司帕沙星片剂和胶囊人体生物利用度试验

本试验对12名男性健康自愿受试者按拉丁方设计,口服郑州化学制药厂提供的司帕沙星片剂、胶囊和法国进口司帕沙星片剂(ZAGAM)各400mg的血药浓度和药代动力学参数进行比较。血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型进行药代动力学分析。结果表明:口服郑州化学制药厂研制的司帕沙星片剂、胶囊和进口司帕沙星片剂后,其AUC分别为43.68±8.59、43.27±9.04与45.41±10.65mg/L·h(P>0.05),T_(max)分别为5.25±0.54、5.12±0.31与5.04±0.66h(P>0.05),C_(max)分别为1.52±0.18、1.49±0.18与1.50±0.30mg/L(P>     

氨苄青霉素复方胶囊剂人体生物利用度试验

本试验对8名男性健康自愿受试者口服陕西商洛地区制药厂研制的氨苄青霉素复方胶囊剂和市售氨苄青霉素胶囊剂的血药浓度和药代动力学参数进行了比较。血药浓度采用生物效价法检测,用3P87和NDST程序,按统计矩进行药代动力学和配对t检验分析。结果表明:分别口服陕西商洛地区制药厂研制的氨苄青霉素复方胶囊剂和市售氨苄青霉素胶囊剂后,其AUC分别为30.02±2.40与31.05±3.95mg/L·h(P<0.     

异福酰胺片人体生物利用度研究试验资料

本试验对12名男性健康自愿受试者随机交叉设计,口服华北制药康欣有限公司提供的异福酰胺片(利 福平三联片)和进口利福平三联片(Rif,卫肺特)后,分别对利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的血药浓度和药代动力学参数进行比较。血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型进行药代动力学分析。结果表明:口服华北制药康欣有限公司提供的异福酰胺片和进口卫肺特片各4片后,利福平的AUC分别为73.90±23.41与72.84±25.58mg·h/L,Cmax:16.7±3.6与16.6±3.6mg/L,Tpeak:1.8±0.3与1.8±0.     

异福片人体生物利用度试验资料

本试验对12名男性健康自愿受试者随机交叉设计,口服华北制药康欣有限公司提供的异福片(利福平二联片)和进口利福平二联片(Rifinah,卫肺宁)后,分别对利福平和异烟肼的血药浓度和药代动力学参数进行比较。血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型进行药代动力学分析。试验结果表明:口服华北制药康欣有限公司提供的异福片和进口Rifi-nab片后,其利福平的AUC分别为92.35±32.89与89.86±24.59mg·h/L,Cmax:25.9±9.7与±27.2±8.     

头孢克洛干糖浆人体生物利用度试验

本试验对8名男性健康志愿受试者口服国产头孢克洛干糖浆和市售进口头孢克洛混悬剂的血药浓度和药代动力学参数进行比较.血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型药代动力学分析.结果表明口服国产的头孢克洛干糖浆和市售进口头孢克洛混悬剂后,其AUC分别为24.37±2.81与25.26±1.87mg/L@h,Tpeak0.81±0.12与0.81.12hCmax13.60.2214.27.87mg/L两制剂的相同参数经统计学处理均无明显差异(P>0.05),结果表明国产头孢克洛干糖浆口服后的药代动力学参数与市售进口混悬剂相仿,其相对生物利用度为96.48%.     

克拉霉素胶囊人体生物等效性试验

本试验对12名男性健康自愿受试者口服四川抗菌素工业研究所及制药厂研制提供的克拉霉素胶囊和市售进口克拉霉素片的血药浓度和药代动力学参数进行了比较。血药浓度采用生物效价法测定,用3P87和NDST程序,按统计矩进行药代动力学参数计算和配对t检验分析。结果表明:口服四川抗菌素工业研究所及制药厂提供的克拉霉素胶囊和市售进口克拉霉素片     

