麝香保心pH依赖型梯度释药微丸和麝香保心丸的药效动力学

目的 探讨麝香保心pH依赖型梯度释药微丸和麝香保心丸的药效动力学参数。方法 以大鼠心肌营养性血流量为效应指标进行测定。结果 麝香保心丸在大鼠体内呈一室模型特征，其最低起效剂量为0.54mg/kg，效应呈现半衰期为0.53h，效应消除半衰期为1.21h，药效作用期为3.48h，效应达峰时间为1.13h，效量吸收半衰期为0.23h，消除半衰期为1.47h,达峰时间为0.88h,统计矩结果表明麝香保心pH依赖型梯度释药微丸和麝香保心丸的平均效应维持时间分别为5.05h和2.33h,效量平均滞留时间分别为7.70h和3.21h,麝香保心pH依赖型梯度释药微丸的效量相对生物利用度为104.03%.结论 麝香保心丸在体内具有吸收快,消除快和作用维持时间较短的特点,耐麝香保心pH依赖型梯度释药微丸在体内具有起效迅速,药效持久,缓和的特征.     

离心造粒法制备麝香保心微丸的研究

目的　制备麝香保心微丸。方法　采用离心造粒法制备麝香保心微丸 ,考察处方和工艺因素对微丸收率的影响 ,并采用均匀设计法对影响微丸收率的主要因素进行筛选优化。结果　在微丸起模过程中 ,主机转速、粘合剂的加入速度和加量、喷枪喷雾条件对起模微丸的收率具有较为显著的影响。在成丸的工艺过程中 ,对微丸收率影响的主要因素为喷浆速度与供粉速度 ,经均匀设计试验优化得微丸成丸的最佳处方和工艺参数为 :精制中间品与微晶纤维素 (MCC)比例为 1∶ 1,粘合剂为 3%羟丙基甲基纤维素 (HPMC,5 m Pa· s) ,主机转速为 2 0 0 r/ m in,鼓风流量为 10× 2 0 L/ min,喷气流量为 15 L/ min,喷气压力为 0 .5 MPa,喷浆泵转速为 14 r/ min,供粉机转速为 18r/ m in。结论　在优化条件下采用离心造粒法可制得表面较为光滑、圆整度较高的麝香保心微丸 ,10 0 0～ 70 0μm微丸的收率达 90 .4 %。     

硫酸沙丁胺醇脉冲释药微丸的制备及其体外释药研究

目的研究硫酸沙丁胺醇脉冲释药微丸的制备方法及其体外释放。方法用空白丸芯依次进行含药层（SBA）,溶胀层（低取代羟丙纤维素）及控释层（乙基纤维素水分散体）包衣制备硫酸沙丁胺醇脉冲释药微丸。采用紫外法和蓝法考察含药层、溶胀层及控释层在生理盐水中药的体外释放。结果含药层在生理盐水中能正常释药,溶胀层和控释层的增重对脉冲释药微丸的释药时滞和释药速率均有明显影响,溶胀层包衣增重15%,控释层包衣增重20%所制成释药微丸,释药时滞时间约为4.1 h时,这正好对应哮喘患者清晨2∶00发作时晨。结论所制备的硫酸沙丁胺醇脉冲释药微丸具有体外脉冲释药特性,适合哮喘患者预防用药。     

麝香保心丸治疗冠心病的研究

麝香保心丸治疗冠心病能从调节血管新生、改善内皮功能、增加心肌血流灌注、抑制动脉粥样硬化等方面降低心血管临床事件的发生率,改善冠心病患者的预后。近年研究还发现,麝香保心丸亦可从调节血管新生、改善内皮功能、增加心肌血流灌注、抑制动脉粥样硬化等方面多靶点治疗冠心病。     

pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸的制备及体外释药研究

目的 制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸并对影响其体外释药的包衣处方因素进行研究。方法 采用离心造粒包衣机以粉末层积法制备载药微丸,并通过依次包衣时滞内层（Eudragit RL 30D）和pH依赖外层（Eudragit FS 30D）制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸;以体外释放度为评价指标,采用相似因子（f₂）法统计分析释药曲线,考察影响大黄素微丸体外释药的处方因素。结果 最佳时滞层包衣液处方为：Eudragit RL 30D增重5%,HPMC用量60%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量15%;最佳pH依赖层包衣液处方为：Eudragit FS 30D增重4.6%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量5%。体外释放度实验表明,pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸在人工胃液中2 h和人工肠液中3 h的累积释药率小于10%,人工结肠液7 h内基本释放完全,具有明显的结肠定位释药特性。结论 通过调整时滞层及pH依赖层包衣厚度可以制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸。     

