12090 可用于肿瘤的茄属植物提取物

茄属植物（Solanumgenus）的水溶性提取物主要含有至少60％～90％的边缘茄碱（solamargine）和羟基茄碱（solasonine）。从茄属植物制备水溶性提取物的过程包括用酸作水解，用碱进行沉淀，再用氯仿、乙醇及水作提取溶剂进行分离处理。所得水溶性提取物可直接溶于纯的或pH中性的水，形成黄色、清澈透明的水溶液，     

苦参总碱浸膏提取工艺的研究

取苦参粗粉用0.2％盐酸溶液渗漉，将渗漉液通过阳离子交换树脂交换，用蒸馏水洗至洗出液无色。将树脂由柱中倒入干燥盘中晾干，用20％的氨水适量，搅拌均匀以碱化树脂。碱化后的树脂倒入回流提取罐中，用氯仿回流提取至提尽生物碱。回收氯仿后得到生物碱浓缩液。再用等量95％乙醇将生物础。浓缩液溶解，过滤后，真空浓缩回收乙醇，即得苦参总碱。     

阳离子交换树脂提取拐枣七中总生物碱的工艺研究

目的研究用阳离子交换树脂提取拐枣七中总生物碱的工艺条件。方法以总生物碱的吸附量、解吸率和其中盐酸小檗碱的含量为考察指标,对5种不同型号的阳离子交换树脂进行评价,并考察最佳工艺参数。结果最佳提取工艺是:拐枣七药材粉碎成粗粉,加入10倍量的70%乙醇,浸泡2 h,加热回流提取3次,每次1 h。C008型阳离子交换树脂为最佳吸附树脂,其最大吸附量为0.65 g.g 1,4%氨水乙醇为洗脱溶剂,洗脱率为13.81%。结论 C008型阳离子交换树脂可用于提取拐枣七中总生物碱,该方法简便可行。     

树脂法提取发酵液中利福霉素SV的研究

主要研究了树脂法提取发酵液中的利福霉素SV。结果表明，抚顺市鑫泰参茸保健品有限公司精细化工分公司生产的大孔吸附树脂DAl01A、DA201A，在水溶液中对利福霉素SV的最大吸附量分别为28．31mg／ml和25．19mg／ml。吸附后的DAl01A、DA201A树脂洗脱利福霉素SV的最佳洗脱剂为甲醇、乙醇70％（v／v）水溶液．发酵液经过滤后上柱吸附．洗脱后的利福霉素SV的收率分别高于85％和90％。     

重楼总皂苷的纯化工艺研究

目的：优选重楼总皂苷的纯化工艺。方法：综合运用醇溶液调节pH、醇提和大孔吸附树脂技术,以总皂苷含量、总皂苷收率为指标,优选重楼总皂苷的纯化工艺。结果：优化后的重楼总皂苷的纯化工艺条件为：70％乙醇提取液调节pH值至9,抽滤,将滤液调pH值至中性,浓缩至0．5g生药／mL,调pH值至8,离心（4000r／min,30min）,上清液部分上D101大孔树脂柱纯化（上样量为70％饱和吸附量,径高比为1：5,上样流速为4．5BV／h,纯化溶剂为20％乙醇,用量为6BV,洗脱溶剂为70％乙醇,用量为8BV,流速为7BV／h）。采用本工艺制备的中间体中总皂苷含量达71．6％,总皂苷收率为85．71％。结论：验证试验结果表明,优选出的工艺稳定、合理、可行。     

