复方奥硝唑栓的体外抗菌活性研究

目的:研究复方奥硝唑栓的体外抗菌活性。方法:采用试管二倍稀释法测定复方奥硝唑栓对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、粪肠球菌及脆弱拟杆菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),并以氧氟沙星栓和替硝唑栓进行对照。结果:复方奥硝唑栓对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、粪肠球菌及脆弱拟杆菌显示很强的抗菌活性,其MIC值分别为0.061、0.015、0.49、0.031μg/ml,MBC值分别为0.12、0.031、0.98、0.031μg/ml。无论是对标准菌株还是临床分离菌株,复方奥硝唑栓MIC、MBC值均明显低于氧氟沙星栓及替硝唑栓,其组方中2组分具有良好的协同作用。结论:复方奥硝唑栓对妇科炎症具有广谱、高效、低毒的特点。     

头孢唑肟的体外抗菌活性

测定了头孢唑肟等11种抗生素对447株临床分离菌的体外抗菌活性,结果头孢唑肟对临床分离频度较高的大肠杆菌、肺炎杆菌和变形杆菌具有极高的抗菌活性,在所选用的抗生素中最强;头孢唑肟对拟杆菌的体外抗菌活性仅次于甲硝哒唑,在其余的10种抗生素中最强,因此认为头孢唑肟适于治疗上述细菌引起的感染,特别是需氧菌和厌氧菌的混合感染。由于头孢唑肟对绿脓杆菌和金葡球菌特别是来源于烧伤创面的金匍球菌的体外抗菌活性不强,故不宜单独用来治疗这些细菌引起的感染。     

头孢匹罗的体外抗菌活性

头孢匹罗系1_{[(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-顺-O-甲肟基乙酰胺基]-2-羧基-8-氧基-5-硫杂-1-氮杂二环[4,2,0]辛-2-烯-3-基]-甲基}-6,7-二氢-5H-1-吡啶(钅翁)氢氧化物内盐,分子式为C_(22)H_(22)N_6O_5S_2·H_2SO)4,分子量为612.7.头孢匹罗是—两性离子(一个分子上带有一个正电荷和一个负电荷).头孢核带有负电荷,四价铵离子带正电荷(图1).     

TEMOCILLIN体外抗菌活性的研究

本文报告Temocillin对490株致病菌体外抗菌活性的研究,并与其它6种β-内酰胺类抗生素和庆大霉素进行了比较。结果显示,本品对大多数肠道杆菌有较好抗菌活性,MIC_(50)为1～4μg/ml。MIC_(90)均为≤16μg/ml。本品对沙雷氏菌中度敏感,其MIC_(90)为3μg/ml;对绿脓杆菌和不动杆菌耐药。革蓝氏阳性球菌对本品不敏感。同其它几种抗生素比较,本品对大多数肠道杆菌的抗菌活性较头孢噻肟略差,与Moxalactam接近,较哌拉西林、头孢唑啉、头孢西丁、头孢呋肟和庆大霉素为强。本研究为该药的临床应用提供参考。     

AZTREONAM体外抗菌活性的研究

本文报告Aztreonam对503株致病菌(包括81株多重耐药菌)的体外抗菌活性,并与其它7种抗生素进行了比较。结果显示,Aztreonam对革兰氏阳性球菌均不敏感,但对革兰氏阴性菌具有强大抗菌活性。对肠杆菌科的各种细菌(除枸橼酸杆菌外),MIC_(90) 均≤1μg/ml,抑菌率均在90％以上。本品的抗菌作用与第三代头孢菌素和Imipenem接近或略优,而明显优于Moxalactam、哌拉西林和庆大霉素。本品对枸橼酸杆菌中度敏感;对绿脓杆菌作用良好,仅次于Ceftazidine和Imipenem。在浓度为8μg/ml时,可抑制77.8％的绿脓杆菌。不动杆菌仅对Imipenem敏感。大多数菌株的MIC与MBC无显著差别。同时还测定了Aztreonam对81株多重耐药菌的抗菌作用,其中只有13株菌的MIC大于8μg/ml,总抑菌率为84.0％。本研究为Aztreonam的临床应用提供了参考。     