麝香保心丸对心绞痛临床疗效的观察

目的：观察麝香保心丸治疗心绞痛的临床疗效。方法：随机将96例患者分为治疗组（58例）和对照组（38例）,治疗组口服麝香保心丸,对照组口服复方丹参滴丸,对其疗效进行观察。结果：治疗组临床心绞痛及心电图改善总有效率均显著高于对照组,两组比较差异有显著性（P〈0．05或0．01）。结论：麝香保心丸对心绞痛临床疗效显著,值得推广应用。     

麝香保心丸治疗顽固性心绞痛的疗效观察

目的：观察麝香保心丸治疗顽固性心绞痛临床疗效。方法：36例住院期间确诊为顽固性心绞痛患者在门诊接受包括硝酸酯类、13受体阻滞剂、他汀类药物、抗血小板药物、钙离子阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂等药物的常规治疗,在上述治疗的基础上加用麝香保心丸（2片,tid）,观察8周。观察加用麝香保心丸治疗前后患者硝酸甘油耗量、每周心绞痛发作次数、动态·心电图和运动平板心电图的变化。结果：与治疗前比较,加用麝香保心丸后患者硝酸甘油耗量、每周心绞痛发作次数、缺血发作次数,ST段最大下降幅度,总缺血时间均有所减少,运动诱发心绞痛所需时间,运动至ST段压低1mm所需时间明显增加,差异显著。而治疗前后两组患者血压、心率、血糖、尿酸无明显变化,麝香保心丸组胆固醇降低（P〈0．05）。结论：麝香保心丸治疗顽固性心绞痛效果明显,安全无副作用。     

麝香保心丸治疗心绞痛的疗效评价

目的:评价麝香保心丸治疗心绞痛的疗效。方法:将85例冠心病、心绞痛患者随机分为三组:常规治疗组、麝香保心丸组、常规治疗组+麝香保心丸组,观察各组患者心绞痛缓解程度。结果:麝香保心丸组缓解率均明显高于常规治疗组(P<0.05)。结论:麝香保心丸治疗心绞痛疗效好,并无明显的副作用,值得推广。     

麝香保心丸治疗急腹痛的临床观察

急腹痛是一种临床常见的病症。常规用阿托品类或强痛定之类的药物进行治疗。笔者于 1999年 12月至 2 0 0 0年 11月在临床工作中 ,尝试用中成药麝香保心丸治疗急腹症 ,收到良好效果 ,现报告如下。1　临床资料1.1　一般资料 :36例患者均为门诊病人 ,男 2 0例 ,女16例 ,年龄 16～ 6 2岁 ,平均年龄 4 4.5岁。病程 1～ 6 h不等。上述患者经过临床或实验室 B超检查 ,初步诊断肾、输尿管结石 12例 ,急性胃肠炎 10例 ,胆囊炎、胆结石 6例 ,痛经 4例 ,当时未能确诊者 2例。所有病人均无低血压及急诊手术指征。1.2　方法 :对全部病例采用用药前后自身…     

替硝唑胃漂浮小丸的制备及体外释药

目的:研制替硝唑胃漂浮小丸,并对其体外释药特性进行研究。方法:以海藻酸钠为载体材料,采用离子胶凝法制备替硝唑胃漂浮小丸;以包封率、漂浮性能和体外释药特性为指标,通过单因素试验考察替硝唑与海藻酸钠比例、十六醇与海藻酸钠比例、海藻酸钠溶液浓度及制备工艺对小丸的影响,筛选优化处方和工艺;通过体外释药试验,考察溶出介质pH、离子强度及搅拌转速对小丸体外释药的影响。结果:小丸的优化处方及制备工艺为质量分数1%的海藻酸钠,海藻酸钠∶十六醇∶替硝唑质量比为1∶4∶3,替硝唑与十六醇加热熔融混匀后冷却固化,粉碎加至海藻酸钠溶液中制得混悬液,滴加至含氯化钙的凝胶液中形成小丸;小丸体外可缓慢释药达10 h以上,漂浮性能良好;随溶出介质pH值和搅拌转速增加,小丸释药有所加快;介质离子强度对小丸体外释药无显著影响。结论:替硝唑胃漂浮小丸具有胃内漂浮特性,可缓慢释放药物。     

地塞米松羧甲基魔芋胶小丸的体外释药探讨

目的:对地塞米松羧甲基魔芋胶小丸的体外释药进行探讨,评价其释药特性.方法:采用离子胶凝法制备小丸,测定其在不同释放介质（pH、离子强度和β-甘露聚糖酶浓度）条件下的药物释放、丸粒溶胀和溶蚀情况.结果:随释放介质pH、β-甘露聚糖酶浓度增加及离子强度降低,丸粒的溶胀度和溶蚀度增加,小丸释药加快;与不含酶的介质相比,小丸在...     