草黄乌头二萜生物碱成分研究

摘 要 目的： 对毛茛科乌头属植物草黄乌头的块根进行化学成分研究。方法: 草黄乌头的干燥块根用90%乙醇回流提取,所得浸膏用1.5% HCl溶解,氯仿萃取,酸水溶液用25% 氨水调至pH为9,氯仿萃取,得总生物碱粗提物。粗提物通过各种柱色谱分离纯化,经光谱数据 (¹H-NMR,¹³C-NMR,MS) 进行结构鉴定。结果:分离得到7个二萜生物碱,分别鉴定为：阿克诺辛（aconosine, 1）,13-去氧卢乌碱（13-deoxyludaconitine, 2）,嘟拉碱（dolaconine, 3）,ezochasmanine（4）,塔拉萨敏（talatisamine, 5）,鹤乌碱（scopaline, 6）,卡马乌头原碱（cammaconine, 7）。结论: 首次对草黄乌头进行化学成分研究,化合物1 7为首次从草黄乌头中分离得到。     

金莲木中具抗疟活性的双黄酮类化合物

金莲木科植物金莲木Ochna integerrima Merr．是一种广泛分布于泰国的树木，其树皮在当地民间用作治疗消化失调的药物，植化研究表明它含有多种黄酮类化合物，抗疟筛选发现金莲木外皮的80％乙醇提取物有良好的抗疟活性（IC50为6．5〉g／mL）；而其内皮提取物无此活性。作者从金莲木的外皮提取物中分离得到一个具有显著抗疟活性（IC50为0．08μg／mL）的双黄烷酮化合物1，     

黄连中生物碱提取工艺的正交试验研究

建立了HPLC法测定黄连及其提取物中的盐酸小檗碱（1）、提取工艺各影响因素。结果显示，药材用60％乙醇回流提取3次为22．06％、5．28％0和6．90％盐酸巴马亭（2）和盐酸黄连碱（3）。应用正交试验法考察每次1h，提取物得率25．47％；其中1、2、3的含量分别     

姜黄中姜黄素的提取及分离工艺研究

目的：研究用姜黄生产姜黄素的实用生产工艺。方法：渗漉法提取及大孔树脂分离正交试验。结果：提取姜黄素用9倍体积的70％乙醇，以3mL／min的速度渗漉为最佳提取工艺；利用D101大孔树脂纯化姜黄素工序中调节上样料液pH为7，用80％乙醇以4mL／min的速率洗脱为最佳分离工艺。结论：渗漉法提取和大孔树脂分离获得姜黄素的工艺简便、实用、经济，适用于小量生产。     

淫羊藿总黄酮的提取分离工艺研究

目的：考察淫羊藿总黄酮的最佳提取，分离，纯化工艺。方法：采用四因素三水平正交实验进行提取条件的优选，用乙酸乙酯萃取，酸碱沉淀和铅盐沉淀三种分离方法对分离工艺进行比较；分别是用95％乙醇，85％乙醇，正丁醇，乙酸乙酯和甲醇对提取物进行纯化。结果：影响淫羊藿总黄酮提取率的因素依次为溶媒，提取次数，提取时间，提取溶剂的用量，最佳提取工艺为10倍量70％乙醇提取3次，每次1.5h，分离工艺考察表明3种分离方法中以酸碱沉淀法较为理想；提取物经甲醇纯化后总黄酮含量和收率均明显提高，甲醇可作为理想的纯化溶剂。结论：该实验确定的最佳提取工艺稳定性好且简便易行，适合工业化大生产。     

Production of rohitukine in leaves and seeds of Dysoxylum binectariferum: An alternate renewable resource

Abstract

Context: Rohitukine is an important precursor for the synthesis of potential anticancer drugs flavopiridol (Sanofi-Aventis) and P-276-00 (Piramal Healthcare Limited, Mumbai, India). Trunk bark of Dysoxylum binectariferum (Roxb.) Hook. f. ex Bedd. (Meliaceae) is the widely used source for isolation of rohitukine. However, removal of trunk bark threatens the survival of the tree.

Objective: To investigate the amount of rohitukine accumulated in other tissues of D. binectariferum.

Materials and methods: Rohitukine standard was isolated from leaves of D. binectariferum. Its purity was ascertained using HR-MS and NMR. Crude extracts were prepared from different tissues of D. binectariferum. Rohitukine content in all the tissues was quantified by HPLC.