复方紫柄冬青软膏对烧烫伤细菌感染的体外抗菌活性研究1

目的：评价复方紫柄冬青软膏对临床常见菌种的抗菌活性。方法：采用中药抑菌实验方法,测定复方紫柄冬青软膏对3种实验菌（金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌）的体外抗菌活性。结果：经体外抗菌实验,其结果显示复方紫柄冬青软膏中含生药125（高浓度）,62．50（中浓度）和15．62mg／mL（低浓度）的样品溶液,其高浓度对3种实验菌株均有抑制作用,中浓度对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌有抑制作用,而低浓度仅对大肠埃希氏菌有抑制作用。结论：复方紫柄冬青软膏对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌均有不同程度的抑菌活性。     

Levofloxacin体外抗菌活性研究

利用试管双倍稀释法及纸片法测定ｌｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ（ＬＶＬＸ）体外抗菌活性，并与其它１０种药物比较。结果表明ＬＶＬＸ对革兰氏阴性菌具有良好抗菌作用，尤以对痢疾杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、大肠杆菌作用更为突出，ＭＩＣ５０≤０．０３～０．２８μｇ／ｍｌ，ＭＩＣ９０≤０．０３～１２８μｇ／ｍｌ，抑菌率６０％～１００％；其活性为氧氟沙星的１～４倍，比诺氟沙星、头孢呋辛强，与环丙沙星、庆大霉素及头孢噻肟相当。ＬＶＬＸ抗葡萄球菌活性为所测喹诺酮中最强，与头孢唑林相当，对肺炎球菌、溶血性及草绿色链球菌作用与头孢菌素相当。ＬＶＬＸ有较强抗铜绿假单胞菌活性，ＭＩＣ５０与ＭＩＣ９０分别为０．５与６４μｇ／ｍｌ，与阿米卡星及头孢哌酮相当。ＬＶＬＸ为一广谱高效抗菌药物。     

甲壳胺体外抗菌活性的研究

采用两倍稀释法对临床分离的 4种细菌进行了体外抗菌试验。结果显示 ,甲壳胺有较强的抗菌活性     

国产氧氟沙星体外抗菌活性研究

本文报道国产氧氟沙星对临床分离的632株致病菌的体外抗菌作用研究结果,并与日本进口氧氟沙星进行比较。结果表明国产品与进口品对632株细菌的MIC_(50)、MIC_(90)和MIC范围基本相同。国产氧氟沙星对金葡菌敏感(MIC_(50)为0.125mg/L,MIC_(90)为0.25mg/L),对肠道不同菌株均显示明显抗菌活性,对痢疾杆菌其MIC_(90)为0.06mg/L,对沙门氏菌MIC_(90)为0.25mg/L。对大肠杆菌、产气杆菌和哈夫尼亚菌MTC_(90)为0.25～0.5mg/L,而对绿脓杆菌和沙雷氏菌抗菌作用略差。对产β-内酰胺酶阳性和阴性的细菌的抗菌活性一致,与日本产物亦一致。     

消炎止痛栓体外抗菌活性研究

目的:研究消炎止痛栓(主要成分为盐酸小檗碱、冰片、土霉素、盐酸丁卡因)的体外抗菌活性。方法:运用试管稀释法测定并分析消炎止痛栓在体外对标准菌株金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)。结果:消炎止痛栓对上述3种标准菌株的MIC分别为0.195、0.0488、0.0975mg.mL-1,MBC分别为0.390、0.0975、0.390mg.mL-1。结论:消炎止痛栓在体外对上述3种标准菌株具有良好的抗菌活性。     

聚氨基葡萄糖的体外抗菌活性

聚氨基葡萄糖对２７５株临床分离病原菌的体外抗菌活性测定结果表明，它具有天然的抗菌活性，抗菌谱较广，对革兰氏阳性菌、阴性菌及白色念珠菌均有明显的抑杀效果，为进一步开发提供依据。     

Clarithromycin的体外抗菌作用研究

评价国产ｃｌａｒｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ（ＣＲＭ）对临床分离到的４６４株致病菌的体外抗菌作用，并与红霉素（ＥＭ）、麦迪霉素（ＭＤＭ）、麦白霉素（ＭＬＭ）、柱晶白霉素（吉他霉素，ＬＵＭ）进行比较。结果表明ＣＲＭ对ＥＭ敏感的金葡球菌、表葡球菌、肺炎链球菌和化脓链球菌的抗菌作用优于ＥＭ，明显优于其它３种同类对照药，ＭＩＣ（９０）为０．０６２～２ｍｇ／Ｌ；对部分ＥＭ耐药的表葡球茵，化脓链球菌和粪链球菌也有一定的抗菌作用；对流感嗜血杆菌和对ＥＭ敏感的粪链球菌的抗菌作用同ＥＭ，优于其它３种同类对照药，ＭＩＣ_（９０）为０．５～２ｍｇ／Ｌ；对部分厌氧菌也有一定的抗菌作用，细菌接种量对ＣＲＭ的抗菌作用有一定的影响，但仍在敏感范围之中；ｐＨ值的变化影响ＣＲＭ抗菌作用，其抗菌作用在碱性条件下较强，尤以ｐＨ８．５时为显著；少量的人血清不影响ＣＲＭ的抗菌作用，但浓度加至７５％，ＣＲＭ的抗菌作用减弱。     

