淫羊藿中活性成分的代谢产物研究进展

淫羊藿为我国传统中药,具有补肾阳、强筋骨、祛风湿的功效。淫羊藿中主要活性成分是以淫羊藿苷为代表的黄酮苷类化合物。近年来研究发现淫羊藿给药后发挥功效的物质基础主要为其活性成分的代谢产物。综述近年来国内外对淫羊藿中活性成分的代谢产物的研究方法及代谢产物研究进展,对进一步阐明淫羊藿药材的作用机制、研制新药具有直接指导意义。     

纤维素酶转化淫羊藿苷制备宝藿苷I的研究

目的 研究宝藿苷I的制备工艺。 方法 采用纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷I,以转化率为指标,通过单因素考察pH值、温度、底物的浓度、酶用量、反应时间及金属离子对转化率的影响L9(34),正交试验优化制备工艺;采用MS, 1H-NMR、13C-NMR鉴定水解产物。 结果 酶解反应的最适条件为温度50 ℃、反应介质pH 5.2醋酸-醋酸钠缓冲液,底物浓度为10 mg/mL,酶与底物质量比1∶1,反应时间48 h,钠离子、钙离子、镁离子、锌离子、对酶解反应无显著影响(P>0.05),铁离子对酶解反应有抑制作用(P<0.01);反应产物相对分子质量为514,核磁图谱证实产物为宝藿苷I。结论 纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷I,工艺简单可靠,反应条件温和,适合工业化生产。     

淫羊藿提取物中淫羊藿苷含量的HPLC测定

淫羊藿药材为《中华人民共和国药典》2 0 0 0年版收载品种 ,淫羊藿苷为其中有效成分。为了控制其质量 ,本实验建立了 HPLC法测定淫羊藿提取物中淫羊藿苷的含量 ,并在方法学考察过程中 ,对文献 [1～ 6 ]报道的多种色谱条件进行了比较 ,建立了合适的测定方法。1　仪器与试剂Waters(2 690 -996)高效液相色谱仪 ,Sart-o-rius BP2 1 1 D型电子天平 ,CQ-2 5 0超声波清洗仪。淫羊藿提取物 (浸膏粉 )为本公司自制。淫羊藿苷对照品 (中国药品生物制品检定所提供 ,供含量测定用 ,批号 :0 73 7-2 0 0 1 1 1 )。乙腈为色谱纯 ,甲醇为分析纯 ,水为重…     

淫羊藿苷药理研究进展

淫羊藿苷(Ica)为药用植物淫羊藿的主要有效成分.Ica具有滋阴补阳、保护心血管系统、调节免疫、抗肿瘤和促进造骨细胞的增殖和发育等多种重要的药理作用,是一类很有应用前景的中药单体,本文对Ica药理作用研究概况作一综述.     

淫羊藿苷工业化生产工艺的研究

淫羊藿苷来源于小檗科(Berberidaceae)淫羊藿属(Epimedium)植物,是一种8-异戊烯基黄酮苷类化合物,具有多种生理活性[1].     

淫羊藿属9种淫羊藿叶中朝藿定C和淫羊藿苷量的考察

淫羊藿属Epimedium L．药用植物，在我国有29种，产于川陕者14种，具有多方面的药理活性。《中国药典》作为淫羊藿药材的有5种，分别为淫羊藿、朝鲜淫羊藿、箭叶淫羊藿、巫山淫羊藿和柔毛淫羊藿，笔者在进行淫羊藿成分系统分离研究的基础上，对采集的川陕豫产9种习惯人药的淫羊藿品种，将其叶中的主要成分朝藿定C和淫羊藿苷的量进行了考察，结果表明大部分品种朝藿定C量大于淫羊藿苷。     

淫羊藿苷与淫羊藿次苷Ⅱ的体外抗氧化作用

的：检测淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的体外抗氧化活性,阐明淫羊藿黄酮类化合物的抗氧化机制。方法: 以抗坏血酸(Vc)、二丁基羟基甲苯(BHT)为阳性对照,测定淫羊藿苷、淫羊藿次苷Ⅱ和BHT对1,1-二苯基-2-苦苯肼自由基(DPPH?)的清除率;铁氰化钾还原法测定其还原力;利用NADH-NBT-PMS系统测定其对超氧阴离子(O2－?)的清除率;2-脱氧-D-核糖降解法测定淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ对羟自由基(OH?)的清除率,硫代巴比妥酸法测定其对脂质过氧化的抑制率,β-胡萝卜素-亚油酸自氧化体系测定其总抗氧化能力。结果:不同样品对DPPH?均有一定的清除作用,淫羊藿次苷Ⅱ清除DPPH?的能力较淫羊藿苷强(P<0.05)。淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ在浓度梯度范围内对O2－?有一定的清除作用,均表现出一定的浓度依赖性,与同浓度的BHT比较,淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ对O2－?的清除率较低,且淫羊藿苷的清除能力略低于淫羊藿次苷Ⅱ。      淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ在浓度为0.1～0.5 g.L^-1时对OH?清除率分别为(16.76±0.35)%~(40.56±1.46)%和(15.65±0.72)%~(28.51±0.91)%。当浓度为0.9 g.L^-1时,淫羊藿苷、Vc和淫羊藿次苷Ⅱ对脂质过氧化的抑制率为(58.79±1.56) %、(75.05±2.12)%和 (37.82±1.43)%。随着浓度的增加,抑制率不再有显著的增加。随着样品浓度的增加,淫羊藿苷、淫羊藿次苷Ⅱ和标准品Vc还原力均表现出浓度依赖性。30~120 min内淫羊藿次苷Ⅱ的抗氧化活性均低于淫羊藿苷和BHT（P<0.05或P<0.01）。淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ在体外抗氧化的各项指标中表现出的抗氧化活性均弱于Vc和BHT。结论: 淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ在清除DPPH?、O2－?、OH?和抑制脂质过氧化、总抗氧化能力和还原力方面,均具有明显的抗氧化能力。     