Results: Rohitukine accumulates in a significant amount in seeds, trunk bark, leaves, twigs, and fruits of D. binectariferum. Seeds have the highest rohitukine content (2.42%, dry weight) followed by trunk bark (1.34%, dry weight), leaves (1.064%, dry weight), twigs (0.844% dry weight), and fruits (0.4559% dry weight).

Discussion and conclusion: Seeds and leaves of D. binectariferum could be used as alternate renewable sources for isolation of rohitukine.     

Pharmacological evaluation of the efficacy of <Emphasis Type="Italic">Dysoxylum binectariferum</Emphasis> stem bark and its active constituent rohitukine in regulation of dyslipidemia in rats

The antidyslipidemic effect of the ethanolic extract of Dysoxylum binectariferum stem bark and its major active constituent rohitukine was evaluated in a high fat diet (HFD)-fed dyslipidemic rat model. Chronic feeding of ethanolic extract (200 mg/kg) in HFD-fed rats showed significant lipid lowering activity. The bioassay guided fractionation of ethanolic extract resulted in the identification of known alkaloid rohitukine as major active constituent. Rohitukine (50 mg/kg) significantly decreased the plasma levels of total cholesterol (24 %), phospholipids (25 %), triglycerides (27 %), very low density lipoprotein (27 %) and low density lipoprotein (32 %) accompanied with an increase in high density lipoprotein (21 %). The present study demonstrated that ethanolic extract of Dysoxylum binectariferum stem bark and its major constituent rohitukine both have antidyslipidemic as well as antioxidant potentials. The antidyslipidemic activity of rohitukine can be correlated to its effect on enzymes involved in lipid metabolism.     

A new alkaloid from Dysoxylum binectariferum

Two compounds (1 and 2) have been isolated from the stem bark of Dysoxylum binectariferum (Roxb.) Hook. f. ex Bedd. Compound 1 is rohitukine [5,7-dihydroxy-2-methyl-8-[4-(3-hydroxy-1- methyl)-piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-one], a known compound that has anti-inflammatory and immunomodulatory activities. Compound 2 is a new alkaloid, named rohitukine N-oxide, the structure of which was elucidated on the basis of spectral evidences and comparison with the 1H NMR data of rohitukine.     

红毛五加茎皮抗炎有效成分筛选的初步研究

目的从红毛五加茎皮中提取、分离、筛选抗炎有效成分。方法粉碎红毛五加茎皮,95%乙醇浸渍48h,滤取提取液,合并提取液,减压低温回收溶剂,加水溶解,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取。以LPS刺激小鼠巨噬细胞样细胞RAW264.7,加入红毛五加各萃取部分、水相部分共孵育24h,用放射免疫法测定细胞上清液中PGE2的含量,以抑制LPS刺激RAW264.7产生PGE2的作用为指标,逐步对红毛五加提取物进行筛选。结果正丁醇萃取部分的40mg/L以及10mg/L剂量对LPS刺激RAW264.7细胞产生PGE2为(7.26±0.95)pg/mL、(7.43±0.82)pg/mL,与LPS刺激组相比,有统计学意义(P<0.05),抑制率分别为23.7%、21.6%。萃取水相的40mg/L剂量组对LPS刺激RAW264.7细胞产生PGE2为(7.18±1.46)pg/mL,与LPS刺激组相比,有统计学意义(P<0.05),抑制率为24.7%。而其他萃取部分各剂量组与LPS刺激组相比均无统计学意义(P>0.05)。结论红毛五加抗炎的有效成分主要存在于其经乙醇提取,正丁醇萃取部分。     

