-[（1-二甲胺基）乙基]苯酚，再与Ｎ-乙基-Ｎ-甲基氨甲酰氯经酰化后，与L-酒石酸成盐制得重酒石酸利斯的明，总收率约20％。     

综合治疗Ⅲ期乳腺癌56例疗效对比分析

目的对比分析Ⅲ期乳腺癌各种综合治疗方法的疗效。方法56例Ⅲ期乳腺癌患者分为：单纯手术（S）、手术＋化疗（S＋C）、手术＋放疗（S＋R）及手术＋放疗＋化疗（S＋C＋R）4组。手术为乳腺单纯切除术、乳腺癌根治术或改良根治术,术后放疗对胸壁及淋巴引流区照射DT45～55Gy/22～30次/5～6周。术后化疗用CMF或CAF/CEF方案,4～6周期。结果全组5年生存率为48.2%（27/56）,S组14.2%（1/7）,S＋C组33%（2/6）,S＋R组47.3%（9/19）,S＋R＋C组62.5%（15/24）,S组与其他3组比较,差异有统计学意义（P〈0.05）。3年复发率S组为28.5%（2/7）,S＋C组为66.7%（4/6）,S＋R组15.8%（3/19）,S＋R＋C组20.8%（5/24）,S＋C组与S＋R组、S＋R＋C组比较,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论Ⅲ期乳腺癌应作包括手术、放疗和化疗在内的综合治疗。术后放疗对降低局部和区域淋巴结复发有重要作用,其作用不可忽视。     

L-(-)-肉碱的合成

以自制手性salen-Co^Ⅲ为催化剂，水解动力学拆分外消旋环氧氯丙烷，得到高光学纯度的（S）-（＋）-环氧氯丙烷，再经季胺化、氰化、水解及离子交换制得L-（-）-肉碱，总收率70％[以（S）-（＋）-环氧氯丙烷计]。