新大环内酯类抗生素的体外抗菌作用研究

以琼脂对倍稀释法测定新大环内酯类抗生素（ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ、ｃｌａｒｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ及罗红霉素）等抗菌药对２０２株临床分离菌的最低抑菌浓度。结果，新大环内酯类抗生素对流感杆菌及副流感杆菌的抗菌活性高，明显优于红霉素等沿用大环内酯类抗生素；对肺炎球菌、Ａ及Ｂ组链球菌的抗菌作用与其它大环内酯类抗生素相仿，对Ｄ组链球菌和金葡球菌的作用较差。以上结果显示，新大环内酯类抗生素对院外获得性呼吸道感染常见病原菌具良好抗菌作用，其中对嗜血杆菌属的抗菌作用明显优于沿用大环内酯类抗生素，因此新大环内酯类抗生素为院外呼吸道感染的适宜选用药物。     

头孢吡肟的体外抗菌作用研究

对第四代头孢菌素头孢吡肟的体外抗菌作用进行评价并与其他８种抗菌药进行比较。以琼脂双倍稀释法测定头孢吡肟等对７５９ 株临床分离菌的最低抑菌浓度（ＭＩＣ）,也测定了该药的最低杀菌浓度（ＭＢＣ）及杀菌曲线。研究结果显示头孢吡肟对肠杆菌科细菌、流感杆菌、甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、消化链球菌和丙酸杆菌属具有高度抗菌活性,ＭＩＣ９０在≤０．０６～４ｍ ｇ／Ｌ。该药对铜绿假单胞菌、鲁氏不动杆菌亦具良好抗菌作用,ＭＩＣ９０≤４～８ｍ ｇ／Ｌ。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、脆弱拟杆菌的大多菌株对头孢吡肟呈现耐药。与其他受试药相比,头孢吡肟对肠杆菌科细菌,尤其是阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、聚团肠杆菌、柠檬酸杆菌属、肺炎克雷伯氏菌的抗菌活性明显高于受试的β－内酰胺类抗生素和阿米卡星,但略低于亚胺培南,与环丙沙星大致相仿,其中头孢吡肟对大肠埃希氏菌的抗菌活性远高于环丙沙星。头孢吡肟对假单胞菌属、不动杆菌属和革兰氏阳性球菌的抗菌作用与受试的各有关药物大致相仿。头孢吡肟为一杀菌剂,对肠杆菌科细菌杀菌作用强,其ＭＩＣ值与ＭＢＣ值相仿,对铜绿假单胞菌及金葡菌的杀菌作用弱于对肠杆菌科细菌者。     

加替沙星体外抗菌活性研究

采用琼脂二倍稀释法测定加替沙星对651株临床分离致病菌的体外抗菌活性，并与左氧氟沙星、司帕沙星、环丙沙星、诺氟沙星、头孢唑林、头孢呋辛、头孢噻肟、头孢他啶、万古霉素、阿米卡星、阿莫西林、哌拉西林/三唑巴坦比较。结果表明，加替沙星具有强而广谱的体外抗菌活性。对甲氧西林敏感的金葡球菌（MSSA）、表葡球菌（MSSE）、肠球菌的MIC90分别为0.125、1、16mg/L，抗菌活性为左氧氟沙星的1-2倍、环丙沙星的2-4倍，逊于第三代头孢菌素类。对肺炎克雷伯氏菌、伤寒沙门氏菌、痢疾杆菌、奇异变形菌、粘质沙雷氏菌，MIC90分别为4、0.25、0.5、4.32mg/L，抗菌活性为左氧氟沙星、司帕沙星、环丙沙星的1-2倍，与第三代头孢菌素类相当。对聚团肠杆菌、阴沟肠杆菌、乙酸钙不动杆菌、铜绿假单胞菌的MIC90分别为32、32、16.4mg/L。加替沙星对革兰氏阳性、阴性菌均具强大抗菌作用。     

