[~(11)C]-蛋氨酸的制备及临床初步应用

目的：通过Tracerlab FX—C生产[11C]-蛋氨酸（[11C]-MET），并应用于临床的PET检查。方法：回旋加速器PETtrace使用14N[P，n]-11C核反应生成11CO2，采用气相反应法捕获PETtrace生产的[11C]-CO2，合成11CH3I与L—homocysteine thiolactone—HCl反应，合成[11C]-MET并由HPLC提纯，按法规要求进行相应的质量控制检查；以11C—CH4、11C—CH3I转化率为指标，研究物料、氢气流速对制备的影响：受检者静脉注射11C—MET注射740mBq（20mCi），平静休息10分钟后进行PET—CT扫描。结果：11C—MET核纯度≥99%，放化纯度≥95％。其他检查符合规定。不同性状的镍和碘及不同的氢气的流速对产率有显著差异；PET—CT图像清晰，分布正常，能很好地显示脑部及脊柱的恶性肿瘤。结论：Traeerlab Fx—C生产[11C]-MET合成过程方法稳定、操作简单、成本低廉，合适的物料和适当调整反应条件是提高产率的关键。[11C]-MET与[18F]-FDG联合应用可弥补单一[18F]-FDG—PET显像的不足，提高PET显像对部分肿瘤尤其脑部肿瘤诊断的灵敏度、特异性及准确性。     

孤啡肽的研究进展

神经肽在痛及痛觉调制方面的研究一直是神经科学研究的热点,最为人们熟悉的是阿片肽.1994年Bunzow[1]和Fukuda[2]等发现了一种新型阿片类受体,属G蛋白耦联受体,但其与众多阿片受体特异性配体亲和力很低,不能结合非选择性阿片受体拮抗剂纳络酮,因此称之为阿片受体样受体(opioid receotor-like 1 receptor,ORL1).1995年Meunier[3]和Reinscheid[4]分别从大鼠和猪脑组织中发现了该受体内源性配体,分别称为痛敏素(nociceptin)和孤啡肽(orphanin-FQ,OFQ).现就OFQ的分子结构及分布,与多种神经递质的关系、药理特性及生物学功能综述如下.     

孤啡肽对痛觉调制的研究进展

1994年 ,一种与阿片受体有较高同源性 ,但与目前已知的阿片受体的特异性配体只有很低亲和性的孤儿阿片受体被克隆出来 ,命名为阿片受体样 (ｏｐｉｏｉｄｒｅｃｅｐｔｏｒｌｉｋｅ,ＯＲＬ)受体[1 ] 。随后瑞士和法国的两个实验室几乎同时报道发现了ＯＲＬ受体的内源性配体 ,并命名为孤啡肽 (ｏｒｐｈａｎｉｎＦＱ ,ＯＦＱ)或痛敏肽 (ｎｏｃｉｃｅｐｔｉｎ)。一级结构与其他内阿片肽 ,尤其是强啡肽Ａ相似 ,由此引起了关于阿片家族的新受体和新配体研究高潮。ＯＲＬ受体蛋白的分布与其ｍＲＮＡ基本相似 ,在中枢与痛觉调制相关的区域包括下丘脑…     

TRACElab Fx—FDG制备及影响因素

PET／CT是功能分子影像学的利器之一。它为功能分子影像学的发展注入了很大的生命力。现在随着正电子药物的开发，PET技术的应用已进入一个新的时期。目前在国内已开发和正在开发的正电子药物有^11C—MET，^11C—Choline、^[11C]Flumazenil、[^11C]Meta—Hydroxyephedrine、[^11F]-FLT、^18F—FMISO、^18F—FDOPA、^18F—FET等多种，但可能受工艺成熟、合成率、成本等因素的影响，大多数PET中心主要使用^18F—FDG。     

PET在神经系统的应用

正电子发射计算机断层(PET)是利用发射正电子的短半衰期放射性核素和PET扫描仪进行脏器断层显像的技术。将发射正电子的示踪剂注入血流,随即到达全身,聚集在特定器官或器官的某一区域,利用PET扫描仪显像。临床上最常用的发射正电子的示踪剂是~(18)F标记的氟代脱氧葡萄糖(~(18)F-FDG)。 PET作为一种非创伤性显像技术,其特点是:具有独特的反映活体生化和(或)生理过程的性能;所用放射性药物类似人体内生的生物学化合物;最先进的PET扫描仪有较高的分辨率,全身断层显像可以显示横断、冠状和矢状断面。 本文复习了PET脑显像在临床和研究工作中的应用。对于痴呆患者,PET用于不同类型痴呆的鉴别诊断;PET不仅在早期急性脑梗塞的诊断和定位以及评价预后方面起重要作用,而且为脑血管疾病患者的神经生理学和神经病理学机理研究提供了有价值的帮助;癫痫PET显像主要是在手术前识别患者癫痫灶;~(18)F-多巴受体显像能鉴别帕金森氏病和其它帕金森氏神经功能障碍综合征;~(18)F-FDG PET显像测定脑葡萄糖代谢利用程度可提供脑肿瘤重要信息。另外,PET也用于人脑功能的研究。     