琥乙红霉素分散片人体相对生物利用度研究

本报导对12名男性健康自愿受试者单剂随机交叉口服琥乙红霉素分散片和琥乙红霉素片1000mg后的药代动力学参数和相对生物利用度进行了比较。血药浓度采用生物效价法测定,按统计矩计算出药代动力学参数。结果表明:口服琥乙红霉素分散片和琥乙红霉素片后,其AUC分别为:4.92±1.00与5.08±1.08mg·h·L_(-1)(P>0.05),T_(max):1.33±0.32与1.54±0.26h(P>0.05),C_(max):1.34±0.33与1.24±0.32mg·L~(-1)(P>0.05)。其相对生物等效性为96.85％。     

克拉霉素片剂人体药物动力学和相对生物利用度研究

本文报道9名男性健康自愿受试者采用三交叉单剂口服国产A厂和国产B厂的克拉霉素片剂和进口拉霉素片剂各500mg后的药代动力学参数比较。血药浓度采用生物效价法测定,用3P87和NDST程序进行药代动力学和配对t检验分析。结果表明:体内过程符合二室模型,按二室模型计算出药代动力学参数见下表     

载紫杉醇聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯胶束的制备及药代动力学研究

目的制备新型可注射用载紫杉醇聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCL-PEG-PCL)胶束,并评价和比较其与市售紫杉醇注射液在大鼠体内的药代动力学性质。方法以PCL-PEG-PCL为载体材料,通过薄膜-水化-超声法制备出载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束,并对其进行表征。以市售紫杉醇注射液为对照,采用SD大鼠尾静脉注射后观察载紫杉醇PCLPEG-PCL胶束的体内药代动力学,并用DAS 2.0药代动力学数据软件计算相关参数。结果载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束呈大小均匀的球形,具有明显的核壳结构;平均粒径为93 nm,多分散系数为0.19;载药量为28.98%,药物包封率为94.36%。体外释放研究表明,载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束具有缓释效果。药代动力学研究表明,两种制剂均符合二房室模型,市售紫杉醇注射液和紫杉醇聚合物胶束消除半衰期(t1/2β)分别为(1.96±0.27)h和(12.65±1.77)h,平均滞留时间(MRT)分别为(0.93±0.19)h和(11.18±1.41)h,体内总清除率(CL)分别为(0.44±0.05)L·kg/h和(0.10±0.01)L·kg/h,药-时曲线下面积(AUC0-∞)分别为(17.15±2.35)mg·h/L和(73.82±10.38)mg·h/L。结论成功制备了新型可注射用载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束,药代动力学研究表明,所研制的载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束明显延长紫杉醇在血液中的循环时间及消除半衰期,显著提高生物利用度,是一种有潜力的紫杉醇缓控释新剂型。     

青年志愿受试者ciprofloxaciu药动学研究

本文报道在6名青年健康志愿者进行环丙氟哌酸(CPX)药代动力学研究。作者采用HPC法测定血、尿标本药物浓度,药时数据经微机处理得出药代动力学参数。该药体内过程符合二室模型。单剂空腹口服CPX片剂500mg后的血药平均峰浓度(Cmax)和达峰时间(Tmax)分别为3.53mg/L和1.67h,吸收迟滞时间(tlag)为0.32h。药时曲线下面积为18.23mg/L·h。消除半衰期及消除率分别为     

HPLC法测定盐酸头孢他美酯片在犬体内的药代动力学及其相对生物利用度

本文采用HPLC法测定了四川抗菌素工业研究所研制的盐酸头孢他美酯片在草犬体内的药代动力学参数及其相对生物利用度(参比药为日本杏林制药株式会社生产的盐酸头孢他美酯片)。 10只草种犬采用随机交叉试验法单剂口服500mg的国产盐酸头孢他美酯片和进口盐酸头孢他美酯片后,测定得其药代动力学参数C_(max)、T_(max)、T(1/2α)、AUC分别为6.0±1.6μg/ml、3.0±0.8h、4.23±0.60h、44.84±15.79μg·h/ml和6.1±1.5μg/ml、2.9±0.9h、4.32±0.53、48.13±13.59μg·h/ml。测得国产品与进口品的相对生物利用度F值为94.13±11.50％(95％可信区间为80.90～107.36％)。     