仙元方凝胶直肠给药体外释药规律研究

目的 比较仙元方提取液、加不同浓度冰片仙元复方温敏凝胶剂和不加冰片仙元复方温敏凝胶剂直肠给药体外释药规律,探讨其释药机制.方法 采用离体直肠立式扩散池法,以总多糖和总黄酮含量为考察指标对仙元方提取液、加不同浓度冰片仙元方凝胶剂、不加冰片仙元方凝胶剂体外释药规律进行研究.结果 仙元复方提取液、仙元复方温敏凝胶在6h基本完全释药,所有样品中多糖和黄酮释放规律均符合Higuchi方程.释放百分率:加5％冰片凝胶剂＞提取液＞加2％冰片凝胶剂＞加0.5％冰片凝胶剂＞不加冰片制剂.结论 仙元复方加2％冰片凝胶剂直肠给药体外释药速度及累积释药量显著高于不加冰片凝胶剂,且直肠给药具有缓慢释药特性,高效、安全、给药方便.     

丹参酮ⅡA脉冲微丸的制备与体外质量评价

目的：制备小分子活性成分丹参酮ⅡA的脉冲微丸并进行体外质量评价。方法：采用流化床包衣,分别选用羟丙甲纤维素（HPMC）、低取代羟丙纤维素/ HPMC（L-HPC/HPMC）和HPMC/乙基纤维素水分散体（HPMC/Surelease）作为溶胀层材料,Surelease作为控释层材料,以双层膜崩解原理制备丹参酮ⅡA的脉冲微丸。通过丹参酮ⅡA的体外释放结果来评价溶胀层材料种类、增重以及控释层增重对药物释放的影响;通过对包衣微丸横切面进行扫描电镜观察来评价包衣层的质量,并对丹参酮ⅡA的体外释放曲线进行数学模型拟合来预测释药机制。结果：使用HPMC或L-HPC/HPMC作为溶胀材料均不能实现丹参酮ⅡA的延迟释放,而以HPMC/Surelease为溶胀材料的微丸则成功地实现了3~5 h的延迟释药,且药物释放时滞随溶胀控释层中Surelease比例的增加而增加。另外,控释层增重的提高也可有效地延长药物的释放时滞,其最佳增重范围为30%~40%。数学模型拟合结果显示,丹参酮ⅡA脉冲微丸的药物释放符合一级动力学方程。结论：联合HPMC和Surelease为溶胀材料,以Surelease为控释材料,可以成功制备具有3~5 h药物释放时滞的丹参酮ⅡA脉冲微丸,为小分子药物的脉冲释药的制备提供参考。     

丙氨瑞林微球的体外释放

目的 研究不同内水相明胶浓度、不同微球挥干固化方法和不同pH值释放介质等对丙氨瑞林微球的体外释放趋势的影响.方法 由溶剂挥发法复乳法(W/O/W)制备丙氨瑞林微球,内水相分别采用0％、8％、16 ％明胶水溶液,使用室温常压挥发和低温真空挥发法固化微球.体外释放实验中,采用pH-4.5、pH=7.0、pH=10.0三种释放介质,于第1、7、14、21、28、35天取样,残余法测定体外释放微球突释量及释放度,使用电子扫描电镜记录微球释放期间各取样点的微球降解程度.结果 有机溶剂挥发固化方法会影响微球的体外释放模式,含不同明胶浓度内水相的微球有不同的体外释放模式,微球中的丙氨瑞林在释放介质pH-10.0中释放速率最快,而在pH=4.5中不能完全释放,最适宜的释放介质是pH=7.0缓冲液.结论 不同挥发固化方法制备会影响微球的突释量,但对微球的整体体外释放趋势没有影响,内水相浓度对体外释放的趋势有影响,释放介质的pH值对丙氨瑞林微球药物的释放有影响.     