人肝细胞癌HepG2细胞荷瘤裸鼠18F⁃乙基胆碱、11C⁃胆碱、18F⁃FDG生物分布和PET肿瘤显像

目的 单一18 F?FDG PET显像对高分化HCC诊断敏感低,因而探讨荷人肝细胞癌HepG2细胞裸鼠中18 F?乙基胆碱、11 C?胆碱、18 F?FDG的活体生物学分布以及18 F?乙基胆碱(18 F?FECh)、11 C?胆碱、18 F?FDG microPET显像检测荷瘤鼠肿瘤的价值. 方法 荷人肝癌细胞Hep...     

18F-FDGPET/CT显像诊断原发鼻咽癌的价值

目的探讨18F-FDG(18F标记脱氧葡萄糖)PET/CT显像对原发鼻咽癌的诊断价值。方法对55例原发鼻咽癌病例和50例健康人进行18F-FDG PET/CT显像,统计两组人群符合鼻咽癌诊断标准的阳性例数和阴性例数,计算相应的指标。结果18F-FDG PET/CT显像诊断原发鼻咽癌的灵敏度为96.36%,特异性为98.00%,准确度为97.14%,阳性预测值为98.15%,阴性预测值为96.08%。结论18F-FDGPET/CT显像对原发鼻咽癌具有较高的诊断价值。     

肝性脑病患者大脑“外周型苯二氮结合位点”的体内成像

背景与目的:肝性脑病(H E)导致大脑功能丧失可能的机制之一是神经固醇的合成调节不良,而神经甾体在线粒体的合成则是由“外周型苯二氮受体或结合位点(PBBS)调节。PBBS在大脑中由活化的胶质细胞表达,在体内可用特异性配体[11C](R)-PK11195(PBBS阻滞剂)和正电子发射断层扫描(PET)来测量。近来有研究表明,表达PBBS的胶质细胞参与了H E中全部炎症反应。该研究利用[11C](R)-PK11195和PET技术检测了轻度H E患者大脑中PBBS的水平。方法:选取5例发病原因不同但均由活检证实的肝硬化患者,分别进行神经心理测量学的评估。利用[11C](R…     

18F-FDG PET/CT显像在113例恶性肿瘤患者临床诊断中的应用

目的 评价18F标记的脱氧葡萄糖(18F-FDG)正电子发射断层扫描与CT扫描融合显像(PET/CT)在恶性肿瘤患者临床诊断中的应用.方法 对113例恶性肿瘤患者进行18F-FDG PET/CT显像并评价显像效果,所有患者病情均经病理或临床证实.结果 18F-FDG PET/CT显像发现113例患者恶性肿瘤及转移病灶387处;PET和CT均有肯定诊断的转移病灶306个.CT还独立发现91例患者的良性病灶296处.结论 18F-FDG PET/CT显像对恶性肿瘤及肿瘤转移病灶具有较高的诊断价值.     

~(11)C-MET PET/CT在脑肿瘤诊断中的初步应用

目的:初步评价11C-MET PET/CT脑显像临床应用价值。方法:研究对象为5例健康志愿者和36例脑部肿瘤患者,健康志愿者行11C-MET PET/CT脑显像,并作为对照组,36例脑部肿瘤患者中19例同时行11C-MET及18F-FDG PET/CT显像,17例仅行11C-MET PET/CT显像;结合健康对照组图像,对本组36例脑部肿瘤患者11C-MET PET/CT脑显像进行分析,并对同时进行18F-FDG PET显像者进行配对比较。结果:所有患者中,11C-MET PET/CT显像阳性者30例,T/B均值为1.72±0.39,18F-FDG PET/CT显像阳性者9例,T/B均值为1.49±0.13。19例患者接受11C-METPET/CT及18F-FDG PET/CT脑显像,T/B均值分别为1.64±0.49及1.16±0.36(t=3.33,P<0.01)。11C-METPET/CT显像诊断脑肿瘤初诊患者灵敏度、特异性及准确性均为100%,其诊断脑肿瘤复发的灵敏度、特异性及准确性分别为94.7%(18/19)、100%(5/5)、95.8%(23/24)。结论:单独行11C-MET PET/CT脑...     