法莫替丁片剂的健康人体药代动力学及生物利用度研究

本文报道8名成年健康男性受试者单剂的口服两种法莫替丁片剂的药代动力学及相对生物利用度比较。实验结果表明:8名受试者接受单剂(40mg)交叉给药后所得药时曲线符合一室模型。两种片剂的药代动力学参数分别为:AUC:854.29与803.45μg·h/L,T_(1/2)ke:2.61与2.92h,Cmax:129.44与116.22μg/L,Tmax:2.48与2.52h。     

SPARFLOXACIN正常人体耐受性及药代动力学研究

本研究对日产sparfloxacin进行了100mg、200mg、300mg和400mg四个剂量的耐受性试验,100mg、200mg、400mg三个剂量的药代动力学试验。耐受性试验结果表明直至400mg试验结束不论是受试者主观感觉,还是血、尿生化指标均无改变。证明单次口服sparfloxacin 400mg以下可以耐受。药代动力学试验结果表明分别口服100mg、200mg、400mg三个剂量sparfloxacin片剂以后用HPLC法测定血尿药物浓度,计算所得主要药代动力学参数分别为:C_(max)=0.38±0.     

对消旋卡多曲制剂的探讨

目的 通过测定四种国产消旋卡多曲制剂在人体内的血药浓度,分别计算其在体内的药代动力学参数(Cmax、Tmax、t1/2、AUC),得到单剂量口服不同消旋卡多曲制剂在中国正常健康男性中的药代动力学资料,并比较不同生产厂家、不同剂型间的相对生物利用度.方法 以四川百刺药业有限责任公司生产的消旋卡多曲颗粒(商品名:杜拉宝)为参比制剂(R),昆明邦宇制药有限公司开发研制的消旋卡多曲颗粒制剂(T1)、北京德众万全药物技术开发有限公司开发研制的消旋卡多曲分散片(T2)、太阳石(唐山)药业有限公司生产的消旋卡多曲干混旋剂(T3)分别为试验制剂,采用固相萃取——高效液相法测定受试者血浆中卡多曲活性代谢产物TP的浓度,利用DAS统计学软件计算药代动力学参数并进行统计学分析,评价制剂间的生物等效性.结果与结论 昆明邦字制药有限公司开发研制的消旋卡多曲颗粒制剂和四川百利药业有限责任公司生产的消旋卡多曲颗粒 (杜拉宝) 具有生物等效性.两种制剂 Cmax、Tmax 存在明显差异,其原因很可能是由于两制剂辅料量差异所造成.北京德众万全药物技术开发有限公司开发研制的消旋卡多曲分散片和四川百利药业有限责任公司生产的消旋卡多曲颗粒 (杜拉宝) 具有生物等效性.两种制剂 Tmax 存在明显差异,其原因很可能是由于两制剂剂型差异所造成.太阳石(唐山)药业有限公司开发研制的消旋卡多曲干混旋剂及四川百利药业有限责任公司生产的消旋卡多曲颗粒(杜拉宝)具有生物等效性;两制剂Tmax差异有显著性,可能是剂型差异造成的,也可能和本试验口服剂量下两制剂辅料量有明显差异有关.     

正常人口服环孢素(高效)胶囊的人体药代动力学研究

本文报道8名男性健康自愿受试者分别交叉口服四川抗菌素工业研究所与珠海特区丽珠制药厂共同研制提供的环孢素胶囊(高效)和市售进口环孢素胶囊的药代动力学参数比较。全血药物浓度用HPLC内标法进行检测,使用3P87和NDST程序进行药代动力学分析和统计。结果表明:口服国产环孢素胶囊(高效)和市售进口环孢素胶囊后的血药浓度-时间曲线符合二室模     