淫羊藿苷的药理活性研究进展

淫羊藿苷是淫羊藿的主要活性成分之一,具有免疫调节、抗炎、抗衰老、抗肿瘤等活性,可改善骨质疏松、阿尔兹海默病、帕金森、脑缺血、动脉粥样硬化、风湿病等多种疾病的症状。其药理活性包括:促进成骨细胞的生成和活化,抑制破骨细胞的形成和功能缓解骨质疏松;抑制β-淀粉样蛋白的产生、tau蛋白的过度磷酸化及多巴胺含量的降低以保护神经系统;通过保护心肌细胞、增加心肌细胞数量、改善内皮功能障碍保护心血管系统;促进生殖器官的功能;通过调节T细胞平衡调节免疫系统。目前,对于淫羊藿苷的研究仍有以下不足:其药理活性与多种信号通路有关,但如何调控这些信号分子、直接效应分子尚不明确;对其药理活性的研究多为单一靶点、单一途径,说服力不强;与他药配伍增效减毒的作用有待挖掘。今后的研究首先应借助激动剂、拮抗剂和基因编辑,明确淫羊藿苷调控信号通路与相应药理作用的关系,揭示通路变化的上游及下游效应分子;其次,联合采用表面等离子体共振、配体-受体结合实验、靶分子共定位、质谱等方法论证其多途径、多靶点作用,增加说服力;再次,结合中医药理论与现代分子生物学技术,对淫羊藿苷与他药配伍的药理作用进行深入探讨。     

淫羊藿药理作用研究概况

综述了淫羊霍对免疫系统、生殖系统、核酸代谢、心脑血管系统、神经内分泌系统、抗衰老、骨代谢和抗肿瘤等方面的药理作用。     

温度对油炙巫山淫羊藿总黄酮和淫羊藿苷含量的影响

目的考察温度对油炙淫羊藿主要成分的影响.方法采用高效液相法、紫外分光光度法对淫羊藿生品及不同温度炮制品中总黄酮和淫羊藿苷进行定量分析.结果与生品比较,120 ℃炮制品淫羊藿苷和总黄酮的含量均最高;其他温度下总黄酮含量略有降低,淫羊藿苷含量均明显增加.结论温度对总黄酮和淫羊藿苷含量有很大影响,120 ℃可能是巫山淫羊藿油炙的最佳温度.     

淫羊藿苷及衍生物药理作用研究进展

淫羊藿是祖国医学中传统的补益中药,具有补肾阳,强筋骨,祛风湿等多种功效.淫羊藿苷(ICA)是主要的活性单体成分,对各种疾病都表现出生理活性.淫羊藿素(ICT)作为淫羊藿苷的衍生物,近年来对其研究越来越多,研究发现ICA和ICT对神经系统、内分泌系统、心血管系统、免疫系统等都发挥药理作用.     

淫羊藿及淫羊藿苷在小鼠体内雌激素样作用的实验研究

目的通过两种实验方法来确定中药淫羊藿及其单体淫羊藿苷（ICA）在小鼠体内是否具有雌激素样作用。方法将实验动物按体重均衡和随机的原则分为8组:正常对照组、补佳乐组、倍美力组、淫羊藿组和不同剂量的淫羊藿苷组。采用子宫增重实验、ELISA实验法,通过对幼龄小鼠子宫湿重和血清中相关激素的影响,观测是否具有雌激素的作用。结果子宫增重实验中,ICA120mg组和ICA240mg组可使动物子宫系数升高明显大于正常对照组,随着ICA剂量的增加,子宫系数在120mg左右达到一个峰值。在血清雌激素与睾酮含量水平测定实验中可以看出,ICA50mg组和ICA120mg组灌药4d后,能明显升高小鼠血清雌激素水平。并且随着ICA剂量的增加,雌激素水平维持在相对高的一个水平。与正常组相比,ICA50mg组和ICA120mg组明显减少血清中睾酮的含量,与正常组差异显著（P<0.01）。但随着ICA剂量的增加,睾酮的水平逐渐回升,并高出正常对照组水平。结论低剂量ICA可以增加幼龄大鼠子宫重量,并伴随血清中雌激素水平升高和血清睾酮的下降,高剂量ICA并不能继续增加血清中的雌激素含量,但可以持续增加血清睾酮的含量。     