医用回旋加速器生产正电子核素的质量控制

正电子显像剂是实施PET显像的先决条件之一．这些正电子显像剂大多使用11C，13N，15O和18F等正电子核素进行标记，由于它们的半衰期较短，因此这些核素必须由回旋加速器适时生产，并在较短的时间内标记合成为适宜的正电子显像剂供临床PET显像。在这个过程中，回旋加速器生产的放射性核素决定了正电子显像剂的产量。而要提供足额、符合要求的放射性核素，就需要做好回旋加速器的质量控制。     

~(11)C-胆碱与~(18)氟去氧葡萄糖PET/CT显像在肺癌诊断中的对比研究

目的:通过11C-胆碱(11C-choline)与18氟去氧葡萄糖(18FDG) PET/CT显像对肺癌的对比研究,探讨11C-胆碱PET/CT显像对肺癌的诊断价值,并对其相关性进行研究.方法:21例肺癌患者行11C-胆碱及18FDG PET/CT显像,分别分析11C-胆碱及18FDG PET/CT图像,计算标准摄取值(SUV)、瘤/非瘤(T/N)组织,对11C-胆碱及18FDG PET/CT显像参数进行统计学分析.结果:21例肺癌患者中,17例11C-胆碱及18FDG PET/CT显像表现为代谢增高(80.9%).11C-胆碱PET/CT显像中病灶SUV、T/N值明显低于18FDG PET/CT显像结果(P＜0.05);11C-胆碱PET/CT显像中病灶SUV、T/N值与18FDG PET/CT显像呈正相关关系(r=0.57和0.52,P=0.007和0.016); 11C-胆碱PET/CT显像中SUV、T/N与病灶大小呈正相关关系(r=0.99、0.45 ,P=0.008 4、0.039),18FDG PET/CT显像中SUV与病灶大小呈正相关关系(r=0.68 ,P=0.000 7),而18FDG PET/CT显像T/N与病灶大小相关,但无统计学意义.结论:11C-胆碱反映肿瘤细胞细胞膜的合成情况,在肺癌的诊断中有一定价值.     

[18F]-氟代脱氧葡萄糖正电子发射型计算机断层显像与计算机断层扫描显像最大标准化摄取值与乳腺浸润性导管癌临床病理特征的相关性研究

目的 探讨[18 F]-氟代脱氧葡萄糖(18 F-FDG)正电子发射型计算机断层显像与计算机断层扫描(PET/CT)最大标准化摄取值(SUVmax)与乳腺浸润性导管癌临床病理特征的相关性.方法 回顾性分析58例乳腺浸润性导管癌患者的临床资料,所有患者术前均行18 F-FDG PET/CT显像.采用Pearson相关分析...     

^18F-FDG PET／CT显像应用于恶性淋巴瘤的临床价值

目的探讨^18F—FDGPET／CT显像对恶性淋巴瘤的临床分期和疗效评价方面的临床价值。方法回顾性分析59例PET/CT显像结果诊断为恶性淋巴瘤的初诊患者,并对17例治疗前后的PET／CT显像结果进行对照分析。结果病理证实54例为恶性淋巴瘤（非霍奇金淋巴瘤44例,霍奇金淋巴瘤10例）,PET／CT显像的敏感性、特异性、准确性分别为100％、915％0、915％。其中11例（204％）的临床分期得到上调,并改变了5例（9．3％）的治疗方案。^18F—FDO-PET／CT显像与骨髓穿刺结果基本一致。对照研究中I7例中的6例示病灶处于抑制状态,11例示肿瘤残存或新发阳性病灶。结论^18F—FDGPET／CT显像在恶性淋巴瘤的临床分期及疗效评价方面具有重要的临床意义,有助于残余病灶性质的鉴别。     

氟-18标记的吡啶基哒螨灵类似物的合成及生物性能

目的设计并合成一种氟-18标记的哒螨灵类似物:4-氯-2-叔丁基-5-[[6-[[4-[2-[2-[2-氟[18F]乙氧基]乙氧基]乙氧基]-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基]-2-吡啶基]甲氧基]-3(2H)-哒嗪酮([18F]FPTP-P3),并评价其用于心肌灌注显像的可能性。方法采用[18F]F-取代OTs前体的方法进行标记,通过稳定性研究、脂水分配系数测定、生物分布实验等手段对标记物进行评价。结果 [18F]FPTP-P3的总制备时间为70～90 min,校正后的放化产率为36±5.6%,放化纯>98%。[18F]FPTP-P3为脂溶性化合物,在水溶液中可稳定放置3 h以上。生物分布实验结果显示,[18F]FPTP-P3在小鼠心肌具有一定的初始摄取,且肝部清除较快,但其心肌滞留较差。结论 [18F]FPTP-P3不具有用于心肌显像的潜力。     

