抗血吸虫病药物的研究 取代(4-氨基-1-萘偶氮)苯和取代[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]苯类的合成

应用Elslager等法合成了35个取代(4-氨基-1-萘偶氮)苯和取代[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]苯类,同时又合成了5-(4-氨基-1-萘偶氮)尿嘧啶和5-[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]尿嘧啶。经动物筛选证明,有13个化合物对日本血吸虫病有预防和治疗作用,其中以2-氯-4-硝基[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]苯(化合物26)和5-[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]尿嘧啶(I_b)的治疗作用最显著,灭虫率达70％左右。     

米拉贝隆合成路线图解

米拉贝隆(mirabegron,1),化学名称为(R)-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-4'-[2-[(2-羟基-2-苯乙基)氨基]乙基]苯乙酰胺,是由日本安斯泰来(Astellas)公司研发的首个选择性β3肾上腺素受体激动剂,其填补了β肾上腺素受体激动剂在治疗膀胱过度活动症方面的空白.米拉贝隆于2011年9月...     

抗血吸虫病药物的研究 取代(4-氨基-1-萘偶氮)苯和取代[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]苯类的合成

应用Elslager等法合成了35个取代(4-氨基-1-萘偶氮)苯和取代[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]苯类,同时又合成了5-(4-氨基-1-萘偶氮)尿嘧啶和5-[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]尿嘧啶。经动物筛选证明,有13个化合物对日本血吸虫病有预防和治疗作用,其中以2-氯-4-硝基[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]苯(化合物26)和5-[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]尿嘧啶(I_b)的治疗作用最显著,灭虫率达70%左右。     

苯磷硫胺有关物质的合成

本研究合成了苯磷硫胺2个有关物质,即3-[(4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基)甲基]-5-[2-[[羟基(膦酰氧基)膦酰基]氧基]乙基]-4-甲基-1,3-噻唑-3-鎓氯化物(5)和二磷酸单-[4-[(4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基甲基)-甲酰基-氨基]-3-苯甲酰基硫基-戊-3-烯基]酯(6)。氯化3-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)-甲基]-5-(2-羟乙基)-4-甲基噻唑鎓盐酸盐(2)与多聚磷酸反应得粗品5,经D301阴离子交换树脂柱纯化,减压浓缩,加异丙醇析出5,纯度96.55%。5在碱性条件下,低温与苯甲酰氯反应,经冷冻干燥得6,纯度97.57%。产物结构经MS、¹H NMR和¹³C NMR确证。     

盐酸坦洛新合成路线图解

盐酸坦洛新(tamsulosin hydrochloride,1),化学名为(R)-(-)-5-[2-[[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]-氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐,是日本山之内公司研发的α1A肾上腺素受体拮抗剂,1993年首次在日本上市.本品能显著改善前列腺增生引起的排尿困难和夜间尿频、残尿感等症状,临床主要用于治疗良性前列腺增生症.     

(口恶)拉戈利关键中间体的新合成方法

本研究报道了(口恶)拉戈利关键中间体(R)-[2-[5-(2-氟-3-甲氧基苯基)-3-[2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-4-甲基-2,6-二氧代-3,6-二氢嘧啶-1(2H)-基]-1-苯乙基]氨基甲酸叔丁酯(1)的新合成路线.以3-氨基巴豆酸乙酯为原料,经氯甲酸苯酯活化后与(R)-叔丁基(2-氨基-1-苯乙基)氨基...     

国产沉香化学成分研究 Ⅳ.2-(2-苯乙基)色酮类化合物的分离与鉴定

自国产沉香(Lignum Aquilariae sinensis)[属瑞香科(Thymeleaceae)植物]的乙醇提取物的乙醚溶解部分中分离得到六个2-(2-苯乙基)色酮类化合物。经光谱(UV,IR,~1HNMR ~(13)CNMR和MS)分析及化学合成,确定其中一个为新化合物,即6-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(Ⅴ)。其余五个为已知化合物,即2-(2-苯乙基)色酮,6-氧基-2-(2-苯乙基)色酮,6,7-二甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮,6-甲氧基-2-[2-(3′-甲氧基苯)乙基]色酮和6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮,这些化合物均是首次从该植物中分离得到。     

急性肺损伤治疗药西维来司钠

1 商品名 Elaspol2化学名 N-[2-[4-(2,2-二甲基丙酸基)苯磺酰氨基]苯酰基]氨基乙酸钠3 开发与上市厂商 本品由日本小野公司(Ono)开发,2002年6月在日本首次上市。     

国产沉香化学成分研究 Ⅳ.2-(2-苯乙基)色酮类化合物的分离与鉴定

自国产沉香(Lignum Aquilariae sinensis)[属瑞香科(Thymeleaceae)植物]的乙醇提取物的乙醚溶解部分中分离得到六个2-(2-苯乙基)色酮类化合物。经光谱(UV,IR,¹HNMR ¹³CNMR和MS)分析及化学合成,确定其中一个为新化合物,即6-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(Ⅴ)。其余五个为已知化合物,即2-(2-苯乙基)色酮,6-氧基-2-(2-苯乙基)色酮,6,7-二甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮,6-甲氧基-2-[2-(3′-甲氧基苯)乙基]色酮和6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮,这些化合物均是首次从该植物中分离得到。     

沙库巴曲钙盐的合成工艺优化

本研究对沙库巴曲钙盐(1)的合成工艺进行了改进。固体氧化剂二氧化硅负载氯铬酸吡啶(PCC/SiO₂)将(2R)-1-[(1,1’-联苯)-4-基]-3-羟基丙烷-2-基-氨基甲酸叔丁酯(2)氧化为(2R)-1-[(1,1’-联苯)-4-基]-3-氧代丙烷-2-基-氨基甲酸叔丁酯(3),反应液过滤除去PCC/SiO₂后可直接与乙氧甲酰基亚乙基三苯膦经Wittig反应得(R,E)-5-[(1,1’-联苯)-4-基]-4-[(叔丁氧羰基)氨基]-2-甲基-2-戊烯酸乙酯(4)。4经氢氧化锂水解后以活性白土吸附三苯氧膦,使(R,E)-5-[(1,1’-联苯)-4-基]-4-[(叔丁氧羰基)氨基]-2-甲基-2-戊烯酸(5)中三苯氧膦含量低于0.01%。5经手性加氢还原、乙酰化、酰胺化及成盐得1。优化后的工艺操作简单,仅5需重结晶精制,产品纯度99.91%,总收率60%(以2计),适合工业化生产。