地榆正丁醇萃取层对人肝癌细胞株HepG2增殖和凋亡的影响及其机制

目的：利用正丁醇溶剂提取地榆中的鞣质（15.36％）,研究其萃取层对人肝癌细胞株HepG2增殖和凋亡的影响及其机制。方法用不同浓度的正丁醇萃取层作用于人肝癌HepG2细胞,通过MTT法检测细胞生长抑制率,流式细胞术检测肿瘤细胞凋亡率和细胞内活性氧（ROS）的含量。结果 HepG2细胞经不同浓度（100,150,200,250,300μg·mL-1）的地榆正丁醇萃取层作用48 h,细胞增殖明显受到抑制,其IC50为222.87μg·mL-1。不同浓度（200,400,600μg·mL-1）的地榆正丁醇萃取层作用于HepG2细胞48 h后,细胞的凋亡率和细胞内ROS的含量均明显高于空白组（P〈0.05）,且随着地榆正丁醇萃取层浓度的增加,HepG2细胞的凋亡率和细胞内ROS的含量也逐渐升高。结论地榆正丁醇萃取层可以浓度依赖性方式抑制人肝癌细胞株HepG2的增殖并促进其凋亡,这可能与其促进细胞内ROS的产生有关。     

海娜花抗真菌有效成分的提取工艺优化与抑菌效力研究

目的 研究海娜花抗真菌有效成分的提取工艺优化与抑菌效力。方法 分别采用回流提取法与超声提取法提取海娜花。采用高效液相色谱作定量分析,流动相A为磷酸二氢铵30 mmol/L、B为甲醇（用磷酸调pH=3）,梯度洗脱,温度为30℃,进样量为20μL,色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）。考察溶剂、温度、时间对有效成分提取效果的影响,确定最佳提取工艺。采用美国临床实验室标准化委员会（NCCLS）产孢丝状真菌抗真菌药敏试验方案M38-A,以白色念珠菌为模型菌,对海娜花提取物的抗真菌效力进行初步研究。结果与结论 回流提取法的最佳工艺条件为10倍量70%乙醇溶液,100℃下回流提取1.0 h,共提取3次。超声提取法的最佳工艺条件为10倍量70%乙醇溶液,50℃下超声提取1.5 h,共提取3次。海娜花提取物对白色念珠菌的最低抑菌浓度（MIC）为320～640μg/mL。     

苍耳子醇提取液的乙酸乙酯、正丁醇、水萃取物对大鼠肝脏的毒性作用

目的：研究苍耳子65%乙醇提取液的乙酸乙酯、正丁醇和水萃取物对大鼠肝脏的毒性作用,为探讨苍耳子的毒性成分提供实验依据。方法：苍耳子碎粉22kg,用8倍量乙醇浸泡6h回流加热提取2h,共提取2次,合并提取液,减压回收乙醇至无醇味,浓缩,浓缩液用石油醚萃取,回收石油醚;依次用乙酸乙酯、正丁醇萃取,回收有机溶剂,水层减压干燥。取苍耳子干燥乙酸乙酯萃取物4.8g,正丁醇萃取物24g和水萃取物56g,各加含3%吐温-80生理盐水2000mL,分别配成浓度为0.0024、0.0120和0.0280g/mL的混悬液。将SPF级雄性大鼠40只随机分成4组,每组10只。3个给药组大鼠分别用乙酸乙酯、正丁醇和水萃取物的混悬液2.5mL灌胃,2次/d（剂量分别为每天0.06g/kg、0.3g/kg、0.7g/kg）,空白对照组给予等体积的吐温80生理盐水灌胃,2次/d,均连续灌胃28d。观察给药后大鼠外观、饮食和活动情况;并于给药前和给药开始后7、14、21、28d称体重。第29天检测血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（AKP）、总胆红素（TBil）和直接胆红素（DBil）的水平;之后,处死大鼠,计算肝脏指数,并进行肝脏组织学形态观察。结果：水萃取物组大鼠给药后7d皮毛无光泽,活动及摄食量减少。正丁醇和水萃取物组大鼠给药后14、21d出现皮毛枯黄,精神萎靡,28d出现竖毛,倦卧少动。乙酸乙酯萃取物组大鼠未见明显改变。正丁醇萃取物组大鼠给药开始后21、28d体重分别为（240.6±24.1）和（255.1±21.3）g,水萃取物组大鼠给药开始后14、21、28d体重分别为（214.4±20.5）、（230.7±21.2）和（239.1±18.5）g,均明显低于同时间点空白对照组大鼠体重[分别为（251.7±27.2）、（280.7±38.2）和（306.2±36.5）g,（P〈0.05,P〈0.01）]。正丁醇萃取物组AST为（112.6±24.3）U/L,明显高于空白对照组[（79.9±20.4）U/L,P〈0.01];水萃取物组ALT、AST和AKP分别为（51.1±3.9）、（112.9±16.6）和（198.4±41.8）U/L,明显高于空白对照组[（44.3±6.2）、（79.9±20.4）和（152.2±39.9）U/L,（P〈0.01,P〈0.05）];正丁醇萃取物组和水萃取物组肝脏指数分别为4.71±0.89和5.80±0.64,明显高于空白对照组3.14±0.33（P〈0.01）。各给药组大鼠的TBil和DBil值有所增加,但与空白对照组比较差异无统计学意义（P〉0.05）。光镜观察可见正丁醇萃取物和水萃取物组大鼠肝细胞间隙增大、细胞核溶解、炎细胞浸润等病理改变。结论：苍耳子乙醇提取液的正丁醇萃取物及水萃取物对大鼠具有明显肝毒性作用。     