甘肃不同产地淫羊藿中总黄酮和淫羊藿苷含量测定

目的比较甘肃榆中、阿甘镇、武山、徽县4个产地淫羊藿中主要活性成分总黄酮和淫羊藿苷的含量。方法采用回流提取法提取,以紫外分光光度（UV）法测定总黄酮含量,高效液相色谱（HPLC）法比较各产地图谱,并测定淫羊藿苷的含量。结果不同产地的HPLC图谱相似,榆中淫羊藿中总黄酮的含量最高（8．07％）,徽县淫羊藿中淫羊藿苷的含量最高（1．11％）,建立的总黄酮和淫羊藿苷含量测定方法的精密度、稳定性、重复性、加样回收率均良好。结论该方法为淫羊藿药材的质量研究和商品规格提供了参考依据。     

HPLC法测定粗毛淫羊藿及不同炮制品中淫羊藿苷的含量

目的:探讨和分析不同炮制方法对淫羊藿苷含量的影响。方法:HPLC ,色谱柱:迪马柱2 5 0×4 .6mm5 μm流动相以A :乙腈B :水-3 6%乙酸(1 0 0 :4)梯度洗脱流速1 0ml/min ;柱温:3 0℃检测波长:2 72nm。结果:淫羊藿苷含量由高到低的顺序为:生品>盐炒>酥油制>酒制>羊脂炙>炒制品>烘制;平均回收率:99 ,5 3 % ,RSD 1 ,9% (n =5 )。结论:不同炮制方法淫羊藿苷的含量较生品有显著降低。(p <0 .0 0 1或p <0 .0 1或p<0 . 0 5 )     

淫羊藿苷及其代谢产物脱水淫羊藿素促血管内皮细胞增殖的初步机制研究

目的研究淫羊藿苷及其代谢产物脱水淫羊藿素脐静脉血管内皮细胞的影响。方法体外培养人脐静脉血管内皮细胞,用CCK-8法检测淫羊藿苷和脱水淫羊藿素(1μM)对血管内皮细胞的增殖能力影响。Real-time PCR法检测与血管形成相关基因的表达,探讨淫羊藿苷和脱水淫羊藿素对血管形成的分子机制。结果淫羊藿苷和脱水淫羊藿素均具有轻微的促血管内皮细胞增殖的作用。Real-time PCR结果显示,淫羊藿苷可以上调血管内皮生长因子(VEGFA)、乏氧因子(HIF-1α)和金属基质蛋白酶(MMP-2)表达,下调单核细胞趋化蛋白(MCP-1)和白细胞介素(IL-8)基因表达。脱水淫羊藿素则可以上调上述所有基因表达。结论淫羊藿苷可以单独或通过其代谢产物脱水淫羊藿素上调血管形成相关基因VEGFA、HIF-1α、MMP-2、MCP-1和IL-8基因表达,进而促进血管内皮细胞增生及血管形成。     

HPLC法测定复方淫羊藿颗粒中淫羊藿苷的含量

[目的]建立复方淫羊藿颗粒剂中淫羊藿苷的含量测定方法。[方法]采用Shim-packclsODS柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为甲醇-水(65∶35),检测波长270nm。[结果]淫羊藿苷在0.05~0.30μg范围内有良好的线性关系,平均回收率为97.81%,RSD为1.42%。[结论]此法简便,快速,精密度和稳定性好。     

巫山淫羊藿及其不同炮制品中淫羊藿苷的含量测定

目的：对巫山淫羊藿生品及其4种炮制品中淫羊藿苷的含量进行测定与比较.方法：采用高效液相色谱法测定淫羊藿苷的含量.结果：淫羊藿苷的含量为：羊脂炙品=盐蒸品〉盐炙品〉酒炙品〉生品.结论：淫羊藿炮制品较生品中的淫羊藿苷有较大增幅.     

淫羊藿苷提取工艺的正交试验研究

目的:优选淫羊藿中淫羊藿苷的提取工艺。方法:以淫羊藿苷含量为检测指标,根据药材粒度,煎煮时间,煎煮次数,醇沉浓度4个影响因素,采用L9(34)正交法试验,高效液相色谱法测定淫羊藿苷含量。结果:淫羊藿苷提取的影响因素由主到次的顺序为:煎煮次数,煎煮时间,药材粒度,醇沉浓度。结合生产实际,从省工、省时、省料角度,可优选用A2B2C3D1工艺条件。结论:正交试验优选得到的淫羊藿苷提取工艺稳定、可靠,重现性好,值得推广。