阿片受体与呼吸调控的研究

973年阿片受体一经发现即引起人们的关注。大量研究证实它涉及机体多个系统的生理、病理调节过程。分子生物学技术的应用极大地促进了人们对其结构和功能的认识。自从 1993年受体基因被相继成功克隆后 ,对阿片受体相关研究进入一个快速发展的新阶段。1　阿片受体的种类、结构及其分布1.1　阿片受体类型及内源性配体　已证实阿片受体至少存在三种类型 ,即Ｍｕ(μ)、Ｋａｐｐａ(κ)及Ｄｅｌｔａ(δ)受体。虽然推测每种受体还存在多个亚型 ,但迄今尚未克隆出亚型受体的基因。μ、δ、κ受体的内源性配体分别为内吗啡肽、脑啡肽和强啡肽[1 ] 。1…     

阿尔茨海默病大鼠模型PET在体成像研究

目的研究18F-FDG及Aβ蛋白显像剂(4’-schiff-O[11CH3])PET成像技术在判别阿尔茨海默病大鼠模型中的作用。方法对10只注射Aβ1～40复制阿尔茨海默模型大鼠及10只注射生理盐水对照大鼠行HE染色及刚果红染色,检测大鼠脑内病理学改变。用18F-FDG及4’-schiff-O[11CH3]PET显像技术在体观察2组大鼠脑内Aβ蛋白分布及葡萄糖代谢情况。结果模型组大鼠海马出现神经元减少并形成淀粉样斑块。模型组PET显像可见注射侧海马葡萄糖代谢减低及4’-schiff-O[11CH3]摄取增加。对照组仅见轻微神经元损伤,PET显示葡萄糖代谢轻度减低。结论18F-FDG及4’-schiff-O[11CH3]PET显像结合行为学及病理学观察可作为检测模型成功与否的方法之一。     

PET/CT技术在前列腺癌中的应用

正电子发射计算机断层显像/计算机断层扫描(PET/CT)技术近年来已成为前列腺癌患者诊断的有效方法。~(18)F-氟化钠(~(18)F-NaF)、~(11)C胆碱、~(18)F胆碱、~(18)F-氟环丁烷羧酸(~(18)F-FACBC)是应用最为广泛的PET/CT显像剂,可以有效对患者进行检测和疾病分期。~(18)F-NaF PET/CT对骨转移瘤的检测有较高的灵敏度,但特异度较低。目前应用最为广泛的胆碱PET/CT特异性高、灵敏度较低,但在检测复发患者的转移性病变时,诊断效果较常规影像方法有显著提高。~(18)F-FACBC是新型PET/CT显像剂,在前列腺癌的原发和复发期都有广阔的应用前景。PET/CT是对前列腺癌进行原发诊断分期、复发监测以及再分期的有效手段,但对于临床治疗决策的影响仍需要较大队列研究结果的证实。     

正电子显像剂在乳腺癌诊疗中的应用进展

乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤,近年来研究数据表明早期诊断和治疗可显著降低癌症患者的病死率。正电子发射型计算机断层显像/计算机体层成像（positron emission computed tomography,PET/CT）是一种集功能与解剖为一体的无创、全身性的影像检查方法,在乳腺癌临床分期、指导治疗等方面有重要作用。18F?脱氧葡萄糖（18F?fluorodeoxyglucose,18F?FDG）是目前应用最广泛的一种显像剂,因其为非特异性显像剂,在乳腺癌患者中的应用中受到一定限制,所以近年来关于乳腺癌患者特异性受体显像剂的研究日益增多。本文就目前关于乳腺癌PET显像新型分子靶向正电子药物的发展及临床应用进行综述。     

PSMA靶向放射性配体PET显像在非前列腺癌实体瘤中的应用研究进展

前列腺特异性膜抗原(prostate-specific membrane antigen,PSMA)在前列腺组织和前列腺癌细胞高表达,但近期发现其在多种实体瘤的新生血管内皮细胞和部分肿瘤细胞中也过度表达.研究显示,PSMA靶向放射性配体PET显像在透明肾细胞癌、胶质瘤等实体瘤的原发灶、局部复发或远处转移中显示出较好的敏感性和特异性,在其他非前列腺癌实体肿瘤(如膀胱癌、乳腺癌、肺癌、肝癌、甲状腺癌、涎腺癌)中的应用亦有报道.因此,PSMA-PET显像可能有助于这些疾病的诊断、分期和预后评估,亦可能有助于抗血管生成治疗患者的筛选和疗效监测.本文主要对PSMA靶向放射性配体PET显像在前列腺癌以外实体瘤中的研究进展进行综述.