载紫杉醇聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯胶束的制备及药代动力学研究简

目的制备新型可注射用载紫杉醇聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯（PCl-PEG-PCL）胶束,并评价和比较其与市售紫杉醇注射液在大鼠体内的药代动力学性质。方法以PCL-PEG-PCL为载体材料,通过薄膜-水化-超声法制备出载紫杉醇PCl-PEG-PCL胶束,并对其进行表征。以市售紫杉醇注射液为对照．采用SD大鼠尾静脉注射后观察载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束的体内药代动力学．并用DAS2．0药代动力学数据软件计算相关参数。结果载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束呈大小均匀的球形,具有明显的核壳结构;平均粒径为93nm,多分散系数为0．19;载药量为28．98％,药物包封率为94．36％。体外释放研究表明．载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束具有缓释效果。药代动力学研究表明．两种制剂均符合二房室模型．市售紫杉醇注射液和紫杉醇聚合物胶束消除半衰期（t1/2）分别为（1．96±0．27）h和（12．65±1．77）h,平均滞留时间（MRT）分别为（0．93±0．19）h和（11．18±1．41）h,体内总清除率（CL）分别为（0．44±0．05）L·kg／h和（0．10±0．01）L·kg／h,药-时曲线下面积（AUC0-∞）分别为（17．15±2．35）mg·h／L和（73．82±10．38）mg．h／L。结论成功制备了新型可注射用载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束．药代动力学研究表明．所研制的载紫杉醇PCL-PEG-PCL胶束明显延长紫杉醇在血液中的循环时间及消除半衰期．显著提高生物利用度,是一种有潜力的紫杉醇缓控释新剂型。     

国产和进口盐酸环丙沙星片剂人体药代动力学和生物利用度比较

本文报道8名成年男性健康受试者单剂口服环丙沙星片剂药代动力学及相对生物利用度比较。8名受试者接受单剂量(500mg)交叉给药(国产和进口)后所得药时曲线符合二室模型。其国产和进口片剂的平均药代动力学参数分别为:血浆药物峰浓度:2.91±0.29与2.80±0.20mg/L,药物达峰时间:1.22±0.19与1.46±0.28h,消除半衰期:3.95±0.57与3.68±0.63h,药-时曲线下面积:16.39±2.27与16.91±1.96mg/L·h。其相对生物利用度以进口片剂为100％,国产片剂相对生物利用度为96.97±8.71％。     

双氟哌酸在犬体内的药代动力学及生物利用度研究

本文报告双氟哌酸(DFL)在犬体内的药代动力学及生物利用度研究。血药浓度用HPLC和微生物方法测定。犬口服和静脉注射DFL后的药代动力学分别符合一室和二室模型。犬口服40,20和10mg/kg DFL后平均5小时达到峰浓度,其峰浓度分别为7.91,4.01和1.79ug/ml,相应的消除半衰期为3.62,4.14和7.61小时,平均为4.94小时。犬静脉注射20mg/kg DFL后,即刻血药浓度为     

麦迪霉素胃溶胶囊剂和肠溶胶囊剂的人体血药浓度比较

麦迪霉素是十六碳环的大环内酯类抗菌药物之一。本文对9名成年男性健康自愿受试者空腹口服市售国产麦迪霉素胃溶片剂、参比胶囊剂和市售肠溶胶囊剂后的血药浓度进行了测定和比较研究。受试者被随机分成3组,每组3人,分别接受单剂三交叉给药.每次口服600mg。给药3小时后按统一标准进食,每次试验间隔7天。采用微生物效价法进行测定,检定菌为藤黄八叠球菌CMCC(B)28001,其血清标准曲线范围为0.05—1.5mg/L。测得胃溶胶囊剂的数据经3P87程序按一室模型进行处理,其结果如下:     

头孢克罗混悬剂人体生物利用度研究

本试验对8名男性健康志愿受试者,平均年龄21.5岁(20～23岁),平均身高168.2cm(163—175cm),平均体重58.6kg(53.5～65.0kg),口服国产头孢克罗混悬剂和市售进口头孢克罗混悬剂(CECLOR)的血药浓度和药代动力学参数进行比较。血药浓度用HPLC检测,流动相