感清糖浆醇溶性浸出物测定方法的研究

目的：建立感清糖浆醇溶性浸出物测定方法。方法：用超声方法对烘干物进行破碎处理,后用冷浸法测定10批样品。结果：测定该糖浆醇溶性浸出物的溶剂为正丁醇50 ml,用超声3 h进行前处理,后用冷浸法测定,确定本品含正丁醇浸出物不得少于0.25％。结论：经过试验,良好避开辅料干扰,建立了较实用的醇溶性浸出物测定法,并最终将合理方法及限度纳入标准（草案）正文。     

金刚藤正丁醇提取物对胃腺癌SGC-7901细胞增殖和迁移的影响

目的探讨金刚藤正丁醇提取物对人胃腺癌SGC-7901细胞的增殖及迁移的影响。方法体外培养人胃腺癌SGC-7901细胞,给予不同浓度(25、50、100μg·mL-1)金刚藤正丁醇提取物处理,并以环孢素A处理的SGC-7901细胞作为阳性对照,采用细胞增殖抑制试验(MTT法)检测胃腺癌细胞的增殖情况;采用划痕实验检测胃腺癌细胞的迁移情况。结果不同浓度(25、50、100μg·mL-1)的金刚藤正丁醇提取物对人胃腺癌SGC-7901细胞的增殖均有明显的抑制作用(P<0.05),且呈时间、剂量依赖性;金刚藤正丁醇提取物可降低人胃腺癌SGC-7901细胞的迁移能力,且呈时间、剂量依赖性(P<0.05)。随着金刚藤正丁醇提取物浓度的增加及培养时间的延长,人胃腺癌SGC-7901细胞迁移率由78.1%下降至58.4%(P<0.05)。结论金刚藤正丁醇提取物可以浓度和时间依赖性的方式抑制体外培养的人胃腺癌SGC-7901细胞的增殖和迁移。     

兴化莳萝的化学研究

目的利用色谱和光谱方法研究兴化莳萝地上部分的化学成分。方法通过乙醇-水梯度提取,石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,硅胶、凝胶、反相柱层析和薄层色谱等技术分离出纯化合物,通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱等光谱技术分析化合物结构。结果从石油醚及乙酸乙酯部位分离鉴定出四个化合物,分别为3-羟基-9（11）,12-齐墩果烯（I）、邻苯二甲酸二异辛酯（II）、β-谷甾醇（III）及其苷β-胡萝卜苷（IV）。结论明确了兴化莳萝地上部分的化学成分,为其进一步研究开发利用提供实验依据。