美罗培南的体外抗菌活性研究

目的 评价国产美罗培南对产β-内酰胺酶细菌的体外抗菌活性。方法 琼脂稀释法测定美罗培南对110株产β-内酰胺酶临床分离菌的最低抑菌浓度(MIC)。并与相关抗菌药物进行比较。结果 碳青霉烯类抗生素对产β-内酰胺酶菌株具有高度抗菌活性，国产美罗培南作用略强于亚胺培南。碳青霉烯类抗生素体外抗菌作用优于头霉素、第四代头孢菌素、β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂合剂、喹诺酮类和氨基糖苷类药物。结论 国产美罗培南是治疗产β-内酰胺酶细菌所致感染的理想药物。     

头孢匹胺的体外抗菌作用

用琼脂稀释法测定头孢匹胺对５１８株临床分离菌的体外抗菌作用，并与其它９种抗菌药物作比较。结果显示头孢匹胺对肠杆菌科细菌具高度抗菌活性。对假单胞菌属、黄单胞菌的抗菌作用与头孢哌酮、头孢他啶、哌拉西林和阿米卡星相仿，明显优于其它受试药物。对甲氧西林耐药葡萄球菌以外的革兰氏阳性球菌也具良好抗菌作用，其中对肠球菌的抗菌作用明显优于其它头孢菌素，与哌拉西林、青霉素接近。结果表明头孢匹胺抗菌谱广，尤对需氧革兰氏阴性杆菌具高度抗菌活性。     

国产克林霉素磷酸酯体外抗菌作用研究

国产、进口克林霉素磷酸酯与盐酸克林霉素对革兰氏阳性菌和阴性菌及厌氧菌具有相似的体外抗菌活性，克林霉素磷酸酯经碱性磷酸酯酶水解后，对金葡球菌、表葡球菌抗菌活性与红霉素及氯唑西林相似，ＭＩＣ＿（５０）分别为０．０６２和０．１２５ｍｇ／Ｌ，低于盐酸林可霉素。对一些红霉素耐药的金葡球菌、表葡球菌也有一定抗菌活性，最低ＭＩＣ＿（５０）分别为０．０６２和０．５ｍｇ／Ｌ，对肺炎链球菌、化脓性链球菌具有较好的抗菌活性，ＭＩＣ＿（５０）分别为０．０３１和０．０６２ｍｇ／Ｌ，对革兰氏阳性、阴性厌氧菌具有较强的抗菌活性，ＭＩＣ＿（５０）分别为０．０６２～０．５ｍｇ／Ｌ，ＭＩＣ＿（９０）为０．２５～４ｍｇ／Ｌ。结果表明，克林霉素磷酸酯对金葡球菌、表葡球菌、肺炎链球菌、化脓链球菌ＭＢＣ＿（５０）较其ＭＩＣ＿（５０）高１～４倍，其它结果显示克林霉素磷酸酯不受ｐＨ或接种量影响。     

Investigating effect of microemulsion components: In vitro permeation of ketoconazole

The purpose of this study was to evaluate the effect of oil, surfactant/co-surfactant mixing ratios and water on the in vitro permeation of ketoconazole (KTZ) applied in O/W microemulsion vehicle through intact rat skin. Lauryl Alcohol (LA) was screened as the oil phase of microemulsions, due to a good solubilizing capacity of the microemulsion system. The pseudo-ternary phase diagrams for microemulsion regions were constructed using LA as the oil, Labrasol (Lab) as the surfactant (S) and ethanol (EtOH) as the cosurfactant (CoS). The formulation which showed a highest permeation rate of 54.65?±?1.72 µg/cm²/h¹ and appropriate physico-chemical properties was optimized as containing 2% KTZ, 10% LA, 20% Lab/EtOH (1:1) and 68% double distilled water (w/w). The efficiency of microemulsion formulation in the topical delivery of KTZ was dependent upon the contents of water and LA as well as Lab/EtOH mixing ratio. It was concluded that the percutaneous absorption of KTZ from microemulsions was enhanced with increasing the LA and water contents, and with decreasing the Lab/EtOH ratio in the formulation. Candida albicans was used as a model fungus to evaluate the antifungal activity of the best formula achieved, which showed the widest zone of inhibition as compared to KTZ reference. The studied microemulsion formulation showed a good stability for a period of three months. Histopathological investigation of rat skin revealed the safety of microemulsion formulations for topical use. These results indicate that the studied microemulsion formulation might be a promising vehicle for topical delivery of KTZ.