不同尼美舒利透皮制剂的体外释药及透皮特性研究

目的比较尼美舒利(NIM)不同透皮吸收制剂的体外释药及透皮特性,以期筛选出较好的NIM透皮吸收制剂。方法采用Franz扩散池进行体外释放度试验;以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以NIM凝胶为对照,考察同剂量NIM混合型巴布剂、交联型巴布剂及贴剂的透皮特性。结果同浓度的不同NIM透皮吸收制剂的透皮速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01),释药速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01)。结论交联巴布剂可望成为NIM外用制剂的较好选择。     

甲基莲心碱纳米脂质体的研制及其体外释药特性考察

目的制备甲基莲心碱（Nef）纳米脂质体,并对其体外释药进行考察,为进一步体内研究奠定基础。方法采用薄膜分散法制备Nef脂质体,并乳匀至纳米级（NefNL）。以包封率为指标,筛选NefNL的最佳处方,并对其形态、粒径及体外释药性质进行考察。结果筛选出的最优处方为：卵磷脂∶胆固醇质量比为5∶1,药物∶类脂质量比为1∶25,药物质量浓度为0.4 mg/mL,水化介质为pH6.5磷酸盐缓冲液。最优处方制备的纳米脂质体的包封率平均为（73.6±2.3）%;平均粒径为（82.5±6.8）nm;体外释药具有明显的缓释特征,符合H iguch i方程：Q=-0.1855＋0.2910t1/2,r=0.986 2。结论 NefNL外形圆整均匀,达到纳米级,缓释效果明显,值得进一步开展体内研究。     

pH依赖型愈肠宁结肠靶向片的制备及体内外释放评价

目的制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖型愈肠宁结肠靶向片(pH-dependen t Y uchangn ing T ab let forco lon-spec ific de livery,PYTCSD),并对其体内外释放性能进行评价,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法以苦参碱和氧化苦参碱体外释放度为指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能;采用硫酸钡造影技术对该制剂在人体内的释放性能进行评价。结果拟订了PYTCSD的制备方法:将药物制备得片芯后,以质量浓度3.70%(g/mL)丙烯酸树脂Ⅲ(Eudrag itⅢ)、0.37%(g/mL)邻苯二甲酸二乙酯(DEP)、0.93%(g/mL)滑石粉的乙醇混悬溶液为包衣液,包衣使片芯增重8%,即得;体外释放度测定结果表明,在人工胃液2 h时溶出液中未检测到苦参碱和氧化苦参碱,在人工小肠液4 h时两指标累积溶出率均<10%,而在人工结肠液1 h时苦参碱和氧化苦参碱分别累积溶出86.5%和86.8%;体内释放度试验结果表明,PYTCSD在8名志愿者体内均能完整到达回盲部或升结肠,并在上述部位崩解释放出药物。结论制备得pH依赖型愈肠宁结肠靶向片能达到较好结肠定位释药的目的。     

包裹多烯紫杉醇PLGA-PEG纳米粒的制备及体外释放度考察

目的制备包裹多烯紫杉醇PLGA-PEG纳米粒(DTX-NPs)并评价其体外释放行为。方法合成高分子聚合物PLGA-PEG-COOH并表征;以其作为载体,复乳溶剂挥发法制备隐形纳米粒;动态光散射粒径仪和透射电镜测定DTX-NPs的粒径分布、zeta电位及表面形态;采用HPLC法测定DTX-NPs的包封率及载药量;以pH 7.4磷酸缓冲盐溶液(PBS)作为释放介质,考察DTX-NPs的体外释放行为。结果 DTX-NPs平均粒径为(138.8±1.01)nm,zeta电位为(-13.74±3.54)mV,包封率(99.41%±0.29%),载药量(2.47±0.02)μg/mg,24 h突释量为49%。结论 DTX-NPs制备工艺简便可控,结果稳定,且其体外释放行为具有缓释性,能够在血液中长时间滞留,具有良好的应用前景,值得进一步研究。     

褪黑素载药缓释纳米粒体外释放

目的:选取采用复合乳液 溶剂挥发技术制备成褪黑素载药缓释纳米粒并进行体外释放试验以考察其 特性。方法:模拟不同体液环境(pH=7.4,3.9,1.4),选取不同粒径的载药纳米粒(r<45.84nm,45.84nm72.67nm),采用恒温搅拌透析法(50r/min,75r/min,100r/min),测量其体外释药速率,统计分析其 释药特性。结果与结论:载药纳米粒的缓释性能与粒径呈负相关,释药速率可受pH环境影响,受机械搅动影响较 小。该褪黑素载药纳米粒具有良好的体外释放特征,符合拟定的临床用药方案。